全 文 ：　第 24 卷 第 12 期
2 0 0 7 年 1 2 月
沈　阳　药　科　大　学　学　报
Journal of Shenyang Pharmaceutical Univ ersity
Vol.24 　No.12
Dec.2007 p.727
收稿日期:2007-03-14
作者简介:代英辉(1975-),女(汉族), 黑龙江萝北人 , 博士研究生 , E-mail yhdai2008@yahoo.com.cn;崔征(1942-), 男
(朝鲜族), 吉林扶余人 , 教授 , 博士 , 主要从事生药资源的研究 、生药及生药制剂的质量控制研究 , Tel.024-
23986466 , E-mail cuizheng11@yahoo.com.cn。
文章编号:1006-2858(2007)12-0786-05
苍耳属植物化学成分及药理作用研究进展
代英辉 ,崔　征 ,李建林
(沈阳药科大学 中药学院 , 辽宁 沈阳 110016)
摘要:目的 对菊科苍耳属(Xanthium L.)植物的化学成分及药理作用作一综述。方法 按照化合
物的结构类型对苍耳属植物的化学成分进行分类综述 , 并且对其主要的生物活性进行总结。 结果
苍耳属植物中含有的化学成分主要有倍半萜内酯类 、水溶性苷类 、挥发油等化合物 , 它们具有抗
菌 、抗氧化 、抗肿瘤 、抗炎镇痛等药理作用。结论 为苍耳属植物的进一步研究提供了依据。
关键词:苍耳属;化学成分;药理作用;临床应用
中图分类号:R 932　　　文献标志码:A
　　菊科(Compositae)苍耳属(Xanthium L.)植
物 ,全世界约有 25种 ,主要分布于美洲的北部和
中部 、欧洲 、亚洲及非洲北部 ,我国有 3 种及 1变
种[ 1] ,即 ,苍耳 Xanthium sibiricum Patr.、蒙古苍
耳 X .mongolium Kitag.偏基苍耳 X .inaequi-
latium DC.以及稀刺苍耳(变种)X .sibiricum
var .subinerme 。另刺苍耳 X .spinosum L.原产
南美洲 ,现河南郸城县等地有栽培 ,并已归化[ 2] 。
目前在我国供药用的主要是苍耳子 ,收载于历版
中国药典 。从上世纪 70年代开始 ,俄罗斯 、日本 、
中国等国研究人员相继对苍耳子进行了化学成分
及药理作用方面的研究 ,苍耳子中除富含脂肪油
外 ,尚含挥发油及倍半萜内酯类 ,水溶性苷类等其
它有效成分[ 3] 。并发现其具有抗菌 、抗肿瘤 、抗
氧化 、抗炎等药理作用 。本文作者对该属植物的
化学成分及药理作用进行综述 。
1　化学成分
1.1　倍半萜内酯类化合物
苍耳属植物中主要含有愈创木烷型和裂愈创
木烷型内酯化合物 ,主要从以下植物中分离得到:
从加拿大苍耳 X .canadense Mill的干燥根茎中得
到 Xantholide A(1)和它的二羟基衍生物 Xan-
tholide B(2),以及它的同分异构体(3)[ 4] 。
从东苍耳(X .orientale)地上干燥部分的乙
醚 石油醚提取物中得到 6个倍半萜内酯类(化合
物 4-9),其中化合物 5为 xanthatin ,化合物 6为
xanthanol ,化合物 8为 2-epixanthanol[ 5] 。
从 X .indicum 地上干燥部分的乙醚-石油
醚提取物中得到 10个倍半萜内酯类化合物 。它
们分别为 xanthodiene(10)、isoalantolactone(11)、
eudesmanolide(12)、eudesmanolide 8-epimer(133)、
8-epixanthatin(14)、2-hydroxy tomentosin(15)、
xanthumin(16)、2-epi-xanthumin(17)、8-epi-xan-
thatin-1 β ,5β-epoxide(18)、tomentosin(19)[ 6] 。
刺苍耳(X .spinosum)地上干燥部分分别用
乙醚 石油醚 ,石油醚 甲醇 乙醚 ,以及氯仿 、甲醇
提取 ,得到 11个倍半萜内酯类化合物 ,分别为化
合物 5 、6 、7 、14 、15 、1β , 5β-epoxy-1 , 5-dihydroxan-
thatin(20),以及它的同分异构体 1α,5α-epoxy-1 ,
5-dihydroxanthatin(21)。另外还有化合物 22 、2-
oxo-4-O-acetyl-desacetylxanthanol(23)、4-O-β-D-
glucopyranosy l-11α, 13-dihydro-8-epi-desacetyllx-
anthiuminol(24)、2-O-β-D-glucopyranosyl-11α, 13-di-
hydro-8-epi-desacetyllxanthiuminol(25)[7-9] 。
从辛辣苍耳(X .pungens)的地上干燥部分的
乙醚 甲醇 二氯甲烷提取物中得到 10 个倍半萜
内酯类化合物 ,分别为化合物 xanthatin(5)、xan-
