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我国扁蕾属植物化学成分及药理活性研究进展
高燕萍1，2，钟国跃1，2*
(1江西中医药大学;2江西民族传统药现代科技与产业发展协同创新中心，南昌 330004)
摘 要 通过查阅文献，对我国龙胆科扁蕾属植物的化学成分和药理活性的研究进展进行整理综述，为其开发利用提供科学
依据。
关键词 扁蕾属;化学成分;药理活性;综述
龙胆科扁蕾属(Gentianopsis)植物全世界约 24 种，我国有 5
种，除扁蕾 G． barbata (Frel)Ma从东北向西南均有分布外，其
他种相对集中分布于青海、甘肃、四川、西藏、云南的海拔 1100
～ 4600 m 的高原地带 ［1］。与其分布区域相对应，藏医和蒙医
分别药用有湿生扁蕾 G． plaudosa (Hook． f．)Ma 和扁蕾 G．
barbata (Frel)Ma ［2，3］。《部颁标准·藏药》以加蒂那布 /湿
生扁蕾之名收载了湿生扁蕾，用于清瘟热、利胆、止泻，主要用
于黄疸型肝炎，肝胆病引起的发烧、感冒、小儿腹泻 ［4］;《部颁标
准·蒙药》以哈日-特木日-地格达 /扁蕾之名收载了扁蕾，功
能平息协日、清热，用于协日引起的头痛、中暑、黄疸、肝热
［5］，均以全草入药。此外，大花扁蕾 G． grandis (H． Smith．)Ma
和卵叶扁蕾 G． paludosa (Hook． f．)Ma var． ovato-deltoides
(Burk．)Ma ex T． N． Ho也有药用记载 ［6］。对于具有藏、蒙民
族医药文化和高原资源特色的扁蕾属植物，已有不少学者对其
化学成分、生物活性等开展了深入研究，现综述如下，以为该属
药用资源的开发利用提供参考。
1 化学成分
扁蕾属植物的成分研究，已报道的有湿生扁蕾 G． Plaudosa
［7 ～ 23，29 ～ 31］、扁蕾 G． Barbata ［24 ～ 26，32］、细萼扁蕾 G． barbata var．
stenocalyx H． W． Li ex T． N． Ho［27］和中国扁蕾 G． barbata var．
sinensis Ma ［28］，从中分离得到的成分主要为口山酮类化合物，同
时还得到了一些黄酮类、萜类(三萜酸类)和其他类化合物。
1． 1 口山酮类 口山酮类化合物为扁蕾属植物中的主要成分，具
有显著的抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等活性。目前，从该属植物
共分离鉴定了 24 个口山酮类化合物(图 1)。张宝琛等 ［7］首次
从湿生扁蕾 G． plaudosa 中得到 6 个化合物，其中包括 2 个口山
酮类化合物 1-羟基-3，7，8-三甲氧基口山酮(1)和 1，7-二羟基-
3，8-二甲氧基口山酮(2);曹长年等 ［8］也从该植物全草甲醇提
取物中分离得到了该 2 个化合物;米琴等 ［9］从该植物的甲醇提
取物中分离鉴定了 3 个化合物，其中有 2 个为口山酮类化合物，
即(2)和 8-羟基-4，5，7-三甲氧基口山酮(3);Wang 等 ［10 ～ 12］从
湿生扁蕾全草中分离得到 7 个该类化合物，分别为化合物(1)、
(2)、1，8-二羟基-3，7-二甲氧基口山酮(4)、1-羟基-3，7-二甲氧
基口山酮(5)、7，8-二羟基-3-甲氧基口山酮-1-O-β-D-吡喃葡萄糖
苷(6)、5-羟基-3-甲氧基口山酮-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、7，8-
二羟基-3-甲氧基口山酮-1-O-［β-D-木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖
苷］(8) ;此外，王焕弟等 ［13］采用 HPLC 法测定了湿生扁蕾中
1，7-二羟基-3，8-二甲氧基口山酮(2)的含量;Yeung 等 ［14］从湿
生萹蕾全草的 70%乙醇提取物中分离得到 7 个化合物，其中有
4 个口山酮类化合物分别为(1)、(2)和 1，8-二羟基-2，6-二甲氧
基口山酮(9)、1，7，8-三羟基-3-甲氧基口山酮(10);Xue等 ［15］从
湿生萹蕾全草的 75 %乙醇提取物中分离得到 8 个口山酮类化合
物，为(1)、(2)、(4)、(5)和 8-羟基-3，7-二甲氧基口山酮-1-O-β-
D-吡喃葡萄糖苷(11)、7-羟基-3，8-二甲氧基口山酮-1-O-β-D-
吡喃葡萄糖苷(12)、7-羟基-3，8-二甲氧基口山酮-1-O-［β-D-木
糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷］(13)、3，7，8-三甲氧基口山酮-1-
