全 文 ：蒿属药用植物药理活性研究进展
戴小军1 刘延庆1 梅全喜 2
(1.扬州大学医学院 ,江苏扬州 225001;2.广州中医药大学附属中山中医院 ,广东中山 528400)
摘要 本文综述了近年来对蒿属药用植物药理活性的研究情况 , 以期为蒿属植物的进一步开发利用提供参
考。
关键词 蒿属;药理活性;进展
蒿属 Artem isia Linn.是菊科春黄菊族 Anthem id-
eae (Compositae)的一个大属 , 全世界约 300余种 。
我国有 186种 , 44变种 ,分布遍及全国各地 ,为我国
种子植物中少有的大属 ,且为民族民间广泛使用的
一大类药物 ,如每逢端午节 ,家家户户门前均挂艾
蒿 ,用以驱风避邪。本属植物中的青蒿 、奇蒿 (即南
刘寄奴 )、茵陈蒿 、艾叶等为常用中药 ,并为中国药
典收载品种 ,青蒿素类药物是目前疗效最迅速的抗
疟药物 。因此 ,对蒿属植物的研究和应用有深远的
意义和价值 。近年来国内外对该属植物的研究日趋
深入 ,有关其药理活性方面的研究已进行了大量工
作 。为了进一步研究和开发利用该属植物 ,笔者将
蒿属的药用植物药理作用方面的研究综述如下 。
1 主要种类概述
依据功效及使用情况常将该属分为五种类 〔1〕。
1.1 青蒿类 黄花蒿 A.annua Linn.,又叫臭蒿 ,
全草入药。清热凉血 ,退虚热 ,解暑 ,截疟 。用于疟
疾 ,伤暑 ,潮热等症。青蒿 、南杜蒿为地方习用品。
1.2 艾蒿类 艾蒿 A.argyi Lev l,叶入药。散寒除
湿 ,温经止血 ,安胎。用于功能性子宫出血 ,痛经 ,月
经不调 ,先兆流产 ,湿疹 。常作灸用 。果实亦入药 。
北艾 A.vu lagaris Linn、五月艾 A. indica、野艾蒿
A. lavandu laefolia、歧茎蒿 A. ign iaria M ax im、南艾蒿
A.verlotorum Lamotte、魁蒿 A.princeps Pamp、蒙古蒿
A.mongolica (Fisch.ex Bess.)N aka i等亦为艾叶的
资源植物。
1.3 刘寄奴类 奇蒿 A.anoma la S.Morre,全草入
药 。活血通经 ,解暑 ,利湿消炎 ,敛疮消肿 。用于经
闭腹 痛 , 产 后 血 瘀 , 中 暑 , 风 湿 疼痛 。 萎蒿
A.selengensis Turcz. ex Bess、白苞蒿 A. lactiflora、龙蒿
A.dracunculus Linn在个别地区也作为刘寄奴使用。
1.4 茵陈类 茵陈蒿 Artem isia capillaris Thunb.或
滨蒿 Artem isia scoparia W ad ldst. et K it.,幼嫩茎叶入
药 。清热利湿 ,利胆退黄 ,降血压。用于黄疸型肝
炎 ,胆囊炎 ,小便不利 。猪毛蒿 A.scoparia W aldst与
茵陈蒿同等入药 ,化学成分也相似。纤杆蒿 、直茎蒿
A.edgeworth ii、碱蒿 A.anethifolia、莳萝 蒿 、冷 蒿
A. frig ida、臭蒿 A.hed inii、白莲蒿 、密云白莲蒿 (变
种)A.sacrorum var.m esserschm idtina、灰莲蒿 (变种 )
A.sacrorum var. incana为地方习用品 。
