全 文 ：[ 收稿日期] 2008-12-10
[ 基金项目] 国家自然基金项目(30672601)
[ 通讯作者] ＊王智民 , Tel:(010)84014128, Fax:(010)
84014128 , E-mail:zhmw123@263.net
·综述·
连翘属药用植物化学成分研究进展
郭 强1 ,2 ,王智民1＊ ,林丽美1 ,夏伯候1 ,邓小莲2
(1.中国中医科学院 中药研究所 ,北京 100700;2.广西中医学院 药学院 ,广西南宁 530001)
[ 摘要] 目的:探讨连翘属药用植物化学成分研究概况。方法:总结国内外相关文献 , 综述连翘属药用植物所含化学成分
的种类 、数量及结构。结果:目前已从连翘属药用植物中分离出苯乙醇苷类 20 个 , 木脂素类 18 个 , C6-C2 天然醇类 13 个 , 萜类
13 个 ,黄酮类 5 个 ,还有一些挥发油及其他类成分。结论:通过对该属药用植物化学成分的系统总结 ,对开展本属其它药用植
物的研究有很好的参考价值。
[ 关键词] 连翘属;药用植物;化学成分
[ 中图分类号] R284.2 [文献标识码] A [ 文章编号] 1005-9903(2009)05-0074-06
Researches on Chemical Constituents in Medicinal Plants in Genus Forsythiae
GUO Qiang
1 , 2 ,WANG Zhi-min1＊ ,LIN Li-mei 1 ,XIA Bo-hou1 , DENGXiao-lian2
(1.Institute of Chinese Materia Medica , China Academy of Chinese Medical Sciences , Bejing 100700 , China;
2.Guangxi traditional Chinese Medical University , Nanning 530001 , China)
[ Abstract] Objective:To review the chemical studies progress on medicinal plants in genus Forsythiae.Methods:
To review the types of compounds , quantities and their structures from the reference.Results:20 phenylethanoid glu-
cosides ,18 lignans ,C6-C2 natural alcohols ,13 terpenoids ,5 flavonoids and some other compounds were isolated and identi-
fied from medicinal plants in genus Forsythiae.Conclusion:By the system summary of the chemical constituents in medici-
nal plants in genus Forsythiae , it is very significant for other medicinal phants in genus Forsythiae.
[ Key words] Forsythia;Medicinal Plants;Chemical Constituents
连翘(Fructus Forsythiae)为木犀科连翘属植物连
翘 Forsythia suspensa (Thunb.)Vahl 的干燥果实 ,具
有清热解毒 ,消肿散结之功效。其所在的属虽已有
10余种植物 ,但多数仅为园林观赏植物 ,作药用者
主要有连翘和金钟花(F .viridissima Lindl.)[ 1] 。近
年来 ,随着中药现代化的深入 ,特别是突发性公共卫
生事件的不断出现 ,引起了本属植物的化学研究高
潮 ,不断有大量的新化合物被发现。本文对其化学
成分的新进展进行总结 ,为深入开展连翘及其本属
药用植物的研究提供参考 。
连翘属药用植物主要含有苯乙醇苷类 、木脂素
及其苷类 、C6-C2 天然醇及其苷类 、黄酮类 、萜类 、挥
发油 、其它醌苷类和一些醇 、酯 、酸类化合物。
1 苯乙醇苷类
从连翘属中分离得到的苯乙醇苷类化合物共有
20个 ,主要有:Forsythoside A[ 2 ～ 9] 、B[ 7 ,9] 、C[ 7 , 9] 、D[ 7 , 9] 、
E
[ 8 ～ 9] 、F[ 4 ,9] 、G[ 3 , 9] 、H[ 10] 、I[ 10] , R-forsythoside J[ 10] , S-
forsythoside J
[ 10] , Suspensaside[ 4 , 6 ,11 ～ 12] , S-suspensaside
methyl ether
[ 10] , Suspensaside A[ 11] , Suspensaside B[ 11] ,
Acteoside
[ 4 ～ 6 , 9 , 13] , β-hydroxyacetoside[ 4 , 6 , 12] , Calceolario-
side
[ 14] , Plantainoside[ 14](化合物结构见表 1)。
2 木脂素及其苷类
从连翘属中分离得到的木脂素类成分共有 18
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个 ,主要为四氢呋喃双环氧和 2 ,3-二苄基-丁内酯类
木脂素。双环氧木脂素包括:连翘脂素(phillygen-