O-［β-D-木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷］(14) ;Ding 等 ［16，17］
从湿生萹蕾全草的 95 %甲醇提取物中分离得到了(1)、(2)、
(4)和(12)等 4 个口山酮类化合物;Cheng 等 ［18］利用胶束电动
毛细管色谱技术从该植物中分离分析得到了(2)和(4)2 个口山
酮类化合物;贾红光 ［19］采用 ＲP-HPLC法测定了该药材中当药
醇苷(15)的含量;冯丽娟等 ［20］、景明等 ［21］、张海涛等 ［22］采用
ＲP-HPLC法测定了该药材中包括口山酮类化合物(2)的含量;尚
军 ［23］采用高速逆流色谱法从该植物中分离得到 7 个化合物，
其中 4 个为口山酮类化合物，即(1)、(2)、(4)和(10)。
712中药药理与临床 2015;31(3)
* 通讯作者
DOI:10.13412/j.cnki.zyyl.2015.03.078
图 1 萹蕾属中口山酮类化合物化学结构
812 中药药理与临床 2015;31(3)
Nikolaeva等 ［24］从扁蕾 G． barbata的地上部分也分离得到
口山酮类化合物(13);李作平等 ［25］从扁蕾 G． barbata 中得到了
口山酮类化合物(1)和(2);罗洲飞 ［26］等采用液质联用等方法
对扁蕾不同部位的化合物进行鉴定，总共鉴定了 11 个化合物，
其中有 9 个为口山酮类化合物(1)、(2)、1，3，8-三羟基-5，6-二
甲氧基口山酮(16)、去甲当药苷(17)、蔓龙胆口山酮苷(18)、1，3，
5，8-四羟基口山酮(19)、1，5，8-三羟基-3，4-二甲氧基口山酮
(20)、Swertiabisxanthone(21)、龙胆口山酮酚(22)。
纪兰菊等 ［27］从细萼扁蕾 G． barbata var． stenocalyx中得到
了 6 个口山酮类成分，即(1)、(2)、(8)、(10)、(13)和(14)。
Cui等 ［28］等从中国萹蕾 G． barbata var． sinensis中得到 11
个化合物，其中 8 个为口山酮类化合物:(1)、(5)、(6)、(8)、
(10)、(13)和 1-羟基-7-甲氧基口山酮(23)、mangiferin (24)。
1． 2 黄酮类 张宝琛等 ［7］从湿生萹蕾全草中分离得到了木
犀草素，尚军 ［23］采用高速逆流色谱法从湿生萹蕾中也得到该
化合物;Wang 等 ［11，12］从湿生萹蕾全草中分离得到了木犀草
素、芹菜素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷等 3 个黄酮类化合物;
Yeung等 ［14］从湿生萹蕾全草的 70%乙醇提取物中分离得到 2
个黄酮类化合物木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷和 4 ＇，5，7-tri-
hydroxyflavone;贾红光 ［19］、吉守祥 ［29］分别采用 ＲP-HPLC 法测
定了湿生萹蕾中当药黄素的含量。
冯丽娟等 ［20］采用 ＲP-HPLC 法测定了湿生萹蕾中有效成
分异红草苷的含量;王焕弟等 ［13］、景明等 ［21］分别采用 HPLC
法测定了湿生萹蕾植物中木犀草素的含量。纪兰菊等 ［26］从细
萼扁蕾 G． barbata var． stenocalyx中得到了 9 个化合物，包括一
个黄酮苷类化合物木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷。Cui 等 ［28］等
从中国萹蕾 G． barbata var． sinensis Ma中还得到一个黄酮类化
合物异荭草素。
1． 3 萜类化合物 从该属植物中分离鉴定的萜类化合物主要
包括三萜和环烯醚萜类化合物。王焕弟等 ［11］从湿生萹蕾全草
中分离鉴定了 4 个三萜类化合物齐墩果酸、熊果酸、1，3β-二羟
基齐墩果酸和 kaneric acid;Yeung 等 ［14］从湿生萹蕾全草的 70
%乙醇提取物中分离得到了齐墩果酸;尚军［23］采用高速逆流色
谱法从湿生萹蕾中分离得到 7 个化合物，包括熊果酸和齐墩果
酸;冯丽娟等［20］和张海涛等［22］采用 ＲP-HPLC 法测定了湿生萹
蕾中有效成分獐芽菜苦苷和獐芽菜苷的含量;卢永昌等［30］采用
HPLC方法测定了湿生萹蕾中熊果酸和齐墩果酸的含量;赵忠
娟等［31］采用 ＲP-HPLC 法测定了湿生萹蕾中獐芽菜苦苷、龙胆
苦苷、齐墩果酸和熊果酸等 4 种萜类成分的含量。李作平等［25］
从扁蕾 G． barbata中得到了 3 个化合物，其中一个三萜类化合
物齐墩果酸。罗洲飞等［26］采用液质联用等方法对扁蕾不同部
位的化合物进行鉴定，还包括 2 个萜类化合物当药苦苷和獐芽