1.5 牡蒿类 牡蒿 A. japonica Thunb,全草入药。
清热凉血 ,解暑 。用于:感冒发热 ,中暑 ,肺结核潮
热 ,高血压等症 。南牡蒿 A.eriopoda Bunge、狭叶牡
蒿 A.angustissima N akai、滨海牡蒿 A. littoricola K i-
tam、海南 牡蒿 A. japonica Thunb.var.hainanensis
Y.R.Ling等为地方习用品 。
2 药理活性
2.1 抗病原微生物作用
2.1.1 抗疟原虫作用:青蒿素 (A rt)是我国药学工
作者 1971年从黄花蒿叶中提取分离到的一种含有
过氧基团的新型倍半萜内酯化合物 ,分子式为 C15
H22O 5。在此基础上又开发出了双氢青蒿素 、青蒿琥
酯 、蒿甲醚 、蒿乙醚等多种衍生物 。青蒿素类药均有
抗疟活性 ,对各种疟疾有效。这类药物的问世 ,在抗
疟药物研究史上树立了新的里程碑。研究表明 ,青
蒿素对疟原虫配子体有杀灭作用 ,其强度和剂量与
配子体成熟度相关 。青蒿素类药能快速杀灭疟原虫
早期配子体 ,并能抑制各期配子体 ,对未成熟配子体
可中断其发育 。青蒿素对配子体的这种抑制作用是
其它抗疟药所不具备的 ,其对配子体的杀灭有利于
控制疟疾流行 。早期的研究表明 ,青蒿素选择性杀
灭红内期疟原虫的机理主要是作用于疟原虫的膜系
结构 ,使食物泡膜 、核膜 、质膜破坏 ,线粒体肿胀皱
缩 ,内外膜剥离 ,对核内染色物质也有一定影响 ,青
蒿素及其衍生物通过影响表膜———线粒体的功能 ,
阻断疟原虫营养的供应 ,从而达到抗疟目的〔2、3〕。
青蒿素类抗疟药投入使用十余年 ,迄今尚未见抗药
性出现 ,但单用青蒿素类药物治疗时 ,有再燃现象出
现。复方蒿甲醚片是目前按照国际规范进行上市前
研究最充分 ,有效性和安全性评价结果最佳的抗疟
药。
2.1.2 抗血吸虫作用:青蒿素及其多种衍生物均
243 中药材第 28卷第 3期 2005年 3月
有抗血吸虫作用 。青蒿琥酯 、蒿甲醚杀虫作用的共
同特点是对 1 ～ 3周龄的血吸虫童虫有效 ,而此期
(潜伏期 )正好是吡喹酮杀虫作用的低峰期。经国
家 “八五 ”、“九五”科技攻关 ,我国经过大量的动物
实验优化结药方案及现场易感人群试用 ,青蒿琥酯 、
蒿甲醚皆发展为预防或早期治疗日本血吸虫病的药
物 。进一步的研究结果表明 ,青蒿琥酯 、蒿甲醚亦有
抗曼氏血吸虫和埃及血吸虫作用 〔4〕。青蒿素类药
物的抗血吸虫作用系与虫体的营养代谢有关。
2.1.3 抗卡氏肺孢子虫的作用:卡氏肺孢子虫
(Pc)是引起卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP)的病原体 。
PCP是免疫缺陷患者的常见肺部并发症 ,特别是在
艾滋病患者中 ,本病的发病率尤高 ,为患者直接死因
之一。倪小毅等 〔5〕通过实验证明 ,双氢青蒿素和青
蒿琥酯在一定浓度时对 Pc的抑制作用与喷他脒相
当 ,而双氢青蒿素的抑制作用略高于青蒿琥酯 。两
者对 Pc滋养体的抑制率均高于对 Pc包囊 。经双氢
青蒿素治疗后 PCP大鼠肺印片中 Pc包囊数目显著
减少 ,肺组织炎症明显减轻 , Pc滋养体表膜和核膜
破裂 ,胞质中出现大量空泡和高电子密度颗粒 , Pc
包囊中也出现空泡 ,囊内小体变性坏死〔6〕。
