全 文 ：苦荬菜属植物化学成分及药理活性研究进展
杨树青1， 朱晓伟1， 申 键1， 苗雨瑞2， 罗素琴1
( 1．内蒙古医科大学药学院，内蒙古 呼和浩特 010110; 2．内蒙古医科大学附属医院 药剂部)
摘 要:随着对苦荬菜属植物化学成分研究的深入，其药理活性越来越得到重视。查阅近 10 年苦荬菜属植
物的国内外文献，对其化学成分和药理活性的相关研究进行综述，为其进一步开发苦荬菜属植物提供参考和
依据。
关键词:苦荬菜属; 化学成分;药理活性
中图分类号:R285． 5 文献标识码:A 文章编号:2095－512X(2013)01－0111－05
RESEARCH PROGRESSION IN CHEMICAL COMPOSITIONS
AND PHARMACOLOGICAL ACTIVITIES OF IXERIS CASS
YANG Shu－qing， SHEN Jian， MIAO Yu－rui， et al．
(School of Medicine，Inner Mongolia Medical University，Hohhot 010110 China)
Abstract:As research of Ixeris Cass chemical composition in－depth，its pharmacological activity is
got more and more attentions． The domestic and foreign literatures were reviewed in recent ten years，
through overview about the related research of the chemical composition and pharmacological activity，to
provide reference and basis for the further research and development of Ixeris Cass．
Key words:ixeris cass．;chemical compositions;pharmacological activities
苦荬菜入药始载于汉代《神农本草经》，全草、
根、花、菜子均可入药，其味苦、性微寒［1］，苦荬菜
属植物多为民间药用。苦荬菜属植物民间常做野
菜食用，有些地区常以该属植物做为中药败酱、苦
碟子、剪刀股、苦菜等入药。该属植物的化学成分
较为复杂，有三萜、黄酮、倍半萜、甾醇、香豆素等化
合物的类型。阅读近年文献得知，研究人员对于中
华苦荬菜、抱茎苦荬菜、齿缘苦荬菜、匍匐苦荬菜和
I． tamagawaensis Kitam的化学成分及药理活性的研
究较多，现对苦荬菜属植物相关方面进行综述。
1 中华苦荬菜
中华苦荬菜(Ixeris chinensis(Thumb·Nakai) ，
别名山苦菜、山苦荬、小苦荬、活血草、隐血丹，为苦
荬菜属多年生草本植物［2］，全草入药。广泛分布
于我国南北各省区(山东、河南、新疆等地) ，前苏
联、朝鲜、日本也有分布［3］。
1． 1 化学成分研究
三萜类化合物:中华苦荬菜总三萜含量在苗期
最高，达到 2． 84%，随着生长发育总三萜含量迅速
降低，在进入花期后维持在一定水平［4］。在 1994
·111·内蒙古医科大学学报 2013 年 2 月 第 35 卷 第 S1 期
收稿日期:2012－10－13;修回日期:2012－12－20
基金项目:内蒙古医科大学 2010 年质量工程实验教学示范中心项目(No． NYSY201003)
作者简介:杨树青(1964－) ，女，内蒙古医科大学药学院药学实验中心高级实验师。
通讯作者:罗素琴，教授，硕士研究生导师，E－mail;luosuqin1954@ sina． com内蒙古医科大学药学院，010110
DOI:10.16343/j.cnki.issn.2095-512x.2013.s1.052
～ 1996 年间从中华苦荬菜中共分离得到 39 种三
萜类化合物，其中包括两种新的化合物 17－Epilu-
penyl acetate和 Ixerenol，同时还得到 α－amyrin，β－
