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海桐花属植物化学成分及药理活性研究进展



全 文 :督管理力度 ,使每个环节都利于提高合理用药水平 , 这样才
将处方点评的意义落在实处。
3.5 逐步建立健全专项处方点评制度 处方点评工作需进
一步细化 ,根据新的《规范》 , 我们下一步应对特定的药物或
特定疾病的药物使用情况(如血液制品临床应用 、抗菌药物
临床应用 、超说明书用药 、肿瘤患者用药 、围手术期用药等)
进行处方点评 ,有针对性的规范临床用药 , 以使药物得到最
大效用的发挥 ,疾病得到最合理的药物治疗。
4 结论
实行处方点评制度 ,加强了对执业医师处方用药合理性
的干预和警示 ,使医院的药品管理 , 处方开具和调剂以及医
疗费用控制等更加合理 、规范 。我们应进一步认真落实《医
院处方点评管理规范》 ,《规范》将处方点评工作表进行调整
后 , 加大了处方监管力度 ,抗菌药和注射剂使用率明显下降 ,
国家基本药物和通用名药品使用率明显提高 , 更加有效提高
了医院合理用药水平 , 充分体现出其科学性和必要性。
参考文献
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·综  述 ·
海桐花属植物化学成分及药理活性研究进展
聂田田 ,白虹 ,王元书
(山东省医学科学院药物研究所 ,山东省现代医用药物与技术重点实验室 ,山东 济南 250062)
摘要:结合国内外相关文献 , 综述了近年来海桐花属植物化学成分及药理活性的研究进展 , 为今后该属植物的开发利用
提供依据。
关键词:海桐花属 化学成分 药理活性
中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2010)06-0354-04
Advances study on chemical constituents and pharmacological activities of genus Pit tosporum
NIE Tian-tian , BAI Hong ,WANG Yuan-shu
(I nstitute o f Materia Medica , Shandong Academy of Medical Sciences , Key Labo rato ry
fo r Modern Medicine and Technolo gy of Shandong Province , Ji′nan 250062)
ABSTRACT:This ar ticle presented a rev iew on chemical constituents and pharmacological activities o f g enus Pi ttosporum in
recent y ears , w hich provided some info rmation fo r the study and development of the plant which belong s to Pittosporum in fu-
ture.
KEY WORDS:Pittosporum ;chemical constituents;pharmaco log ical activities
  海桐花属(Pittosporum )属于海桐花科(P itto spo race-
ae),全世界约 160 种 ,主要分布于大洋洲 , 西南太平洋各岛
屿 ,东南亚及亚洲东部的亚热带。 我国约有 46 种 , 8 变种 ,
多分布于四川 ,云南和广东省 , 其中四川省分布最广 , 资源最
丰富 ,有 21 种 , 1 变种。海桐花属的花芳香 , 可提取精油供
药用 ,根皮有镇痛消炎效用 , 能治蛇咬伤。 该属植物的药用
价值历代本草未见记载 ,但该属大多数植物在四川省民间广
泛使用。光叶海桐根(又称山枝根 , P.glabratum Lindl.)主
治风湿痹痛 、腰腿疼痛 、跌打骨折 、头晕失眠及虚劳咳嗽;海
桐的(P.tobira AIT.)茎 、皮 、叶 、果均可入药 , 可消炎消肿 、
祛痰平 喘 , 用于治疗慢 性气管炎和睾 丸炎;海金 子
(P.illicioides)叶可用于蛇咬伤 , 疮疖肿毒 , 过敏性皮炎和
外伤出血 , 其干燥根可用于风湿性关节炎 , 坐骨神经痛 , 骨
折 ,胃痛 ,牙痛 , 高血压及神经衰弱。虽然该属植物在民间应
用较多 , 但目前对该属植物的研究较少 , 尚未见关于海桐花
属植物化学成分及药理活性的综述报道 , 本文结合近年来国
内外文献 , 对海桐花属植物化学成分及药理活性进行了归纳
小结。
·354· 齐鲁药事 Qilu Pharmaceuti cal Af f airs 2010 Vol.29 , No.6
1 化学成分研究
海桐花属植物中含有多种化学成分 , 包括萜类及其皂
苷 、挥发油及其它诸多成分。
1.1 萜类及其皂苷类 近年来国内外研究人员在海桐花属
植物中分离得到较多的是萜类及其皂苷。 从峨眉海桐
(P.omeiense)根的乙醇提取物中 , 分离得到 1 个贝叶烷型二
萜 , 11-羟基杉醇(1)及 1 个羽扇豆烷型三萜 , 羽扇豆酸
(2)[ 1] 。从 P.viridif lo rum 的甲醇提取物中分离得到 1 个新
的三萜皂苷为 3-O -[β -D-glucopy ranosy l(1※2)] -[ α
-D-arabinopy rano sy l(1※3)] -α-L-a rabino furanosyl(1
※4)-β -D-glucuronopy rano sy l-21 -angeloy l-22-se-
