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(收稿日期:2006 - 03 - 24　　修回日期:2006 - 06 - 19)
鹅绒藤属植物化学成分研究进展
武毅 , 周洪雷* (山东中医药大学 , 济南　250014)
关键词:鹅绒藤属植物;化学成分
中图分类号:R284. 2　　　　文献标识码:A　　　　文章编号:1672—2981 (2006) 05—0371—05
　　萝藦科鹅绒藤属 (Cynanchum) 植物全世界大约有 200
种 , 分布在非洲东部 、 地中海地区以及欧亚大陆的热带 、 亚
热带及温带地区 , 是萝藦科 (Asclepiadaceae) 180 个属中种类
最多的一个属。我国有该属植物 53 种, 12 个变种 , 几乎分
布于全国各个省市地区[ 1] 。本属植物大部分具有药用价值 ,
如徐长卿 (Cynanchum paniculatum Bunge)、 泰山白首乌
(Cynanchum bungei Decne)、 雀瓢 (Cynanchum thesioides var.
australe)、 青 羊参 (Cynanchum otophvllum)、 富 宁 白 前
(Cynanchum vertici llatum Hemsl)、 刺瓜(Cynanchum corymbo-
sum Wight)、 四川鹅绒藤 (Cynanchum szechuanense Tsiang et
Zhang)、 飞来鹤 (Cynanchum auriculatum Roy leex Wight)、
地梢瓜 (Cynanchum thesioides (Freyn) K. Schum) 等。该属
植物在我国分布广泛 , 在抗肿瘤 、 免疫调节及抗氧化等方面
具有较高的药用价值, 很早就有人对该属植物进行过成分分
析。本文通过查阅近 30年的文献, 对鹅绒藤属植物的化学成
分研究近况进行初步总结。
1　化学成分
迄今为止从本属植物的根 、 全草及种子中分离得到的
单体化合物有 C21甾体类化合物 、 生物碱 、 黄酮类 、 萜类 、
苯类衍生物及其他成分。现分述如下。
1. 1　C21甾体类化合物
C21甾体苷是一类苷元为孕甾烷衍生物同 2-去氧糖结合
形成的化合物 , 糖链最多含 6 个糖 , 苷元按照骨架分为 4 种
(见图 1)。至今已从本属植物中提取 、 分离 、 鉴定出 100 余
种该类成分[ 2] 。
图 1　C21甾体苷的四种结构骨架
娄红祥等从华北白前 (C. hancock ianum) 的根中分
离鉴定了6 个 C21甾体类化合物 , 其中华北白前苷元 B 和华
北白 前苷 A 为 新 化 合 物[ 3] 。 Lin 等从 薄 叶 牛皮 消
(C. taiwanianum) 的根中分离鉴定了 5 个新的苷 Taiwanosides
　　作者简介:武毅 , 男 , 在读硕士研究生 , 主要从事天然药物化学成分研究　　T el:13791055886　　E-mail:w uyi2001cn@163. com　
*通讯作者:周洪雷 , 男 , 副教授 , 硕士研究生导师 , 主要从事天然药物化学成分研究　　T el:(0531) 82613129　　E-mail:hong lei
zhou@yakoo. com. cn
中南药学 2006年 10月第 4卷第 5期　Cen t ral South Pharmacy. Octob er 2006 , Vol. 4 No. 5
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A ～ E[ 4] 。张如松等从耳叶牛皮消 (C. auriculatum Rogle ex
Wight) 的根中分离出白首乌新苷 A 和白首乌新苷 B[ 5] 。邱
声祥等从蔓生白薇 (C. versicolor) 的根中分得白薇新苷
Ⅰ [ 6] , 从合掌消 (C. amplex icaule) 中得到芫花叶白前苷元
B[ 7] 。 Day 等从白薇 (C. atratum) 中分离出 Atr atog lauco-
sides A、 B 2 种新苷[ 8] 。 Zhu 等从柳叶白前 (C. stauntoi) 中
分离得到 Staunto side s A 、 B 2 种新苷[9] 。 YEO 等从潮风草
(C. ascy ri f olium) 中分离得到 Cyna scy rosides A ～ E 5 种新
苷[ 10-11] 。 Kanchanapoom 等从植物 Cynanchum aphyllum 分
离得到 Cynaphy llosides A ～ H 多个新苷[12] 。Wang等从牛心
朴子 (C. komarovii AL. I ljinski) 中分离到新成分 Komaro-
