全 文 ：瓦松属植物化学成分及其生物活性研究进展
任 荣1，柴军红1，金志民1，肖 杰1，杨春文1，熊需海2
(1．牡丹江师范学院，黑龙江牡丹江 157012;2．大连理工大学，辽宁大连 116012 )
摘要 为促进瓦松属植物进一步开发利用，笔者对近年来国内外瓦松属植物的化学成分及其生物活性研究现状进行综述。
关键词 瓦松属;化学成分;生物活性;研究进展
中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 0517 －6611(2011)22 －13412 －02
Advance on the Research of Chemical Constituents and Bioactivities from Plants of Genus Orostachys
REN Rong et al (The school of Life Science and Technology，Mudanjiang Teachers’College，Mudanjiang，Heilongjiang 157012)
Abstract In order to search for more bioactive natural products，the research progress on the chemical constitutes and bioactivities of the genus
Orostachys in the family of Crassulaceae in recent years was reviewed．
Key words Orostachys;Chemical constitutes;Bioactivities;Research progress
基金项目 黑龙江省教育厅科学技术研究项目(11551514) ;牡丹江师
范学院教学改革工程项目(10-XY01038)。
作者简介 任荣(1982 － ) ，女，河南安阳人，助教，硕士，从事天然药物
化学的科研和教学工作，E-mail:swxrr1@ 126． com。
收稿日期 2011-04-22
瓦松属(Orostachys)为景天科(Crassulaceae)植物［1］，全
世界共有 13 种，主要分布在中国、朝鲜、日本、蒙古及俄罗
斯，其中我国有 11种和 2变种［2］，全国各地均有分布。作为
药用资源的瓦松属植物有 7种，包括瓦松［Orostachys fimbri-
atus(Turcz．)Berger］、钝叶瓦松［Orostachys malacophy1lus
(Pall．)Fisch］、黄花瓦松［Orostachys splnosus(L．)C． A．
Mey］、狼爪瓦松(Orostachys cartilaginous A． Bor)、塔花瓦松
［Orostachys chanetii‘(Lévl．)Berger］、晚红瓦松［Orostachys
erubescens (Maxim．)Ohwi］、小苞瓦松 (Orostachys thyrsiflorus
Fisch)［3］。
瓦松属植物具有较高的药用价值，有广阔的开发应用前
景。2005 年版《中国药典》以瓦松［Orostachys fimbriatus
(Turcz．)Berger］为正品，全草入药，具有清热解毒、止血、利
湿、消肿、敛疮等功效［2］，临床多用于抗菌、消炎，抗肿瘤、强
心等。目前，以瓦松为原料开发的瓦松栓已成为治疗宫颈糜
烂的常用药物［2，4］。现有研究表明，瓦松属植物中含有大量
草酸，以及黄酮类、糖类、有机酸类、三萜、甾醇类等多种成
分。国内外学者对瓦松属药用植物的化学成分及生物活性
进行了一系列研究，并取得了一定进展，笔者拟对此进行综
述，旨在为进一步开发利用瓦松属植物资源提供一定的
依据。
1 化学成分研究进展
1． 1 黄酮类化合物 从瓦松属植物中分离得到的黄酮类化
合物主要有山萘素类、槲皮素类、异槲皮素类［5 －11］。此外，
Sung等从日本瓦松的地上部分分离得到一个新的黄酮醇来
苏糖苷，即棉花素-8-O-α-D-来苏吡喃糖苷(gossypetin-8-O-α-
D-lyxopyranoside)［12］;Sun等从日本瓦松得到(+)-儿茶素
［(+)-catechin］［13］;Hee等从日本瓦松的全草中分离得到一
个木犀草苷(cynaroside)［6］;Jung 等从日本瓦松中得到了阿
福甙(afzelin)［9］;Ma等从日本瓦松中分离得到 2种黄酮类化
合物，分别为紫云英苷(astragalin)和草棉黄素(herbacetin-8-