2.1.4 抗菌作用:青蒿琥酯外用可抑制金黄色葡
萄球菌 、白喉杆菌 、枯草杆菌 、绿脓杆菌 、副霍乱杆
菌 、痢疾杆菌等抑菌最低浓度 (M IC)在 0.6% ～
1.2%,对石膏样小孢子菌 、红色毛癣菌 、表皮癣菌 、
玫瑰毛癣菌 、白色念珠菌等真菌 M IC在 0.9% ～
1.2%,外用 1.5%青蒿琥酯明显缩短豚鼠体癣的病
程 〔7〕。奇蒿三种提取物 (石油醚提取物 Ⅰ;氯仿提
取物Ⅱ;乙醇提取物 Ⅲ )均有一定的抗真菌作用 ,其
中提取物Ⅲ的抗真菌作用已接近临床常规抗真菌药
物效果 〔8〕。艾叶油 、艾叶水煎液 、艾叶烟熏均有较
好的抑菌作用。
2.1.5 抗艾滋病:马超美等〔9〕研究发现青蒿中的
酰胺类化合物 tri-p-coumaroy lsperm idine和倍半萜二
聚体化合物 caruifo lins B对 H IV-1蛋白酶有抑制作
用 。茵陈蒿内茵陈黄酮 (a rcapillin)、异鼠李黄素
( isorhamnetin)、6 , 7-二羟基香豆素 (aescu le tin)有抑
制 H9淋巴细胞内 HIV复制的作用 〔10〕。
2.1.6 抗内毒素作用:青蒿提取物 、青蒿素可降低
脂质过氧化物 (LPO)、酸性磷酸酶 (ACP)、内毒素 、
肿瘤坏死因子 (TNFα)、细胞色素 P450浓度 ,升高
超氧化物歧化酶 (SOD)活性 ,降低内毒素休克小鼠
的死亡率 ,延长小鼠的平均生存时间 ,对肝 、肺组织
形态也有一定的保护作用〔11〕。青蒿琥酯可降低体
内外炎性因子分泌 ,减轻内毒素诱导的炎症反应 ,其
机理可能与其抑制巨噬细胞和淋巴细胞的激活 ,抑
制诱导型一氧化氮合酶基因以及诱导型一氧化氮合
酶蛋白产物的表达有关 〔12〕。
近年来 ,青蒿素及其衍生物还被用于阴道毛滴
虫 、弓形虫 、溶组织内阿米巴 、杜氏利什曼原虫的体
内和 (或)体外实验研究 ,均证明有效 ,表明青蒿素
类药物具有抗多种寄生虫的潜在效力。青蒿素和蒿
甲醚均有不同程度地阻断柯萨奇病毒吸附和抑制病
毒在细胞内复制的作用 。青蒿琥酯在体外有一定的
抗乙肝病毒作用。研究还证实青蒿素有较强的抑制
出血热病毒的作用 。青蒿水提物具有抗单纯疱疹病
毒Ⅱ型(HSV-2)活性 。
2.2 镇痛消炎 青蒿为传统清热解暑要药 。但药
理实验研究结果在其一些成分有否解热作用方面存
在不同认识 ,青蒿素在临床上治疗各型疟疾过程中
表现有较好的退热作用 ,但动物实验中未能证实其
退热作用 。故现在一般认为青蒿素及其衍生物在抗
疟过程中表现的解热作用可能是由于该类药能够迅
速直接地杀灭红内期疟原虫 、减少红细胞破裂及疟
原虫代谢物致热原的结果。在治疗其他类型发热病
人过程中 ,也有关于该类药退热作用的报道。椎间
盘组织的某些成分可诱导单个核细胞产生高活性磷
脂酶 A2(PLA2);PLA 2很可能是腰椎间盘突出症患
者产生腰腿痛的炎症介质并进一步诱导产生其他炎
症介质;在体外 ,青蒿素具有抑制 PLA2产生的作
用 ,此作用与地塞米松相近 〔13〕。茵陈蒿成分蒿属香
豆精在醋酸扭体法及热板实验中均有镇痛作用。
2.3 平喘作用 雾化或灌胃给药 ,青蒿琥酯均有
较好的平喘效果。青蒿琥酯对整体动物气管 、支气
管平滑肌有松驰作用。作用机制可能与阻滞外钙内
流和激活气管组织腺苷酸环化酶 (AC)有关 ,在一定