side A ～ H [ 13-14] 。陈纪军等从耳叶牛皮消 (C. auriculatum
Roy le ex Wight) 的块根中分离出新化合物白首乌苷 A、 B、
C[ 15] 。吴振洁等从竹灵消 (C. inamoenum) 的根中分得白薇
苷 C 、 E[ 16] 。陈纪军等从大理白前 (C. f orrestii Schltr) 中
得到大理白前苷 A [ 17] 。另外 , 有人从白首乌 (C. bungei)
的块根中分离得到牛皮消素 (告达亭)(P138)、 12-O-桂皮
酰-20-O-牛皮消酰肉珊瑚苷元 (P156)、 12-O-桂皮酰-20-
O-巴豆酰肉珊瑚苷元 (P157)、 去酰基牛皮消苷元 、 去酰基
萝藦苷元 (P215)、 12-O-桂皮酰去酰萝藦苷元 (凯德苷元)
(P512)、 喷奴皂苷元 (P709) 等成 分[ 18-20] , 从徐长卿
[ C. paniculatum (B ge. ) Kitag] 中分离出肉珊瑚苷元
(P797)、 厚果酮 (P537)、 白薇苷 C-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖
苷 (P658)、 茸毛牛奶藤苷元 (P906), 徐长卿苷 A 、 B、 C
以及 β-谷甾醇 (P824) 等成分[18-20] 。Wang 等从 Cynanchum
aurichulatum 中分离出 Cynanauriculo side Ⅰ 、 Cynanauricu-
lo side Ⅱ [21] (见图 2)。
Cen t ral South Pharmacy. October 2006 , Vol. 4 No. 5　中南药学 2006年 10月第 4卷第 5期
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图 2　鹅绒藤属植物 C21甾体类化合物结构式
1. 2　生物碱
部分本属植物中含有甾体类生物碱。娄红祥等从华北白
前根中分离出 Antofine 和 5-O-Demethylantofine[ 22] 。 Lee等从
飞来鹤 (C. caudatum) 的根中分离得到新的甾体类生物碱加
加明 (gagamine) 和已知的萝藦米宁 (gagaminine)[23] 。吴振
洁等从老瓜头 (C. komarovii Al. I ljinski) 中分离出 (13aR,
14R)-14-羟基-7-脱甲氧娃儿藤碱和新化合物 (13aR, 14R)-
14-羟基-7-脱甲氧娃儿藤碱氮氧化物[ 24] 。陈冀胜等从 Cynan-
chum v incetox icum 中分离出催吐白前碱和 Ty lophorine[ 25] 。方
圣鼎等从老瓜头中分离出新的生物碱 Desoxy ty lophornin-N-ox-
ide[ 26] 。 Li等从牛心朴子中分离出 7-脱甲氧基娃儿藤碱[27] 。
Staerk等先后从催吐白薇 C. vincetoxicum中共分离得到 3 个新
的生物碱 ( -)-10β , 13α-secoantofine N-oxide、 (- )-(R)-
13α-secoaniofine和(-)-R-13α-6-O-desmethy lsecoanto fine和 4 个
已知成分 ( - )-10β-antofine N-oxide、 ( - )-10β , 13α-14β-
hydroxyanto fine N-oxide、 ( - )-(R )-13α-antofinew 和 ( - )-
(R )-13α-6-O-desme thy lantofine[ 28-29] 。 An 等从 C. komarov ii
的地上部分提取分离得到一个新生物碱 oquino line和 2 个已
知生物碱 7-deme thoxy tylophorine 和 7-deme thoxy tylopho-
rine-N-oxide[ 30] (见图 3)。
1. 3　黄酮类
目前 , 从该属植物中发现的黄酮类化合物绝大多数为黄
酮醇类化合物 , 只有从泰山白首乌 (C. bungei. ) 中发现的
7-O-甘草素葡萄糖苷为二氢黄酮类。邱声祥等从雀瓢 (C.
thesioides var. australe) 中分离得到柽柳黄素[ 31] 。苑辉卿等
从地梢瓜 [ C. thesioides (F reyn) K. S chum] 中分离得到
Thesioide和柽柳黄素-3-O-β-D-甘露糖苷[ 32] 。彭军鹏等从华
北白前中分离得到槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷[ 33] 。张瑞等从
老瓜头中分离出槲皮素-3-[ β-D-葡萄糖吡喃基-(1 →2)] -
β-D-甘露糖吡喃基苷[ 34] 。李冲等从鹅绒藤 (C. chinense R.