O-α-D-ribopyranoside)［10］。
1． 2 三萜类化合物 杨林等从晚红瓦松的全草中分离得到
木栓醇(friedelinol)和齐墩果酸(oleanolic acid)［14］;Lee 等从
日本瓦松中分离得到木栓酮(friedelin)、粘霉烯醇(glutinol)、
粘霉酮(glutinone)［15］;Park，Young等从日本瓦松中分离得到
epi-fridelanol、β-amyrin、1-hexatriacontanol 以及 seco-A-triter-
pene mixt［16］;Park等从日本瓦松中分离得到蒲公英赛酮(tar-
axerone)［17］;Yoon 等从日本瓦松中分离得到羟基何帕酮
(hydroxyhopanone)［18］。
1． 3 甾醇类化合物 甾醇类化合物主要有 β-谷甾醇(β-si-
tosterol)［5，14 －15］，此外，Yoon 等从日本瓦松中分离得到 β-谷
甾醇-3-O-β-D-吡喃葡糖糖苷(β-sitosteryl-3-O-β-D-glucopyr-
anoside)和 β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖基-6’-O-棕榈酸酯(β-
sitosteryl-3-O-β-D-glucopyranosyl-6’-O-palmitate)［18］;5α，8α-
peroxyergosterol和 β-sitostenone 是 Lee 等从日本瓦松中分离
得到的［15］;Park等从日本瓦松中得到2个甾体类化合物 stig-
mast-4-ene-3-one 和 ergost-4-ene-3-one［17］。
1． 4 有机酸类化合物 瓦松中除了含有大量的草酸［19］外，
郑万金等从瓦松全草 90%乙醇提取物中分离得到 5 个有机
酸类化合物:2，2-二甲基色满环-6-羧酸 (2，2-dimethyl-
chroman-6-carboxylic acid)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzcic
acid)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(3-hydroxy-4-methoxy-benzoic
acid)、没食子酸(gallic acid)、4-羟基-3，5-二甲氧基苯甲酸
(4-hydroxy-3，5-dimethoxybenzoic acid)［5，20］。此外，Kim 等从
日本瓦松中分离得到 6 个有机酸类化合物分别为［7］: (－)-
epicatechin-5-gallate、(－)-epicatechin-3-gallate、(－)-epicate-
chin-3，5-digallate、(－)-epicatechin、pyrogallol 和 methyl gal-
late。
1． 5 糖类 左春旭等从瓦松全草水溶性部分分离得到 2个
新的糖酐:景天庚酮糖酐(sedoheptulosan)和异丙叉基景天庚
酮糖酐(isopropylidene sedoheptulosan)［21］;郑万金等等从瓦
松中分离得到 2，7-脱水-β-D-阿卓庚酮吡喃糖(2，7-anhydro-
β-D-altroheptulopyranoses)［5］。
1． 6 强心苷类 强心苷类(cotyledoside)为具有强心作用的
物质，南非 Van． Rooyen 等从同属植物 O． Wallichill 中得到纯
品，1975年 Van Wyk A． J 确定了其基本结构［22］。赵艳杰等
初步断定瓦松(O． fimbriatus)中含有强心苷类物质，但未得到
责任编辑 刘群燕 责任校对 李岩安徽农业科学，Journal of Anhui Agri． Sci． 2011，39(22):13412 － 13414，13416
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2011.22.173
纯品，无法确定为 cotyledoside［22］。
1． 7 植物色素、脂肪、水分及灰分等 《中国药典》(2005版Ⅰ
部)规定，照水分测定法(附录 IXH第一法)测定，不得超过
13． 0%，照醇溶性浸出物质测定法项下的热浸法(附录 XA)
测定，用乙醇作溶剂不得少于 3． 0%。
2 生物活性研究进展
2． 1 抗病毒和免疫调节作用 从瓦松中分离得到的景天庚
酮糖酐(sedoheptulosan) ，经结构修饰得到化合物异丙叉景天
