全 文 ：国外医 药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 1 4卷第 1期
Hu d s o n J B
.
P h o t o e h e m
l s t r y a n d P h o t( )b i o l o g y
,
1 9 94
6 0 ( 6 )
:
5 9 1
(愁h o K
.
J P 9 5 0 2 5 6 5
2 0 S i n g h B
.
P h y t o t h e
r
R e s
.
19 9 1 ; 5 ( 3 )
:
1 0 3
( 1 9 9 8
一
0 7
一
1 4 收稿 )
0 0 5 苦瓜属植物化学成分及药理作用研究概况
肖 ,志艳 陈迪华 常 琪
(中国医 学科学院 中国协和 医科大学药用植物研究所 北京 1 0 0 0 9 4)
摘 要 综 述 了近 10 年 来苦瓜属植物 的化学成分及 药理作 用研 究概况 , 并对本属 植物 的应 用 开
发前景作 了评述 。
关键词 苦瓜属 化 学成分 药理 作用
葫芦科苦瓜属帆去, , n or dl 、 )植物在全世
界共有 40 余种 , 分布于 热带 、 亚热带地区 , 我
国约产 6 种 ,包括苦瓜 M . 。 h a ar nt ia I J . 、 木鳖
M
·
c o c h i n e h i n e n s i s ( L o u r
.
) S p r e n g
. 、 云 南木
鳖 M . d i o i o a R o x b . e x . W i l ld . 、 喷瓜 M . e l a -
t e r i “ m L
. 和臭苦瓜 M . fo e t i d o S e h u m a e h 。 原
归苦 瓜属 的 罗 汉 果 M . g or s v ` 。 、 厅 S w in g le
由英国植物学家 Jef f r ey 于 1 9 8 0 年归人 罗汉
果属 , 本文未将其列人 。
对于苦瓜属植物的药用价值 , 人们早有
认识 , 在民间广为应用 。 苦瓜具有清暑清热 、
明目解毒之功效 , 我国用于 热病烦渴 、 中暑 、
痢疾 、 赤眼疼痛 、 痈肿丹毒 、 恶疮等症的治疗 ,
在印度还用于治疗糖尿病 。 木鳖的种子木鳖
子作为一种 中药材载人我国药典 , 它具有散
结消肿 , 攻毒疗疮 的功能 , 用 于疮疡肿毒 、 乳
痈 、 凛病 、 痔漏 、 干癣 、 秃疮等 。 云南木鳖 可活
血化癖 、 清热解毒 ,在印度用 于抗阿米 巴原虫
及 治疗毒蛇咬伤 。 喷瓜的 口服煎剂在希腊民
间用 于治疗各种癌症 。 臭苦瓜在南尼 日利亚
用于 治疗多种疾病 。 近年 , 随着该植物降糖 、
抗肿瘤及抗病毒等 药理活性的发现 , 对其药
理作用及活性成分的研究 日趋深人 。 本文拟
对近 10 年来这 一领域的研究概况作一综述 。
1 化学成 分
本属植物化学成分研究由来 已久 , 80 年
代 以来 , 随着分离鉴定技术的提 高和 现代药
理研究结果展示的诱人前景 , 使本属植物活
性成分的研究更加广泛深人 。 从本属植物 中
已分离得到的化学成分 包括三砧 、 幽类 、 蛋
白 、 有机酸 、 生物碱及糖类等 。
L l 三菇类成分
苦瓜属植物中的三菇类成分 , 主要包括
葫芦烷型四环三褚和齐墩果酸及乌苏酸型五
环 三菇 。 现将本属植物中已分离得到的三菇
类成分列 于表 1 。
化合物名称
m o m o r d i e o
s
id e A
m o m o
r
d ie o s id e B
m o m o
r
d i e o s id e C
m o m o
r
d i e o
s
id e D
m o m o r d i e o s id e E
m o m o r d i e o s id e F I
m o m o
r
d l e o s id e F Z
m o m o r d i e o s id e G
表 1 苦瓜属植物中的三菇类成分
分子式 〔a 〕。
C
; 2 H 7 2O z 5
·
2 H 2( ) + 1
.
0 5
C
4 7 H :
。
0 2
, · 3 / Z H ZO 十 6 . 1 5
C
; Z H
7 2O z
; ·
H Z( ) + 1 3
.
