全 文 :茄属植物白英化学成分及药理活性研究进展
刘姝娟1 ,蔡淑娴2
(1.湖南省茶叶研究所 ,湖南 长沙 410125;2.湖南农业大学天然产物研发中心 ,湖南 长沙 410128)
摘 要:茄科茄属植物白英是传统的药用植物 ,具有抗癌 、抗肿瘤 、抗过敏 、抑菌 、抗炎、增强免疫功能等多方面的活性。综述了该
植物的化学成分 、药理活性的研究进展 ,其中主要对甾体生物碱及甾体皂甙类成分作了总结。
关键词:白英;化学成分;药理活性
中图分类号:S567.9 文献标识码:A 文章编号:1006-060X(2007)05-0174-03
Advances in research on chemical constituents and pharmacological
activity of Solanum Lyratum Thunb
LIU Shu-juan , CHAI Shu-xian
(1.Hunan Tea Researching Institute , Changsha 410125 , PRC;2.HUunan Agricultural University , Changsha 410125 , PRC)
Abstract:Solanum lyratum Thunb is a traditional pharmic plant , which possesses lots of activites , such as anticancer ,
antitumour, antiphlogistic, anti-inflammation , immunofunction etc.The chemical constituents and pharmacological activities of
Solanum lyratum Thunb are summarized in this review , and the steroidal alkaloid glycosides and saponins isolated from Solanum
Lyratum Thunb listed as well.
Key words:Solanum Lyratum Thunb;chemical constituents;pharmacological activity
茄科(Solanaceae)茄属(Solanum L.)植物白英
(solanum lyratum Thunb , SL)又名白毛藤 ,多年生蔓
性草本 。在《本草纲目》 、《神农本草经》等医药古籍
中就有记载[ 1-2] ,白英作为传统中药已有 2000多年
的历史。全国大部分地区均有分布 ,野生于路边 、山
野或灌木丛中 ,主产江苏 、浙江 、安徽等地 。白英味
苦 ,微寒 ,入肝 、胆经 ,具有清热解毒 、祛风化痰 、利湿
退黄 、抗癌等功效 ,为常用抗癌中草药 ,临床多用于
肺癌 、宫颈癌 、胃癌 、肝癌 、胰腺癌 、膀胱癌 、前列腺
癌 、宫颈癌 、绒毛膜上皮癌等多种癌症 ,此外还用于
治疗疟疾 、黄疸 、水肿 、淋病 、风湿关节炎 、胆囊炎 、子
宫颈糜烂 、疗毒等[ 3] 。有关白英活性成分的报道多
集中在甾体生物碱部分 ,其次是甾体皂甙部分 。本
文拟对其化学成分和药理活性进行综述 ,以便于对
茄科茄属植物白英资源更好地进行研究 、开发和利
用。
1 化学成分研究
收稿日期:2007-07-03
作者简介:刘姝娟(1979-),女 , 湖南郴州市人 ,研究实习员 ,
主要从事茶叶经营贸易兼销售工作。
白英的民间用途很广 ,因而引起众多学者的兴
趣 ,不少研究工作者对白英化学成分进行了深入的
研究 。迄今为止 ,已从白英全草和果实等部位分离
出了多种化合物 ,其中主要是甾体生物碱和甾体皂
甙 。
1.1 甾体生物碱和甾体皂甙
白英甾体生物碱和甾体皂甙 ,属胆甾烷类 ,具有
胆甾烷的四环骨架和另一哌啶环 ,多数是六个环的
衍生物。白英和其它茄科植物一样 ,植株和块茎中
普遍含有一种有异味 、有毒性的生物碱 。白英甾体
生物碱属于一类化合物 ,而不是一种物质 ,它们既有
甙元的差异(X1或 X2为 N原子),又有糖基的区别 ,
而糖基之间的差别尤其大。白英甾体生物碱间无论
有多少差异 ,所有的白英甾苷最典型的共同结构是
甾苷元 3位上与糖基成苷的羟基(C3-OH)[ 4] 。白
英甾体化学物X1或 X2 为O原子 。白英甾体生物碱