剂量范围内 ,药物浓度与酶的激活作用呈明显的线
性关系〔14〕。滨蒿内酯 (Sco)具有明显的平喘作用 ,
此作用是通过抗炎 、清除活性氧可调节因白介素-4
及干扰素-γ之间失衡而导致的 IgE异常合成等来实
现的 〔15〕。
2.4 对免疫调节的作用 对 A rt免疫作用的研究
是鉴于它对脑型疟疾有效;脑型疟疾的发病机制与
自身免疫有关 ,因而推测 A rt可能还具有免疫调节
功能 。国内对 A rt的免疫作用研究不少 ,但结论并
不一致 ,高玉祥 〔16〕报道青蒿琥酯能降低豚鼠表皮郎
格罕细胞表(Lange rhans’ ce lls, LC)数 ,可促进 Ts细
胞的诱导活化 ,显著抑制正常小鼠 NK细胞活性和
ADCC活性 ,提升巨噬细胞的吞噬功能 ,对白介素-
1、白介素-2活性有抑制作用 ,可提高 α1抗胰蛋白
244 中药材第 28卷第 3期 2005年 3月
酶 (α-ΑΣ)抑制活力 ,显著降低血清溶菌酶水平 ,可
抑制小鼠变应性接触性皮炎 (ACD),接触性及全身
性光变态反应 ,显著延长皮肤移植排斥反应 ,抑制炎
症 A rthus反应程度与氢化可的松 ,可明显抑制系统
性红斑狼疮的发展 ,可抑制自身免疫性肌炎 。茵陈
蒿具有促进白细胞分裂 ,增加白细胞数目 , 提高 T
细胞免疫的活性 ,参与机体免疫调节和诱生干扰素
等作用 ,因而能从多方面提高机体免疫功能。
2.5 利胆作用 茵陈蒿对于治疗胆道结石和胆汁
引流不畅有明显的应用价值 ,其作用机理目前认为
在于改善肝细胞功能 ,促进肝细胞再生 ,增加胆酸 、
磷脂 、胆固醇的分泌排泄 ,从而使依赖胆酸部分的胆
汁分泌量增加。茵陈蒿的利胆成分经分离和鉴定的
有 10多种 ,报道较多的为 6 , 7-二甲基香豆素 、对羟
基苯乙酮和氯原酸 。滨蒿的主要利胆成分为绿原
酸 、对羟基苯乙酮和 6, 7-二甲氧基香豆素。
2.6 保肝作用 茵陈蒿汤 、茵陈蒿均能降低小白
鼠四氯化碳中毒性肝炎的死亡率及肝细胞病变的作
用 ,郑红花等 〔17〕观察到茵陈煎剂大 、中 、小三个剂量
治疗组均能降低急性四氯化碳 (CCL4)肝损伤模型
大白鼠血浆中丙二醛 (MDA)含量和山梨醇脱氢酶
(SDH)活性 ,增加 SOD活性 ,减轻肝损伤程度 ,且有
明显的量效关系;其机理可能与抑制体内的过氧化
反应有关。熊玉兰等 〔18〕对茵陈中分离的四种化学
成分 (3′-甲氧基蓟黄素 、蓟黄素 、茵陈黄酮 、结晶
12)进行保肝实验 ,结果表明茵陈中的这四种有效
成分都能使 CCL4损伤的肝细胞活力明显提高 ,培
养液中 ALT含量显著降低 ,进一步验证了茵陈的保
肝作用 。同时青蒿琥酯 、奇蒿的不同提取物皮下给
药对肝损伤大鼠也均有明显的降低谷丙转氨酶
(SGPT)的作用 。
2.7 心血管系统作用 青蒿素能有效对抗心律失
常 。采用全细胞电压钳技术 ,研究表明青蒿素抗心
律失常作用可能与抑制内向整流钾电流 (Ik1),瞬时
外向钾电流 (Ico),快速延迟整流钾电流(Ikr)和缓慢
延迟整流钾电流 (Ik s)有关 〔19〕。茵陈蒿具有香豆素
类化合物 ,故茵陈对心血管系统的一些疾病具有治
疗作用 。茵陈水浸液 、乙醇浸液及挥发油均有降压
作用。 6, 7-二甲氧基香豆素脉注射及胃肠用药也有
明显的降压作用 。茵陈具有促进家兔主动脉粥样硬