9
C
; 2 H 7
0
0 13
·
H : O 一 1 . 2 6
/ /
C o 7 H 6 00 :
·
5 / 3 H ZO 一 1 1 1 . 0
C
3 o H 5a o s
·
H Z ( ) 一 9 6 . 5
C 3 7 H 6
o
o s
·
H ZO 一 1 0 7 . 3
熔点 〔 C )
1 8 1一 7 ( d e e )
2 3 8一 4 2 ( d e e )
2 2 4一 7
19 9~ 2 0 3
/
1 9 8~ 2 0 3
1 5 5 ~ 8
1 8 3一 7
植物来 源
苦瓜种子
苦瓜种子
苦瓜种子
苦瓜种子
苦瓜种子
苦瓜果实
苦瓜果实
苦瓜果实
国外医 药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 1 4卷第 l期 1 5
续表 1
化合物名称 分 子式 〔 Q〕。 熔点 ( C )植物来源
n、 o rn o r d i c o s id e 1 C 3 o H 5 0 0 8
·
H Z O一 1一 0 . 2 2 1 0一 6苦瓜果实
,n o m o r d i e o
s id e K C o H
; ( )
。 · 1 / Z H : O + 6 3
.
3 2 3 6一 7 苦瓜果实
m o n
l o r d iC o s id
e
I
J
C 3o H 。、 O 。
·
2王通 2( ) + 5 7 . 3 2 2 7一 3 2 苦瓜果实
m o m o r d i e i
丁l e l ( n i o m o r d i e o s id e l ) C 3o H 4 0 0 ;
·
H Z( ) + 8 1
.
3 12 5一 8 苦瓜叶和藤蔓 川
n z 。, m o r d i e : n 。 ]I ( m o m o d i e o s id e 亚 ) C 3。 H S。 ( ) 。 / / 苦瓜叶和藤蔓 匕’ 〕
n , 0 ,1` ( , r 〔 l i C i n e . /
、 ’
/ 苦瓜叶和藤蔓
e o m p o u n d 1 C 3
6
H
。。
( )。
·
3 / Z H ZO 斗一 8 9 . 0 /` 苦瓜叶
c o m p o
u n d 3 C 3
o
H
、 。 O 。
·
H
z
O 十 5 8 . 0 2 苦瓜叶
e o m p o u n d 6 C
3 1
H 。 ( ) ;
·
3 / Z H : O + 4 8
.
9 / 苦瓜叶
m o m o r
e
h a r
a s
id
e
A C
遭: H 7 : ( ) l :
·
ZH : O + o
,
8 ( ) 1 7 0一 2 苦瓜种子 〔之〕
m o m o r e h a r
a s id
e
B C
3 o H
。。
( )
9 · 1/ 2 H
2
( ) / 2 8 6一 9 苦瓜种子 〔2 〕
m o m o r d i e i n C
3 l
H 5
o
0 3 十 6 2 1 2 1 ~ 2 苦瓜果实〔 3 〕
m o m o
r
d i e i n i n C 3
o
H
魂。 ( ) : + 5 4 1沈6 ~ 7 苦瓜果实` 3 〕
,二 o rn o r d i e i l i n C 3 o H 。。 O : + 4 2 17 0一 z 苦瓜果实 〔 3〕
o l e a n o l i e a e id / / / 木鳖种 子
l
一
o x o 一 ( ) l e a
, l o l i e a e id / / / 木鳖种子 〔纽〕
。 、 。 m o r d i c : 、 : a p o n 、 n l 厂 一 1 4 . 8 2 4 1一 4 ( d e e ) 木鳖种子 t 今户
m o m o r d i e a
s a p o n i n n / 一 2 8 . 5 2 5 2一 5 ( d e e ) 木鳖种子 〔 4〕
o l e a n o l i e a e id g ly
e o s id
e
/ / / 木鳖根 仁4〕
n , o m o
r
d , n l + 2 8
.
0 2 3 5 ~ 4 0 (d e C ) 木鳖根 〔 5〕
n l o n , o r d i n 刃 / + 5 . 7 2 4 5一 5 0 ( d e C ) 木鳖根 〔 5〕
m o
`u o r d i n 班 / z / 木鳖根
n l o m o r d i n 1
a
C 42 H
6 6 0
, 3
.
3 / 2 H 2 0 + 28
.
2 / 木鳖根 址 S J
m o n l o
r
d
l n 1 b C 3o H
: 6 0
0
.