necioy lo lean-12 - en -3β , 15α, 16α, 21β , 22α, 28 -hexo l
(3)[ 2] 。从 P.Pentandrum 干燥叶子的三氯甲烷提取物中分
离得到两个新的桉烷型倍半萜皂苷 eudesm-1l-en-4-α
-O -β -D-3-senecio ylox y-6-deoxyg lucopyr ano side
(4)和 eudesm-1l-en-4-α-O -β-D-3-tig loy lo xy-
6-deoxyg lucopy rano side(5), 以及一个已知三萜 , betulin
(6)[ 3] 。从海桐(P.to bira A IT.)果实的乙醇提取物中分离
得到 4 个新的三萜皂苷 , 分别为 3-O -[ β-D-glucopy r-
ano syl(1※2)] -[ α-L-arabinopyr ano sy l(1※3)] -[ α-L
-ar abino furano sy l(1※4)] -β -D-g lucuronopy ranosyl-
21-(2-acetox y-2-methy lbutanoy l)-22-acetyl-R1-
bar rig eno l(7), 3-O -[β-D-g lucopy ranosyl(1※2)] -[ α
-L-ar abinopy ranosyl(1※3)] -[α-L-a rabino furanosyl
(1※4)] -β -D-glucuronopy-ranosyl-21-angeloy l-22
-acetyl-R1-bar rig enol(8), 3-O -[ β-D-glucopy rano-
syl(1※2)] -[ α-L-a rabinopy rano sy l(1※3)] -[ α-L-
ar abino furano sy l(1※4)] -β -D-glucuronopy ranosy l-21
-angeloy l-28-acetyl-R1-bar rig enol(9)和 3-O -[β -
D-g lucopy rano sy l(1※2)] -[ α-L-arabinopyr ano sy l(1※
3)] -[ α-L-arabinofuranosy l-(1※4)] -β -D-g lucuro-
nopy rano sy l-21-angeloy l-22-angeloy l-R1-ba rrigenol
(10)[4] ,结构式见下图。
1.2 类胡萝卜素类化合物 日本学者先后从海桐(P.tobir a)
的种子中分离得到 12 个类胡萝卜素类化合物 , 分别为 3-
me thoxy-3′-hydroxy-5′, 8′-epoxy-5′, 8′-dihyodro-
5 , 6-seco-4 , 6-cyclo-β , β-ca roten-5-one(11),(9′Z)
-3-methoxy -3′-hydroxy-5′, 6′-epoxy -5′, 6′-di-
hyodro-5′, 6′-seco-4 , 6 -cyclo-β , β -caro ten-5 -one
(12),(all-E)3-methoxy-3′-hydroxy-5′, 6′-epoxy-
5′, 6′-dihyodr o-5 , 6-seco-4 , 6-cyclo-β ,β-caro ten-5
-one(13)[ 5] , (3S , 3′S , 5′)-3 , 3′-di(tetradecanoy lo xy)-5′
-hydro xy-5 , 6 , 5′, 6′-diseco-β , β -caro tene-5 , 6 , 6′-
t rione(14),(3S , 5 , 3′S , 5′R , 6′S , 9′Z)-3-te tradecanoy lo xy
-5′, 6′-epoxy-5 , 3′-dihydro xy-5′, 6′-dihydro-5 , 6-
seco-β ,β-car oten-6-one(15),(3S , 5 , 3′S , 5′R , 6′R)-3
-te tradecanoy lo xy -5 , 3′, 5′- trihydr oxy -6′, 7′-dide-
hydro-5′, 6′-dihydro-5 , 6-seco-β , β-caro ten-6-one
(16)[6] , to birax anthin A1(17), to birax anthin A2(18), tobi-
rax anthin A3(19), tobirax anthin B(20), to birax anthin C(21)
和 to birax anthin D(22)[ 7] 。
·355·齐鲁药事·Qilu Pharmaceutical Af f airs 2010 Vol.29 , No.6
1.3 Phthalide 类化合物 Chou Tsung-H sien 等从海金子
(P.illicioides)根的甲醇提取物中分离得 6 个新的 Phthalide
类化合物 , 分别为(S)-3 -ethy l-7 -hydro xy -6 -me-
tho xyphthalide(23),(S)-3-ethyl-7-hydro xy-5 , 6-di-
methoxyphthalide(24), (S)-3 - ethy l-5 , 6 , 7 - trime-
tho xyphthalide(25),(R)-3-ethy l-7-hydroxy-6-me-
tho xyphthalide(26),(Z)-3-e thy lidene-7-hydro xy-6-