化 (AS)病灶及冠状动脉 AS病灶消退的作用 ,显示
出良好的抗 AS作用。有不同程度抑制原癌基因 C-
myc、C-fos、V-sis表达的作用 〔20〕。
2.8 抗肿瘤作用 近年来发现青蒿琥酯对小鼠艾
氏腹水瘤细胞 、人鼻咽癌细胞 (SUNE-1和 CNE-1)
和人宫颈癌细胞(HeLa)生长有明显抑制作用 ,对杂
种 S-180、肝癌及 L11小鼠 3种移植性肿瘤有体内抑
瘤作用 ,对裸鼠移植人鼻咽癌亦有肯定抑癌作用 ,但
对荷艾氏腹水瘤和白血病 L615小鼠没有延长生存
期作用。 Singh等 〔21〕发现二氢青蒿素对正常人乳腺
细胞 HTB125没有明显的细胞毒作用 ,但对人乳腺
癌细胞 HTB27表现了很强的杀伤能力 ,添加转铁蛋
白能提高这种杀伤能力 。杨小平等 〔22〕报道 ,青蒿酯
钠可诱导人肝癌细胞(BEL-7402)凋亡 ,其凋亡的分
子机制是 P 53非依赖性的 ,即与 P 53、P 21无关 ,而
与凋亡调节基因 bcl-2下调有关;本研究显示 ,各浓
度的青蒿琥酯对人慢性粒细胞白血病细胞系 K562
细胞的增殖有抑制作用 , 且随着剂量的增大 , 对
K562细胞的抑制作用加强 ,抑制率增高。青蒿琥酯
对人脐静脉血管内皮细胞的增殖 、迁移和小管形成
模型 ,此三个环节均有较强的抑制作用;在人卵巢癌
裸鼠移植瘤模型中 ,青蒿琥酯能明显地抑制移植瘤
血管增生 ,下调肿瘤的 VEGF表达及肿瘤细胞和血
管内皮细胞 KDR、F ltl受体的表达;青蒿琥酯在长期
的抗疟治疗中表现出低毒 、副作用少的优点;结合本
研究结果 ,进一步表明这类药物在抗血管生成中有
潜在的应用价值 〔23〕。杨太成等 〔24〕利用分子筛分析
技术对茵陈的水提取物进行分离纯化后 ,再利用
BEL-7402人肝癌细胞株对茵陈各成分进行肿瘤细
胞生长抑制实验 ,结果证实 6种茵陈成分对 BEL-
7402人肝癌细胞株对茵陈各成分进行肿瘤细胞生
长抑制实验 ,结果证实 6种茵陈成分对 BEL-7402人
肝癌细胞株有抑制作用 。艾灸有较好的防治肿瘤的
作用 ,艾灸血清具有抑制小鼠 EL-4淋巴瘤细胞增
殖 、诱导其分化的作用 〔25〕。
2.9 抗诱变 黄曲霉毒素 B1(AFB1)是目前已知
的强致癌剂和强致突变剂。陈少华等〔26〕报告茵陈
蒿能降低诱变剂 AFB1诱发微核 、染色体畸变 、姊妹
染色单体交换和基因突变 ,提示其具有潜在的预防
肿瘤价值 。张虹等 〔27〕研究认为刘寄奴提取液具有
阻断亚硝胺 (NDMA)合成的显著作用 ,同时亦能有
效清除亚硝酸盐。
2.10 抗孕作用 青蒿素类药对胚胎有较高的选
择性毒性 ,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产 ,但
对母体子宫 、卵巢和一般健康状况无明显影响 ,此类
药有可能被开发为人工流产药物 〔28〕。在未成年大
鼠 ,刘寄奴 (奇蒿 )降低卵巢内前列腺素 E2(PGE2)
含量;刘寄奴降低子宫雌二醇受体特异结含量。在
假孕大鼠 , 刘寄奴降低血中孕酮含量和抑制卵巢
hCG /LH受体特异结合量;刘寄奴还抑制卵巢内源
245 中药材第 28卷第 3期 2005年 3月
性 PGE2生成以及体外培养后 PGE2的生成 ,促进子
宫内源性前列腺素 F2α(PGF2α)的生成〔29〕。