3 / Z H : O + 18
.
1 2 1 8一 2 2 0 木鳖根 盯5〕
m ( ) m o
r
d i n 1 C C
o l
H o
4
O ; 3
.
Z H : O + 1 5
.
4 / 木鳖根 〔 5〕
一n o m o r d i n 至。 I C 、 。H : 2〔 ) ; 7 . 2 H 2 ( ) + 1 2 . 7 2 3 3一 5 木鳖根 〔乌〕
m o m o
r
d in 1 e C
o 6 H ; 2 0 ;
7
.
H ZO 十 20 . 5 / 木鳖根 〔 5二
m o n : o r d i n 1 a C
; 8 H
7 0
0 18
.
1 / Z H
zO 十 14 . 1 2 4 7一 9 木 鳖根 〔 5〕
m o m o
r
d i n 1 b C
, ZH
o 6 O ,
·
3 / Z H ZO + 4
.
7 3 2 2 0 ~ 8 木 鳖根 〔 5〕
m o m o r d in 皿 e C 4 7 H 7 ; 0 15 . 3 / Z H Z O 十 5 . 6 7 / 木鳖根 〔 5〕
m o m o r d i n 1 d C o ZH , 2 0 : :
·
H ZO 十 1 . 9 8 尹 木鳖根 仁5〕
n l o m o
r
d i ,飞 丁 e C S : H , 2 0 2 : · 5 / ZH Z O + 1 1 . 8 / 木 鳖根 〔 5 〕
I户h y d r o x y f r i e d e l一 6 ( 7卜 e n e 一 3一 o n e C 3 o H ; 。 0 2 / 1 7 8一 8 0 臭 苦瓜全株
1
.
2 蛋体类成分
苦瓜属植物中已分离得到的街体类成分
列于表 2 。
表 2 苦瓜属植物中的幽体类成分
化合物名称 分子式 〔Q〕 D 熔点 ( `C ) 植物来 源
e h a r a n t i n ( o
r
f o e t 、 d i n ) , C 35 H 5。一 6。 ( ) 6 一 4 4 2 6 6 ~ 8 苦瓜和臭苦瓜的果实
s t ig m a s t e r o l
一日一 D 一g l u c o s id e / / / 臭苦瓜全株
a 一 s p in a
s t e r o l / / / 木鳌种子和 根 ( 4〕
e h o n d
r
i l l a s t e r o l C ; 。 H ; 50 一 4 . 5 1 5 9一 6 1 木鳖的小瘤 〔 6〕
之4队 rhy l一 s a 一e bo l e s ta 一 7一 t r a n s 一 22 , 25 ( 27工t r le n 一 3乡0H 3一 O一咯-D g lu . p y: . ) C 35 H 5 00 。 + 0 . 2 2 2 6 2 ~ 5 苦瓜种子 「2〕
d a u e o 、 t e r o l / / 2 9 1 ~ 4 苦瓜果实 〔 7〕
3俘一 h y d r o x y 一 s t i g m a s t a 一 5 , 1 4一 d i e n 一 1 6一 o n e C : 、 H 谧。O : 一 6 2 、 9 1 6 0一 1 苦瓜果实 t 3〕
6 l i n o l e n o y l
一件 D一 g l u e o p y r a n o s y l 一 ( l , 3 ’ ) 一价e l e r o s t e r o l / / / 苦瓜果实 〔 8〕
子 O一 〔 6 ’ 一 O一 p a l m i t o y l ) 日一D 一 g l u e o s y l 一 s t l g m a s t a 一 5 , 2 5 ( 2 7 卜 / / / 苦瓜果实 〔 9〕
d i
e n
3
一
0一 〔6 , 一O一 、 t e a r y l ) 俘一D 一 g lu e o s y l 一 s t ig m a s t a 一 5 , 2 5 ( 2 7卜d i e n / / / 苦瓜果实 〔 9〕
为 爵谷幽醇一葡萄搪昔 和 5 , 2 5 豆街二烯醇 一 3件葡萄糖昔 的等分子混合物
1
.