Br. in) 中分离出 7-o-α-L-r hamnosy l-kaempfe rol-3-O-α-L-rh-
am noside等 3 个成分[ 35] 。另外有人从 C. taiwanianum 中分
图 3　鹅绒藤属植物生物碱类化合物结构式
离得到山奈酚 、 紫云英苷 、 阿福豆苷 、 三叶豆苷 、 槲皮素 、
异槲皮苷 、 槲皮苷以及金丝桃苷 , 从催吐白薇中分离得到
Calotopiside、 异鼠李素-3 -芸香糖苷及异鼠李素-3-葡萄糖
苷等。
1. 4　萜类
本属植物中已发现的萜类化合物有 20 余种 , 分为五
环三萜和单萜 2 种 。苑辉卿等从地梢瓜中分离得到 β-香
树脂醇乙酸酯 、 羽扇醇乙酸酯及 α-香树脂醇正辛烷酸
酯[ 32] 。娄红祥等从华北白前中得到华北白前醇 、 华北白前
新醇 、 新白前酮 、 4-p-樟烷-1 , 7 , 8-三醇 、 4-p-樟烷-1 , 8 ,
9-二醇 、 4-p-樟烷-1 , 8 , 9-三醇及新成分华北白前新苷 A 、
B[ 36-37] (见图 4)。另外 , 从西藏牛皮消 (C. saccatum) 中
得到的娃儿藤醇-3-β-乙酸酯 [ 38] , 从老瓜头中得到的表赤
杨醇 (epi-alnusenol)[ 26] , 从 C. taiwanianum 中得到的 β-
amyrin。
中南药学 2006年 10月第 4卷第 5期　Cen t ral South Pharmacy. Octob er 2006 , Vol. 4 No. 5
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图 4　华北白前 A、 B的结构式
1. 5　苯类衍生物
此类成分以苯乙酮衍生物为主 , 主要来自白首乌 、 徐长
卿 、 华北白前等。木全章等从西藏牛皮消中分离出 2 , 5-二
羟基苯乙酮[38] 。龚树生等从白首乌 (C. bungei) 中分离出
白首乌二苯酮及其苷类 Bungeiside A ～ D[ 39] (见图 5)。楼凤
昌等从徐长卿 [ C. paniculatum (B ge. ) Kitag] 中分离出丹
皮酚 、 异丹皮酚[40] 。此外 , 从老瓜头中得到的磁麻脂 , 从
华北白前中得到的 neohanco side-C-hexaacetate[ 28] 、 2-acetyl-
pheno l-l-β-D-g lucopy rano sy l-β-D-xy lpyr a-no side[ 29] 。 另 外 还
有咖啡酸 、 阿魏酸 、 香草酸等。
图 4　白首乌二苯酮的结构式
1. 6　其他成分
萝藦科鹅绒藤属植物中除上述几类成分外 , 尚含有一些
脂肪酸 、 脂肪酸酯 、 甾醇 、 单糖及多糖类成分 , 如三十烷
酸 、 蔗糖 、 软脂酸甲酯 、 D-赤丝草酸 、 硬脂酸癸酯 、 蜂花
烷 、 十六烯 、 赤丝草醇 、 二十四烷酸 , (+)-丁香素以及磷
酯类等。
2　小结与讨论
萝藦科是被子植物的大科 , 鹅绒藤属为该科种类最多
的属 , 在我国其植物资源极为丰富 , 且绝大多数有药用价
值。该属植物的化学成分研究最多的为 C21甾苷类化合物 ,
其次为生物碱和黄酮类化合物。作者认为 , 应当加强对鹅绒
藤属植物 C21甾体以外成分 , 如黄酮 、 生物碱类的研究。另
外 , 在对现有植物进行研究的同时 , 要注意开发新的有相似
疗效的植物 , 以扩大中药药源 , 避免对已有植物资源的过度
开发。
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(收稿日期:2006 - 03 - 09　　修回日期:2006 - 06 - 23)