菜苷。纪兰菊等［27］从细萼扁蕾中也分离得到了齐墩果酸和熊
果酸。Cui等［28］等从中国萹蕾也得到 2 个环烯醚萜类化合物獐
芽菜苦苷和龙胆苦苷。
1． 4 其他类 目前，已报道从扁蕾属植物中分离鉴定的脂肪
醇、脂肪酸、甾体等其他类型化合物有苯甲酸、琥珀酸［7］、三十
烷醇、胡萝卜苷、β-谷甾醇、1 个新芴酮化合物扁蕾芴酮［10 ～ 12］
(湿生萹蕾)。布日额等 ［32］对扁蕾中的氨基酸成分进行了分
析鉴定，测定了其中 17 种氨基酸的含量。
2 药理活性
2． 1 细胞毒活性 张宝琛等 ［7］报道，湿生萹蕾有抑制动物体
内 S180 肉瘤及其他瘤株生长的作用，其乙醇粗提物具有潜在的
抗癌活性;曹长年等 ［8］发现从湿生萹蕾中提取分离到的两种口
山酮类化合物(1)和(2)对卵巢癌细胞 HO-8910 有较强的细胞
毒作用;米琴等发现 ［9］从湿生萹蕾的甲醇提取物中得到的 2 个
口山酮类化合物(2)和(3)及齐墩果酸对卵巢癌细胞 HO-8910 也
有较强的细胞毒作用;熊果酸为湿生扁蕾中所含的活性成分，除
具有对中枢神经有明显的安定与降温作用外，对多种恶性肿瘤
细胞有抑制生长作用 ［33，34］;Ding 等 ［16，17］的研究表明湿生萹
蕾中的 4 个口山酮类化合物(1)、(2)、(4)和(12)对人肝癌细胞
和人白血病细胞生长具有较强的抑制活性，其可能的作用机理
为抑制肿瘤细胞的复制，促进肿瘤细胞凋亡。Guha 等［35］发现
mangiferin (24)具有抗肿瘤和抗艾滋病等活性。
2． 2 抗腹泻活性 Wang等 ［36］发现湿生萹蕾 75%乙醇提取物
具有抗腹泻活性，并阐明了其作用机理可能是通过阻滞钙离子
的运动从而抑制小肠的运动;景明等 ［37］发现湿生萹蕾提取物
对番泻叶所致的小鼠腹泻有明显的对抗作用。为藏医临床用于
小儿腹泻提供了依据 ［4］。
2． 3 抑菌活性 湿生萹蕾不仅能抑制细菌的生长，而且对真菌
也有抑制作用。Yeung等 ［14］的研究表明湿生萹蕾中含有的化
合物(1)、(2)、(9)、(10)和齐墩果酸具有抗菌活性;米琴等［38］
发现该植物的提取物齐墩果酸和两种口山酮类化合物(1)和(2)
对多种细菌表现出较强的抑菌活性;贾红光测定了湿生萹蕾中
当药黄素和当药醇苷，当药黄素是黄酮苷类化合物，对鼠伤寒杆
菌具有中度抑制作用，当药醇苷为口山酮苷类化合物时，具有抑
制结核菌的作用［39］;王焕弟等 ［40，41］发现从该植物中得到的 6
个化合物(1)、(2)、(4)、齐墩果酸、熊果酸和木犀草素-7-O-β-
D-葡萄糖苷对植物致病病菌均有一定的抑制作用，及其提取物
和萃取部位对毛霉和金黄色葡萄球菌等真菌和细菌也有一定
的抑制作用。
2． 4 抗氧化活性 口山酮类化合物是扁蕾属植物的主要成分，
该类化合物多具有酚羟基官能团，多具有一定的抗氧化作用。
任延明等 ［42］的研究表明，湿生萹蕾提取物能在一定程度防止
肝细胞膜脂质过氧化，减少自由基的攻击从而对实验性肝损伤
具有保护作用，为藏医临床常用于肝胆疾病治疗提供了支持
［4］;王焕弟等［43］也报道该植物的乙醇提取物及其各萃取部位具
有抗氧化活性，以正丁醇萃取部位活性最强。
2． 5 其他活性 Nikolaeva等 ［24］从扁蕾中得到的化合物(13)
具有免疫增强的活性;Nikolaev 等［44］发现扁蕾的干燥提取物具
有肝脏保护作用，此外，Nikolaev 等［45］还发现扁蕾中的 4 个口山
酮类化合物具有不同程度的促胆汁分泌的作用。布日额等测定
了扁蕾中 17 种氨基酸的含量，其中谷氨酸可促进人体内消化液
的分泌，具有预防贫血及解毒作用;精氨酸可控制体内细胞的
退化;胱氨酸是毛发的成分，具有促进毛发生长和防止皮肤老化
作用，也可用于抗过敏、肝炎、白血球减少等症;苏氨酸在人体内
有转变氨基酸达到平衡的作用 ［46］。王焕弟等 ［10］通过研究发
现，湿生扁蕾乙醇提取物的氯仿、醋酸乙酯、正丁醇部分均显示
较好的抑制家兔离体肠管蠕动的功能。齐墩果酸为湿生扁蕾中
所含的活性成分，具有较强的抑菌、强心、利尿和保肝作用，是肯
定的免疫增强剂 ［47］。
912中药药理与临床 2015;31(3)
3 讨论
扁蕾属植物在青藏高原分布广泛，资源丰富，藏医和蒙医
用药历史悠久，临床用于肝胆疾病、小儿腹泻等疗效确切。现代
研究表明该属植物中所含的口山酮类化合物在抗肿瘤、抗腹泻、
抗菌等方面具有显著的活性，也为其临床疗效提供了支持，显
示出了良好的开发利用前景。目前对于该属植物的成分已有
较多研究，但除湿生萹蕾外，该属其他植物的药理活性报道尚
少见，尤其是对该属植物所含各单体化合物的活性研究较少，
应是今后该属植物的研究重点。
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022 中药药理与临床 2015;31(3)