3 蛋白 、 多肤 、 氨基酸类 19 8 0 年 , B a r b i e r i 等 从苦瓜籽中分得苦
国外 医药 · 植物 药分册 1 9 9 9 年第 1 4 卷第 1 期
瓜抑制剂 ( M C )I , 属于 单链 核糖体失活蛋 白
( R I P
一
I )
,可强烈抑 制真核 细胞核糖体的蛋
白质合成 , 自此 , 苦瓜活性蛋 白成分受到人们
的重视 。 迄今 , 已从本属 植物 中得到多种活性
蛋 白 , 如 从 苦 瓜 籽 中分 得 的 苦 瓜 凝 集 素
( M C L )
、 a 一苦瓜素 、 p一苦瓜素 、 y 一苦瓜素 、 苦瓜
素 工 、 l 以及 M A P 3 O等 ; 从木鳖子中分得 的
木鳖子素 e o e h , n e h i n i n 和从木鳖根中分得的
m o m or co ch in 等 。 从苦瓜籽中还得到了一种
类胰岛素多肤 。 苦瓜果实 中含有 16 种氨基
酸 , 包括全部 8 种人体必需氨基酸 , 氨基酸总
量达到 n . 1孙 g / l 。。m g 〔 ’ 。〕 。
L 4 有机酸类
本属植物 中含有多种有机酸 , 包括 a 一桐
酸 、 括楼酸 、 丁酸 、 棕搁酸 、 硬脂酸 、 油酸 、 月桂
酸 、 肉豆 寇 酸 、 棕 搁 油 酸 、 亚 油 酸 、 亚 麻 酸
等川 J 。
L S 生物碱类
苦瓜 中含有 5 一轻 色胺 及 2 种具有 嚓 陡
结构的昔类 : 蚕豆嚓陡 葡糖营 ( vi ic n e )和 阿拉
伯糖昔唾嚓咤 ( c h a r in e) 〔 ` 2了 ; 臭苦瓜全草中含
有胆碱盐酸盐 。
1
.
6 其它
从 苦瓜果 实中分 得一种甘油 醋昔 1一 0 -
〔p一 g a l a e t o p y r a n o s y l 〕一 2 , 3一 d i 一O 一 l i n o l e n o y l -
a 一 g l y e e r o l 〔` 3 J及 一种单 环醇 m o m o r d o l已3〕 ; 从
木鳖根中分得倍半帖成分木香醇 c( os t ol )和
苦味二菇成分非洲防 己苦素 ( c o l u m b i n ) 〔 ,` 〕 ;
本属植物中还含有 a 一海藻糖 、 a 一葡萄糖 、 俘一葡
萄糖 、 D 一半乳糖醛酸等糖类成分及多种微量
元素 。
2 药理 作用
本属植物长期 以来用于 清热解暑 、 健 胃
消渴 、 缓泻 、 驱虫等 。 随着现代药理研究的深
人 , 本属植物显示 出降糖 、 抗肿瘤 、 抗病毒等
多方面的药理活性 。
2
.
1 降糖作用
对于本属植物降糖作用的研究 , 主要集
中于苦瓜 。 早在 1 9 6 0 年 , 即有研究表明 , 正常
的及 四 氧嘻陡型 糖尿病家兔灌服苦 瓜浆汁
后 . 其血糖水平明显降低 。 此后 , 各国药学工
作者开 始致力 于 寻找降糖活性成分 。 1 9 6 6 年
L ol h k a : 等发现 , 苦瓜 果 实中的 中性 成分臭
苦瓜素 ( c h ar a nt in )在动物实验 (家兔和猫 ) 中
可 显著降低血糖水平 , 并证明其降糖效果强
于 甲苯磺丁脉 ( r o l b u t a m id e ) 。 同年发现 , 苦
瓜昔可降低家兔血糖水平 , 其作用方式与 甲
苯磺丁 脉相似 。 1 9 7 7年 , M a r q u l s 等发现臭
苦瓜素对 空 腹大 鼠的降糖作用 与胰岛素相
当 ,但对四氧嚓 陡型大 鼠的效果不佳 ,他将这
一现象解释为苦瓜降糖需要臭苦瓜素与苦瓜
中的其它成分的协同作用 。 1 9 81 年 , A k h t a r
等通过观察苦瓜提取物 不 同极性部位对正常
及 四 氧嚓陡 型 家兔 的降糖作用 , 推测苦瓜 的
降糖成分可能包括生物碱和 类胰岛素两种类
型 的物质 。 同年 , K h a n na 等从苦瓜中分得一
种具有降糖活性 的多肤 , 并证明它具有 口 服
降糖活性 。 1 9 9 1 年 ,权建新等也从苦瓜果实
中分得一 种白色植物胰岛素 , 同样 口 服有效 。
1 9 9 2 年 , 张萍 萍等观 察 了苦 瓜普 的降糖 作
用 , 实验表明苦瓜营对动物模型 (家兔 ) 降糖
作用明显 。 以上药理实验结果表明 , 苦瓜的降
糖活性确实 , 但对于 该药理作用 的物质基础
尚有待于进一步研究确证 , 目前一 般认为可
能包括街普 、 皂普 、 生 物碱及肤类物质 。 至 于
苦瓜降糖作用的机理 , 目前 尚无定论 ,一般认
为是由于对胰岛素分泌的直接作用所致 。
2
.