微乳在不同给药途径中的应用
尹东东1 , 赵广荣1 , 王杏林1 , 2* , 江荣高2 (1. 天津大学化工学院 , 天津　300072;2. 天津药物研究院, 天津　300193)
关键词:微乳;给药途径;
中图分类号:R944. 1　　　　文献标识码:A　　　　文章编号:1672—2981 (2006) 05—0375—05
　　 微乳是一种热力学稳定的液-液分散体系 , 主要由水
相 、 油相 、 表面活性剂和助表面活性剂 4 部分组成。微乳的
形成是自发过程 , 只要各部分的组成合适 , 即可形成均匀透
明或微呈乳光的液体。 微乳粒径均匀 , 一般在 10 ～ 100 nm
范围 , 根据结构可分为水包油型 (O /W), 油包水型
(W /O) 及双连续型。作为药物载体 , 微乳给药体系近年来
已得到广泛研究与应用。通常来说 , O /W 型微乳可以增加
亲脂性药物的溶解度 , W /O 型则可延长水溶性药物的释放
时间 , 起到缓释作用。微乳还可对难溶性药物起增溶作用 ,
以制成复方制剂。微乳粒径小 , 可采用过滤灭菌;热力学稳
定 , 则易于制备和保存。微乳作为药物载体 , 还具有低黏
度 、 吸收迅速 、 靶向释药的特点 , 并可提高药物的生物利用
度 , 降低毒副作用[ 1-2] 。下面主要从口服 、 注射 、 经皮 、 眼
部 、 鼻腔 、 齿根 、 胃内灌注等给药途径综述微乳在药物传递
体系中的应用。
1　口服给药
　　微乳作为口服药物载体 , 可以增加疏水性药物的溶解
度 , 提高生物利用度;经淋巴吸收 , 避免首过效应;减少药
物在体内的酶解 , 促进大分子药物在胃肠道的吸收等。
环孢素 A 是一种强效的免疫抑制剂 , 普通制剂吸收较
差。Gao等[ 3] 以 Captex 355 (椰子油 C8 /C10 甘油三酯) 为
油相 , C remopho r EL (聚氧乙烯蓖麻油) 为表面活性剂 ,
T ranscuto l (乙二醇单乙基醚) 为助表面活性剂制备了环孢
素 A 的 O /W 型微乳口服给药体系。 在大鼠体内试验 , 血药
峰浓度和 AUC (药时曲线下面积) 是普通制剂山地明
(sandimmum) 的 3. 5 和 3. 3 倍 , 和微乳胶囊制剂新山地明
(sandimmum neoral) 基本相同 , 但环孢素 A 的绝对生物利
用度分别是山地明和新山地明的 3. 3 倍和 1. 25 倍。
BDD (联苯双酯)、 辛伐他汀和 N-4472 都是水难溶性药
物 , 将其制成微乳制剂可以提高溶解度 , 从而提高生物利用
度。 Kim 等[ 4]用 Tw een 80 (吐温80)、 Neobee M-5 (辛酸和
葵酸的三甘油酯)、 乙酸甘油酯和水制备了 BDD的口服微乳
给药体系 , 大鼠口服微乳制剂后的 AUC0→24h和血药峰浓度
分别是口服 Ca-CMC (羧甲基纤维素钙) 和 BDD 混合物的 5
和 9. 8倍。 I toh 等[ 5]用 Ge lucire 44 /14 (聚乙二醇月桂酸甘
油酯) , HCO-60 (聚乙烯氢化蓖麻油)、 SDS (十二烷基硫
　　作者简介:尹东东 , 男 , 在读硕士研究生 , 主要从事药物制剂研究　　Tel (Fax):(022) 23006885　　E-mail:ddyin163@163. com
*通讯作者:王杏林 , 女 , 研究员 , 主要从事药物制剂和药物分析研究　　Tel (Fax):(022) 23006885　　E-mail:WangXL13972@
sina. com
中南药学 2006年 10月第 4卷第 5期　Cen t ral South Pharmacy. Octob er 2006 , Vol. 4 No. 5