thipungolide(26)、pungiolide A(27)、pungiolide B
(28)、 1 β , 5β-epoxy-11α, 13-dihydrotomentosin
(29)、pungiolide 1′β , 5′β-epoxide(30),以及化合
物 31-34[ 10] 。
从卡塔尔苍耳(X.Catharticum)的全草甲醇提
取物中分离得到 sesquiterpene guaianolide ziniolide(1)、
11α, 13-dihydro-8-epi-xanthatin(35)、11α, 13-dihydro-
tomentosin(36)、1β, 5β-epoxy-1 ,5 ,11α, 13-tetra-hydro-
8-epi-xanthatin(37)、1α, 5α-epoxy-1 , 5 , 11α, 13-te-
t rahydro-8-epi-xanthatin(38)[ 11] 。
从卡氏苍耳(X .Cavani llesi i)的叶子和果实
部分的氯仿提取物中得到 6个倍半萜内酯类化合
物。分别为 16 、18 、29 , 以及 hydroxytomentosin
(39)、11αH , 13-dihydroxanthumin(40)、bis-no rx-
anthanolide(41)[ 12] 。
化合物 1-41的结构如图 1所示。
Fig.1　The xanthanolides from Xanthiun L.
1.2　水溶性苷类化合物
蒙古苍耳(X .mongolium)种仁脱脂后 , 水
提 ,脱铅后得到有毒成分苍术苷(atracy loside ,
787第 12 期 代英辉等:苍耳属植物化学成分及药理作用研究进展　　　
42)[ 13] 。另外 , Francesco DS 等人[ 14] 从刺苍耳
X .Spinosum 的地上干燥部分得到 4 个 kaurene
g ly cosides类化合物 2-O-β-D-glucopy ranosyl-15α-
hydroxy-kaur-16-en-18 , 19-dicarboxy lic acid(43)、
3′, 4′-didesulphated-carboxyatractyloside(44)、4′-
desulphated-carboxyat ractyloside (45)、 3′, 4′-
didesulphated-at ractyloside(46)、4′-desulphated-a-
tractyloside(47)。Macleod-JK 等[ 15] 从辛辣苍耳
(X .Pungens)的刺果中提取得到了四种水溶性有
毒的贝壳杉烯糖苷(kaurene glycoside)类成分 ,经
二维核磁共振和质谱技术鉴定 ,确定其结构为羧
基苍术苷(carboxyat racty loside)的衍生物 。化合
物 carboxyat ractyloside(48)、化合物 42 、3′, 4′-
didesulfated carboxyat ractyloside(49),以及化合物
50。化合物 42-50的结构如图 2所示 。
Fig.2　The kaurene glycosides from Xanthiun L.
1.3　挥发油
水蒸气蒸馏法提取苍耳 X .strumarium 叶 ,
发现含 d -柠檬烯(d-limonene), 伞花烃(p-
cymene), β-丁香烯(beta-caryophy llene),萜品油
烯(terpinolene), 1 -α-紫罗兰酮(1-alpha-
ionone), d-高萜醇(d-carveol)和 α-蒎烯(alpha-
penene)等挥发油成分。郭亚红等[ 16]从苍耳子的
挥发油中分析出 17 个化学成分并计算其相对百
分含量。
1.4　其他类化合物
辛辣苍耳(X .pungens)果实中分离得到
thienocyclopentapy ran 类 成 分 xanthienopyran
(51)[ 16] ,从苍耳(X .strumarium)果实中分离得
到 thiazinedione 类成分 xanthiazone(52)[ 17] ,以及
7-hydroxymethyl-8 , 8-dimethyl-4 ,-dihydrobenzol[ 1 ,4] thi-
azine-3 , 5-dione-(2-O-caffeoxyl)-β-D-glucopyranoside
(53)[ 18] 。从(X.pungens)果实中得到其成苷化合物
xahthiside(54)[ 19] 。另外苍耳中还含有胡萝卜苷(即
3-O-β -谷甾醇葡萄糖苷)、8-(Δ3 -异戊烯
基)-5 ,7 ,3′,4′-四羟基黄酮 ,以及咖啡酸和 1 ,4-
二咖啡酰奎宁酸。此外 ,尚含生物碱 、鞣质 、查耳酮
衍生物 、三萜类化合物 、脂肪油 、有机酸 、葡萄糖 、果
糖 、氨基酸 、酒石酸等。化合物51-54的结构如图 2
所示。
Fig.3　The other compounds from Xanthiun L.
