全 文 :廉的特点外 ,其对 SGN 的高效低毒性 ,以及不产生
依赖性等特点也使其很受青睐 ,但到目前为止 ,SGN
的中药治疗并不普遍 ,特别是中西医结合用药更是
严重滞后 ,而这还有待于广大科研工作者的共同努
力来改善 。
参 考 文 献
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(1)∶30
(2003-12-24收稿)
我国金粟兰属药用植物化学成分与药理作用的研究进展
周伯庭
(中南大学湘雅医院药剂科 ,湖南长沙 410008)
摘要 概述我国金粟兰属药用植物化学成分和药理作用的研究进展。
关键词 金粟兰 化学成分 药理作用
金粟兰属 Chloranthuus 我国约有 13 种 5 变
种 ,分布于湖南 、湖北 、江西 、浙江 、安徽 、山东和江苏
等地 。我国民间广泛用于通经活络 ,止血祛风散寒 。
研究表明 ,该属植物的一些化学成分具有良好的细
胞毒作用和抗菌活性〔1、2〕。该属植物除含有挥发
油〔3 、4〕外 ,从中还分得了大量的倍半萜及其二聚体
和三聚体衍生物〔5 ~ 7〕 。它们大多具有独特的三环
或四环结构 ,而有些二聚体化合物还具有独特的大
环结构 。研究表明 ,α-亚甲基-γ-内酯是细胞毒作用
的主要有效基团 ,α, β-不饱和酮也有较强的作用 。
如二者并存作用更强 ,具有酯侧链能增加亲脂性 ,细
胞毒作用也增强〔8〕 。此外 ,该属植物尚含有少量香
豆素类和酰胺类等化合物 ,本文阐述了该属植物的
化学成分及药理作用的研究进展 。
1 金粟兰属植物的化学成分
1.1 挥发油类 金粟兰属植物的鲜花挥发性香味
成分被鉴定出 60余种组分 ,其中大部分为单和倍半
萜衍生物 ,主要成分为 4-羟基-紫罗兰酮(20%),表
茉莉酮酸甲酯(6%)和茉莉酮酸甲酯(4%)。文
献〔3、4、9、10〕已有详细报道 ,本文不再赘述 。
1.2 倍半萜类 该属植物中的倍半萜类化合物的
基本骨架可分为四种类型:桉叶烷(Eudesmane)衍
·539·中药材第 27 卷第 7 期 2004 年 7 月
DOI :10.13863/j.issn1001-4454.2004.07.035
生物 、杜松烷(Cadinane)衍生物 、菖蒲烷(Acorane)衍
生物和牦牛烃(Germacrane)类衍生物等 ,结构如图
1。
1.2.1 桉叶烷类:该属植物中桉叶烷类化合物共
有 16种(见表 1),这些化合物有 5种结构类型:α,β-
不饱和-γ-内酯型(Ⅰ , Ⅱ)、呋喃型(Ⅲ)、α,β-不饱和
酮型(Ⅳ)和 β ,γ-不饱和酮型(Ⅴ)。(见图 2)
1.2.2 杜松烷类:日本学者MasaakiUchida等〔2〕
表 1 我国金粟兰属植物所含的桉叶烷类化合物
化合物 结构类型 来源植物 参考文献 化合物 结构类型 来源植物 参考文献
Chloranthalactone A Ⅰ a C.spicatus;C.japonicus 1
Chloranthalactone B Ⅰ a C.japonicus 2
Chloranthalactone C Ⅰ b C.spicatus;C.holostegius;
C.japonicus 3
Chloranthalactone D Ⅰ a C.japonicus 4
Chloranthalactone E Ⅰ a C.japonicus 9
Shizukanolide A Ⅰ a C.japonicus 11
Shizukanolide C Ⅰ b C.japonicus 12
Shizukanolide D Ⅰ b C.japonicus 13
Shizukanolide E Ⅰ b C.serratus 13
Shizukanolide F Ⅰ b C.serratus 13
Shizukalidol Ⅱa C.japonicus 14
A tracty lenolide Ⅲ Ⅱb C.japonicus 2
Shizukafuranol Ⅲ C.spocatus;C.japonicus 14
Neoacoramone Ⅳ C.serratus 15
7-Hydroxyneoacoramone Ⅳ C.serratus 15
Acoramone Ⅴ C.serratus 15
表 2 我国金粟兰属植物所含的牦牛烃类化合物
化合物 结构类型 来源植物 参考文献
Isofuranodiene Ⅵ C.spicatus 15
Furanodienone Ⅵ C.japonicus 14
Zederone Ⅵ C.serratus 15
Furanodiene Ⅵ C.serratus 15
G lechomenolide Ⅶ C.serratus 12