in)[ 5 , 12 ～ 13, 15] 、连翘苷(phillyrin)[ 3 , 5 ,12 ～ 13 , 15～ 16] 、松脂素
(pinoresinol)[ 12 ～ 13 , 15, 17] 、松脂素 β-D-葡萄糖苷(pinores-
inol-β-D-glucoside)[ 12 ～ 13, 16] 、松脂素单甲醚(pinoresinol
monomethyl ether)[ 13] 、松脂素单甲醚 β-D-葡萄糖苷
(pinoresinol monomethyl ether-β-D-glucoside)[ 16] 、表松
脂素(epipinoresinol)[ 5 , 15] 、表松脂素-4-β-D-葡萄糖
苷[ 16] 、表松脂素-4′-O-葡萄糖苷[ 15] 。木脂内酯包括:
罗汉松脂素(matairesinol)[ 3 , 5 , 12 ～ 13, 15 ,18 ～ 19] 、罗汉松苷
(matairesinoside)[ 3, 5 , 12 ～ 13 ,18 ～ 19] 、牛蒡子苷元(arctige-
nin)[ 3 , 5 , 12 ～ 13, 15 ,18 ～ 19]和牛蒡子苷(arctiin)[ 3 , 5, 12 ～ 13 , 15 , 18～ 19]
(化合物结构见表 2)。
表 1 连翘属中的苯乙醇及其苷类化合物
化合物名称 化合物结构
a
R1 R2 R3 R4
植物来源 研究部位 参考文献
Forsythoside A rha caffeoyl OH H 1 , 2 , 3, 4 , 8 A , B , C [ 2～ 9]
Forsythoside B api caffeoyl rha H 2 ,8 C [ 7] [ 9]
Forsythoside C rha caffeoyl OH OH 1 A [ 7] [ 9]
Forsythoside D rha OH OH OH 1 A [ 7] [ 9]
Forsythoside E rha OH OH H 1 A [ 8] [ 9]
Forsythoside F xyl caffeoyl rha H 2 ,8 A , B , C [ 3] [ 9]
Forsythoside G (2-O-methyl)api caffeoyl rha H 2 ,8 A , B , C [ 3] [ 9]
Forsythoside H rha OH caffeoyl H 1 A [ 10]
Forsythoside I rha OH OH H 1 A [ 10]
R-Forsythoside J rha caffeoyl OH 1 A [ 10]
S-Forsythoside J rha caffeoyl OH 1 A [ 10]
S-suspensaside methyl ether rha caffeoyl OH 1 A [ 10]
Suspensaside rha caffeoyl H OH 1 , 3 ,4 , 8 A ,B [ 4] [ 6] [ 11] [ 12]
S-Suspensaside rha caffeoyl OH 1 A [ 10]
R-Suspensaside rha caffeoyl OH 1 A [ 10]
Suspensaside B rha caffeoyl OH OBu 1 A [ 11]
Acteoside OH caffeoyl rha H 1～ 8 A ,B [ 4～ 6] [ 9] [ 13]
β-Hydroxyacteoside OH caffeoyl rha OH 2～ 8 A ,B [ 4] [ 6] [ 12]
Calceolarioside OH caffeoyl OH H 1 A [ 14]
Plantainoside OH OH caffeoyl H 1 A [ 14]
a rha=α-L-rhamnopyranosyl , xyl=β-D-xylpyranosyl , gluc=β-D-glucuronopyranosyl , glc=β-D-glucopyranosyl , api=β-D-apiosyl
研究部位:A果实;B叶;C茎
植物来源:1.Forsythia suspensa(连翘);2.F.viridissima(金钟花);3.F.intermedia(美国金钟连翘);4.F.europaea(欧连翘);5.F.ovata
(卵叶连翘);6.F.japonica(日本连翘);7.F.giraldiana(秦连翘);8.F.koreana(朝鲜连翘)
图 1 表 1中的母核结构 图 2 Suspensaside A 图 3 表 2中的母核结构
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表 2 连翘属中的木脂素及其苷类化合物
化合物名称 化合物结构
a
母核 R1 R2 R3
植物来源 研究部位 参考文献
Phillygenin Ⅰ CH3 H H 1 , 3 , 6, 8 A , B [ 5] [ 12～ 13] [ 15]
(+)-Epipinoresinol Ⅰ H H H 1 , 3 A , B [ 5] [ 15]
Phillyrin Ⅰ CH3 glc H 1 ,3 , 4 , 6, 7 , 8 A , B , C [ 3] [ 5] [ 12] [ 13] [ 15] [ 16]
(+)-Epipinoresinol-4′-O-glucoside Ⅰ glc H H 3 B ,C [ 15]
(+)-Epipinoresinol-4-β-D-glucoside Ⅰ H glc H 1 A [ 16]
(+)-1-Hydroxy-6-epipinoresinol Ⅰ H H OH 1 A [ 10]
(+)-1-Hydroxy-6-epipinoresinol-4″-O-β-D-glucopyranoside Ⅰ gluc H OH 1 A [ 10]