2.11 抗纤维化 青蒿素 (蒿甲醚 )对预防性治疗
和已患矽肺的治疗均有效 ,能显著降低肺重 、肺胶原
和肺组织矽 〔30〕。青蒿素对瘢痕的预防和治疗有实
用前景 。曹治东等观察青蒿素对体外培养的瘢痕成
纤维细胞的生物学影响 ,青蒿素在 30 ～ 120mg /L浓
度范围内 ,可剂量及时间依赖性地抑制瘢痕成纤维
细胞的增殖活性及胶原合成量;光镜下见用药组细
胞呈椭圆性 , 胞浆颗粒增多 , 甚至核浓缩 、核碎
裂 〔31〕。
2.12 其他 范欣生等〔32〕采用提取大鼠肝脏微粒
体方法 ,建立体外 NADPH /V itC诱发大鼠肝脏微粒
体脂质过氧化损伤模型 ,观察到青蒿素能明显减少
肝微粒体脂质过氧化物的形成 (P <0.05 ～ 0.01)。
双氢青蒿素 (DQHS)能抑制肾组织中 NF-kB的活化
及其 p65蛋白的表达 ,抑制多种免疫球蛋白及补体
在肾组织的沉积 ,明显减轻 BXSB小鼠狼疮肾炎
(LN)的病理损害 〔33〕。二氢青蒿素 (DHA)能够抑制
大鼠系膜细胞 (MC)增生 〔34〕。 Scop可舒张离体大
鼠主动脉平滑肌 ,此作用与内皮细胞的功能有一定
关系 , Scop抑制血管平滑肌依内钙与依外钙性收缩
可能是 Scop舒张血管平滑肌的主要机制 〔35〕。早有
研究表明茵陈具有钙通道阻滞剂(CCB)活性 。李岩
等 〔36〕研究认为茵陈具有减弱胃攻击因子的作用 ,这
有助于消化性溃疡的修复 。顺铂可引起原代培养肾
小管上皮细胞内 Ca2+超载 ,牛磺酸 、茵陈素能拮抗
顺铂导致的细胞内 Ca2 +超载 , 起到细胞保护作
用 〔37〕。 ip茵陈素 15 ～ 160 mg /kg能显著提高减压 、
常压 、化学药物所致组织缺氧死亡鼠的存活率或存
活时间 ,增加断头鼠头的张口次数 ,降低小鼠整体 、
离体鼠 (心肌 )耗氧量 ,为阐明茵陈素的抗辐射 、解
化疗毒的作用机制提供实验依据〔38〕。
3 结语
综上所述 ,蒿属药用植物资源丰富 ,作用广泛 ,
其作用机制 、特点 、应用研究仍处于初级阶段 ,有待
进一步开发 。由于该属各种间外部形态极为相似 ,
不易识别 ,常在药材市场及临床应用中造成混淆 ,直
接影响到人们用药安全与有效 。因此应有针对性地
选择优势品种栽培并形成规模种植 ,以更好地进行
开发研究 ,造福人类。
参 考 文 献
1 张馨 , 等 .中国蒿属药用植物资源 . 中药材 , 1990, 13
(7)∶17
2 Chen PQ, e t a l.E ffec ts o f dihydro artem isinin on fine stuuc-
ture of e ry th rocy tic stages o f plasmodium be rghe i ANKA
strain.ACTA Pha rm aco l S in, 2000, 21(3)∶234
3 P rice R, e t al.A rte sunate ve rsus a rtem ethe r fo r the trea tm en t
of rec rudescentm ultid rug resistan t fa lc iparum m alaria.Am J
T rop M ed Hyg, 1998, 59(6)∶883
4 吴玲娟 ,等 .青蒿琥酯防止急性血吸虫病的实验研究 .