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2　药理作用
2.1　抗肿瘤作用
苍耳的粗提取物及叶黄制菌素(苍耳素)对小鼠
淋巴细胞白血病细胞株p 388 、L 1210及人支气管表
皮样瘤NSCL N6细胞株呈现较高的体外细胞毒活
性 ,而体内细胞毒活性较弱。X.catharticum 中的倍
半萜内酯 ziniloide 也显示了细胞毒和抗肿瘤活
性[20] 。X.catharticum 中得到 ziniolide 显示较强的
细胞毒和抗肿瘤作用[ 11] 。
2.2　抗氧化作用
苍耳子能有效地减少脂质过氧化作用 ,降低组
织过氧化脂质(LPO)含量 ,避免有害物质对组织细胞
结构和功能的破坏作用。对超氧化物歧化酶(SOD)
活性有提高趋势 ,表明苍耳子能增强机体对自由基
的清除能力 ,减少自由基对机体的损害[ 21] 。
2.3　抗炎与镇痛作用
加味苍耳子丸具有良好的消炎作用 ,包括:可显
著减少醋酸所致小鼠腹腔伊文思兰渗出量 ,可显著
减少二甲苯所致小鼠耳炎症的肿胀度。尚具有良好
的镇痛作用 ,可显著延长醋酸所致小鼠扭体反应出
现时间[ 22] 。
2.4　抗菌作用
苍耳子煎剂在体外对金黄色葡萄球菌 、炭疽杆
菌、肺炎球菌 、乙型链球菌和白喉杆菌等多种微生物
具有较强的抑制作用[ 23] 。苍耳叶的体积分数为 50
%的乙醇溶液提取物体内外试验均显示抗锥体虫病
活性[24] 。
2.5　对心血管系统的作用
苍耳子煎剂对离体蛙心和豚鼠心脏有抑制作
用 ,使心率减慢 ,心收缩力减弱 ,并能扩张兔耳血管 ,
对蛙血管则先扩张后收缩 ,苍耳子注射液 ,可使兔和
犬血压短暂下降。苷类成分 AA2对大鼠有轻度降血
压作用 ,并能增强血管通透性[ 25] 。
3　临床应用
a.治疗慢性鼻炎　苍耳子散能抑制鼻腔细菌生
长 ,收缩鼻腔黏膜血管 ,减轻水肿和渗出 ,有消炎抗
菌作 用。苍 耳子 丸治 疗鼻 渊总 有 效率 达
93.3%[ 26-27] 。b.治疗麻风　对改善症状有较好作
用 ,麻风杆菌也有减少趋势。但疗效多发生在用药
后3 ～ 4个月之间 ,以后作用便不显著[3] 。c.其他功
能　治疗功能性子宫出血以及皮肤 、阴部瘙痒症以
及小儿腹泻等[ 28-29] 。
4　结语
菊科苍耳属植物为资源植物 ,我国及俄罗斯 、日
本民间已有药用。近年来有关苍耳和苍耳子的研究
报道很多 ,但多为临床应用 ,且多为传统复方剂型 ,
缺乏对其有效成分和药理作用的深入研究。为了更
好地发挥苍耳的药效 ,需要对其化学成分进行深入
研究 ,开发新的剂型。
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Research progress in the chemical constituents and phar-
macological activities of Xanthium L.
DAI Ying-hui ,CUI Zheng , LI Jian-lin
(School of Traditional Chinese Materia Medica , Shenyang Pharmaceutical University , Shenyang　110016 , China)
Abstract:Objective To review the research progress in the chemical constituents and pharmacological activities of Xan-
thium L..Methods Based on their types , the constituents and activities were reviewed.Results The prime types of
chemical constituents in Xanthium were xanthanolides ,kaurene glycosides and essential oil.The constituents in Xanthi-
um had the antioxidant , antibacterial , anti-inflammatory and anti-tumor activities.Conclusions This review provides a
reference to further study on Xanthium .
Keywords:Xanthium L.;chemical constituent;pharmacological activities;clinical application
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