全 文 :菌的感染[ 1] .药敏试验结果显示 , 甲硝唑是一种理想抗厌氧
菌药物 ,对治疗多种厌氧菌感染疗效显著.其机理是在低氧
化还原电位条件下 , 通过中间产物细胞毒作用 , 对细胞内
DNA , RNA ,蛋白质和其他靶物质起作用从而杀死细菌[ 3] .
而且无毒 、组织渗透性强 ,可作为治疗厌氧菌感染的首选药
物.需氧菌多对先锋霉素Ⅴ 、小诺霉素 、青霉素敏感.应注意
金黄色葡萄球菌对青霉素有耐药性 , 应选用其它有效抗生
素.根据上述培养结果 , 在慢性扁桃体炎的药物治疗中应兼
顾厌氧菌和需氧菌 ,联合用药以取得最佳效果[ 4] .有条件时 ,
应尽可能用灭菌咽拭子取扁桃体表面分泌物作细菌培养和
药敏试验 ,指导临床用药.在细菌室行厌氧菌培养时 , 我们注
意到有厌氧菌生长的培养皿中有恶臭味溢出.慢性扁桃体炎
发作时伴有口臭者更应注意厌氧菌感染的存在.用扁桃体表
面分泌物直接涂片镜检 , 亦可发现厌氧菌的特殊形态[ 3] , 以
便早期 、准确的选用有效抗生素.
参考文献
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综 述
紫菀属植物化学成分及药理活性研究进展
程战立 ,种小桃 ,姚庆强
(山东省医学科学院药物研究所 ,山东 济南 250062)
摘要: 本文综述了近年来国内外对紫菀属植物化学成分及药理活性的研究状况.该属植物中含有的主要化学成分有萜
类及其皂苷 、甾醇类 、黄酮类 、肽类等 , 具有抗氧化 ,抗肿瘤 , 抗真菌等药理活性.
关键词:紫菀属 化学成分 药理活性
中图分类号:R284 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2008)07-0414-03
Advances in the studies of chemical constituents and pharmcological activities of Aster L.
CHENG Zhan-li ,CHONG Xiao-tao , YAO Qing-qiang
(Institute of Ma te ria Medica , Shandong Academy of M edical Sciences , Ji′nan 250062)
ABSTRACT:This paper summarized the studie s on chemical constituents and pharmaco log ical activities o f Aster L.in re-
cent year s.The main constituents of Aster L.is te rpenes and saponins , sterols , flavones , peptides e tc.It has activiti-es of anti-ox-
idant , anti- tumo r , anti-fungal etc.
KEY WORDS:Aster L.;chemical constituents;pha rmaco lo gical activities
紫菀属(Aster L.)属于菊科(Compositae)多年生草本
植物 ,全世界约有 500 种 , 分布于温带 , 北美地区尤其广泛 ,
我国约 100 种 ,各地均有分布 , 其中有多种植物仅供观赏用.
该属植物紫菀(Aster tataricus L.f.)为常用中药 , 产于华
北 、东北和西北 , 其根具有润肺下气 、消痰止咳之功效 , 主治
痰多喘咳 、新久咳嗽 、劳嗽咳血等症[1] .同属中多种植物可以
混作紫菀用药 ,民间应用具有悠久的历史 , 近年来又发现该
属植物具有抗氧化 ,抗肿瘤 , 抗真菌等作用.本文就紫菀属植
物近年来在化学成分和药理作用活性方面的研究状况做一
综述.
1 化学成分
1.1 萜类及其苷类 Jung 等[ 2]从东风菜(Aster scaber)中分
离得到 2 种单萜苷类成分(3S)-3-O -(3′, 4′-Diange-
lo yl-β -D-g lucopyr ano sy lo xy)-7-hydroper oxy-3 , 7-
dimethy -locta-1 , 5-diene和(3S)-3-O -(3 , 4-Dian-
geloy l-β -D-g lucopy r ano sy lo xy)-6-hydroper-oxy -
3 , 7 , dimethy locta-1 , 5-diene.植物化学家对紫菀中化学成
分进行了较为系统的研究 , 从中分离得到的二萜类成分大多
数为半日花烷型.Choi等[ 3]从 Aster oharai中分离得到 5 个
新的半日花烷型二萜 7 α-Hydropero xy labda-8(17), 14-
dien-13(R)-ol-4-O -acetyl-α-L-6-deoxy idopy-
rano side , 7α-H ydrope roxylabda-8 , 14-dien-13(R)-ol
·414· 齐鲁药事 Qilu Pharmaceu tical Af f ai rs 2008 Vol.27 ,No.7
-4-O -acety l-α-L-6-deoxyidopy rano side , Labda-