Caspase-9 蛋白的表达，从而诱导 A549 /T细胞凋亡，能促进紫杉
醇体外抑制 A549 /T作用。但本实验仅针对细胞凋亡过程中的
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凋亡的机制还有待深入研究。
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Mechanism Study of Mahuang Fuzi Xixin decoction combined with taxol Induce Apoptosis to A549 /T cell
Yang Lu，Xie Xiaofang，Zheng Chuan，Hou Tianjiang，Li Shuang，You Fengming
(Chengdu University of Traditional Chinese Medicine，Chengdu 610075)
Objective:To investigate the effect and mechanism of Mahuang Fuzi Xixin Decoction medicated serum combined with taxol on induce
apoptosis to human pulmonary adenocarcinoma cell A549 /T cell． Methods:The effects of drug on A549 /T cell were detected by MTT meth-
od． Cell apoptosis were detected by Hoechst33342 /PI double labeling fluorescence staining method． And Caspase-9 expressions in each group
were detected by Western blot method． Ｒesults:8g /kg，4g /kg，2g /kg groups of rat serum containing Mahuang Fuzi Xixin Decoction combined
taxol could inhibit A549 /T cell proliferation，promote A549 /T cell apoptosis and increase Caspase-9 protein expression． Conclusion:
Mahuang Fuzi Xixin Decoction could promote the effect of taxol which improve the in vitro inhibitory rate，And the mechanism may be related
to the up- regulation of Caspase-9 expression．
Key words Mahuang Fuzi Xixin Decoction(麻黄附子细辛汤);taxol;combined use of drugs;A549 /T ;apoptosis ;Caspase-9
(上接 220 页)
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Ｒesearch advances on genus Gentianopsis constituents and pharmacological activities
Yanping Gao1，2，Guoyue Zhong1，2*
(1 Jiangxi University of TCM;2 Collaborative Innovation Center for the Modern Technology and
Industrial Development of Jiangxi Minority Traditional Medicine，Nanchang 330004)
According to the literatures，we made a review on the phytochemical and pharmacological studies of the Chinese exclusive plants of genus
Gentianopsis，giving scientific basis for its development and utilization．
Key words genus Gentianopsis(扁蕾属);chemical constituents;pharmacological activities
31中药药理与临床 2015;31(3)