2 抗肿瘤作用
前已 提及 , 从苦瓜籽 中分得 的苦瓜抑制
剂 , 可强烈抑制真核细胞核糖体蛋白质合成 ,
这一发现 ,在抗癌药物研究 中受到极大重视 。
此后 , 陆续从本属植物 中分离得 到的 a 一苦瓜
素 、 俘一苦瓜素 、 苦瓜素 I 和 l 及木鳖子素等 ,
均具有较强的抗癌活性和 较低的毒性 。 实验
证 明 , 木鳖子素可 较强 抑制兔网织细胞裂解
液及小 鼠 T h y l . 1 阳性细胞 (S L 一 2) 的蛋白质
合成 , 其 IC S。分别为 3 0 n g /m L 和 3 n g / m L ,
小 鼠腹腔注射的 lJ ) 5 。为 16 m g k/ g 。 苦瓜素
I 和 l 对无细胞体系的蛋白质合成有强烈抑
制作用 ,其 IC 。。均小于 0 . 1 n g / n 飞 I J ,小 鼠腹腔
国外 医药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 1 4卷第 1期
注射的 L D S。分别 为 2 . 5 m g /k g 和 9 m g /k g
~ 14 m g /k g
, 对 完 整 细 胞 的 I C : 。大 于 10 一 6
m ol / L
。 也有报道 , 苦瓜籽醇浸膏对 5 18 0 动
物瘤株的 D N A 和 R N A 蛋白质合成有 明 显
抑制作用 ; 苦瓜籽昔 A 1 0 拼g / m L 对 5 1 8 0 移
植性肿瘤细胞的 R N A 和 D N A 生物合 成抑
制率分别为 5 8 %和 5 5% t Z ` 。 从苦瓜中还 分得
一个酚化葡萄糖基街醇的混合物 , 该混 合物
在 5 0拜g (提取物 ) / g 一 1 2 . 5拼g / g ( 小鼠 ) 的剂
量范围内具有明显的抗突变 活性 足, 。 。 此外 , 药
理实验表明 , 云南木鳖根的氯仿提取物 对动
物瘤株 5 1 8。 和 H 2 2 有显著的抑制作用 。 综
上 , 本属植物抗肿瘤作用的活性成分主要 为
蛋白 、 皂昔及街营 ,其作用机理 尚待研究 。
2
.
3 抗病毒作用
1 9 90 年 , L e e H ua n g 等从苦瓜籽 中分离
得到一种 3 0 K D 的抗病毒蛋白 M A P 3 O ,并发
现它有较 强 的抗 H I V 活 性 ( I C : 。 为纳 摩 尔
级 ) , 且对未感染细胞无毒 。 后 来的研究表明 ,
它还 可 以加强弱 H I V 拮抗剂地塞米松 ( de x -
a m e t h a s o n e ) 和 叫 噪美辛 ( i n d o m e t h a e i n ) 的
作用 , 使它们在低剂量时显示较强的抗 H IV
活性 , 而且不伴随细胞毒作用 〔` 5 〕 。 M A P 30 在
体外实验中还可抑制单纯疙疹病毒 ( H S V ) ,
其 E C S。 对 H S V 一 1 和 H S V 一 2 分 别 为 0 . 3
拌m o l / I J ~ 0
.
5 拼m o l / I一 和 0 . 1 拼m o l / L 一 O , 2
产m ol / I J , 且无 明显细胞毒作用 〔 ’ 6 〕 。
2
.
