全 文 ：收稿日期:2000-02-28
苦马豆属植物的化学及药理学研究进展
马忠俊　李　铣
沈阳药科大学中药系 ,沈阳　110015
摘　要　综述了豆科苦马豆属植物的化学成分 、药理学与毒理学 、生合成等方面的研究进展.
关键词　苦马豆属;化学成分;药理学;毒理学;生合成
分类号　R932
　　豆科(Leguminosae)苦马豆属(Sphaerophysa
(Pall.)DC.,异名为 Swainsonia Salisb.)植物为小灌
木或多年生草本植物 ,全世界有 2 种〔1〕 ,又有文献
报道为 30种〔2〕 ,主要分布于西亚 、中亚 、东亚 、西伯
利亚及大洋洲.我国产 1种 ,为苦马豆(Sphaero-
physa salsula DC., 异 名 为 Swainsonia salsula
(Pall.)Taub.),主要分布于我国西北 、前苏联及蒙
古.作者主要从化学成分 、药理学与毒理学 、生合成
等三方面对苦马豆属植物的研究进展加以综述.
1　化学成分
　　迄今为止 ,从苦马豆属植物中分离出来的化合
物较少 ,主要包括黄酮类 、生物碱类 、香豆类及甾醇
类等类型的化合物.其中已分离出来的黄酮类化合
物有异鼠李素 3-O-芸香糖苷(isorhamnetin-3-O-ruti-
noside)〔3〕 、4′, 7-二羟基-2 , 3-二 甲氧 基异黄 烷
(spherosin ,苦马豆素)〔5〕、苦马豆宁(spherosinine)〔5〕、
异鼠李素(isorhamnetin)〔4〕;香豆素类有 6-甲氧基-7-
羟基香豆素(6-methoxy-7-hydroxycoumarin)〔3 ,4〕;生物
碱类有苦马豆碱(spherophysine)〔6 ,7〕、八氢吲嗪三醇
(swainsonine)〔11〕;甾 醇类 有 β-谷 甾 醇(β-sitos-
terol)〔3～ 5〕.另外 ,前苏联学者曾分离到一种熔点为61
～ 62℃的香豆素 ,但未鉴定结构.已从该属植物中分
离到的化合物的结构见图1.
Fig.1　The compounds isolated from Sphaerophysa DC.
2　药理学与毒理学
2.1　药理学
有关药理学方面的研究 ,国外学者主要对八氢
吲嗪三醇做了研究 ,而我国学者则主要研究了苦马
豆的总提取物 ,下面分别对这两方面加以叙述.
八氢吲嗪三醇(sw ainsonine)是一种吲哚里西
丁类生物碱 ,在植物界中首次从 S .canescens 中
第 1 7 卷　第 6 期
2 0 0 0 年 1 1 月
沈　阳　药　科　大　学　学　报
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
Vol.17 　　No.6
Nov.2000　p.452
DOI :10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2000.06.021
分离〔11〕 ,由于具有良好的抗肿瘤作用而越来越受
到世人的关注 ,已有该化合物的中文综述〔12〕 ,作
者不再加以叙述.
苦马豆(S .salsula Taub.),性微苦 、平 ,有补
肾 、利尿 、消肿 、固精之功效 ,可用于治疗肾性水
肿 、心性水肿 、肝硬化腹水及血管神经性水肿〔8〕.
前苏联学者发现从该植物中得到的生物碱
sphaerophy sine 有降血压的作用〔7〕;我国学者分别
对麻醉动物 、清醒动物及自发性高血压大鼠静注
苦马豆总黄酮提取物后 ,发现有明显的降血压作
用 ,且起效快 、持续时间短 ,并证明了降压作用与
交感神经节阻断作用和直接扩张血管作用有
关〔8〕;谢发祥等对苦马豆全草水提物对动物血流
动力学及耐缺氧的影响和水提物对中枢神经系统
的作用进行了研究 ,结果发现水提物能显著降低
麻醉犬的动脉血压和外周阻力 ,显著升高心输出
量 、心脏指数及心博指数 ,对心肌收缩力和心率无
明显影响 ,可显著提高小鼠对缺氧的耐受力 ,延长
存活时间;同时发现能显著抑制实验动物的自发
活动 ,对抗氯胺酮的中枢兴奋副作用 ,明显延长戊
巴比妥钠的睡眠时间 ,抑制电刺激诱发的激怒反
应 ,初步表明了水提取物对中枢神经系统有抑制
作用〔9 , 10〕.
到目前为止 ,还没有从苦马豆中分离出八氢
吲嗪三醇(sw ainsonine)的报道 ,也没有有关苦马
豆提取物抗肿瘤作用的研究.
2.2　毒理学
前苏联学者曾用小鸡作为实验动物对苦马豆
进行了毒理学研究〔13〕 ,其中一组小鸡喂药粉末 ,
另一组小鸡喂水提取物 ,他们发现两组小鸡都没
有明显的中毒症状.