amyin，lupeolacetate，taraxerol acetate 等 三 萜 化
合物。
内酯类化合物:对于内酯类化合物的研究集中
在新世纪之后，Zhang S 等［5］从中华苦荬菜中提取
分离出两种新的愈创木内酯型化合物，即 10－羟基
－3－氧代愈创木－11(13)－烯醇－12，6－内酯和 10－
羟基－3－O－2，6－二(对羟基苯乙酰)－吡喃葡萄糖
苷愈创木－4(15) ，11(13)－二烯醇－12，6－内酯，并
分别将其命名为 chinensiolides D，E，对其结构进行
了鉴定。
1． 2 药理活性研究
抗炎保肝作用:研究人员通过检测小鼠肝内血
清转氨酶和血清组织病理变化，发现中华苦荬菜具
有明显的抗炎保肝作用。Zheng QS［6］等人对其抗
炎保肝作用进行了进一步研究，发现从中华苦荬菜
中分离的单体木犀草素－7－O－β－D 葡萄糖苷的活
性高于粗提物，表明木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖
苷是其抗炎保肝作用的活性成分之一。
抗氧化作用:研究中发现 LUTG具有抗氧化作
用，能有效保护由于氧化而引起的肝损伤。有研究
人员对 20 种植物的甲醇提取物用 DPHH 法进行
抗氧化活性的研究时，发现中华苦荬菜的叶具有很
高的抗氧化活性(与银杏叶接近) ，而其根的抗氧
化活性则较低。
抗病毒、抗白血病作用:Chiang LC 等人［7］对 5
种中药水提取物在体外进行抗病毒、抗白血病活性
进行研究，所选病毒为 1－型单纯疱疹病毒(HSV－
1)和 2－型单纯疱疹病毒(HSV－2) ，白血病细胞系
为 K562，L1210，P 3 HR1，Raji 和 U 937 leukemia
cells，结果表明，中华苦荬菜能有效抑制 K562 细胞
的增殖，在有效浓度下无细胞毒性，且对 1－型单纯
疱疹病毒和 2－型单纯疱疹病毒的复制均具有一定
的抑制效果。
治疗糖尿病作用:邸子真等人［8］给予糖尿病
模型大鼠不同中华苦荬菜提取物，测定大鼠血液糖
化血红蛋白和果糖胺，以其为因变量，以中华苦荬
菜提取物 36 个共有高效液相色谱峰的相对峰面积
为自变量，代入 SPSS 统计软件进行相关分析，研
究结果表明，给予中华苦荬菜乙酸乙酯、正丁醇和
水溶液提取物后，糖尿病模型大鼠糖化血红蛋白均
显著高于模型组，给予中华苦荬菜乙酸乙酯、正丁
醇提取物后果糖胺均显著高于模型组。进一步说
明中华苦荬菜对于糖尿病引起的糖化血红蛋白和
果糖胺均具有一定的药理活性。
抗烟碱作用:赵云玲等人［9］以生理盐水为对
照对染烟碱毒的小白鼠和家兔分别用中华苦荬菜
干品注射液、口服液、鲜品口服液进行解毒试验，发
现不论是口服还是注射中华苦荬菜水提取物均能
显著性提高试验动物的存活数。进一步说明中华
苦荬菜具有抗烟碱的药理活性。
2 抱茎苦荬菜
抱茎苦荬菜(I·sonchifolia Hance) ，苦荬菜属
植物，又名苦碟子，盛产于我国东北、华北等地，具
清热解毒、排毒、止痛之功效。胡德奇等人［10］研究
不同省区苦碟子中总黄酮的含量差异，实验结果表
明辽宁省、吉林省、河南省、安徽省苦碟子药材中总
黄酮的含量较高，山东省苦碟子药材中总黄酮的含
量偏低。现对其提取纯化工艺、化学成分及药理活
性研究进行整理。
2． 1 化学成分研究
挥发油类成分:2006 年，齐晓丽等人［11］采用
水蒸汽蒸馏法提取抱茎苦荬菜中的挥发油成分，结
果鉴定出 37 种化合物，在这些化合物中，脂肪烷烃
类占 53． 21%，酮、醛类占 39． 05%，烯、烯醇、烯酸
类占 4． 94%，酯类占 1． 57%，其挥发油的主要成分
是 6，10，14 － 三 甲 基 － 2 － 十 五 烷 酮，含
量为 33． 98%。
三萜类化合物:自从 1984 年台湾学者从抱茎
苦买菜中分离得到 1 个新的三萜化合物 Bauereny-
lacetate后，我国学者从抱茎苦荬菜中又分离出 3
种新的三萜皂苷类化合物，分别为:3－O－β－D－吡
喃葡萄糖苷－(1→3)－β－D－吡喃葡萄糖苷－(1→
3)－α－L－阿拉伯吡喃葡萄糖苷、3－O－［β－D－吡喃
葡萄糖苷－(1→3)－β－D－吡喃葡萄糖苷－(1→3)－
α－L－阿拉伯吡喃葡萄糖苷］－16α，23－二羟基齐墩