4 抗生育作用
19 7 8 年 , iD ix t 等发 现苦 瓜提 取物可 引
起犬翠丸机能受损 , 并使精子发生明显萎缩 。
后来发现 , a 一苦瓜素和 件苦瓜素具 有堕胎作
用 , 可 引起怀孕小 鼠的早期和 中期流产并可
致畸胎 。 我国学者从苦瓜果汁中分得一种植
物蛋白 , 可抑制雄鼠精子的发育 ,具有显著的
抗生育活性 。 另外 , 从木鳖根分得的蛋白 m o -
m or co c ih n 也具 有引 产活性 。 因此 , 一般认
为 , 本属植物的抗生育作用与活 性蛋白的存
在有关 。
2
.
5 其它药理作用
本属植物还具有 免疫调节 、 抗菌 、 镇痛 、
抗脂肪分解及降压等多种作用 。 苦瓜原汁和
苦瓜提取液对正常小鼠的血清滴度 、 血清溶
菌酶含量 、 血中白细胞吞 噬能力均有 明显的
增强作用 , 在特异性和 非特异性免疫方 面对
正常小鼠免疫功能都具有调节作用 。 苦瓜提
取液具有广谱抗菌作用 , 可抑制多种革兰 阴
性球菌 、 革兰 阳性杆 菌及革兰 阴性 杆菌 , 其
M IC 和 M B C 均 在 1 2 5 0 m g / m L 一 2 5 0 0
m g / m L 内 。 动物实验还发现苦瓜籽提取物
具 有镇痛作用 〔 1 ’ 、 a 一苦瓜素和 价苦瓜 素有抗
脂肪分解作用 、 木鳖子浸 出液有降压作用 。
3 临床应 用
本属植物用于 临床的实例 已屡见报道 。
王 峰等 以苦瓜制剂治疗 46 例 亚型糖 尿病患
者 ,显效 21 例 , 有效 15 例 , 无效 1 0 例 。 苦瓜
抑制剂 曾用于制备免疫毒素 , 并在多 发性骨
髓瘤的治疗中取得一定效果 。 云南木鳖根片
用 于防止恶性肿瘤术后复发 , 并曾用 于治疗
乳腺癌 、 宫颈癌 、 甲状腺癌等 。 苦瓜根用于急
性菌痢 、 苦瓜浆汁用 于 小儿痢疾均经 临床试
验证明有效 。
综上所述 , 苦瓜属植物药理活性显著 ,毒
副作用小 , 具有极大 的药用价值 , 尤其是降
糖 、 抗肿瘤 、 抗病毒方面的作用值得进一步研
究 。特别要指出的是 , 苦瓜的根 、 茎 、 叶 、 花 、 果
和 种子均 可供药用 , 其果实 中活性成分 的降
糖作用强于 合成药 ,具有高效低毒的特点 , 是
食疗兼用的佳品 。 众所周知 , 胰岛素 口服制剂
的研究一 直是医 学界的一个难题 , 而从苦瓜
中得到的 口服有效的植物胰岛素极有可能成
为这 一领域的突破 口 。此外 , 苦瓜作为非激素
类男性避孕药具有一定的开发潜力 。 因此 ,以
药理实验结果为指导 , 对该属植物 ,尤其是苦
瓜 的活性成分进行追踪研究 ,对 于研制和开
发安全 、 有效的新药及保健品 ,对于充分利用
植物资源具有重要意义 。
参 考 文 献
1 Y o s h , o T
.
J N a t P r o d
, 1 9 9 0 ; 5 3 ( 6 )
: 1 4 9 1
2 朱照静 . 药学学报 , 1 9 9 0 ; 2 5 ( 1 2 ) : 8 9 8
3 S a b i
r a
B
.
P h y t o e h e m i s t r y
,
19 97 ; 4 4 ( 7 )
:
1 3 13
国外医 药 · 植物药分册 9 9 9 1年第 14卷第 1期
4 Ma
s a yo l
.
h Ce m Ph r a m Bu l l
,
1 98 5 ; 3 3 ( 2 )
: 4 6 4
5 N o r i a k
l
K
.
P h y t o e h
e
m i
s t r y , 1 98 8 ; 2 7 ( 1 1 )
: 3 5 8 5
6 C h o
u
d h u
r y M H
.
P l a n t a M
e d
, 1 9 8 7 ; 5 3 ( 6 )
: 5 7 8
7 常凤 岗 . 中草药 , 1 9 5 ; 26 ( 10 ) : 5 07
8 Jp n K o k a i T o k k y o K o h o J P 8 7 2 6 2 9 5
9 A m e l i a G
.
