全 文 ：书筛选，在电流 8A，温度 200℃，进风量 15 m3 /h，进风压力 0． 1
MPa，蠕动泵进料量 45 r /min的条件下，效果最佳;
3． 1 电流 由于所用微型喷雾干燥实验装置的使用电流规定为
6 － 8A，在调节仪器过程中发现仪器电流在 8A时比较稳定，故选
择 8A为实验仪器的电流值。
3． 2 温度 由于使用微型喷雾干燥实验装置进行干燥的一般温
度为 180 ～ 250℃，故选择 200℃为实验仪器的温度值。
3． 3 进风量 由于所用微型喷雾干燥实验装置的进风量规定为
15m3 /h，故选择 15m3 /h为实验仪器的进风量值。
3． 4 进风压力 在对所用微型喷雾干燥器进行调节的过程中，当
进风压力低于 0． 1MPa时，不能使送进的液体变为水蒸气后迅速
脱离系统，水蒸气在系统中重新凝结成液体，而考虑到对设备的
保养高于 0． 1MPa对设备损伤比较大，故选择 0． 1MPa 为实验仪
器的进风压力值。
3． 5 蠕动泵进料量 所用微型喷雾干燥实验装置的蠕动泵进料
量范围规定为 20 ～ 80 r /min，在对所用微型喷雾干燥器进行调节
的过程中，发现只有当进料量在 45 r /min的时候才能避免由于进
料过快而液体无法变为水蒸气脱离系统，又能避免进料过慢对浓
缩液中灰兜巴成分造成高温破坏，故选择 45 r /min为实验蠕动泵
进料量值。
测定出灰兜巴的总糖含量为 47． 64%。实验证明利用灰兜
巴提取物对四氧嘧啶诱发糖尿病模型小鼠具有降血糖的效果，而
当给药浓度为 100 mg /kg时候，降糖效果最显著。
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收稿日期:2012-06-27; 修订日期:2013-02-04
基金项目:国家自然科学基金( No． 81072613) ;
综合性新药研究开发技术大平台
( No． 2012ZX0901003 － 001 － 010)
作者简介:肖炳坤( 1973-) ，男( 汉族) ，江西高安人，现任军事医学科学院放
射与辐射医学研究所助理研究员，博士学位，主要从事中药化学研究工作．
* 通讯作者简介:刘曙晨( 1972-) ，男( 汉族) ，河北邯郸人，现任军事医学
科学院放射与辐射医学研究所副研究员，硕士学位，主要从事药物分析和
新药研发工作．
海桐花属植物化学成分及药理作用研究进展
肖炳坤，黄荣清，杨建云，董俊兴，甄 蓓，刘曙晨*
(军事医学科学院放射与辐射医学研究所，北京 100850)
摘要:海桐花属植物中含有多种化学成分，主要有萜类及其皂苷、类胡萝卜素、蒽醌类和苯酞类等化合物，药理活性主要
为抗肿瘤、抗菌、保肝等。文章概述了近十年来该属植物化学成分和药理作用的研究进展，为海桐花属植物的开发和利
用提供依据。
关键词:海桐花属; 化学成分; 药理作用
DOI标识:doi: 10． 3969 / j． issn． 1008-0805． 2013． 04． 037
中图分类号:Ｒ285． 5 文献标识码:A 文章编号:1008-0805( 2013) 04-0854-03
海桐花属(Pittosporum)属于海桐花科(Pittosporaceae)最大的
属，全世界植物约有 160 种，主要分布于大洋洲、西南太平洋各岛
屿、东南亚及亚洲东部的亚热带地区;其中我国有 46 种，8 变种，
多分布于四川、云南和广东［1］。海桐花属的花芳香，可提取精油
供药用，《中华本草》记载有 15 种，大多具有清热解毒、祛风除
湿、消肿止痛等功效，民间广泛使用。莽草海桐(P． illicioides)叶
可用于疮疖肿毒，皮肤湿痒，毒蛇咬伤，外伤出血;其根具镇静、降
血压功效，用于神经衰弱，失眠多梦和高血压症。海桐(P． tobi-
ra)的根、叶和种子均能入药:根能祛风活络、散瘀止痛;叶能解
毒、止血;种子能涩肠、固精等。光叶海桐根(P． glabratum)主治
风湿性关节炎、坐骨神经痛、跌打骨折、头晕失眠及虚劳咳嗽。虽
然该属植物在民间应用较多，目前对该属植物的研究较少，但近
年来研究发现含抗肿瘤、抗氧化、抗菌等天然活性物质而备受关
注。本文概述了海桐花属植物近十年来的化学成分和药理研究，
为开发利用该属植物提供理论依据。
1 化学成分
海桐花属植物化学成分国内外研究较多，特别是萜类和类胡
萝卜素成分，在该属植物中发现较多新的萜类及皂苷、类胡萝卜
素、苯酞类化合物。
1． 1 萜类及其皂苷类 海桐花属植物中分离得到较多的是萜类
及其皂苷。从峨眉海桐(P． omeiense)根的乙醇提取物中，分离得
