全 文 ：现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 27 卷 第 3 期 2012 年 5 月

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藤黄属植物的化学成分和药理作用研究进展
张俊艳 1, 2，韩英梅 1*，常允平 1, 2
1. 天津药物研究院 天津市新药设计与发现重点实验室，天津 300193
2. 天津中医药大学，天津 300193
摘 要：藤黄属植物在东南亚地区广泛分布，其中一些植物作为民间药物有着悠久的用药历史。该属植物普遍具有抗肿瘤、
抗炎、抗菌等药理作用，而且已有呫吨酮、双黄酮、苯甲酮、萜类等多种结构类型的化学成分从该属植物中分离得到。概述
了近十年来从藤黄属植物中分离得到的新化合物和首次发现的天然产物及其化学成分的药理活性研究进展，为该属植物的深
入研究提供依据。
关键词：藤黄属；化学成分；抗肿瘤；抗 HIV；抗炎
中图分类号：R282.71；R285.6 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2012)03 - 0297 - 07
Advances in studies on chemical constituents of plants in Garcinia L. and their
pharmacological activities
ZHANG Jun-yan1,2, HAN Ying-mei1, CHANG Yun-ping1,2
1.Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193,
China
2.Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China
Abstract: The plants in Garcinia L. are widely distributed in Southeast Asia and some of them have been used as folk medicine for a
long time. The plants from this genera often have antitumor, anti-inflammation, and antibacterial pharmacological activities and
chemical constituents, such as xanthones, biflavones, benzophenones, and terpenoids have been isolated from this genera. This paper
summarizes these new compounds and natural products firstly isolated from the plants in Garcinia L. and the research progress on their
pharmacological activities during last decade, so as to provide the basic evidences for further investigation of the plants in Garcinia L.
Key words: Garcinia L.; chemical constituents; antitumor; anti-HIV; anti-inflammation

藤黄属植物多为乔木或灌木，全世界约有 450
种，主要分布于亚洲热带地区、非洲南部和波利尼
西亚西部。我国有 20 多种，主产于福建、海南、广
西、云南以及湖南等地区。其中主要的药用植物有
藤黄 Garcinia hanburyi Hook. f.、版纳藤黄 G.
xipshuanbannensis Y. H. Li、云树 G. cowa Roxb.、莽
吉柿G. mangostana Linn.、大叶藤黄G. xanthochymus
Hook. f.等。国内以藤黄、版纳藤黄入药，主要用于
抗病毒、消肿、止血、杀虫，主治痈疽肿毒、溃疡、
湿疮、肿瘤、跌打损伤、创伤出血及烫伤，东南亚
地区国家多将莽吉柿、大叶藤黄等植物入药，用于
抗疟原虫、治疗水肿和降血脂等。从该属植物中得
到的化学成分主要有呫吨酮类、苯甲酮类、黄酮类、
双黄酮类、萜类等。近几年的研究表明藤黄属植物
所含的化学成分具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗 HIV、
止泻、镇痛等药理作用。笔者就近十年来国内外对
藤黄属植物的化学成分和药理作用的研究进展做一
综述，以便对其进行更加深入的开发及应用，为开
发该药用植物资源提供依据。
1 化学成分
近十年来，国内外学者从藤黄属植物藤黄、莽
吉柿、云树、李氏山竹子 G. livingstonei T. Anderson、
G. afzelii Engl.、G. edulis Joseph J.Magadula、G. dulcis
Kurz.、G. polyantha Oliv.、G. cantleyana Whitmore、

收稿日期：2011-12-20
基金项目：国家重大新药创制专项（2011ZX09401-009）
作者简介：张俊艳（1985—），女，硕士研究生。E-mail: zjy88521@126.com
*通讯作者 韩英梅，研究员，研究方向为天然药物化学。E-mail: hanym@tjipr.com
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大叶藤黄、版纳藤黄、G. nigrolineata Planch.Ex
T.Anderson、G. smeathmannii Oliver、小叶藤黄 G.
parvifolia Miq.、G. fusca Pierre.、兰屿福木 G. linii C.