M
u t a t i o n R e
s , 1 9 90 ; 23 0 : 1 2 1
1 0 彭爱芝 . 湖南 医科大学学报 , 19 9 6 ; 2 1 ( 4 ) : 3 0 5
1 1 K
u r
i E Y
.
J A g r i e F o o d C h e m
, 1 9 9 1 ; 3 9
: 1 76 2
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一
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, 1 9 9 5 ; 5 0
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, 1 9 9 5 ; 2 0 8 ( 2 )
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7 2 9
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:
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19 9 1 ; 3 1 ( 2 )
: 1 1 5
( 1 9 9 8
一
0 1
一
1 9 收稿 )
0 0 6 卡瓦胡椒— 南太平洋最受人崇敬的植物药
潘 勤
( 天津药物研究院 天 津 3 0 0 1 9 3)
摘 要 介绍 了 南太平 洋植物 药卡 瓦胡椒的原植物 、 化学成分 、 药理作 用和 临床应 用 等 。
关键 词 卡 瓦胡椒 . 化 学成分 药理 临床应 用
卡瓦胡椒 尸护er m et 勺 s t i o u m G . F or s t ,
也译作麻醉椒 、 醉椒 , 系胡椒科多年生灌木 ,
主要分布在南太平洋岛国 。在当地 , 卡瓦胡椒
的 根 与 所制 成 的酒 统 称 为 “ 卡 法 ” ( K a va ,
K a w a x )
。 卡法一直是这些岛国居民每 日生活
的中心 ,受人崇敬 , 使它披上了一层神秘的色
彩 。 近年来 , 卡法开始为美国和 欧洲人所了
解 。 1 9 9 5 年 ,卡瓦胡椒成为德国销售量最大
的 2 0 味草 药之一 , 同时也 是美国最畅销 的
1 0 种草药之一 。
1 原植物
卡瓦胡椒是一种茁壮 、 茎直立的多年生
灌木 , 高可达 6 m 。 叶心 型 , 尖角 ,两面绿且平
滑 , 叶长约 15 c m 。 野生或栽培品在海拔 1 50
m 一 30 O m 且 阳光充足 、 温 暖的地方 生长 旺
盛 。 通常在高约 Z m ~ 2 . s m 时收获 , 药用部
位主要是根和茎 , 鲜叶亦可药用 。
2 化学成分
卡瓦胡椒 中的化学成分 主要为 a 一毗喃
酮类化合物 , 如麻醉椒苦素 ( m e t h y s t i e i n ) 、 二
氢 醉 椒 素 ( d ih y d r o k a w a i n , D H K ) 、 醉 椒 素
( k a w a i n )
、 甲氧基醉椒素 ( y a n g o n i n ) 、 二氢麻
醉椒苦素 ( d ih y d r o m e t h y s t i c i n , D H M ) 、 5 , 6 -
脱氢麻醉椒苦素 ( 5 , 6一 d e h y d r o , n e t h y s t i e i n ) 、
1 1
一 甲 氧基 一去 甲 甲氧 基 醉椒 素 ( 1 1一 m et h y -
o x y
一 n o r y a n g o n i n )
、 去 甲氧基 甲 氧基 醉椒 素
( d e m e t h y o x y
一
y a n g o n i n )
、
f la v o d a w i n A
、
B
等 ,其 中前 3 种为主要成分 , 其余为少量或微
量成分 。 此外 , 叶中主要含生物碱 麻醉椒碱
(拟 ) ( p ip e r m e t h y s t i n e ),该成分也少量存在于
茎和根 中 , 但其结构不太稳定 。 它还含有痕量
的酞胺类物质 。
3 药理作 用
3
.
1 镇静催眠作用
静脉或 口服给予二氢醉椒素或二氢麻醉
椒苦素 , 对小 鼠 、 大 鼠 、 家兔和 猫均有镇静催
眠 作用 ,高剂量下 可致共济失调 和 正 常反射
消失 。 目前认为卡瓦胡椒毗 喃酮类的镇静作
用可能是通过 G A B A 受体结合位点起作用 ,
但也有 人认为卡瓦 胡椒毗 喃酮与 G A B A 或
苯二氮革受体结合位点 间无 明显的相互 作
用 。 卡法的药理效应主要源 自主含卡瓦胡椒
毗喃酮的脂溶性树脂部分 ,不 同卡瓦胡椒毗
喃酮之间在镇静催眠作用上存在着明显的协