到 1 个贝叶烷型二萜(11 －羟基杉醇)及 1 个羽扇豆烷型三萜
(羽扇豆酸)［2］。从 P． viridiflorum 叶的甲醇提取物中分离得到
1 个新的三萜皂苷为 pittoviridoside［3］，3 个吉马烷型倍半萜内酯
苷化合物，即 4 － O － β － D － glucopyranosylgermacra － 1(10)、6
－ O － acetyl － 4 － O － β － D － glucopyranosylgermacra － 1(10)和 2
－ O － acetyl － 4 － O － β － D － glucopyranosylgermacra － 1(10)［4］。
·458·
时珍国医国药 2013 年第 24 卷第 4 期 LISHIZHEN MEDICINE AND MATEＲIA MEDICA ＲESEAＲCH 2013 VOL． 24 NO． 4
书从海桐(P． tobira)果实中得到 4 个新的三萜类酯皂苷(triterpe-
noidester saponin)IIIA2、IIIA3、IIIB2、IIIC4，是由五环三萜酯苷元
与低聚糖组成的皂苷［5］。从莽草海桐(P． illicioides)根的三氯
甲烷提取物中获得 1 个新的三萜苷元 22 － acetyl － 21 －(2 － ace-
toxy － 2 － methylbutanoyl)－ Ｒ1 － barrigenol和已知的 3α － hydrox-
yl － 20 － demethylisoaleuritolic － 14(15)－ ene － 28，30 － dioic
acid［6］。
1． 2 类胡萝卜素成分 类胡萝卜素成份主要存在于海桐种子中，
Fujiwara从海桐种子中得到 2 个 C69类胡萝卜素(carotenoids) ，即
海桐黄质(pittosporum xanthin)A1、A2［7］;Maoka 从种子中得到 6
个 α －生育酚类胡萝卜素环加成产物，即海桐黄质(pittosporum
xanthin)B1，B2，C1，C2，A3，A4，是首次发现的天然类胡萝卜素 －
生育酚复合物［8］。Fujiwara 还从种子中得到 6 个新类胡萝卜素
成分，命名为海桐新黄质(tobiraxanthin)A1、A2、A3、B、C 和 D［9］。
在种子中分离出 3 个新的带有一个 3 －甲氧基 － 5 －酮 － 5，6 －
断 － 4，6 －环 － β端基(3 － methoxy － 5 － keto － 5，6 － seco － 4，6 －
cyclo － β end group)的类胡萝卜素［10］，还有 3 个新的带有 5 －羟
基 －断 －类胡萝卜素(5 － hydroxy － seco － carotenoids)［11］。
1． 3 苯酞类 苯酞类化合物是具有不饱和内酯结构的一类化合
物。台湾学者从莽草海桐根部分离获得 6 个新的苯酞类化合物
(S)－ 3 － ethyl － 7 － hydroxy － 6 － methoxyphthalide、(S)－ 3 － ethyl
－ 7 － hydroxy － 5，6 － dimethoxyphthalide、(S)－ 3 － ethyl － 5，6，7
－ trimethoxy － phthalide、(Ｒ)－ 3 － ethyl － 7 － hydroxy － 6 － me-
thoxyphthalide、(Z)－ 3 － ethylidene － 7 － hydroxy － 6 － methoxyph-
thalide、(Z)－ 3 － ethylidene － 6，7 － dimethoxyphthalide［12］。
1． 4 蒽醌类 从莽草海桐根的乙醇提取物分离得到 4 个蒽醌类
化合物，分别为 1，3 －二羟基蒽醌(xanthopurpurin)、1，3，6 －三羟
基 － 2 －甲基蒽醌(2 － methyl － 1，3，6 － trihydroxy － 9，10 － an-
thraquinone)、1，3，6 －三羟基 － 2 －甲基蒽醌 － 3 － O － α －鼠李糖
(1→2)－ β － D －葡萄糖苷(2 － methyl － 1，3，6 － trihydroxy － 9，10
－ anthraquinone － 3 － O － α － rhamnosyl(1→2)－ β － D － glyco-
side)和 1，3，6 －三羟基 － 2 －甲基蒽醌 － 3 － O － α －鼠李糖(1→