E. Chang、G. rigida Miq.、长裂藤黄 G. lancilimba C.
Y. Wu ex Y. H. Li 中分离得到了 300 余种化合物。包
括呫吨酮类、苯甲酮类、双黄酮类、萜类等。
1.1 呫吨酮类
呫吨酮类化合物是藤黄属植物中分布最多的一
类化学成分，基本母核有简单呫吨酮类、吡喃并呫
吨酮类、呋喃并呫吨酮类、笼状呫吨酮类等结构。
1.1.1 简单呫吨酮类 近十年来从藤黄属植物大
叶藤黄、版纳藤黄、莽吉柿等植物中新得到的简单
呫吨酮有 77 个，其中异戊烯基呫吨酮类为该属植物
的特征性结构类型，异戊烯基在呫吨酮分子的取代
位置多在 2、7 位，此类化合物中大多数都带有 1
位羟基，5、6 位大多被甲氧基、羟基取代。其中从
莽吉柿中分离得到的化合物 garcimangosxanthone C
（1）[1]和从木竹子 G. multiflora Champ.ex Benth.中分
离得到的同分异构体 garcinianones A （ 2 ）、
garcinianones B（3）[2]的化合物结构因其呫吨酮母
核上苯环的饱和度有所改变。藤黄属植物中简单呫
吨酮类的结构见图 1。

图 1 简单呫吨酮类化合物
Fig. 1 Structures of simple xanthones
1.1.2 吡喃并呫吨酮类 吡喃并呫吨酮类化合物也
是藤黄属植物中发现较多的一类化合物，十年来从
该属植物中分离得到的新化合物有 56 个，分为单吡
喃并呫吨酮类以及两个吡喃环或二氢吡喃环与呫吨
酮稠合的双吡喃并呫吨酮类结构。单吡喃并呫吨酮
类化合物主要是 1,2-位、2,3-位、3,4-位吡喃并呫吨
酮类，双吡喃并呫吨酮类化合物一般为 1,2-位与 5,6-
位、1,2-位与 6,7 位-的稠合结构。该类化合物苯环
上的取代基大多为羟基和甲氧基。
1.1.3 呋喃并呫吨酮类 近年来从藤黄属植物中分
离得到的单环呋喃并呫吨酮类化合物，以呋喃并呫
吨酮和双氢呋喃并呫吨酮两类结构为主。该类结构
的呋喃环主要位于呫吨酮母核的 2,3-位、3,4-位。自
G. vieillardii Pierre 中分到的化合物 6-O-methyl-2-
deprenylrhee-diaxanthone B（4）[3]和从 G. scortechinii
King 中分到的 scortechinone K（5）[4]其呫吨酮母核
上苯环的饱和度有所改变，结构见图 2。

图 2 呋喃并呫吨酮类化合物
Fig. 2 Structures of furano-xanthones
1.1.4 笼状呫吨酮类 笼状呫吨酮类化合物是藤
黄属植物中的一类特征性成分类群，国内外许多学
者对此类化合物进行了结构改造和药理作用等方面
研究。近十年来从该属植物中新发现的化合物有 50
多种。该类化合物的母核主要有 A、B、C 3 种结构
（图 3），取代基主要有羧基、羟甲基、甲氧基和羟
基。其中从藤黄中得到的 8,8a-epoxymorellic acid（6）
含有特征的三元含氧环结构[5]。化合物 6 的结构与
笼状呫吨酮类化合物的母核结构见图 3。
1.2 苯甲酮类化合物
该类化合物在藤黄属植物中分布很广，近十年
共分离得到 42 种化合物，结构中多为 2 个苯环通过
羰基相连。可分为简单苯甲酮、异戊烯基二苯甲酮、
吡喃二苯甲酮、呋喃二苯甲酮等。
此类化合物的取代基多为异戊烯基、甲氧基和
羟基。已见报道的有从李氏山竹子中分离得到的化
合物 gambogenone（7）[6]，从大叶藤黄中得到的
guttiferone H （8）[7]，从菲岛福木G. subelliptica Merr.