酮糖酐(isopropylidene sedoheptulosan) ，该化合物对乙型肝炎
病毒有治疗效果和双向免疫功能(生物反应调节剂中的免疫
调节剂和 /或免疫增强剂)［23］。
2． 2 抗癌作用 山东省医科院药物所左春旭等通过对瓦松
粗体物的研究发现，瓦松属植物具有抗肿瘤活性［24］，对动物
移植性肿瘤抑制率为 35． 0% ～52． 0%。临床观察 38例宫颈
癌患者，其总有效率达 55． 3%，对肝癌也具有一定的抗肿瘤
活性。
2． 3 钙蛋白酶的抑制剂 钙蛋白酶是一类依赖钙离子浓度
的蛋白酶，可以降解细胞内的多种物质(主要是对肌肉各种
蛋白的降解)。μ-calpain 的过度激活与一系列病情有关，为
了从天然产物中寻找钙蛋白酶的抑制剂，对日本瓦松的全草
进行了植物化学成分分析，通过各种色谱技术分离纯化，从
乙酸乙酯部分中共分离鉴定了 1 个新化合物(-)-epicate-
chin5-gallate和 9个已知的化合物，其中(-)-epicatechin5-gal-
late和 kaempferol显示出较强的抑制 μ-calpain活性，治疗指
数 IC50分别为(18． 0 ±2． 9)和(15． 4 ±2． 0)μg /ml
［7］。
Ma等从日本瓦松的正丁醇相中分离出了 7个已知化合
物，其中 quercetin和 astragalin 显示出明显的抑制钙蛋白酶
的作用［10］。
2． 4 抗菌作用 通过中药瓦松粗体物对革兰氏阳性菌(如
金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、表皮葡萄球菌)和革兰氏阴性菌
(如枸橼酸杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、副伤寒杆
菌、痢疾杆菌和产气杆菌)共 10个菌种 216株菌的抗拮抗活
性试验，表明瓦松粗体物具有明显的广谱抗菌效应，但其抗
菌活性强度较吡哌酸弱［25］。
瓦松提取物对镰刀菌(棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、西
瓜枯萎病菌)、大白菜软腐病菌、魔芋软腐病菌具有较强的抑
制作用，且在 50 ml培养基中加入瓦松提取液时，瓦松对镰刀
菌的相对抑制率达 91． 4% ～100． 0%［26］。
2． 5 强心作用 赵艳杰［22］等将四川产的景天科植物瓦松
(Orostachys fimbriatus)甲醇提取物中经液 －液萃取，得乙酸
乙酯萃取部分，经 TLC、PLC 定性检查为混合物，Keller kil-
liani 反应阳性，提示组分中含有 α-去氧糖结构的物质，这与
Van wyk． A． J等报道的 cotyledoaide结构中连结的糖为 α-去
氧糖相一致，初步判定瓦松含有强心苷类物质;然后对其进
行离体蛙心灌流试验，证实其对离体蛙心有加强收缩作用。
王化洲等从瓦松的花叶中提取得到瓦松苷，瓦松苷对在
体蟾蜍心输出量和作功显著增加，能增强在体兔心多种心肌
收缩性能和泵血功能指标，增大左室压力变化速率峰值和在
共同最高等容量收缩压时的心肌收缩成分的缩短速度，缩短
左室从开始收缩到开始射血的时间，使得心率减慢，左室作
功增加。表明瓦松苷有明显的强心作用［27］。
2． 6 对血液免疫功能的影响 瓦松水提液对小鼠的血液细
胞免疫有增强作用，表现为激活小鼠单核 －巨噬细胞吞噬活
性，提高溶血素与凝集素含量，提高血液中循环抗体
含量［28］。
为分离出具有抑制溶血活性的物质，Yoon 等［18］对日本
瓦松全草进行研究，发现其甲醇提取物和正己烷部分显示出
重要的抗补体作用，能够阻止人的溶血作用;同时采用生物
活性引导的色谱分离手段，分离出 3 种已知化合物，其中 β-
谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖基-6’-O-棕榈酸酯显示出有效的抗
补体活性。
2． 7 对试验性胃溃疡的治疗作用 山东省医科院药物所李
杰等［29］根据不同溃疡的发生机理，采用5种试验性胃溃疡动
物模型(小鼠束缚水浸应激致胃溃疡模型、吲哚美辛致小鼠
胃溃疡模型、乙醇致大鼠胃溃疡模型、乙酸致大鼠胃溃疡模
型和大鼠幽门结扎致胃溃疡模型)从不同的角度观察了瓦松
提取物对胃黏膜的保护作用。试验结果表明，瓦松提取物对
浸水应激性、酒精性及化学性(吲哚美辛)溃疡均有非常显著
性的预防作用，低、中、高 3个剂量组的溃疡指数均低于模型
对照组;其中高、中剂量组降低更为显著，且对乙酸所致溃疡