me thoxyph thalide(27)和(Z)-3-ethy lidene-6 , 7 -dime-
tho xyphthalide(28)[ 8] 。
1.4 挥发油类化合物 李兆琳等采用预柱吸附-毛细管气
相色谱-质谱法分析了海桐(P.tobira A IT.)鲜花头香的化
学成分 , 共分离得到 108 个成分 , 鉴定了其中的 43 个成
分[ 9] 。李彩芳等采用固相微萃取法萃取海桐花蕾(P.tobir a
A IT.)中挥发油 , 并用 GC-MS 测定其化学成分 , 鉴定了 67
种成分 , 其中主要成分为十一烷(24.98%)、壬烷(23.68%)
和α-蒎烯(23.13%)等[ 10] 。 Ramanandraibe 等采用 GC -
MS 对 P.v iridiflo rum va r.viridiflo rum 叶子及果实中的挥发
油进行了分析 , 其中叶子中的挥发油主要为倍半萜类 , 以δ
-cadinene(10.6%)和α-cadinol(18.3%)为主;果实中的
挥发油主要为单萜和倍半萜类 , 以 sabinene(13.2%), deca-
na l(10.3%)和 β-e lemene(9.5%)为主[ 11] 。 Yaacob 等采
用 GC-MS 对 P.spp.果实中的挥发油进行了分析 , 确认了
15 种成分 , 主要成分为α-pinene(60.2%)[ 12] 。
1.5 其它类 Eparvier Veronique等从 P.pancheri茎的乙醇
提取物中分离得到 2 个新 farnesy l g ly cosides , 分别为 1′-O
-farnesyl-3′-angeloyl-β -D-xy lopy r ano se(29)和 1′
·356· 齐鲁药事 Qilu Pharmaceuti cal Af f airs 2010 Vol.29 , No.6
-O - farnesy l -3′- senecio yl -β -D - xy lopy rano se
(30)[ 13] 。唐京生等从峨眉海桐(P.omeiense)根部的乙醇提
取物中分离得到软脂酸 , 软脂酸单甘油酯 , β -谷甾醇 , 胡萝
卜苷 ,豆甾醇和 4-甲氧基糠醛[ 1] 。
2 药理作用研究
20 世纪末人们开始对海桐花属植物的药理活性进行研
究 ,目前对于海桐花属植物的药理活性研究不多 , 对其提取
物及单体进行药理活性考察 , 发现该属成分具有抗结核 、抗
炎 、细胞毒及镇痛等作用。
2.1 抗结核作用 吴虢东等通过体外最低抑菌浓度(MIC)
测定 ,含药血清 MIC 测定以及体内抗结核动物实验等 , 观察
海桐的抗结核活性 ,发现体外 M IC 测定 ,海桐提取物在 0.25
~ 0.50mg ·mL -1具有明显抑制结核杆菌的作用;含药血清
抗结核实验显示 , 提取物经口服吸收后的血清代谢产物在
80μg ·mL -1开始出现明显的抑菌作用;体内抗结核实验发
现 ,海桐能显著延长结核病模型小鼠的生存时间 , 提高存活
率 ,结果表明海桐提取物在体内外显示出明显的抗结核作
用[ 14] 。
2.2 抗炎作用 Chou Tsung-H sien 等研究发现从海金子
(P.illicioides)提取物中分离得到的 Phthalide 类单体化合
物能明显抑制由趋化肽 N-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰苯丙
氨酸诱导的中性粒细胞超氧负离子的形成和弹性酶的释放 ,
从而发挥其抗炎作用[ 8] 。
2.3 细 胞 毒 作 用   Eparvier Ve ronique 等 研 究 发 现
P.pancheri 的乙醇提取物浓度为 1μg·m L-1时可抑制 60%
的口腔上皮癌 KB 细胞增长 , 从提取物中分离得到的 Pan-
cherins A 和 B , 在体外 KB细胞毒实验中 IC50分别为 0.15μg
· mL -1 和 2.22μg · mL-1[ 13] 。 Youngwan Seo 等 从
P.viridi f lorum 的甲醇提取物中分离得到的三萜皂苷 pit-
to viridoside 1在细胞毒实验中 ,对人类卵巢癌细胞 A2780表
现出了一定的活性 ,其 IC50为 10.1μg·m L-1 [ 2] 。
2.4 镇痛作用 杨华中等研究发现光叶海桐(P.glabratum
Lindl.)茎叶的乙醇提取物腹腔注射给药(77mg· kg -1)及灌
胃给药(80mg · kg-1), 均能显著提高热板法及电刺激法小
鼠的痛阈 ,显著抑制醋酸引起的扭体反应发生率 , 实验表明
光叶海桐对实验性致痛模型有显著的对抗作用 ,具有选择性
低 ,作用广泛的镇痛效果[ 15] 。
3 结语
综上所述 ,我国尤其四川省海桐花属药用植物种类多 ,
分布广 ,资源丰富 , 且在民间使用广泛。但关于本属植物的
研究报道相对较少 ,从该属植物中分离得到的化合物为数不
多 , 1980 年之前主要分离得到三萜及其苷类化合物 , 1980 年
至今 ,国外学者陆续从本属植物中发现了一些结构新颖的倍
半萜苷类化合物 ,但其生物活性未见报道。为更好的开发利
用我国丰富的药用资源 , 非常有必要对海桐花属植物的化学
成分及其药理作用进行深入系统的研究 , 通过现代分离分析
手段及药理学研究方法 ,分离纯化更多的活性成分 , 阐明发
生药效的物质基础及其作用机制 , 为深入开发我国民间用药
奠定理论基础。
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