中得到的 garcinielliptone HF（9）[8]，这 3 个化合物
结构类型较罕见，见图 4。
O
H3CO
O
O
O
HOOC
HOOC
OH
O
O
OH
O
Hb
Ha
O
COOH
COMe2
4
5
1 2、3 R=
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图 3 笼状呫吨酮类化合物
Fig. 3 Structures of caged xanthones

图 4 苯甲酮类化合物
Fig. 4 Structures of benzophenones
1.3 双黄酮类化合物
近年来从藤黄属植物中分离得到了 5 种新化合
物，其中一个为双黄酮苷类结构。该类化合物主要
是芹菜素、二氢木犀草素、二氢芹菜素、山柰酚于
C3-C8、C6-C8、C2′-C2′位连接的构型结构。
1.4 萜类化合物
从藤黄属植物中分离得到的萜类化合物共 28
种，多数为四环三萜类，此外还有五环三萜、单萜
和倍半萜。其中四环三萜主要有羊毛脂甾烷型、达
玛甾烷型、甘遂烷型。
1.5 其他类化合物
除上述主要成分外，从藤黄属植物中还分离得
到了联苯类、缩酚酸环醚类、异黄酮类、二氢黄酮
类、苯醌类、苯并哌喃类等化合物。各类化合物的
取代基以羟基和甲氧基居多，部分结构中还含有异
戊烯基、呋喃环和吡喃环结构。其中缩酚酸环醚类
化合物结构较为罕见，已报道 G. neglecta Vieill 中含
garcinisidone B（10），G. puat Guillaumin 中含
garcinisidone E（11）[9]。缩酚酸环醚类化合物 10、
11 的结构见图 5。
图 5 缩酚酸环醚类化合物
Fig. 5 Structures of depsidone
2 药理作用
2.1 抗肿瘤
藤黄属植物中的化学成分具有多靶点的抗肿瘤
活性，能通过多种机制发挥抗肿瘤效应。包括影响
癌基因、抑癌基因的表达，直接细胞毒作用，与转
体蛋白受体结合，影响肿瘤细胞端粒酶，抑制血管
生成，抑制细胞自噬，阻滞细胞周期等效应。
2.1.1 细胞毒作用 Ee 等[10]首次报道了莽吉柿的
茎皮与根皮提取物有细胞毒活性，其中提取到的
α-mangostin、mangostanol 和 garcinone D 对白血病
CEM-SS 细胞株具有细胞毒性，其 IC50 分别为 5.5、
A B C 6
O
O OH
OH
HO
HO O
O
O
OH
OH
HO OO
O
O OH
H
OH
OH
HO

7 8 9

10 11
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9.6、3.2 μg/mL。来源于云树的 dulxanthone A 具有
细胞毒性，低浓度时参与抑制细胞周期活动，在高
浓度时通过调节 HepG-2 细胞线粒体内膜 p53 蛋白
诱导细胞凋亡，有可能成为预防和治疗肝癌的新型
药物 [11] 。 Zhang 等 [1] 从莽吉柿中分离得到的
garcimangosxanthone A 和 B 对 A549、LAC 和 A375
细胞显示体外细胞毒活性， IC50 为 5.7～ 24.9
μmol/L。Suksamrarn 等[12]发现 mangostenones C 对
口腔上皮肿瘤细胞（KB）、乳腺癌细胞（BC-1）、
非小细胞肺癌细胞（NCI-H187）3 种人癌细胞具有
细胞毒活性，IC50 分别为 2.8、3.53、3.72 μg/mL。
从李氏山竹子的果实中得到的 guttiferone A、
guttiferone K 对人结肠癌细胞 HCT-116、HT-29 和
SW-480 显示细胞毒活性[6]。通过细胞毒性实验，
Shadid 等[13]发现 cantleyanones B～D、7-hydroxy-
forbesione、deoxygaudichaudione A 和 macranthol 对
MDA-MB-231、CaOV-3、MCF-7 和 HeLa 癌细胞显
示细胞毒活性，其 IC50为 0.22～17.17 μg/mL。对从
大叶藤黄中分离得到所有成分进行细胞毒性实验，
结果表明其对乳腺癌细胞（MDA-MB-435S）、肺腺
癌细胞（A549）具有中等强度的细胞毒活性[14]。化
合物 yahyaxanthone 对 L1210 细胞具有细胞毒活性，
IC50 为 4.08 μg/mL[15]。从菲岛福木中得到的 9 种化
学成分对人癌细胞系 A549、DU145、KB 和长春新
碱耐药的 KB 细胞均显示细胞毒活性[16]。
2.1.2 诱导细胞凋亡 从莽吉柿中分离得到的
α-mangostin 、 γ-mangostin 、 8-deoxygartanin 和