Acoragermacrone Ⅷ C.serratus 15
从该属植物中分得两种杜松烷类型的化合物:Py-
rocurzereone(焦莪 术呋 喃烯 酮)和 Dihydropy-
curzereone(二氢焦莪术呋喃烯酮)。
1.2.3 菖蒲烷类:目前从该属植物中仅分得一种
菖蒲烷类化合物:Shizukacoradienol(钱线草螺二烯
表 3 我国金粟兰属植物所含的倍半萜二 、三聚体化合物
化合物 结构类型 来源植物 参考文献
Shizukaol A 倍半萜二聚体 C.japonicus 5
Shizukaol B 倍半萜二聚体 C.serratus 16
Shizukaol C 倍半萜二聚体 C.serratus 16
Shizukaol D 倍半萜二聚体 C.serratus 16
Shizukaol E 倍半萜二聚体 C.japonicus 6
Shizukaol F 倍半萜二聚体 C.japonicus 6
Shizukaol G 倍半萜二聚体 C.japonicus 6
Shizukaol H 倍半萜二聚体 C.japonicus 6
Shizukaol I 倍半萜二聚体 C.japonicus 6
Shizukaol J 倍半萜二聚体 C.japonicus 7
Cycloshizukaol A 倍半萜二聚体 C.serratus 17
·540· 中药材第 27 卷第 7期 2004 年 7 月
醇)〔14〕 。
1.2.4 牦牛烃类:从该属植物中共分得 6 个牦牛
烃类的化合物(见表 2),这些化合物可分为 3 种结
构类型:呋喃型(Ⅵ)、α,β-不饱和-γ-内酯型(Ⅶ )、α,
β-不饱和酮型(Ⅷ)。(见图 3)
1.3 倍半萜二聚体和三聚体化合物 近年来 ,日
本学者 Kaw abata Jun 等从金粟兰属植物中分得了
大量的倍半萜二聚体和三聚体化合物(见表 3)。这
些化合物的共同点为含有多个 α,β-不饱和-γ-内酯
或α,β-不饱和酮 ,同时 ,有的亦含有独特的大环结
构 。(见图 4)
1.4 香豆素类 从该属植物中分得的香豆素类多
为简单的化合物 ,它们是Scopoletin(东莨菪素), Iso-
scopoletin(异东莨菪素)〔14〕 , Isof raxidin(异秦皮
定)〔18〕和 Fraxidin-8-glucoside(秦皮定葡萄苷)〔19〕 。
1.5 其它类化合物 从本属植物尚分得其它类型
·541·中药材第 27 卷第 7 期 2004 年 7 月
图 4 倍半萜二聚体和
三聚体化合物基
本结构图
的化合物 ,它们是 β-Sitosterol(谷甾醇), Dancosterol
(葫芦卜苷),Palmat ic acid(棕榈酸)〔19〕 ,N-苯乙基二
甲烯二烃苯丙酰胺和 N-苯乙基二甲基)苯丙酰胺
等〔19〕。
2 金粟兰属植物的药理作用
2.1 抗肿瘤作用 该属植物中的金粟兰内酯 A ,
B ,C , D 能抑制小鼠淋巴肉瘤细胞(L-178Y), 其
ID50分别为 2.5 μg/ml , 1 ~ 2.5 μg/ml , 20 μg/ml ,
50 μg/ml〔2〕。表明金粟兰内酯 A , B 具中等度细胞
毒活性。
2.2 抗真菌作用 从茎叶分得的银线草内酯及金
粟兰酯具抗真菌作用 ,从新鲜根中分出的金粟兰内
酯C 用其去乙酰衍生物也有抗真菌(如灰蓝毛菌)
的作用。
2.3 利胆作用 秦皮啶对大鼠有利胆作用 ,其强
度比同剂量的去氢胆酸为弱。
2.4 毒性 小鼠实验证明 ,灌服及己煎剂 ,可于短
期内死亡 ,死亡前中毒症状有角弓反张 ,四肢抽搐 ,
呼吸困难 ,解剖所见除各脏器充血外 ,无特殊发现 。
妊娠小鼠灌服少量 ,24 h 死亡 ,死前阴道有血流出 ,
阴道和子宫腔内充满血块〔14〕。
3 小结
近年来 ,日本学者对该属植物的研究比较活跃 。
但研制成药品上市的至今尚未见报道 ,这可能主要
是动物疗效并不超过其它抗肿瘤药物 ,而且能产生
皮肤过敏〔8〕 。因此开发成为抗白血病和其它抗肿
瘤药物 ,这方面的工作很值得我们去加强研究 。此
外 , 该属 植物 供药 用 的尚 有 多种 , 共 计有:
C.fortunei 丝穗金粟兰;C.henryi 宽叶金粟兰;
C.mutistachys 多 穗 金 粟 兰; C.elatior
(C.of f icinalis)鱼子兰;C.sessil ifolius四川金粟兰
和C.henny i var.hupehensis湖北金粟兰 ,其功效与
主治文献已有详细报道 。有关这些植物的化学成
分 ,文献尚未见报道。
参 考 文 献
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·542· 中药材第 27 卷第 7期 2004 年 7 月