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天料木属植物化学成分与药理活性研究进展



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( 收稿日期: 2010-12-13)
基金项目:国家高技术研究发展计划“863 计划”( 2007AA021500) ;海南省重点科技计划项目( 06202)
作者简介: 许琼情,女,硕士研究生 研究方向:生物制药 * 通讯作者:刘平怀,男,教授 研究方向:生物制药 Tel: ( 0898) 66291892
E-mail: twlph@ 163. com
天料木属植物化学成分与药理活性研究进展
许琼情1,刘洋洋2,陈德力1,刘平怀1* ( 1. 海南大学材料与化工学院,海口 570228; 2. 海南省药物研究所,海口 570228)
摘要:目的 综述天料木属植物的化学成分及药理活性研究情况。方法 查阅国内外相关文献并进行分析综述。结果与结
论 天料木属植物含有生物碱类、苷类、香豆素类、三萜类等活性成分,具有抗病毒、抗糖尿病等药理活性,有潜在的药用价
值,值得深入研究。
关键词:天料木属; 化学成分;药理活性
中图分类号: R284 文献标志码: A 文章编号: 1001 - 2494( 2011) 21 - 1621 - 04
天料木属植物属于大风子科,是热带亚热带地区特有的
药用植物。该属植物约 200 种,广布于两半球的热带地区
( 美洲仅有 3 种) ,大部分生于低海拔的雨林中。我国有 12
种( 表 1) 和 3 个变种,主产海南、广东、广西和云南等省、区,
少数种分布湖南、江西、福建和台湾[1]。海南岛原记载有 7
种天料木属植物[2],近年新发现了 Homalium criotacus 和
Homalium ceylanicum[3]。天料木是我国传统的民间药材,
据报道海南天料木( H. stenophyllum ) 叶入药,清热解毒,
外用治疗疮毒[4]。而在台湾,H. cochinchinense 作为传统
中草药用于止血和治疗淋病,从中分离出具有抗病毒
HSV-1 和 HSV-2 活性的化合物 cochinolide。目前国内外
对该属植物化学成分及药理活性有所研究,而其潜在的
药用价值亟待进一步探索。
1 化学成分
1. 1 生物碱
目前,从天料木属植物中发现的生物碱主要为含独特的
双联八元内酯化学结构的精胺型生物碱。1948 年从 H. pro-
nyense[5]分离出了 4 个精胺型生物碱 homaline( 1) ,hopromine
( 2) ,hoprominol( 3) 和 hopromalinol( 4) 。另外,文献[6]报道用
氧化铝色谱柱分离 H. foetidum ( Roxb. ) Benth 叶得到了
benzamide( 5) 。生物碱化合物的结构式见图 1。
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表 1 中国天料木属植物分布概况
序号 中文名称 拉丁文名称 分布地点
1 短萼天料木 Homalium brevisepalum 广西( 防城)
2 阔瓣天料木 Homalium kainantense 海南( 崖县、陵水)
3 红花天料木 Homalium hainanense 海南( 保亭、崖县、定安、乐东、澄迈、东方)
4 短穗天料木 Homalium breviracemosum 广东( 阳春、阳江、台山) 、广西( 东兴)
5 天料木 Homalium cochinchinense 湖南、江西、福建、台湾、广东、海南、广西
6 毛天料木 Homalium mollissimum 海南( 崖县、保亭、昌江、陵水、万宁、乐东、琼中、定安)
7 斯里兰卡天料木 Homalium ceylanicum 云南、西藏
8 柳叶天料木 Homalium sabiifolium 广西( 龙津、上思)
9 狭叶天料木 Homalium stenophyllum 海南( 保亭、陵水、崖县、琼中、定安)
10 广西天料木 Homalium kwangsiense 广西( 上金)
11 广南天料木 Homalium paniculiforum 广东、海南
12 显脉天料木 Homalium phanerophlebium 海南( 崖县、乐东、东方)
图 1 天料木属植物中生物碱类化合物结构
1. 2 苷类
Opinya 等[7-8]从 H. ceylanicum 中先后分离得到了
salirepin( 6 ) ,salireposide( 7 ) ,vacciniin( 8 ) ,homaloside A ~
D( 9 ~ 12 ) ,6-O-( 3″,4″-dimethoxycinnamoyl) catapol( 13 ) 和
3-hydr-oxy-β-inoyl-β-D-glucopyranoside( 14 ) 等 7 个苷类化
合物。1995 年,Khozirah[9]从长叶天料木( H. longifolium)
茎和叶的乙酸乙酯段中共分离获得 poliothysoside ( 15 ) 和
8 个酚苷类成分( 16 ~ 23 ) ,该 8 个酚苷类成分都含有 2-
( β-glucopyranosyloxy) -5-hydroxybenzyl alcohol 结构。同年
他还从该植物的茎中分离得到了 6ξ-{ 4-( para-coumaroyl) -