2)－ β － D －(6＇－ O －乙酰基)葡萄糖苷(2 － methyl － 1，3，6 － tri-
hydroxy － 9，10 － anthraquinone － 3 － O －(6＇－ O － acetyl)α － rham-
nosyl(1→2) － β － D － glycoside)［13］。
1． 5 甾醇类 从峨眉海桐 P． omeiense 根中分离得到 β －谷甾醇
(β － sitosterol)、胡萝卜苷(daucosterol)和豆甾醇(stigmaster-
ol)［2］。从莽草海桐根分离得到豆甾醇和菠菜甾醇(chondrillas-
terol)［12］。
1． 6 挥发油类 韩国学者对海桐叶中杀虫作用的挥发性成分进
行了研究，主要为十一烷(undecane)、4 －甲基 － 1，3 －戊二烯(4
－ methyl － 1，3 － pentadiene)、柠檬烯(limonene)等［14］。海桐花
和果实的挥发性成分主要为 α －蒎烯(α － pinene)、正壬烷(n －
nonane)［15］。P． viridulum叶和果实的挥发油对革兰阳性菌和沙
门氏菌有抑制作用，叶中主要为 spathulenol、caryophyllene oxide
和 α － cadinol;果实中则以 germacrene D、α － cadinol 和 δ －
cadinene为主［16］。而 P． neelgherrense 挥发油对革兰氏阳性菌和
阴性菌都有抑制作用，叶主含 caryophyllene oxide 和 β － caryo-
phyllene等成分;果实中则以 β － Selinene、undecane 和 nonane 为
主［17］。莽草海桐根得到的挥发性成分以十二醛、十二醇、十二酸
为主［18］，不同种或同种不同部位的海桐挥发油化学成分差异较
大。
1． 7 其他类 Veronique等从 P． pancheri 茎的乙醇提取物中分离
得到 2 个对癌细胞具有杀伤作用的 farnesyl glycosides新化合物，
命名为 pancherin A和 pancherin B［19］。从莽草海桐中得到 3 个新
木脂素类化合物，即丁香树脂醇(syringaresinol)、丁香树脂醇双葡
萄糖苷(syringaresinol － 4＇，4＇＇－ O － bis － β － D － glucoside)和 8 － O
－ 4 /8 － O － 4 － dehydrotriferulic acid;2 个香豆素类化合物，即 6，
7 －二甲氧基香豆素(6，7 － dimethoxycoumarin)和 6，7，8 －三甲氧
基香豆素(6，7，8 － trimethoxycoumarin) ;1 个苯型化合物丁香酸
(syringic acid)和 1 个萘型化合物大叶茜草素(mollugin)［12，13］。
此外，海桐花属植物中还含有脂肪酸成分［20］，包括硬脂酸、软脂
酸和软脂酸单甘油酯等［2］。
2 药理作用
对海桐花属植物药理活性的研究始于 20 世纪末，虽研究报
道不多，但因含有多种抗肿瘤和抗微生物天然活性物质而备受关
注。
2． 1 抗肿瘤 从 P． nepaulense茎皮中分离的羽扇豆醇、熊果酸和
二十六酸对人鳞状癌细胞 HSC － 2、HSC － 3 和人牙龈成纤维细胞
均表现出显著的抑制活性［21］。从 P． viridiflorum叶中分离出的三
萜皂苷 pittoviridoside对人卵巢癌细胞 A2780 表现出一定的活性，
其 IC50为 10． 1μg /ml
［3］。P． pancheri 的茎皮乙醇提取物浓度为
1μg /ml时可抑制 60%的口腔上皮癌 KB 细胞增长，从提取物中
分离得到法呢基单糖苷类化合物 pancherins A和 pancherins B，在
体外 KB细胞毒实验中 IC50分别为 0． 15μg /ml 和 2． 22μg /ml，此
外 pancherins A还对法呢基蛋白转移酶具有轻微的抑制作用［19］。
从海桐果实中提取的总皂苷在体内外时间和剂量依赖性地对人
体结肠腺癌、无黑色素性恶性黑素瘤、乳腺癌、胰腺癌、成神经细
胞瘤和成神经管细胞瘤细胞均表现出显著的细胞毒活性［5］。
2． 2 神经保护作用 海桐种子类胡萝卜素粗提物对谷氨酸诱导
的皮层细胞毒性具有显著的抑制作用，并有剂量依赖关系，海桐
新黄质 A1、A2 和 A3 神经保护活性与 MK － 801，APV and CNOX