果－12－烯－28－O－β－D－吡喃葡萄糖酯和 3－O－［二
［β－D－吡喃葡萄糖苷－(1→2，1→3)－α－L－阿拉伯
吡喃葡萄糖苷］］刺囊酸－28－O－β－D－吡喃葡萄糖
酯，并对其结构进行了鉴定。
倍半萜类化合物:2006 年－2009 年间，科研人
员从抱茎苦荬菜全草中分得一新的倍半萜内酯糖
苷:1(10) ，3 11(13)－愈创木三烯－12，6－内酯－2－
酮－3－O－［6 ～ (对甲氧基苯乙酰) ］－β－吡喃葡萄
糖苷;1(10)E，4Z－3α－羟基吉马烷－1(10) ，4，11
·211· Journal Of Inner Mongolia Medical University Feb． 2013 Vol． 35 No． S1
(13)－三烯－6，12－内酯－14－O－β－D－吡喃葡萄糖
苷［12］;9β－羟基－2，12－二氧代愈创木－3，11(13)－
双烯－1α，5α，6β，7α，9β，10α 六氢－12，6－内酯－9
－O－β－D－吡喃葡萄糖苷和其他 3 种化合物假还阳
参苷 A，ixerin Z，11，13alpha－dihydroixerin Z［13］;苦
碟子内酯 E、苦碟子素 B;11－表 8－去氧白蒿香豆
精、苦碟子内酯 A、B、C 苦碟子内酯 D、E、F、G;11，
13－二氢苦荬菜糖苷［14］。
黄酮类化合物:苦碟子中黄酮类化合物含量较
高，主要有:木犀草素、木犀草素－7－O－β－D－葡萄
糖苷、木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖醛酸苷、木犀草
素－7－O－β－D－吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯等。侯晶等
人［15］从苦碟子全草中分离得到 4 个化合物，鉴定
为 3β－hydroxyolean－12 －en－11 －one acetate、3，4 －
dihydroxybenzalacetone、7－O－β－D－glucopyranosyl－
luteolin－ 3 － O － β － D － glucopyrano － side、5，7 －
dihydroxy－4 －methoxy － flavone －7 －rutinoside，这些
化合物均为首次从该属植物中分离得到。
2． 2 药理活性研究
心血管疾病治疗作用:王黎等［16］以抱茎苦艾
菜全草制备的纯中药制剂－碟脉灵注射液，治疗急
性心肌梗死犬，发现 6h 后能明显缩小心肌梗死面
积，降低血清肌酸激酶(CK)及乳酸盐脱氢酶
(LDH)活性。明显降低血清游离脂肪酸(FFA)含
量，提高过氧化物歧化酶(SOD)活性，明显增加心
肌血流量，降低冠状动脉血管阻力。陈正顺［17］用
苦碟子注射液治疗冠心病心绞痛 60 例，观察其治
疗心绞痛的疗效明显优于丹参注射液，可明显缓解
病人的临床症状及体征，改善病人血液流变学
指标。
抗肿瘤作用:抱茎苦荬菜能延长荷艾腹水瘤小
鼠的存活期。研究发现苦碟子提取物木犀草素对
肝癌细胞增生具有明显的抑制作用。抱茎苦荬菜
的石油醚、氯仿、丙酮及甲醇提取物对小鼠的腹水
癌、肝癌、宫颈癌都有抑制作用。柳晓林等［18］以小
鼠移植性肉瘤 180(S180)利艾腹水瘤(EAC)为模
型，发现不同剂量的苦碟子对小鼠肉瘤 S180 均有
抑制作用。
镇静镇痛作用:有研究人员用抱茎苦荬菜全草
总黄酮按 1g /kg 和 0． 7g /kg(LD50 为 1 /3 和 2 /5)
给小白鼠给药时，能显著地延长睡眠时间，具有镇
静作用，并且热板法、醋酸扭体法及电击法均显示
总黄酮有明显的镇痛作用。电击痛阀显示药效持
续时间强于吗啡。
治疗糖尿病作用:研究人员对 2 型糖尿病病人
施用抱茎苦荬菜注射液并观察其病理变化，发现抱
茎苦荬菜注射液可明显改善 2 型糖尿病病人血小
板功能及血液流变异常。马玲虹［19］实验证明苦碟
子注射液对早期糖尿病肾病肾小球具有保护作用，
对微量白蛋白尿有减轻和预防作用。魏红等［20］对
60 例病人静脉滴注苦碟子，神经传导速度治疗组
显著改善，治疗前后比较，差异有极显著性(P
＜0． 01)。
2． 3 抱茎苦荬菜近缘植物
目前对抱茎苦荬菜的近缘植物羽叶苦荬菜