(+)-Pinoresinol Ⅱ H H H 1, 4 , 6 ,7 , 8 A , B [ 12～ 13] [ 15] [ 17]
(+)-Pinoresinol monomethyl ether-β-D-glucoside Ⅱ glc CH3 H 1 , 7 A , B [ 16]
(+)-1-Hydroxypinordsinol Ⅱ H H OH 1 A [ 10]
(+)-1-Hydroxypinordsinol-4′-O-β-D-glucoside Ⅱ H glc OH 1 A [ 10]
(+)-1-Hydroxypinordsinol-4″-O-β-D-glucoside Ⅱ glc H OH 1 A [ 10]
(+)-Pinoresinol-β-D-glucoside Ⅱ glc H H 1 , 7 ,8 A , B [ 12] [ 13] [ 16]
(+)-Pinoresinol monomethyl ether Ⅱ H CH3 H 7 B [ 13]
Actigenin Ⅲ H CH3 CH3 2 , 3 ,8 A , B , C [ 3] [ 5][ 12～ 13] [ 15] [ 18～ 19]
Acti in Ⅲ glc CH3 CH3 2 , 3 , 5, 8 A , B , C [ 3] [ 5][ 12～ 13] [ 15] [ 18～ 19]
Matai resinol Ⅲ H H CH3 2 , 3 , 5, 8 A , B , C [ 3] [ 5][ 12～ 13] [ 15] [ 18～ 19]
Matai resinolside Ⅲ glc H CH3 2 , 3 , 5, 8 A , B , C [ 3] [ 5] [ 12～ 13] [ 18～ 19]
3 C6-C2 天然醇及其苷类
从连翘属中分到的 C6-C2 天然醇及其苷类化合
物共有 13 个 , 主 要有 Suspenol[ 10] 、Rengyol[ 8 ,10] 、
Isorengyol
[ 10] 、 Rengyosides A[ 20] 、 Rengyosides B[ 20] 、
Rengyosides C
[ 20] 、 Rengyoxide[ 8] 、 Rengyolone[ 5] 、
salidroside
[ 10] 、Cornoside[ 8] 、Rengyolester[ 10] 、Rengynic ac-
id-1-O-β-D-glucoside[ 21] 、Isolariciresinol[ 22] 。
表 3 连翘属中的部分 C6-C2 天然醇及其苷类化合物
序号 化合物名称 化合物结构
R1 R2 R3 R4
1 Suspenol OH H OH OH
2 Rengyol OH H OH H
3 Isorengyol H OH OH H
4 Rengyoside A OH H glc H
5 Rengyoside C OH H H
图 4 连翘属中的其它 C6-C2 天然醇及其苷类化合物结构式
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4 三萜
目前已从连翘中分离得到的三萜类成分共有 9
个 ,主要为白桦脂酸(betulinic acid)[ 18] 、熊果酸(ursol-
ic acid)[ 18] 、齐墩果酸(oleanolic acid)[ 16] 、β-香树脂醇
乙酸酯(β-amyrin acetate)[ 23] 、异降香萜烯醇乙酸酯
(iso-baucerenyl acetate)[ 23] 、20(S)-达玛-24-烯-3β-20-二
醇-3-乙酸酯(20(S)-dammar-24-ene-3β-20-diol-3-ace-
tate)[ 23] 、 3β-acetyl-20 , 25-epoxy dammarane-24α-ol[ 24] 、
3β-acetyl-20 ,25-epoxydammarane-24β-ol[ 24] 。
5 环烯醚萜类
表 4 连翘属中的环烯醚萜类化合物
序号 化合物 植物来源 研究部位 参考文献
1 Forsythide 2 , 4, 6 C [ 25～ 26]
2 Forsythidmethylester 2 A [ 25]
3 11-Glucosyl forsythide 4 C [ 26]
4 11-Methyl forsythide 4 C [ 26]
图 5 连翘属环烯醚萜类化合物结构式
6 黄酮类
目前从连翘属中分离得到的黄酮类化合物主要
有:芦丁(rutin)[ 5 , 12～ 13 ,17] 、槲皮素(quercetin)[ 27 ～ 28] 、异
槲皮素(isoquercetin)[ 19] 、紫云英苷(astragalin)[ 19] 、汉
黄芩素-7-O-葡萄糖苷(wognin-7-O-glucoside)[ 22] 。
7 挥发油
挥发油主要存在于连翘种子中 ,果皮中也有 ,果
皮和种子中的含量分别约为 0.32%～ 0.37%,3.3%
～ 4.0%,两者所含化学成分基本一致 ,但各成分相
对含量因产地不同而有所差异 ,其中 , β-蒎烯含量最
高 ,约为 51.9%～ 79.7%,其次为α-蒎烯和松油烯-4-
醇 ,约为 13.7%～ 20.2%和 5.45%～ 11.6%[ 29] 。
8 其他成分
此外 ,还从连翘属中分离得到其他化合物 ,如:
吴茱萸次碱[ 28] 、β-谷甾醇[ 23] 、胡萝卜苷[ 30] 、咖啡
酸[ 30] 、香荚兰酸[ 30] 、丁二酸[ 31] 、对羟基苯乙酸[ 16] 、丁
四醇[ 22] 、2 , 3-二羟甲基-4-(3′, 4′-二甲氧基苯基)-γ-