β-glucopyranosyloxy } -3-( 1-hydroxy-1-phenyl ) -met-hyl-2,4,
5,6-tetrahydrobenzofuran-2-one ( 24 ) 和 7ξ-hydroxy-2,8 ; 7,
8-diepoxy-5-( β-glucopyranosylo-xy ) -( 2-methyl ) -benzyl
benzoate( 25 ) [10]。2004 年,Tsutomu[11]从 H. cochinchinen-
sis根皮苯提取段中分离出 cochinchiside A( 26 ) 、tremulaci-
nol( 27 ) ,tremulacin( 28 ) ,tremuloidin ( 29 ) ,并从其叶的三
氯甲烷段获得了一个新化合物 cochinchiside B ( 30 ) 。Pe-
ter[12]于 2007 年采用 HPLC 分离技术从 H. brachybotrys
枝、叶的乙酸乙酯提取物中分离获得 quercetin-3-O-β-glu-
copy-ranoside( 31 ) 和 luteolin-7-O-β-glucopyranoside ( 32 ) 以
及两个 γ-烷叉双环丁烯内酯苷( 33 ~ 34 ) 。苷类化合物的
结构式见图 2。
1. 3 香豆素类
1995年,Peter等[10]从 H. longifolium茎中得到了两个香
豆素,为 3-phenylisocoumarin ( 35 ) 和 3-( 3,4-dihyroxyphenyl )
isocoumarin( 36) ,其结构见图 3。
1. 4 三萜类
Peter[13]在 1996 年从 H. longifolium 的茎皮中分离得到
了 2 个三萜类化合物,为 3β-benzoyl-D: A-friedo-oleanan-27,
16α-lactone ( 37 ) 和 3β-acetyoxy-D: A-friedo-oleanan-27,16α-
lacto-ne( 38) ,其化学结构见图 4。
1. 5 其他
天料木属植物中发现了少数 γ-烷叉双环丁烯内酯、环己
酮碳 酸 酯 等 成 分。1998 年,Tsutomu 等[14] 从 H. co-
chinchinense 根皮分离得到 cochinolide ( 39 ) ,以及从 H.
brachybotrys叶乙酸乙酯提取物[11]中分离得到的 6-deoxyco-
chinolide( 40) 、1-deoxy-4,5,6-dehydrocochinolide( 41 ) 都是 γ-
烷叉双环丁烯内酯类化合物。另外,还发现了酚酸 benzoic
acid[12]( 42 ) 、2-( 1-benzoylmethyl) benzoic acid ( 43 ) 及环己酮
碳酸酯[8]( 44) 。各化合物的结构式见图 5。
2 药理活性
天料木是海南岛传统的民间药材,其根入药,有收敛功
效,主治肝炎等疾病。国外,天料木属植物的研究发现其具
有抗病毒、抗菌、抗疟疾以及抗糖尿病等药效。
2. 1 粗提物的药理作用
尼日利亚 Jude等[15]将 H. letestui 根的乙醇提取物与氯
喹对照进行病原虫感染疟疾的小鼠体内抗血清活性实验,抗
疟效果显著; 此后又将该粗提物对链脲霉素诱导糖尿病小鼠
进行急性与长期治疗研究,发现能迅速有效的减低血糖
水平[16]。
Chung等[17]曾对马来西亚沙巴州的 191 份植物提取物
进行革兰阳性菌 Staphylococcus a-ureus,Enterococcus faecalis
与革兰阴性菌 Escherichia coli,Pseudomonas aeruginosa的抗菌
实验筛选,发现 H. panayanum F. Villar 具有很强的抑菌
活性。
最近,Fidelis等[18]发现 Homalium africanum 叶的弱极性
提取物具有显著的抗丝虫活性,且几乎无急毒性。这不仅验
证了其作为传统药物的可行性,还预示了其将成为抗丝虫活
性先导化合物的有效来源。
2. 2 单体化合物的药理作用
Tsutomu等[11]从天料木 H. cochinchinensis根皮中分离到
2个化合物 tremulacin( 28) 和 cochinchiside B( 30) ,经测试具
有中等的抑制 HSV-1 和 HSV-2 活性,此外 tremulacin 还有抗
HIV-1 的作用。另外,相关文献报道酚苷类化合物 luteolin-7-
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O-β-glucopyranoside[19]( 32)和 salireposide[20]( 7) 具有明显的
抗氧化作用,homaloside D( 12)有显著的抗 COX-2 活性[21]。
3 展 望
尽管天料木属植物中已发现生物碱类、苷类、香豆素类、
三萜类等化学成分,国内外对其药理作用的探索无论是在粗
提物还是单体化合物上,并未深入研究。虽然证实了其作为
民间药用植物的可靠性,但机制并不十分清楚,有待拓展。
我国海南省属热带亚热带地区,天料木属植物物种资源丰
富,对其进行化学成分分离及活性跟踪筛选,科学的进行开
发利用,这将丰富我国南药资源的研究,为中药资源的综合
应用提供进一步的参考。
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