中国血吸虫病防治杂志 , 1997, 9(5)∶284
5 倪小毅 ,等 .青蒿素衍生物抗卡氏肺孢子虫体外作用的
研究 .中华结核和呼吸杂志 , 2001, 24(3)∶164
6 李文佳 ,等 .双氢青蒿素治疗大鼠卡氏肺孢子虫肺炎后
的肺脏病理变化观察 .动物医学进展 , 2004, 25(01)∶94
7 金慧玲 ,等 . 青蒿琥酯抗真菌 、抗细菌的实验研究 .中
国微生态学杂志 , 2003, 15(1)∶26
8 刘运德 , 等 .奇蒿抗真菌成分研究 . 天津医科大学学
报 , 1995, 1(4)∶5
9 M a Chao-me i, e t a l. Inhibito ry e ffec ts on H IV-1 p ro tease of
tri-p-coum aroy lsperm idine from A rtem isia caru ifolia and re-
la ted am ides.Chem Pha rm Bull, 2001, 49(7)∶915
10 Wu TS, e t al.New constituents and antipla te let aggrega tion
and an ti-H IV principles o fA rtem isia capillaris.B ioorgM ed
Chem , 2001, 9(1)∶77
11 谭余庆 ,等 .青蒿提取物内素素实验研究 .中国中药
杂志 , 1999, 24(3)∶166
12 梁爱华 , 等 .青蒿琥酯对内毒素诱导的炎症反应的抑
制作用 .中国药理通讯 , 2003, 20(1)∶35
13 吕国华 , 等 .腰椎间盘组织的炎症诱导效应的实验研
究 .湖南医科大学学报 , 2001, 26(6)∶531
14 秧茂盛 , 等 .青蒿琥酯对豚鼠哮喘模型抑制作用的研
究 .中国药学杂志 , 199, 34(3)∶160
15 柳春 , 等 . 滨蒿内酯对哮喘豚鼠 IL-4和 IFN-γ含量的
影响 .中国药理学通报 , 2003, 19(6)∶653
16 高玉祥 .青蒿琥酯免疫作用的研究 . 蚌埠医学院学
报 , 1998, 23(5)∶289
17 郑红花 ,等 .茵陈煎剂保肝作用机理的实验研究 .咸
宁学院学报(医学版), 2003, 17(2)∶106
18 熊玉兰 , 等 .茵陈有效成分对四氯化碳损伤的原代培
养大鼠肝细胞的作用 .中国实验方剂学杂志 , 2002, 8
(1)∶32
19 YANG Bao-Feng, e t a l.M echanism s o f artem isinin antia r-
rhy thm ic action.Chinese Journal of Pha rmaco logy and Tox-
ico logy, 1999, 13(3)∶169
20 于永红 ,等 .茵陈 、赤芍 、三棱 、淫羊藿对家兔实验性动
脉粥样硬化病灶的消退作用及原癌基因 C-m yc、C-fo s、
V-sis表达的影响 . 湖北民族学院学报 (医学版 ),
2001, 18(2)∶4
21 Singht NP, et al. Se lec tive tox icity o f dihydroartem isinin
and ho lo transferrin tow a rd hum an breast cancer ce lls.L ife
Science, 2001, 70∶49
246 中药材第 28卷第 3期 2005年 3月
22 杨小平 , 等 . 青蒿酯钠诱导人肿瘤细胞凋亡及其分子
机制的探讨 . 中草药 , 2002, 33(9)∶819
23 陈欢欢 , 等 .青蒿琥酯的抗血管生成作用 .药学学报 ,
2004, 39(1)∶29
24 杨太成 , 等 .茵陈提取物的纯化及体外抗肿瘤作用 .
广东医学 , 2002, 23(2)∶149
25 马晓 , 等 .艾灸血清体外对小鼠 EL-4淋巴瘤细胞作用
的实验研究 .中医药学刊 , 2003, 21(11)∶1949
26 陈少华 , 等 .茵陈蒿拮抗 AFB1诱发基因突变和小鼠骨
髓细胞遗传损伤的实验研究 . 癌变畸变突变 , 1998, 10
(1)∶35
27 张虹 , 等 . 刘寄奴提取液对亚硝化反应的抑制作用 .