和甾体皂甙化合物的甾核骨架为胆甾烷类 。
Yung-yung Lee[ 5] 从白英中分离出 10种化合
物 ,主要是甾体皂甙类 ,包括螺旋甾烷-β -D-吡
喃葡萄糖-(1※2)-β-D-吡喃葡萄糖-(1※4)-
β -D-吡喃半乳糖苷 、呋喃甾烷-26-O-β -D-
湖南农业科学 2007 ,(5):174 ~ 176 Hunan Agricultural Sciences
DOI :10.16498/j.cnki.hnnykx.2007.05.032
吡喃葡萄糖苷 、23-羟基茄碱-β-D-吡喃葡萄糖
-(1※2)-β -D-吡喃葡萄糖-(1※4)-β-D-吡
喃半乳糖苷 、23-羟基茄碱-3-β -D-吡喃葡萄糖
-[ β -D-吡喃木糖-(1※3)] -β -D-吡喃葡萄
糖-(1※4)-β-D-吡喃半乳糖苷 、22-羟基薯蓣
皂苷元-26-O-β-D-吡喃葡萄糖-α-L-吡喃
鼠李糖-(1※2)-[ β-D-吡喃葡萄糖-(1※3)] -
β-D-吡喃半乳糖苷 、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-
吡喃鼠李糖-(1※2)-β -D-吡喃葡萄糖苷 、22-
甲氧基薯蓣皂苷元-26-O-β -D-吡喃葡萄糖-
3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1※2)-β -D-吡喃
葡萄糖昔 、α-L-吡喃鼠李糖 、D-α-L-葡萄犊胆
甾烷皂昔 、蜀羊泉碱-[ β-D-吡喃木糖·(1※3)] -
9-D-吡喃半乳糖苷和蜀羊泉碱-[ β -D-吡喃木
糖-〔1※3〕] -β-D-吡喃葡萄糖-(1※4)-β -D
-吡喃葡萄糖苷等化合物[ 6] 。
目前已经知道的白英活性成分主要为番茄烯胺
(Tomatidenol)、澳洲茄胺(Solasodine)、苦茄碱(Solama-
rine)等3 —羟基胆甾类生物碱[ 3] ,与抗细菌 、病毒和
肿瘤密切相关[ 3] 。除此之外 ,还含有较少的澳洲茄
碱(Solasonine)以及痕量的澳洲茄边碱(Solamargine)
等。白英中所含的蜀羊泉碱(Solandulcidine)有抗真
菌作用 ,对麦角菌 、果生核盘菌 、稻瘟病菌 、立枯丝核
菌 、变色多孔菌和粉红单端孢有抑制作用。白英全
草中含有的苦茄碱(Solamarine)也是千年不烂心
(Solanum dulcarnara L.)的有效成分 ,其在世界上许
多国家长期以来作为民间药物治疗癌症 。30 mg/kg
的 β-苦茄碱剂量可使小鼠 180的瘤重从对照组的
1 285 mg 减至374 mg ,抑制率为 78.6%。苦茄碱尚
有抗菌作用 。澳洲茄碱有升高血糖的作用 ,大鼠腹
腔注射 ,可抑制外周葡萄糖的利用而使血糖升高 。
澳洲茄碱对心脏有兴奋作用 ,能降低血糖凝固性 。
澳洲茄胺有抗炎 、解热和有糖皮质激素样的升高血
糖的作用[ 5] 。澳洲茄胺是合成甾体激素和甾体有关
药物的重要原料 。
1.2 其它化学成分
孙志良等[ 7]对白英 4种不同溶剂提取物采用试
管预试法和圆形滤纸层析法分析 ,其主要化学成分
除含有生物碱 、皂甙外 ,还含有挥发油和有机酸。为
进一步探讨其化学成分 , Vasanga 、杨敬芝等[ 8-9] 分
别从白英中分离出咖啡酸 、香草酸 、芦丁 、N(p-hy-
droxyphenethyl)p-coumaramide 、青牛苦胆素。Kang S
Y[ 10]等从白英地上部分提取出东莨菪素 ,首次证明
其具有护肝作用 。
2 现代药理研究
2.1 抗癌作用
白英是常用的抗癌中草药 ,临床常用于肝癌 、肺
癌 、食道癌 、胃癌等多种癌症 。白英全草中含有的苦
茄碱(Solamarine), 也是千年不烂心(Solanum dul-
carnara L.)的有效成分 ,其在世界上许多国家长期
以来作为民间药物治疗癌症。现代研究发现 ,白英
能促进机体的抗体形成及蛋白质的合成。它们可能
刺激诱发癌细胞产生一种主动的 、基因指导下的消
亡 ,可能诱导 bax 基因大量表达 ,而抑制 bcl-2基因
的表达 ,使 ba/bcl-2蛋白比率增高 ,促进细胞凋亡 。
日本大板中医药研究所对 800种中草药进行抗癌药
物筛选 ,发现白英对癌细胞的抑制率为 100%,且对
正常细胞无任何影响 。施文荣[ 11]实验显示白英水
提液对 HL-60细胞的作用 ,既表现为短时间作用