3　生合成
　　这方面主要研究了苦马豆碱和八氢吲嗪三醇
的生合成 ,德国学者主要研究了苦马豆碱的生合
成.Reucter G 等把14C同位素标记的精氨酸和 2
位14C标记的鸟氨酸用于苦马豆的幼苗 ,发现苦马
豆碱的收率很好 ,认为丙酮酸是这些类异戊二烯
化合物的一个前体 ,而甲戊二羟酸则基本不参与
生合成〔14〕;后来该学者又提出了苦马豆碱的生合
成途径 ,其中认为精氨酸和鸟氨酸都参与了合成 ,
精氨酸提供氨基而鸟氨酸提供四亚甲基 ,但是当
时苦马豆碱的结构是错误的(当时认为的结构是
(CH3)2C=CHCH2NH(CH 2)4NHC(NH2)=NH),
所以生合成途径也是错误的〔15〕;为了确定苦马豆
碱中的丁胺基胍片段是来自于精氨酸还是来自于
鸟氨酸的转氨基作用 , Steiniger.J 等把24.6 mg
DL-精氨酸-2-14C和 L-精氨酸-胍基-14C一起用于
苦马豆的幼牙尖 ,通过对生成的苦马豆碱分析 ,放
射性表明有 0.21%参与生成苦马豆碱.其中脒基
碳的放射性占总放射性的 56.4%, N-(4-胺基丁
基)-N-(3-甲基-2-丁烯基)氨占 43.6%,这与 DL-
精氨酸-2-14C中放射性分布一致 ,表明 DL-精氨
酸-2-14C参与苦马豆碱的生合成 , 并支持了 DL-
精氨酸是由鸟氨酸生成的这一假说 ,然后精氨酸
脱羧变成无旋光性的丁胺基胍.被利用的 DL-精
氨酸-2-14C中 2-14C的放射性占 27.7%,脒基碳的
放射性占 72.3%,后者的减少是由于转氨基作用
或精氨酸酶的作用 ,这一结果表明精氨酸中的胍
基原封不动地参与苦马豆碱的生合成〔16〕.至于苦
马豆碱具体生合成途径 ,还需进一步研究.
八氢吲嗪三醇(sw ainsonine)的公认生合成原
料是 L-lysine ,Harris CM 等采用同位素标记示对
真菌中 sw ainsonine的生合成进行了研究 ,生合成
途径〔17〕如图 2.
Fig.2　The biosynthesis of swainsonine
453第 6 期 马忠俊等:苦马豆属植物的化学及药理学研究进展　　　
4　其他方面
前苏联学者对苦马豆各生长阶段植物体内黄
酮的含量进行了研究 ,结果发现植物开始生长时 ,
叶中黄酮含量最高(0.34%),开花时根中含量最
高(0.62%)〔18〕 ,这对于更好地利用植物中的黄酮
有重要意义.德国学者对植物 S .salsula Taub.中
苦马豆碱的代谢进行了研究 ,发现把氮元素和氯
化钠加到培养基质中后 ,苦马豆碱的生合成量增
加;当氮元素缺乏时 ,苦马豆碱的生合成量明显减
少 ,表明苦马豆碱参与了氮代谢 ,但苦马豆碱是否
作为氮储备还不太清楚;把13CO2应用于实验 ,发
现地上部分是苦马豆碱合成的主要场所 ,但在组
织培养中却不能合成 ,储存苦马豆碱主要场所是
在地上部分的芽和正在成熟的种子 ,而不是在根
部〔19〕.有人通过的 S .galegifolia 的根培养介质
中加入碱酸铜 、降低 pH 值 、提供 sw ainsonine 的前
体等方法以刺激八氢吲嗪三醇的产生〔20〕:将 0.3
g 的根在 15 mL 的介质中培养 30 d ,结果对照组
八氢吲嗪三醇的产量只有 79 μg ,加 1 mmol/L 硫
酸铜组八氢吲嗪三醇的产量为 155 μg , pH 从 5.7
～ 2.7 组八氢吲嗪三醇的产量为 159 μg , 加 2
mmol/L 的八氢吲嗪三醇前体丙二酸组八氢吲嗪
三醇的产量为 187μg ,这为八氢吲嗪三醇的来源
开辟了一条新路.为了将 S .formosa 开发成较为
经济的观赏花卉〔21〕 ,有必要限制其过快生长 ,通
过使用植物生长阻滞剂来抑制其主枝的生长 ,同
时使侧枝增多 ,从而达到开发成观赏花卉的目的 ,
这为植物资源的开发开辟了另外一条途径.
　　综上所述 ,苦马豆属植物化学成分多样 ,药理
活性明显 ,同时为抗肿瘤药物提供了一条新的来
源 ,深入研究该属植物 ,对发现更高效 、低毒的抗
肿瘤药物具有重大意义.
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454 　　　沈　阳　药　科　大　学　学　报 第 17卷
A Survey of Studies on Chemistry and Pharmacology
of Sphaerophysa DC.
Ma Zhongjun , Li Xian
Department of Tradi tional Chinese Medicines , Shenyang Pharmaceutical University , Shenyang 110015
Abstract　This is a review on the chemical constituents , pharmacology , toxicology and biosynthesis of
S phaerophysa.Eight compounds have been isolated f rom it , which include flavonoids , coumarins , alkaloids
and sterol.The pharmacological experiments have concluded that the to tal f lavonoidal g lycosides of Swain-
sonia salsula Taub.had the effect of anti-hypertension and the swainsonine w as an inhibitor of ly sosomalα-
mannosidase.The biosynthesis of Sw ainsonine in fungus had been proposed and its precursor w as L-lysine.
Key words　Sphaerophysa ;chemical constituents;pharmacology;tox icology;biosynthesis
(上接第 449页)
KCl and CaCl2 to the right , and depressed their maximal responses.EA produced neither α-adrenocept ic
blocking nor β-adrenoceptic stimulating effects.EA-induced relaxation on vascular smooth muscle resulted
from i ts antagonistic effect to Ca
2+
and the mode of this antagonism differed f rom that of Verapamil.EA in-
hibited bo th the recepto r-operated channel and potential dependent channel.On the contrary ,Verapamil in-
hibited the potential dependent channels only.The mechanism of vasodilatation of EA is related to it s antag-
onist ic effect to calcium ion.
Key words　Bulbus Allii macrostemi;aortic strip;Verapamil
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