panaxanthone 进 行 抗 肿 瘤 实 验 研 究 ， 发 现
α-mangostin 能够通过下调 ERK、JNK 和 Akt 信号
通路来抑制软骨髓瘤细胞 SW1353 的细胞增殖，从
而诱导细胞凋亡[17]。γ-mangostin 对多形性胶质细胞
瘤 U87MG 和 GBM 8401 细胞[18]，α-mangostin、
γ-mangostin 和 8-deoxygartanin 对人 黑 色 素瘤
SK-MEL-28 细胞株也有诱导其凋亡的作用[19]。研究
发现，新藤黄酸可以通过不同途径诱导多种肿瘤细
胞凋亡[20]：主要通过增加细胞色素 C 和 Caspase-3
蛋白表达、影响 p-p38 和 p-ERK1/2 蛋白，来诱导人
鼻咽癌细胞 CNE-1 凋亡的[21]；而对 A549 细胞增殖
的抑制作用主要是通过阻断细胞周期而诱导细胞凋
亡的[22]。在对胆管细胞型肝癌 CCA 细胞的研究发
现，新藤黄酸主要的抗癌机制为介导线粒体依赖的
信号转导通路来诱导细胞凋亡[23]。Watanapokasin
等[24]通过体外人大肠腺癌细胞系 Colo 205 以及小
鼠皮下肿瘤模型实验显示莽吉柿中的呫吨酮类成分
能抑制细胞增长，减小细胞体积，进而诱导细胞凋
亡。有人也通过 MTT 法、Annexin V/PI 双染色法、
JC-1 染色法等研究了藤黄酸对骨髓瘤 U266 细胞的
影响，表明藤黄酸通过参与线粒体跨膜电位途径和
胞浆激活途径来参与诱导 U226 细胞的凋亡[25]。从
印度藤黄中分离得到的 Garcinol 通过下调核转录因
子-κB（NF-κB）信号通路、下调烟碱受体和细胞周
期蛋白D3的表达诱导乳腺癌细胞MDA-MB-231 凋
亡和增殖[26-27]。从岭南山竹子G. oblongifolia Champ.
ex Benth.中得到的 oblongixanthones A～G 能够诱导
HeLa-C3 细胞凋亡[28]。
2.1.3 抑制血管生成 利用小鼠的乳腺癌细胞模
型实验证实 panaxanthone 的抗癌作用与抑制细胞增
殖和抑制血管生成相关[29]。G. dulcis Durz.中分离得
到的morelloflavone能够抑制RhoA和Rac1GTPases
的激活，抑制 Raf、细胞外信号调节激酶、丝裂原
活化蛋白激酶的磷酸化影响 VEGD 受体 2 的活性，
达到抑制前列腺癌细胞肿瘤的生长和肿瘤血管生成
的作用[30]。Itoh 等[31]在大叶藤黄中得到的苯甲酮类
化合物 xanthochymol、guttiferone E 和 guttiferone H
能够通过激活内质网应激反应以及抑制 mTOR 细
胞活性通路来抑制人结肠癌细胞生长。对大鼠主动
脉平滑肌细胞的实验发现，藤黄酸依靠诱导 G0/G1
细胞周期阻滞，抑制细胞迁移的 β受体酪氨酸磷酸
化 Rac1 活性来抑制血管生成[32]。
2.2 抗 HIV
从 G. edulis Kurz.树皮中得到新化合物 1,4,6-
trihydroxy-3-methoxy-2-(3-methyl-2-butenyl)-5-(1,1-
dimethyl-prop-2-enyl)xanthone 具有抗 HIV-1 蛋白活
性，其 IC50为 11.3 μg/mL[33]。Reutrakul 等[34]发现从
藤黄中得到的萜类化合物 2-acetoxyalphitolic acid、
3-acetoxyalphitolic acid、白桦酯酸和白桦酯醇具有
一定的抗HIV-1活性，其抑制HIV-1逆转录酶的 IC50
为 16.3～116.9 μg/mL，合胞体实验的 EC50 为 5.6～
73.6 μg/mL，选择指数为 1.7～3.3。从 G. speciosa
Wall.中分离得到的化合物 garciosaterpenes A、C 抑
制 HIV-1 逆转录酶的 IC50 分别为 15.5、12.2 μg/mL。
而化合物 garciosaphenone A 对逆转录酶的 IC50 为
23.9 μg/mL，合胞体实验显示毒性[35]。
2.3 抗炎
藤黄属药用植物普遍具有抗炎作用，其机制表
现为多种途径，主要有丘脑–垂体–肾上腺皮质轴
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的调节功能、干扰花生四烯酸代谢、抑制炎性介质、
影响 NF-κB 的活化等。
给大鼠饲喂巴西藤黄乙醇提取物 30～300
mg/kg，结果证实对角叉菜胶引起的水肿有抗炎作
用，能够抑制白细胞进入腹腔，并且显著抑制肉芽
肿组织的形成[36]。Israf 等[37]发现从墨绿藤黄 G.
