全 文 ：云南医药 2011年第 32卷第 2期
FISH，临床上可用盐酸纳美芬对性功能障碍患者
的治疗尝试。
总之，盐酸纳美芬作为一种安全性高，半衰期
长，起效快的特点，作为一种新型阿片受体拮抗
剂，具有广泛的药理作用，目前在我国的应用只
刚开始，随着临床应用的深入可能还有新的治疗
作用总结。
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·综 述·
缬草属植物的镇静催眠作用
周宏宇，陈世灵 综述 管彦忠 审校
（昆明医学院第三附属医院 云南省肿瘤医院，云南 昆明 650118）
关键词：缬草属植物；化学成分；镇静催眠作用
中图分类号：R961 文献标识码：A 文章编号：1006- 4141（2011） 02- 0261- 03
失眠是一个没有得到充分重视和良好解决的
全球性问题，失眠的治疗不容忽视。治疗失眠的
关键是消除导致失眠的各种因素，较理想的是综
合治疗，包括心理、行为疗法和药物疗法等。然
而，治疗失眠的各种化学药物具有不同程度的神
经精神方面的不良反应。因此，天然催眠物质成
为研究的热点，具有广阔的应用前景。缬草制剂
就是这样一类重要的天然催眠物质。缬草是败酱
收稿日期：2010－12－23
作者简介：周宏宇（1959～） 女，1982年毕业于河南医学院，主管药师，从事药剂工作 20年。
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云南医药 2011年第 32卷第 2期
科缬草属多年生草本植物，具有广泛的药理活性
和悠久的用药历史。笔者将近年缬草属植物化学
成分及镇静催眠作用的报道，总结如下，以供参考。
一、化学成分
缬草属于败酱科缬草属植物，该属植物全世
界有超过 250个种，大部分分布在温带地区，我
国约有 24个种。缬草属作为药用植物，目前应用
较多的有缬草、蜘蛛香、黑水缬草、宽叶缬草等
种。其中蜘蛛香在我国分布广，具有多年应用历
史。曾被我国药典收载，具有较好的镇静催眠作
用。[1]尽管不同种的根中都含有相似的成分，且化
学成分复杂，但据分析，在缬草镇静催眠作用的
成分中，最重要的成分为芳香性挥发油类与缬草
素类。另外,黄酮类及水溶性成分可能一起构成缬
草镇静催眠活性的物质基础。
（一） 挥发油类：缬草挥发油含量一般在
0.5%～2%，并随气候、生态环境、采集期及贮存
时间而变化，储存后缬草含油量降低。[2]周霆等报
道[3]缬草中挥发油主要成分为单萜及倍半萜。单萜
主要是龙脑及其醋酸酯和异戊酸酯；倍半萜含量
相对较低，种类较多，超过 30种以上，主要为缬
草烷型倍半萜和愈创木烷型倍半萜，具有镇静生
物活性。其他成分还有：1－莰烯、α－蒎烯、
1－柠檬烯、水芹烯、龙脑、α－松油醇、α－葑
烯等。不同种缬草的挥发油组成不同。而杨乾等
报道[4]宽叶缬草的主要化学成分为单萜和倍半萜 ，
其中倍半萜具镇静的生物活性。所含化学成分有
蒈烯、α 一侧柏烯、桧烯、对伞花素、柠檬烯、
樟脑、龙脑、L－2－桃金娘醇、乙酸龙脑脂、桧
醇、α- 2- 松油醇、β- 2- 丁香烯、β- 2- 古芸
烯、蛇麻烯、反石竹烯、橙花叔醇、榄香烯、异
戊酸龙脑脂、 呋喃、 烯醇的立体异构体、喇叭
蔡醇、愈创木醇、缬草酮、努特卡酮峰 30 的同
分异构体等。
（二） 缬草素类：缬草素类成分是缬草镇静
催眠活性的主要成分之一，主要有缬草三酯、二
氢缬草素 、乙酰缬草素。缬草包含的缬草三酯类
是环烯醚萜类成分的混合物。据都晓伟等报道[5]目
前，从缬草属植物中已分得 34 种环烯醚萜类成
分，其中苷元 26个，苷 8个。根据其化学结构的
不同，缬草三酯类成分可以分为 4大类：单烯型
（A）、双烯型（B）、脱氧单烯型（C） 和缬草素醇
型 （D）。双烯型缬草三酯有缬草素、异缬草素、
醋戊曲酯、11- 醋戊曲酯、羟基缬草素和去乙酰基
异缬草素等；单烯型缬草三酯有二氢缬草酸酯、
异二氢缬草酸酯和异戊酸基羟基二氢缬草素等；
缬草素醇型缬草三酯有 valtrate hydrine B1～B8；脱
氧单烯型缬草三酯有 8，11- desoxididrovaltrate等。
此外，少数缬草三酯类化合物不包括在这 4大类
中，如 patrinoside、valechlorine等。
（三） 黄酮类：缬草中含有槲皮素、香叶木
素、芹菜素、莰菲醇、金合欢素、藤黄菌素等黄
酮类成分。在其花、果中黄酮的含量一般超过叶
中黄酮的含量。近年从缬草中分得的 2S－橙皮苷
被证实是苯二氮结合位点的配体，具有镇静催眠
作用，6－甲基芹菜苷还具有抗焦虑作用，并能协
同增强橙皮苷的催眠作用。最近国外研究报道缬
草黄酮苷有中枢神经抑制作用[6]。从缬草中分得的
蒙花苷也有镇静催眠作用，同时缬草烯酸可协同
增强其作用。在缬草的水提取物中还含有一些游