7 , 14-dien-13(R)-ol-4-O -acety l-α-L -rham-
nopy ranoside, Labda-7 , 14-dien-13(R)-ol-3-O -a-
cety l-α-L-rhamnopyr ano side , Labda-7 , 14-dien-13
(R)-ol-2-O -acetyl-α-L-rhamnopy ranoside;Lee
等[ 4] 从匙叶紫菀(Aster spathuli f olius)中得到 3 个新的半
日花烷型二萜(13R)-labda-7 , 14-diene 13-O -β -D
-(4′-O -acetyl)fucopy ranoside , (13R)-labda-7 , 14-
diene 13 -O -β -D -(3′-Oacetyl)fucopy ranoside ,
(13R)-labda-14(15)-en-8 , 13-dio l 13-O -β -D-
fucopy ranoside;Li Er - Wei 等[ 5] 从峨 眉 紫菀(Aster
veitchianus)中分离得到 4 个新的半日花烷型二萜皂苷
(13S)-13 -[(4 -O -acety l-6 -deoxy -α-l-man-
nopy ranosyl)oxy] labda-8(20), 14-diene , (13S)-13-[(6
-deoxy-α-l-mannopy ranosyl)oxy] labda-8(20), 14-
diene , (13S)-13-[(2-O -ace ty l-6-deoxy-α-l-
mannopy rano syl)oxy] labda-8(20), 14 -diene, (13S)-13
-[ (2 , 4-di-O -acetyl-6 -deoxy-α-l-mannopyr-
anosy l)oxy] labda-8(20), 14-diene;其他分离得到的二萜
类成分有贝壳松烷型 、直链型等如 16 β , 17-Dihydroxy-
(-)-kauran-19-oic acid , 16 β , 17-Dihydro xy-(-)-
kauran-19-oic acid-β -D-g luccopy ranosy l este r , 16 β
-Hydroxy-17-aceto xy-(-)-kauran-19-oic acid-β
-D-g luccopy ranosy l este r , 6α-Angeloyolox y-oxo-2 , 3
-dihydrosalv iarin , 6 β -H ydroxy-7 , 8-dehydroxy-bac-
cho-tricunea tin[ 6] ;崔书亚等[ 7] 从缘毛紫菀(Aster souliei)
中分离得到一个克罗烷型二萜 18 , 19-dihydroxy-5α, 10 β
-neo-cleroda-3 , 13(14)-dien-16 , 15-butenolide.从
紫菀(Aster tataricus L.f.)中分离得到的三萜类成分有紫
菀酮 、木栓酮 、表木栓醇 、蒲公英萜醇 、表紫菀酮 、Friedel-3
- ene 和 β - 香 树 素 等[8] .Co rea 等[ 9] 从 山 白 菜
(Aster.Sed i folius)中分离得到到 3 个齐墩果烷型皂苷 As-
te rsedifo lioside A 、B 、C.郭守军等[ 10] 从缘毛紫菀(Aster
souliei)中分离得到 3-O -α-L-rhamnopy rano sy1-(1
※2)-α-L-arabinopyr ano sy l-hederagenin 28-β -D
-glueopy ranosy l(1※6)-β -D-g lueopy rano-side.
1.2 甾醇类 从紫菀属中分离得到的植物甾醇类有豆甾醇 、
α-菠甾醇 、α-菠甾醇-β -D-葡萄糖苷 、豆甾醇-β -D
-葡萄糖苷 、β -谷甾醇 、胡萝卜苷[ 8]和菠菜甾酮[ 11]等.
1.3 黄酮类 从该属植物中分离得到的黄酮类化合物均为
已知化合物 ,如从缘毛紫菀(Aster souliei)中分离得到了芹
菜素 , 飞蓬苷 , 芦丁 , 陈皮苷[10] ;从紫菀(Aster tataricus
L.f.)中分离得到槲皮素 ,山柰酚 , 3-甲氧基山柰酚[ 12] ;另
外还分离得到木犀草素 ,木犀草素-7-O -β -D -吡喃
葡萄糖苷[ 13] .
1.4 肽类 肽类是紫菀属植物一类比较有特色的化学成分 ,
文献报道仅从紫菀(Aster tataricus L.f.)一种植物中分离
得到 18 个肽类成分 , 同属的其他植物未见报道[11] .分离得
到的肽类成分有 Aurantiamide acetate , Astin A , B , C , D , E ,
F , G , H , I , J , Aste rin , Asternin A , B , C , D , E 和 F.
1.5 其他 从该属植物中还分离得到酸类和醌类化合物如
二十二碳酸[ 8] , 齐墩果酸 、阿魏酸 、阿魏酸二十六烷酯[ 13] , 大
黄酚 、大黄素甲醚[ 11] , 东莨菪素 、大黄素[ 12] 和(-)-3 , 5 -
Dicaffeoy l-muco-quinic acid[ 14] .