atroviridis Griff ex. T. Anders 根中分离得到的苯基
醌类化合物 atrovirinone 具有抑制前炎症介质分泌
的作用。在小鼠单核巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中该
成分通过抑制 iNOS 和 COX-2 的表达抑制 NO 和
PGE2 合成，该作用可能与其对 P38 和 ERK1/2 磷酸
化的抑制作用有关。该研究还发现 atrovirinone 通过
阻断 NF-κB 核易位而阻止 1-кBα的磷酸化。因此，
认为 atrovirinone 是一种作用于 MAPK 和 NF-кB 通
路的、具有抗炎潜力的新化合物。从山竹中分离得
到的 α-倒捻子素和 γ-倒捻子素可减弱脂多糖介导的
巨噬细胞炎症以及脂肪细胞的胰岛素抗性，对白色
脂肪细胞中与炎症细胞因子产生相关的 MAPK、
NF-кB 和 AP-1 的激活的阻止作用可能是这些成分
主要的活性机制[38]。从非洲藤黄 G. kola Heckel 中
得到的 kolaviron 抑制 H+-K+-ATP 酶活性的 IC50 为
43.8 μg/mL，而奥美拉唑的 IC50为 32.3 μg/mL[39]。
kolaviron 对大鼠消化性溃疡模型显示细胞保护、抗
分泌和抑制质子泵活性的潜力，有可能成为一个强
效的抗溃疡化合物。
2.4 抗菌
非洲藤黄种子的乙醇提取物对幽门螺旋杆菌有
剂量和时间相关性的抑制作用，甲醇和水的提取物
能够抑制弧菌[40-41]。α-倒捻子素对结核分支杆菌有
抑制作用[42]，也是变形链球菌的多靶点抑制剂[43]，
同时，α-倒捻子素对白色念球菌的最低抑菌浓度
（MIC）和最低杀菌浓度（MFC）分别为：1.000 和
2.000 mg/mL[44]。G. staudtii Engl.树枝的甲醇提取物
能够抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌[45]。李氏山竹
子 中 的 双 黄 酮 类 化 合 物 amentoflavone 和
4-methoxy amentoflavone 对埃希菌、金黄色葡萄球
菌、铜绿假单胞菌、肠球菌有抑制作用[46]。从藤黄
中得到的 moreollic acid 和 morellic acid 对耐甲氧西
林的金黄色葡萄球菌有抑制作用，MIC 值为 25
μg/mL[47]、nigrolineaxanthone N 对耐甲氧西林的金
黄色葡萄球菌有抑制作用[48]。
2.5 其他作用
藤黄属植物具有镇痛的功效，早期的东南亚地
区人们便使用莽吉柿的果实治疗腹痛、痢疾、伤口
感染和慢性溃疡等症状。基于此特性，国内学者用
山竹乙醇粗提物以及两个分离产物 α-倒捻子素和 γ-
倒捻子素进行试验，结果表明三者均具有剂量依赖
性的镇痛作用[49]。Akpantah 等[50]发现非洲藤黄以
200 mg/kg 的剂量作用于发情期雌鼠，在一定程度
上对其排卵进行抑制，同时可能对胎儿产生致畸作
用。也有试验表明双黄酮类化合物 kolaviron 能够改
善 di-n-butylphthalate 诱导的大鼠睾丸损伤[51]。取材
于印尼的 4 种藤黄属植物的分离产物氧杂蒽酮和
garcihombronane D 显示选择性的抗疟原虫活性，
isoxanthochymol 和三萜烯显示非选择性抗原虫活
性[52]。酶学试验研究表明从 G. polyantha Oliv.中分
离得到的 polyanxanthone A、B 和 C 对乙酰胆碱酯
酶和丁酰胆碱酯酶均具有抗胆碱酯酶活性[53]。
3 结语
藤黄属植物种类繁多、资源丰富，所含化学成
分结构类型多样，而且具有显著的药理活性。近年
来一些呫吨酮类成分的抗炎、抗肿瘤活性受到国内
外学者关注，但其他类成分的生物活性研究得较少，
当前的活性实验多是采用体外的动物模型和细胞实
验，基础性研究较多。部分化学成分显示的毒性为
药理活性的研究带来了弊端。因此，应进一步加强
对该属植物化学成分与药理活性相关性的研究，通
过结构修饰、构效关系等研究来发现新的活性先导
化合物。
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