离氨基酸，有研究表明它含有丰富的 GABA，具有
直接的镇静作用，但要证实其镇静催眠活性需要
更进一步的证据[7]。另有姜霞等[8]从缬草中分离得
到 4 个单体化合物，分别鉴定为缬草烯酸 、β-
谷甾醇 、熊果酸、4，4′，8，8′- 四羟基 - 3，
3′- 二甲氧基 - 二苯基双四氢呋喃，其中熊果酸
和 4，4′，8，8′- 四羟基 - 3，3′- 二甲氧基 -
二苯基双四氢呋喃为首次从该植物中发现。还有
周颖等[9]采用多种色谱层析技术对缬草的化学成分
进行分离并采用现代波谱技术解析各化合物的结
构。结果得到缬草新萜醇（4β，10α，15- 三羟基香
木兰烷）和缬草单酯 A（kanokoside A的苷元）2 个
新化合物，另有 8个已知化合物分别为鳞盖红菇
醇、松脂醇、缬草烯山、β- 谷甾醇、kanokosideA、青
刺尖木脂醇苷和 8- 羟基松脂醇苷。
总之，缬草属植物品种繁多，化学成分复杂，
而且其缬草素类成分不稳定。缬草化学成分的多
样性、多变性以及某些成分的不稳定性给制剂质
量的标准化提出了严峻的考验，由于活性成分往
往不是单一成分而是一些有效化合物群，因而要
考虑影响这些活性的一系列潜在因素，制定出科
学准确的制剂标准。
二、药理活性
吴军凯等报道[10]黑水缬草挥发油对小鼠的自主
活动具有显著的抑制作用，与戊巴比妥钠有较好
的催眠协同作用，可提高小鼠的入睡率，延长小
鼠睡眠时间，明显延长大鼠睡眠周期中的慢波睡
眠Ⅱ期（SWS2） 和快动眼睡眠期（REMS） 两个时
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相，同时能明显减少小鼠扭体反应次数，对抗硫
代氨基脲诱发的小鼠惊厥。缬草属多种植物的各
种提取物均显示了不同程度的镇静作用，包括醇
提物、二氯甲烷提取物以及水提物[11]。在镇静作用
方面北海缬草对戊巴比妥诱发睡眠的延长作用稍
强于阔叶缬草，对自主运动抑制作用两者无差别。
国产缬草也能延长戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间，
抑制小鼠自发性活动，显示良好的镇静作用。蜘
蛛香醇提取物能明显抑制小鼠的自发活动，延长
戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间，增加入睡小鼠数；
减少小鼠扭体反应次数。缬草的二氯甲烷提取物
对大鼠中枢神经也有抑制活性，这种抑制作用可
能不是缬草醚酯等成分引起，而是由含量较低的
其他成分所引起。阎雪莹等[12]用黑水缬草醇提物能
延长戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间，抑制小鼠自
发性活动，显示良好的镇静催眠作用。缬草属植
物镇静催眠的作用机制有：GABA受体机制、苯二
氮卓受体机制、腺苷受体机制、神经保护机制[13]。
由此可见，缬草属植物提取物具有显著的镇静催
眠活性，值得深入研究开发。
三、临床应用
黄宝康等[13]通过观察缬草属植物乙醇提取物对
小鼠自主活动及戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间的
影响来评价其镇静催眠活性。结果表明 4种缬草
属植物醇提取物均使小鼠活动时间及自主活动次
数减少。作用强度与给药剂量有关，随剂量增加，
作用有所增强。不同种缬草以蜘蛛香及宽叶缬草
醇提取物的作用较强。另外缬草常和香蜂花、五
味子、酸枣仁以及其他具有镇静安神作用的中药
配合应用[7]。缬草常和蛇麻制成复方制剂，口服 2
片即能减少咖啡因引起的觉醒，剂量增加至 6片
则转为抑制作用。缬草酊用于神经衰弱、失眠等
症。缬草环氧三酯已作为镇静药用于临床，工艺
上采用缬草乙醇提取物和水提取物，剂型为胶囊
剂、片剂、酊剂、搽剂。工艺质量标准以结构较
为稳定的缬草烯酸和缬草素的降解产物缬草醛和
高缬草醛作为镇静活性指标以控制药品的质量。
缬草还可配制成口香糖用以抗焦虑，制成糖浆用
于治疗成人和儿童的失眠症，配以经过脱咖啡因
的咖啡茶可用于镇静等。
四、讨论
缬草具有多种镇静催眠活性成分，许多已为
临床所证实，而且药物依赖性和成瘾性极少，毒
副作用小，因此缬草在开发安全、低毒、有效的
镇静催眠药方面大有潜力，但其镇静催眠作用机
制复杂，有待进一步深入研究。另外，缬草属植
物品种繁多，化学成分复杂，有效成分多样，在
缬草新药开发中，要考虑使用单一化合物不一定
比数种成分的混合物效果好。在药物剂型设计中
要考虑胶囊剂、片剂、酊剂、搽剂等，各种剂型
药物利用度的不同以及病人对各种剂型顺应性的
不同，将其镇静催眠作用发挥到最好。
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