丁内酯[ 31] , 3-Ethyl-7-hydroxyphthslide[ 32] , 连翘烯酸
(Suspenolic acid)[ 30] 、五福花苷酸(Adoxosidic acid)[ 30] 、
Forsythenside A
[ 30] 、Forsythenside B[ 30] 、Forsythenin[ 33] 。
图 6 其它类型化合物结构式
9 小结
综上所述 ,连翘属药用植物分布广泛 ,化学成分
复杂 。但由于对连翘属化合物的命名采用不同的命
名法 ,使化合物的命名比较混乱 ,甚至出现同物异名
的现象 ,这将直接影响到药学工作者对该属药用植
物的深入研究。连翘作为传统常用中药 ,如何在中
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医药理论的指导下 ,从连翘药效物质基础的角度揭
示其药效成分 ,才是中药现代化研究的关键。只有
研究清楚其药效物质基础 ,才能真正地为其质量控
制选择合理的指标 ,才能更为合理有效地控制中药
的质量 ,保证临床用药的安全 。此外近年来 ,对该属
药用植物连翘的相关研究报道已有很多 ,但对该属
另外一种药用植物金钟花的相关报道很很少 ,由于
连翘和金钟花同属 ,应当有类似的药效 ,因此本文对
开展金钟花系统研究有很好的参考价值 。
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[ 收稿日期] 2009-01-09
[ 通讯作者] ＊梁爱华 , Tel:(010)84035683;E-mail:liangaihua@
sina.com
Caco-2细胞模型及其在中药吸收
转运研究中的应用
赵 静 ,梁爱华＊
(中国中医科学院中药研究所 ,北京 100700)
[ 摘要] Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服吸收特性的模型 ,现已广泛应用于评价药物在小肠的吸收特性和转运
机理的研究。作者描述了 Caco-2 细胞的培养及其细胞单层模型如何建立和验证;探讨了Caco-2细胞用于药物吸收转运研究的
机制;对其在中药被动转运 、载体介导的主动转运 、中药外排机制和吸收过程中药物相互作用等方面的应用进行了详细的阐
述;并评价了该细胞用于中药吸收转运机制研究中的作用;最后对该细胞模型可能的应用发展前景提出了展望。
[ 关键词] Caco-2细胞模型;中药;吸收转运
[ 中图分类号] R285.5 [文献标识码] A [ 文章编号] 1005-9903(2009)05-0079-05
Caco-2 Cell Model and Its Application in the Absorption and
Transportation Research of Chinese Materia Medica
ZHAOJ ing , LIANG Ai-hua＊
(Institute of Chinese Materia Medica , China Academy of Chinese Medical Science , Beijing 100700 , China)
[ Abstract] The Caco-2 cell model is an in vitro model for screening drug oral absorption characteristics.It has
been used widely for evaluating drug absorption characteristics and transportation mechanism.The authors describ the
Caco-2 cells culture and how to establish and verify the cell monolayer model.The mechanism of its application in the drug
absorption and transportation study is investigated.The applications for passive transportation of Chinese material medica ,
vector mediated active transportation , efflux mechanism and the drug-drug interaction in the absorption process are
discussed in detail.The efficiency on the absorption and transportation mechanism research of Chinese material medica for
the Caco-2 cell is evaluated.Finally , the prospect of the cell model in future application is put forward.
[ Key words] Caco-2 monolayer cell model;Chinese materia medica;absorption and transportation
复方是中药的用药特色 ,口服是最常见用药途
径 。口服药物制剂欲发挥全身作用 ,吸收是关键 。
对吸收过程的研究有助于中药的处方筛选和工艺优
化等。小肠是吸收的主要场所 ,肠内上皮细胞屏障
及酶系统是吸收的主要屏障 ,而且肠上皮作为一个
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