后的细胞杀伤 ,也表现为药物持续作用后的增殖抑
制 。
2.2 抗过敏作用
在韩国用白英做抗过敏药物已有几代的历史 ,
它在传统药物中仍将占有重要地位 。Bookyungkang
等学者考查了白英醇提取物对过敏反应的作用 ,结
果表明它可以防治 DNPlgE诱导的皮肤过敏反应 ,抑
制抗 DNPlgE或P 物质诱导的肥大细胞过度释放组
胺 ,抑制 P物质诱导组胺脱羧酶 mRNA的过度表达。
同时他们的研究表明 ,白英水提取物有很强的预防
或治疗过敏作用 ,但分离和签定它的活性成分有待
于进一步研究。
2.3 增强免疫功能
白英生物碱(醇提取物)对促进机体抗体形成及
γ-球蛋白质具有促进作用 ,可以增强机体非特异免
疫功能[ 1] 。白英水提取物及醇提取物均能增加动物
机体吞噬细胞的吞噬功能 ,对促进动物机体的免疫
功能具有重要作用 。吴亚林[ 12]等研究表明 ,干燥白
毛藤全草经粉碎 、乙醇脱脂后 ,残渣用热水提取得到
2种多糖SL-1 、SL-2 ,凝胶渗透色谱(GPC)法测定
其分子量 ,生物免疫活性实验证明:白毛藤多糖 SL
-1 、SL-2均在体外具有明显提高正常小鼠胸腺淋
巴细胞免疫活性的作用 ,其中 SL-2的作用要强于
SL-l。另外 ,SL-1对正常小鼠胸腺淋巴细胞的作
用在 40 ~ 80 μg/ml时 ,达到峰值 ,而 SL-2在 80 ~
120μg/ml时达到峰值 ,且均与用药时间成正比。
2.4 抑菌作用
175第5 期 刘姝娟等:茄属植物白英化学成分及药理活性研究进展
白英所含的甾体皂甙能与细菌细胞膜中胆甾醇
形成复合物而具有抗菌活性。张亮[ 13] 、王理达[ 14]
研究表明 ,澳洲茄胺抑制的是细胞膜上麦角醇的合
成 ,与酮康唑 、克霉唑的作用相似。孙志良[ 7]等人的
抑菌实验研究表明 ,在白英的四种提取液中 ,热水提
取液和酸性乙醇提取液对链球菌和葡萄菌等多种细
菌具有较强的抑菌作用 ,可能是由于白英中所含的
生物碱对多种细菌具有抑菌作用的缘故 。而酸性乙
醇提取液对大肠杆菌和沙门氏菌的抑菌能力较强 。
2.5 灭钉螺作用
Arnalda Alzerreca 、K.Hostettmann 的实验研究表
明 ,澳洲茄碱具有很强的灭螺能力 ,而它的甾体皂甙
元没有灭螺作用 。作者认为配糖体使甾体生物碱具
有不同程度的水溶性 ,从而吸附在螺体上而起杀螺
作用。研究表明 ,甾体生物碱的灭螺能力与它所带
的配糖体类型无关 ,并且 X和 Y位子上不管是被 O
或者被 N原子取代都不影响杀螺活性 ,从而具有灭
血吸虫和肝片血吸虫的能力。这项研究表明 ,白英
的甾体生物碱和甾体皂甙具有开发天然灭螺剂的潜
力。
3 毒理活性
白英同其它茄科植物一样 ,体内普遍含有一种
有毒性 、有异味的糖苷生物碱 ,含量超过一定域值时
有中毒或致畸危险。白英果实能引起小猪先天颅面
畸形 ,而且发生率高。服用未成熟果实后呈现毒性
发应[ 3] 。它们的毒性可归结为两点:一是抑制中枢
神经系统胆碱酯酶活性;二是破坏细胞膜从而导致
消化系统和其它器官的损坏。Valentyna N.Arkhypo-
va等研究发现 ,服用糖甙生物碱中毒后出现呼吸减
弱 、精神错乱和昏迷症状 ,这甾体生物碱抑制胆碱脂
酶活性的表现。由于皂甙有使红细胞破裂的作用 ,
所以具有溶血性 。皂甙的溶血作用与分子结构有密
切关系 ,有无溶血作用与皂甙元有关 ,而溶血作用的
强与弱则与糖部分有关[ 4] 。
4 结 语
综上所述 ,白英具有显著的药理活性 ,目前现代
化学和药理研究已部分阐明了化学成分和临床应用
之间的联系 ,如白英中所含的甾体生物碱主要为番
茄烯胺 、α-苦茄碱等 ,与抗细菌 、病毒和肿瘤密切相
关 ,皂甙主要含替告皂甙元和雅姆皂甙元 ,均具有抗
真菌作用 ,白英多糖能增强免疫功能 。但是很多活
性成分如预防和治疗过敏等成分未被确定 ,对其化
学成分缺乏系统研究 ,很多药理研究也仅停留在提
取物阶段 。因此 ,对其化学成分和药理作用进行深
入研究 ,进一步阐明其活性成分分子结构特点与药
效之间的关系 ,对于指导临床用药和新药开发是非
常必要的 。另一方面 ,甾体生物碱检测技术在国外
研究比较完善 ,但在我国还没有看到有关白英甾体
生物碱检测技术的文献报道 ,这大大限制了白英新
药的开发。因此 ,有必要加强这方面的研究。
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176 湖南农业科学 第 5期