全 文 ：　　　　 天然产物研究与开发　 　　　　　
　　　　　　　　　　 NATU RAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT　 2002　Vo1.14　No.6
　
　
　
　
收稿日期:2001-12-24　　修回日期:2002-04-08
＊通讯联系人　Corresponding author
本项目得到中科院国家知识创新工程创新方向基金资助。
升麻属植物的化学成分与生物活性研究
林玉萍　邱明华＊　李忠荣
(中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室　昆明　650204)
摘　要　本文简要综述了升麻属植物近 20年来的研究 , 列数了从升麻属植物中分到的 100 多个化学成
分 ,同时也对其药理学作用和生物活性进行了摘要总结。
关键词　升麻属;植物资源;化学成分;生物活性
　　升麻属(Cimicif uga)植物属毛茛科(Ranuncu-
laceae)金莲花亚科(Subfam.Helleboroideae)多年生
草本 ,大多可作药用 ,早在《神农本草经》中就有记
载。[ 1]现其中的升麻 C.foet ida L .、兴安升麻 C.
dahurica(Turcz.)Maxim 、大三叶升麻 C.hera-
clei folia Kom .的根茎已载入中国药典 ,具有清热解
毒 、升举阳气 、发表透疹的功效 ,主治风热头痛 、齿
痛 、咽喉痛 、子宫脱垂等症。随着科技的发展 ,近几
十年来已对升麻属植物的根茎进行了较系统的研
究。主要从其中分到了三萜及其甙类(大约 105
个)、苯丙素类(大约 16个)、色酮类及其它类型的化
合物一百多个 ,并发现其中的三萜类成分具有解毒 、
抑制核苷运转 、抗病毒和抗骨质疏松等活性 ,而苯丙
素类的阿魏酸和异阿魏酸等咖啡酸衍生物具有很强
的抗炎活性 ,因此升麻属的化学成分和药理学研究
一直是国内外研究的热点 。我国升麻属植物资源丰
富 ,为了促进对升麻属植物的开发利用 ,本文对该属
植物的化学成分进行了系统总结 ,简介了较全的结
构 、分子式 、熔点等数据 ,为进一步的开发利用升麻
属植物资源提供可靠依据和参数。
1　升麻属植物资源
升麻属植物在全世界约有 18种以上 ,主要分布
在北半球温带 ,我国有八种 。升麻属可以分为两个
亚属:Ⅰ小升麻亚属(Subgen.Pityrosperma), 有三
个种含两个变种 ,主要分布在亚洲东部 ,常生于山地
林下或林缘。 Ⅱ升麻亚属(Subgen.Cimici fuga)
(约 14种),在北半球广布 ,常生于山地林缘 、林中或
路旁草丛中 ,云南有五个种含三个变种 ,最常见的为
升麻(C.foetida L.),资源丰富 ,利于开发。
2　化学成分
升麻属植物成分主要有三萜及其甙类 、苯丙素
类 、色酮类及其它类型 。
2.1　三萜及其甙类
升麻属植物的主要成分是 9 , 19-环羊毛脂烷型
四环三萜及其甙类 ,大约一百多种 ,其母核为具有 4
个角甲基的羊毛脂烷醇四环三萜 ,B环均有 9 ,19-环
丙烷;侧链多具有半缩醛结构及 3个甲基等氧化程
度较高的基团。与羊毛脂烷醇结合成甙的糖部分多
为木糖 ,少部分为葡萄糖 、阿拉伯糖 ,并以单糖居多。
化合物的化学结构见表 1。
2.2　苯丙素类化合物
本属植物普遍含有阿魏酸 、异阿魏酸等咖啡酸
衍生物 ,具有较强的抗炎活性。
2.3　色酮类化合物
从本属植物中分到升麻素 、升麻素糖甙等化合
物 。
2.4　其它类型化合物
本属植物还分到 cimidahurine、cimidahurinine、
cimicifug amide、6-isonoside 有核糖 、蔗糖和谷甾醇
等 。
3　药理研究
升麻属植物大多有药用价值 。近年来 ,升麻属
植物总状升麻 C.Racemosa Barton(产于欧洲)根茎
的提取物在德国已有制剂用于临床 ,治疗女性雌激
素失调而引起的疾病 ,如更年期综合症 、因手术切除
卵巢或子宫而导致的雌激素紊乱等。该属植物的药
理活性以三萜类成分较为显著。
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3.1　抑制核苷运转和抗病毒作用
从升麻根茎分离的 24 个三萜化合物能抑制植
物血凝素(PHA)刺激的淋巴细胞的核苷的转运 。
构效关系表明 ,侧链上的半缩醛结构 、12 位氧代 、B
环上的环丙烷及C-7(8)双键于活性有关;其中 cimi-
cifuoside 抑制活性最强 , 4 ng/ml时可引起50%被抑
制。兴安升麻总皂甙(Cd-S)也能抑制体外 PHA 刺
激的淋巴细胞对胸腺嘧啶脱氧核苷的转运 ,并在体
外对猴免疫缺陷病毒(SIV)具有抑制作用[ 26] 。
3.2　抗炎 、解热 、镇痛和抗溃疡作用
该属植物普遍含有的阿魏酸(EA)和异阿魏酸
(IFA)可明显抑制乙酸引起的小鼠扭体反应 ,还可
以降低流感病毒侵染小鼠支气管肺泡灌洗液中的白
细胞介素-8 的水平 ,而 IFA 的抗炎活性强于 FA 。
单穗升麻甲醇提取物之热水可溶部分 ,给大鼠口服
可使其正常体温下降 ,还能抑制乙酸诱导大鼠产生
的直肠溃疡。
3.3　解毒作用
升麻 C.dahurica 根茎的提取物能有效的预防