2 药理活性
2.1 抗氧化 槲皮素和山柰酚是紫菀中的主要化学成分 , Ng
等[ 15 ] 研究发现其具有显著的抗氧化活性 , 在 1g L -1的剂
量下 , 槲皮素对细胞溶血抑制率 、脂质过氧化物抑制率和超
氧化自由基的产生抑制率分别为 86.0%、91.0%和 98.6%;
山柰酚对它们的抑制率分别为 84.5%、91.4%和 97.3 %;
东莨菪素和大黄素也有一定的抗氧化活性 , 但是仅对超氧化
自由基的产生显著抑制作用 , 二者在 1g L-1剂量下的抑制
率为 99.1%和 94.2%.另有研究表明芹菜素可通过抗氧化
机制抑制人体白血病细胞 、乳腺癌细胞以及结肠癌细胞的生
长[ 16] .
2.2 抗肿瘤 ZH ANG Yong-hong 等[17] 采用 M TT 法 , 用依
托泊苷和氟尿嘧啶做阳性对照 , 发现紫菀中的二萜类化合物
18 , 19-dihydro xy-5 α, 10 β -neo-cleroda-3 , 13(14)-
dien-16 , 15 -buteno lide 对白血病细胞有显著抑制作用.
Morita等[ 18]对紫菀中的环五肽成分进行研究 , 采用计算细
胞总体积的方法 , 将 Astin A , B , C 分别以剂量 0.5 , 0.5 , 5.0
mg kg -1 d-1对小鼠连续给药 5d ,发现对肉瘤 180细胞增
长抑制率分别为 40%, 26%, 45%, Astin A 和 B 的活性比
Astin C 强 10 倍;Astin C [ 19]对肿瘤细胞系 L1210 , P388 , KB
有中等强度的抑制作用 , IC50分别是 15μg m L-1 , 7μg
mL -1 , 14μg mL-1 .
2.3 抗真菌 Lanzo tti[ 9]研究发现 Aste rsedifo lio side s A , B 和
C 对立枯丝核菌(Rhizoc tonia solani)、镰刀菌(Fusarium so-
lani)、核盘菌(Scle ro tinia spp)和白绢菌(Scle ro tium ro lf sii)
均有显著抑制作用 , 三个化合物对白绢菌抑制作用超过其他
另外三个菌种 , 其中 Astersedifolio sides C 对白绢菌抑制作
用最强.ZH ANG Yong-hong 等[ 17] 用氯霉素做对照采用
CUP-PLATE 技术 , 测定琼脂培养基中抑菌圈面积 , 发现
二萜类化合物 18 , 19-dihydro xy-5α, 10 β -neo-cle roda
-3 , 13 (14)-dien-16 , 15-butenolide 对枯草芽孢杆菌
(Bacillus subtilis)、大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄
球菌(Staphy lococcus aur eus)有抑制作用.
2.4 其他活性 Hur 等[14] 研究表明(-)-3 , 5 -Dicaffeo yl
-muco-quinic acid (DQ)对 PC-12 细胞神经元轴突的生
长有诱导作用 , 其作用方式和神经生长因子(NGF)相同 , 通
过活化细胞外信号调节激酶 1/2 和磷酸肌醇 3 使酪氨酸激
酶受体磷酸化 , 从而诱导 PC-12 细胞分化 , 10μm DQ 相当
·415·齐鲁药事 Qilu Phar maceu tical Af f ai rs 2008 Vol.27 ,No.7
于 50ng mL -1 NGF.
3 结语
综上所述 ,紫菀属多种植物具有悠久的民间用药历史 ,
但国内外学者仅对该属少数植物进行了化学成分和药理活
性的研究 ,该属化学成分复杂 , 近年来分离得到多个萜类及
其皂苷类成分 ,具有广泛的生物活性.应在药理活性的指导
下 ,系统研究化学成分和药理活性之间的联系 ,加强有效成
分的临床研究 , 为开发和利用紫菀属植物资源提供科学依
据.
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国外药讯
羟丁酸钠治疗纤维肌痛进入Ⅲ期临床
2008 年6 月2 日 , Jazz P harmaceut icals 公司
宣布开始羟丁酸钠治疗纤维肌痛 Ⅲ期临床试验 ,目
前公司已在美国65 个医疗中心招募了550 名纤维
肌痛患者 , Ⅲ期试验将主要考察羟丁酸钠对患者疼
痛 VAS(v isual analog scale , 直观类比标度)评分
的改善情况 ,试验结果将在2008 年第四季度宣布.
I I 临床试验显示 ,与安慰剂相比羟丁酸钠可以明显
改善纤维肌痛引起的疼痛.一项为期8 周的随机 、双
盲 、对照试验 ,比较两种剂量的羟丁酸钠[治疗组 ,包
括每日4.5g 组(n =58)及每日6.0 g 组(n =66)]
与安慰剂(安慰剂组 , n =64)治疗原发性纤维肌痛
的临床疗效.结果显示 , 治疗组患者 VAS 评分
(4.5 g 组 , P =0.04 ;6 .0g 组 , P =0.03)较安慰剂
组表现出较强的改善趋势.
此前 ,羟丁酸钠已被 FDA 批准用于改善昏睡
病患者白天睡眠过多及猝倒(肌肉突然无力)症状.
·416· 齐鲁药事 Qilu Pharmaceu tical Af f ai rs 2008 Vol.27 ,No.7