(Ixeris denticulataf·pinnatipartit)的研究稍有报道，
有研究人员对羽叶苦荬菜全草选用水提醇沉的方
法进行提取分离，经大孔树脂柱层析，梯度洗脱后，
将洗脱部位经硅胶柱层析，意在得到单体化合物。
对其化合物的研究主要有，从菊科植物羽叶苦
荬菜全草中分得七叶树内酯、木犀草素、木犀草素
－7－葡萄糖苷、木犀草素－7－葡萄糖醛酸甲酯苷、
(E)－2，5 －二羟基桂皮酸和对羟基苯甲酸乙酯。
刘磊等人［21］对比分析三种菊科属植物的茎叶中不
饱和脂肪酸占总脂肪酸含量的百分比，发现苦苣菜
(61． 43%) ＞ 苣 荬 菜 (60． 31%) ＞ 苦 荬
菜(58． 31%)。
3 齿缘苦荬菜
齿缘苦荬菜(I． dentata(Thunb．)Nakai) ，目前
对其研究较多的主要围绕在化学成分研究和药理
活性两个方面。
3． 1 化学成分的研究
对其化学成分的研究主要围绕倍半萜类化合
物，研究人员从 I． Dentata 中分离到一种新的桉烷
内酯型倍半萜 Ixerin W。Ahn EM 等［22］第 1 次从
齿缘苦荬菜的根中提取分离出的 8 种化合物，分别
为中美菊素、9α－羟基愈创木－4，10，11－三烯－6，
12－内酯、还阳参属苷等。
3． 2 药理活性研究
抗炎抗过敏作用:Park EK 等［23］研究发现经
乳酸菌发酵后，齿缘苦荬菜提取物对由 IgE 抗体介
导的过敏性疾病，如鼻炎，哮喘的抑制作用大大增
强。齿缘苦荬菜提取物能抑制 RBL－2H3 细胞脱
粒和核因子－κB在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的活
动，从而抑制过敏反应。化合物 ixerin M，还阳参
属苷对酰基辅酶 A、胆固醇酰基转移酶均具有一定
的抑制活性。
·311·内蒙古医科大学学报 2013 年 2 月 第 35 卷 第 S1 期
治疗糖尿作用:齿缘苦荬菜在韩国做为一种民
间草药用来治疗糖尿病。
抗肿瘤作用:韩国学者发现，齿缘苦荬菜全草
提取液具有抗诱变性和抑制人的骨肉瘤细胞株
MG63 的生长。中美菊素、9α－羟基愈创木－4，10，
11－三烯－6，12－内酯对人体结肠癌细胞和肺腺癌
细胞有相对较高的细胞毒活性。
神经保护作用:韩国学者通过齿缘苦荬菜甲醇
提取物(WFID)在小鼠脑氧化应激状态下对神经
的保护作用实验，得知该植物中含有一种在氧化应
激状态下对小鼠脑起保护作用的功能因子。
4 其它苦买菜属植物
荬菜属植物中所含的倍半萜内酯类是其主要
的有效成分，1983 年日本研究人员从 I． tama-
gawaensisKitam．中分离到 7 种新的美兰烷内酯型
倍半萜衍生物 IxerinA、B、C、G、J、K、L为首次发现，
以及已知的化合物 8－Desoxyurospermal A。I． tama-
gawaensisKitam中所含的倍半萜内酯具有细胞毒和
抗肿瘤活性。有研究人员从任滩苦荬菜(I．
debilisA． Gray)、匍匐苦荬菜(I． repensA． Gray)中分
离出 10 种新的桉烷内酯型倍半萜衍生物
Ixerisoside E、F、G、H、I、J、K、L、M和 N。
5 结论
苦荬菜属植物在我国分布广泛，野生资源丰
富。本文通过阅读近 10 年来研究苦荬菜属植物不
同品种的国内外文献，对苦荬菜属植物不同品种的
化学成分及主要药理活性进行综述，为进一步开发
苦荬菜属植物提供依据。综述过程中发现到目前
为止，国内外对该属植物的化学成分的研究不够系
统化，没有一个可以直接投入工业化生产的提取工
艺流程和柱分离系统;关于其有效成分的药理学活
性研究也不够系统，需对苦荬菜属药理活性部位的
机制性研究进行下一步探讨。关于苦荬菜属不同
品种间成分差异的研究尚少，此可作为下一步的研
究方向。为了充分利用这一资源，有必要对该属植
物进行深入系统的化学成分分离、单体成分的生物
活性及临床药理学等研究［24］，以搞清楚生物活性
成分，为寻找新药做出贡献。
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( 责任编辑: 程立新)
·511·内蒙古医科大学学报 2013 年 2 月 第 35 卷 第 S1 期