也具有明显的胃黏膜保护及促进溃疡愈合的作用。其作用
可能与瓦松含有多种黄酮类物质，具有良好的抗菌、消炎消
肿、收敛及促进黏膜愈合等作用有关。
日本瓦松在韩国是一种用来治疗胃溃疡和胃癌的传统
民间医药，Jung等［9］首先阐明日本瓦松甲醇部分富含三萜和
黄酮类化合物(FRF) ，并通过小鼠热板法和扭体反应试验检
测其镇痛作用，结果表明，FRF具有明显的镇痛作用。口服
100 mg /kg FRF可以显著抑制由盐酸 －乙醇诱导小鼠的胃溃
疡指数，抑制率为 53． 0%，对吲哚美辛 －乌拉胆碱致胃溃疡
模型的抑制率为 36． 0%;另外，口服 200 mg /kg FRF 显著增
加52． 0%小鼠热板试验时间，减少45． 0%小鼠扭体试验的发
作时间，表明日本瓦松黄酮类化合物具有潜在的抗胃溃疡活
性和镇痛作用。
2． 8 抗炎作用 瓦松栓是由单味中药瓦松经化学提取制成
的中药栓剂，山东省医科院药物所蔡玉英等选用试验性炎症
模型对瓦松栓的抗炎作用进行了测定，结果发现，大剂量瓦
松栓对大鼠炎性肉芽肿痛有明显的抑制作用(P ＜ 0． 05) ;对
大鼠后足掌肿胀有显著疗效，且随剂量增大疗效有明显增
强，证明瓦松栓具有明显的抗炎作用［30］。
2． 9 抗氧化活性 氧化应激是导致神经退行性疾病的主要
原因，所以清除神经元细胞中的活性氧自由基对预防和治疗
这类疾病起到积极作用。日本瓦松中的甲醇提取物对 H2O2
诱导的 GT-1小鼠下丘脑神经细胞凋亡具有防护作用，且在
氯仿相具有最好的保护作用，而水相则无保护作用，表明该
保护作用的活性成分为疏水性化合物［31］。Lee等［32］通过对
日本瓦松使用不同的提取溶剂与干燥方法时，其抗氧化活性
也不同。95%乙醇提取物中总黄酮和酚类化合物的含量要
比水相中多，且抗氧化能力大于水相。利用不同的干燥方法
瓦松的清除能力(DPPH 自由基、羟基自由基、亚硝酸盐)顺
序为热风干燥 ＞冷冻干燥 ＞日晒干燥，结果表明，瓦松的抗
3143139 卷 22 期 任 荣等 瓦松属植物化学成分及其生物活性研究进展
氧化活性与其所含的总黄酮和酚类化合物含量有关，且当处
理方法为热风干燥时有利于增加瓦松的抗氧化能力。
Lee等［33］对日本瓦松的根、茎、叶的醇提物和水提物的
抗氧化活性分别进行了测定，结果表明，用 rancimat 方法提
取，富含酚类化合物的瓦松叶清除 DPPH 自由基能力最强，
初步证明了在食品加工业中，日本瓦松叶可作为天然氧
化剂。
2． 10 肝脏乙醇解毒作用 Hur等［34］的研究结果表明，日本
瓦松甲醇提取物和没食子酸能够剂量依赖性地提高乙醇氧
化酶、肝醇脱氢酶(ADH)、微粒体乙醇氧化系统(MEOS)和
乙醛脱氢酶(ALDH)的活性，具有肝醇解毒作用。且没食子
酸可能是主要的活性物质。现代研究表明，日本瓦松甲醇提
取物和没食子酸对溴苯诱导的小鼠肝中毒反应起到保护作
用，抑制了细胞色素 P450单加氧酶的活性，并且增强了环氧化
物水解酶的活性，其抗氧化效应可能是由于日本瓦松对溴苯
诱导的肝中毒的拮抗作用引起［20］。
2． 11 抗 HIV 活性 日本瓦松地上部分水提物具有抑制
HIV蛋白酶的活性［35］。
2． 12 抑制N-亚硝基二甲胺(NDMA)的形成 Choi等［13］报
道日本瓦松氯仿相提取物富含酚类化合物和黄酮类化合物，
试验证明氯仿相具有最高的清除亚硝酸盐活性和抑制 ND-
MA形成的作用，当 pH = 2． 5 时，其对 NDMA 形成的抑制率
达 90． 1% ± 0． 4%。从日本瓦松中分离出的 2 种化合物
(+)-儿茶素和 3，4-二羟基苯甲酸抑制 NDMA的生成抑制率
分别为 89． 5% ±0． 9%和 77． 6% ±0． 8%。
3 小结
瓦松属植物在我国种类多，分布广，疗效好，但对其研究
报道较少，国内报道主要集中在瓦松(Orostachys fimbriatus)
和晚红瓦松(Orostachys erubescens) ，国外报道主要为日本瓦
松(Orostachys japonicus)。目前该属其他种植物化学成分和
生物活性研究较少，且活性研究多集中在粗提物上，其化学
成分与生物活性的关系有待阐明。
瓦松属植物临床上主要用于治疗宫颈糜烂和不孕症，且
已有临床中药瓦松栓(已上市) ，民间还用于治疗肺炎、胃十
二指肠溃疡、鼻衄、痔疮、白浊、高血压、小儿惊风、湿疹、唇裂
生疮、蜈蚣咬伤、痈肿及疔疮、牙龈肿痛、疟疾、肠风血痢、吐
血、白屑、口疮、小便砂淋和火淋等，因此，应对瓦松属其他种
植物进行天然活性成分的提取分离和药理学研究，以找到其
药理作用的物质基础。