相当，特别是海桐新黄质 B 对谷氨酸诱导的神经毒性具有显著
保护活性，浓度从 1μmol /L到 10μmol /L，皮层细胞的存活率则从
50%提高到 70%。老年性痴呆与谷氨酸的蓄积有关，海桐对谷
氨酸诱导的神经毒性有保护活性，对于海桐种子是否能治疗老年
性痴呆值得进一步研究［22］。
2． 3 抑菌活性 从 P． neelgherrense 果实和叶中提取出的挥发油
对蜡样芽胞杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和肺炎杆菌具有中等
程度抑制活性［16］。从 P． viridulum 果实和叶中提取的挥发油对
金黄色葡萄球菌、伤寒沙门氏菌表现出中等程度抑菌活性［23］。
海桐种子和果皮的氯仿提取物，对苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌、
马铃薯干腐病菌、香蕉枯萎病菌、西瓜枯萎病菌、烟草赤星病菌、
棉花枯萎病菌 7 种植物病原菌均具有良好抑制作用，对 2 种细菌
无明显抑制作用，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌无明显抑制作
用［24］。短萼海桐 P． brevicalyx 提取物在体外最低抑菌浓度
(MIC)为 0． 25 ～ 0． 50 mg /ml 时具有明显抑制结核杆菌的作用;
提取物经口服吸收后的血清代谢产物在 80 μg /ml开始出现明显
的抑菌作用;可显著延长结核病模型小鼠的生存时间，提高存活
率，在体内外显示出明显的抗结核杆菌作用［25］。
2． 4 抗氧化作用 台湾学者从莽草海桐根中分离得到 6 个
Phthalide类化合物，其中 4 个能明显抑制甲酰甲硫氨酰 －亮氨酰
－苯丙氨酸 /细胞松弛素 B(fMLP /CB)所诱导的中性粒细胞超氧
负离子形成，且呈明显的剂量依赖关系，其 IC50小于 29． 8μmol /
L，其余 2 个能抑制 fMLP /CB 诱导的弹性蛋白酶释放，其 IC50分
别为(38． 6 ± 4． 3)μmol /L和(33． 9 ± 3． 9)μmol /L，抗氧化作用显
著［12］。
2． 5 杀虫活性 海桐挥发油对埃及伊蚊的幼虫具有显著的毒性
功效，其半数致死浓度(LC50)和引起 90%实验动物死亡的浓度
(LC90)分别为 58． 2ppm 和 111． 3ppm，而主成分柠檬烯 LC50和
LC90值分别为 39． 7ppm 和 78． 1ppm，有利于进一步寻找新型、安
全、高效、天然的杀虫剂［26］。
2． 6 保肝作用 对印度 Kani和 Malapan － daram两个部落地区民
间常用治疗肝病的海桐花属植物 P． neelgherrense研究显示:茎皮
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LISHIZHEN MEDICINE AND MATEＲIA MEDICA ＲESEAＲCH 2013 VOL． 24 NO． 4 时珍国医国药 2013 年第 24 卷第 4 期
书醇提物对四氯化碳、D － GalN和 N －乙酰对氨基酚等 3 种肝细胞
毒素诱导的大鼠急性肝损伤具有显著的保护作用［27］。
2． 7 抗疟活性 通过对肯尼亚 Meru 地区常用的 10 种抗疟植物
水和乙醇提取物进行体内外抗疟研究显示:P． viridiflorum叶的水
和醇提物对鼠有毒，但降低剂量后能提高柏氏鼠疟原虫感染鼠的
存活率，且没有明显的中毒症状［28］。
3 结语
海桐花属植物种类繁多，我国资源丰富，分布广，在民间使用
广泛。但关于本属植物的研究报道相对较少，从该属植物中分离
得到的化合物为数不多，但该属植物化学成分复杂，药理活性多
样，随着化学成分研究的不断深入，药理活性研究也从总提取物
的研究转向单体化合物的筛选，从而发现了很多新的活性成分。
为更好的开发利用我国丰富的药用资源非常有必要对海桐花属
植物的化学成分及其药理作用进行深入系统的研究，通过现代分
离分析手段及药理学研究方法相结合，分离纯化更多的活性成
分，阐明发生药效的物质基础及其作用机制，为深入开发我国民
间用药奠定理论基础。
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时珍国医国药 2013 年第 24 卷第 4 期 LISHIZHEN MEDICINE AND MATEＲIA MEDICA ＲESEAＲCH 2013 VOL． 24 NO． 4