小鼠 CCl4 诱导引起的肝损伤 ,提取物剂量 lg/kg 能
明显抑制血清中谷草转氨酶(GOT)和谷丙转氨酶
(GPT)的升高。实验表明其有效成分集中在己烷不
溶物中的乙醚萃取物中 ,同时证明升麻醇木糖甙在
较大剂量时 ,也能有效的抑制小鼠 CCl4 诱导引起的
肝损伤。
3.4　抗骨质疏松作用
大三叶升麻和升麻中的三萜类化合物对甲状旁
腺激素(PTH)诱导的卵巢切除大鼠的骨质疏松具有
抑制作用 ,其根茎的甲醇提取物对培养骨组织由
PTH 引起的骨质疏松具有抑制作用[ 27] 。
3.5　降血脂作用
兴安升麻总皂甙给由于维生素引起的高血脂的
大鼠口服(10 g/kg),可使其血中胆固醇降低 21%,
甘油三脂降低 30%;给由于吐温引起的高血脂的大
鼠口服 ,可使其血中的胆固醇降低 44%。其机理是
代谢成甾醇类似物竞争性抑制胆固醇的生成。
3.6　降压 、镇静 、解痉 、抗惊厥作用
兴安升麻提取物具有镇静 、降压作用 ,并可阻止
樟脑或士的宁引起的小鼠惊厥反应。
3.7　舒张血管作用
日本学者发现升麻中的有机酸 cimicifugic acid
D和 fukinolic acid在 3×10-4 mol/L 时可以持续而
缓慢地松弛去甲肾上腺素(NE)引起的鼠主动脉收
缩 ,其机理是抑制了 Ca2+内流 。肉桂酸中的咖啡酰
基可能与松弛作用有关 ,而对香豆酰基与收缩作用
有关。
除了上述药理作用以外 ,升麻根茎提取物还有
调节内分泌作用 、抗氧化作用 、抗变态反应作用 、抑
制 5-羟基胺诱导引起的腹泻效应 、抗突变等活
性[ 2] [ 25] 。
4　展望
升麻属植物含有多种结构类型的药理活性成
分 ,特别是三萜类成分已由德国和日本分别开发出
治疗更年期综合症和骨质疏松症的药物 ,已受到广
泛的重视 。但化学成分研究还不够充分 ,需进一步
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深入 ,并应结合药理实验进一步对其三萜成分进行
筛选 ,和对已报道的活性化合物进行构效关系研究 ,
将有希望发掘新药。
我国升麻资源丰富 ,中药材的应用已有悠久的
历史 ,我们应加速中医药理论和现代药理研究结果
的结合 ,更加深入地研究升麻属植物的成分和活性 ,
以期能发掘出更多活性高 、药效好的制剂 ,使我国的
植物资源能充分的利用。
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ADVANCES IN THE RESEARCHON POLYSACCHARIDE
SULFATESWITH POTENTIAL ANTI-VIRAL ACTIVITY
YANG Min ,MENG Yi-wen
(Chengdu Institute of Biology , the Chinese Academy of Sciences , Chengdu　610041 , China)
Abstract　Polysaccharide sulfates is a kind of potential ant i-viral compound , some of them have been put into
clinical test.This review summarizes advances in the research on thei r preparation , st ructure-activi ty relation-
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discussed , too.
Key words　Poly saccharide;sulfate;antivirus
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BIOLOGIC ACTIVITIES OF CIMICIFUGA
LIN Yu-ping , QIU M ing-hua ,LI Zhong-rong
(State Key Laboratory of Phy tochemistry and Plant Resources in West China , K unming
Institute of Botany , Chinese Academy of Sciences , Kunming　650204 , China)
Abstract　The article briefly review s the research of Cimicif uga last ly tw enty years , and gives more than one
hundred constituents w hich w as isolated f rom Cimicif uga genus.Their pharmacology and biologic activities are
also concluded.
Key words　Cimicif uga species;botanical resources;chemical constituents;biologic activity
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