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(下转第 13416页)
41431 安徽农业科学 2011年
mg溶于 5 ml甲醇中，编号进样 10 μl，每个试验号进行 3 次
高效液相分析，取平均值，计算大黄酸总含量和总提取率。
表 1 均匀设计的因素水平
Table 1 Factors and levels of U6(6
4)uniform design
水平
Level
X1 乙醇浓度
Ethanol conce-
ntration∥%
X2 固液比
Solid-liquid
ratio
X3 提取时间
Extraction
time∥h
X4 颗粒大小
Particle
size∥cm
1 60 1∶ 5 0． 5 5． 00
2 65 1∶ 6 1． 0 2． 00
3 70 1∶ 7 1． 5 1． 00
4 75 1∶ 8 2． 0 0． 50
5 80 1∶ 9 3． 0 0． 14
6 85 1∶ 10 4． 0 0． 118
注:颗粒大小指过目筛大小。
Note:particle size was the size of meshes that sample powder was sieved．
2 结果与分析
2． 1 线性关系考察 大黄酸的回归方程为 y = 0． 000 2x －
17． 805，r =0． 999 8，表明大黄酸质量在 7． 6 ～ 60． 8 μg /ml 范
围内，色谱面积与质量线性关系良好。
2． 2 均匀设计结果 采用 Uniform Design Version3． 0软件，
将表 2大黄酸总含量作为指标做多元回归分析，得到回归方
程为:Y = －1． 54 ×104 + 256X1 + 270X2 － 231X3 － 685X4
其显著性检查的统计量 F =28． 90，因为 F(0． 05)= 22． 4
＜ F =28． 90，故回归方程在显著水平 α =0． 05下可信［10］。
表 2 均匀设计试验方案的大黄酸总含量及提取率
Table 2 Total content and extraction rate of all testing program of U6
(64)uniform design
水平
Level X1 X2 X3 X4
大黄酸含量
Content of rhein
mg
总提取率
Total extraction
rate∥%
1 1 2 3 6 1． 238 1 0． 123 8
2 2 4 6 5 1． 443 1 0． 144 3
3 3 6 2 4 2． 556 2 0． 255 6
4 4 1 5 3 2． 761 1 0． 276 1
5 5 3 1 1 3． 139 1 0． 313 9
6 6 5 4 1 2． 939 2 0． 293 9
对上述回归方程进行优化试验条件得，X1 = 85，X2 = 10，
X3 = 0． 5，X4 = 0． 118，即最优条件:乙醇浓度为 85%，固液比
为 1∶ 10，提取时间为 0． 5 h，颗粒大小为 0． 118(过 18 目筛) ，
优化条件预测值 Y = 4 863． 67。按照优化条件，进行验证试
验。500 g生大黄中得到相关提取物 121． 2 g，经 HPLC 分析
其中大黄酸含量为 394． 021 2 mg，得到 Y = 3 757． 94，比 6 次
试验结果都高。
3 讨论
采用 TS-NS系列小试型提取浓缩机组在提取大黄酸工
艺中最优条件为:85%乙醇，固液比 1∶ 10，提取 0． 5 h，大黄粉
碎程度越细越好。作为低毒溶剂代替其他有机溶剂从大黄
中提取大黄酸的新工艺，与传统工艺相比避免了在提取的过
程中大量使用有毒有机溶剂，改善了提取生产条件，可减少
环境污染和降低后期处理生产成本，易实现工业化生产。该
研究为以乙醇为提取溶剂大量提取中药大黄中的大黄酸的
中试提供了科学的研究依据和基础。
试验结果比较令人满意，验证试验中结果比预计值稍
低，可能与仪器的稳定性有一定的关系。通过回归方程进行
讨论，发现，影响大黄酸提取的因素主次顺序为:乙醇浓度 ＞
物料粉碎程度 ＞固液比 ＞提取时间。试验中，提取时由于是
先放入大黄然后打开加热装置，故有一段时间是升温状态，
该状态使物料浸渍了一段时间，使提取效果提高;在浓缩时，
浓缩时间越长，杂质含量越多;干燥时为使浓缩液快速干燥
应该尽量薄铺在蒸发皿上，所以在实际生产中应该注意。
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61431 安徽农业科学 2011 年