郑州粮食学院学报 , 2000, 21(1)∶50
28 娄小娥 , 等 .青蒿琥酯对大鼠孕酮 、雌二醇和蜕膜组织
的影响 .药学学报 , 2001, 36(4)∶254
29 李玮 , 等 .活血通经中药对卵巢和子宫功能的影响及
其作用机理 . 中国中西医结合杂志 , 1992, 12(3)∶165
30 徐德忻 ,等 . 青蒿素对实验性肺预防 、病后治疗观察 .
医学研究通讯 , 1998, 27(2)∶43
31 曹治东 , 等 .青蒿素对体外瘢痕成纤维细胞的生物学
影响 .重庆医学 , 2003, 32(5)∶521
32 范欣生 , 等 .青蒿素对大鼠肝脏微粒体过氧化损伤的
影响 .中国生化药物杂志 , 1999, 20(6)∶295
33 董妍君 ,等 .双氢青蒿素对 BXSB小鼠狼疮肾炎的作用
及机制研究 .中国药理学通报 , 2003, 19(10)∶1125
34 者星炜 , 等 .二氢青蒿素对大鼠系膜细胞增生的抑制
作用 .昆明医学院学报 , 2004, 25(1)∶49
35 李智 , 等 . 滨蒿内酯对离体大鼠主动脉平滑肌作用的
研究 .中国医科大学学报 , 2002, 31(4)∶244
36 李岩 ,等 .茵陈等 CCB中药对消化性溃疡相关因素的
研究 . 遵义医学院学报 , 1998, 21(4)∶7
37 周世文 , 等 .牛磺酸和茵陈素对顺铂引起的原代培养
肾小管上皮细胞内游离 Ca2+浓度变化的影响 .第三军
医大学学报 , 2002, 24(1)∶84
38 陈淑芬 ,等 .茵陈素的耐缺氧作用 .中国药理学通报 ,
2001, 17(03)∶299
(2004 - 08 -24收稿)
苦参中黄酮类化合物的化学成分及药理研究进展
赵慧娟 孙文基
(西北大学陕西省生物医药重点实验室 ,西安 710069)
摘要 综述苦参(Sophora flavescensA it.)中黄酮类化合物的化学成分及药理研究进展。
关键词 苦参;黄酮类化合物;化学成分;药理
中药苦参为豆科槐属植物苦参 (Sophora f laves-
censA ition.)的干燥根 ,具有清热燥湿 、杀虫 、利尿功
能 〔1〕。已用作苦味健胃剂 、利尿剂 、消炎药 、止泻药
和驱虫药 〔2〕。苦参中的化学成分主要分为生物碱
和黄酮两大类 ,其中黄酮类化合物大多为异戊烯基
黄酮。自上世纪 70年代开始 ,国内外对苦参黄酮类
化合物的化学成分及药理作用的研究较多 ,并取得
了大量研究成果 。现将苦参黄酮类化合物的化学成
分及药理研究进展综述于下。
1 苦参中黄酮类化合物的化学成分研究
到目前为止 ,已从苦参根中分离出 56种黄酮类
化合物 ,其中大部分化合物的 A环上存在有异戊烯
基侧链 。按黄酮化合物的骨架来分 ,这 55种黄酮多
数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类 ,少数为黄酮类 、黄酮
醇类 、异黄酮类 、查耳酮类和双环系黄酮类 ,具体化
合物见下面图表。
2 苦参中黄酮类化合物的生理活性研究
2.1 抗糖尿病及其并发症白内障的作用 从苦参
提取物中分离出抗糖尿病活性成分共 12种 (1种为
苦参糖 , 3种异黄酮 , 8种异黄酮甙 ),其中苦参异黄
酮甙 F对蔗糖酶 、异麦芽糖酶 、麦芽糖酶活性的 IC50
分别为 26.7、20、5.34 μmo l /L,比儿茶素的活性强
37 ～ 187倍;对大鼠摄入葡萄糖后血糖值上升的
ED 50为 40μg /kg,比儿茶素 (800μg /kg)强 20倍;还
可抑制醛糖还原酶 (AR)的活性 , IC50为 11 μmo l /
L。以上数据表明 ,苦参中分离的活性成分具有良
247 中药材第 28卷第 3期 2005年 3月