全 文 ：·综述·
龙 胆 属 植 物 研 究 进 展
车彦云 ,梁敬钰＊(中国药科大学天然药化教研室 南京 210009)
摘要:　以近年来国内外发展的文献为依据 ,从化学成分 、药理作用等方面综述了龙胆属植物的研究进展。 龙胆属植物含有多种活性成分 ,具
有很好的药用前景。
关键词:龙胆属;化学成分;药理作用
中图分类号:R282.71　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2008)-03-0001-04
作者简介:车彦云 ,女(1985.10-),中国药科大学天然药物化学专业
2008届硕士研究生 ,联系电话:13851756101。
＊通讯作者:梁敬钰 ,中国药科大学教授 ,博导 , Tel:025-85391289 , E-
mail:jyliang08@yahoo.com.cn
Research progress on Gentiana L.
CHEYan-Yun ,LIANG Jing-yu＊(Department of Natural Medicinal Chemistry , China Pharmaceutical University ,
Nanjing 210009 , China)
ABSTRACT:　Summarize the research prog ress on chemical insti tuents and biological activites in Gentiana
L.Furthermore , put fo rw ard the prospects of the studies on Gent iana L.
KEY WORDS:Gent iana L.;Chemical instituents;Biological activites
　　龙胆属由 Tournefo rt 于 1700年正式成立。模式属:黄龙
胆 Gentiana.Lutea L.〔1〕。 龙胆属隶属于龙胆目 Gentianales
龙胆科 Gentianceae〔2〕。全世界约有 500种龙胆属植物 , 广泛
分布北半球温带地区和热带高山地区 , 包括欧洲 、亚洲 、澳大
利亚北部及新西兰 、北美 ,并沿安第斯山脉达合恩角 、非洲北
部。我国有 247种 , 遍及全国 , 大多数种类集中在西南山岳地
区 ,主要生长于高山流石滩 , 高山草甸和灌丛中。龙胆属由多
组系植物组成 ,秦艽组是本属最大的组 , 约 16种。著名传统
中药秦艽 ,具有祛风除湿 、活血舒筋 、清热利尿作用 , 治疗风湿
痹痛 、筋骨拘挛 、黄疸 、便血 、骨蒸潮热 、小便不利。其基源植
物主 要 有 大 叶 龙 胆 (G.macrophy lla)、 麻 花 秦 艽
(G.straminea)、 粗 茎 秦 艽(G.crassicaulis)和 小 秦 艽
(G.dahurica)。龙胆草组以中药龙胆为代表 , 味性苦寒 , 具
有泻肝胆实火 、清下焦湿热等功效 , 用于治疗肝经热盛 、惊厥
狂躁 、黄疸 、热痢 、乙型脑炎 、咽痛目赤 、阴囊肿痛 、阴部湿痒等
疾病。龙胆属含有多种活性成分 , 尤其富含具有保肝作用的
环烯醚萜苷类成分-龙胆苦苷 , 因此很早引起了科学家的关
注 ,但国内对该属植物口山酮苷及其化学成分的药理作用机
制研究的较少。为了新药开发和资源的综合利用 , 本文对该
属的成分研究和药理活性予以综述。
1　化学成分
龙胆属植物主要含有环烯醚萜苷和裂环烯醚萜苷类 、口
山酮苷类 、黄酮类 ,此外还含有三萜类等成分。
1.1　环烯醚萜苷类
1.1.1　裂环烯醚萜苷:裂环烯醚萜苷在龙胆属中占有较大比
例 , 最为常见的为龙胆苦苷(gentiopicroside)(1)、当药苦苷
(swertiamarin)(2)、当药苷(sweroside)(3)(见图 1), 从龙胆属
中还分离出这些化合物的一系列衍生物(见表 1)。
1.1.2　普通环烯醚萜苷:龙胆属中的环烯醚萜苷多为 10C
或 9C(第九个 C 接在 C-8 位上)骨架类型 , 主要有马钱子苷
(loganin)(4)、morroniside(5)、kingside(6)、aucubin(7)等类系
列化合物(见图 2)。 Loganin 类系列化合物有〔7-14〕:从植物
G.depressa 中得到的 depressoside(8), depresteroside(9), 3″-
glucosyl deprestero side(10);从植物 G.verna 中分离得到 sec-
ologanol(11), 7-acety l secologanol(12), 7-(2 , 5-dihydroxyben-
zoyl)secologanol(13), 7-dioxolaryl secologanin(14), loganetin
(15), 4-m-hydro xybenzoy l loganin(16);从 G.alpina 中得到
的 4-acetyl-2-m-hydroxybenzoy l loganin(17), 6-acety l-2-m-hy-
droxybenzoy l loganin (18);植 物 G.linearis 中 的 7-O-
coumaropy l-log anic acid(19), 7-O-(4″-O-g lucosyl)coumaroyl lo-
ganic acid(20)。
Mor roniside 系 列 化 合 物 有 Garcia Julian 等〔15〕 从
G.pyrenaica 中分离出的 4-p-coumaroyl morroniside(21)和 6-
O-〔(2R)-3-veratroylo xypropanoy l〕mor roniside(22)。
Kingside系列化合物有〔16-18〕植物 G.pyronacia 中的 6-
vanilloy l kingside(23);植物 G.rhodentha 中的 8-epi-kingside
(24);G.siphonantha 中的 6-gentisoyl-8-epi-king side(25)。
Aucubin 系列化合物有 Sarg.Taha等〔19〕从植物 G.kurroo
·1·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 20 No.3 2008
中分离出的五种环烯醚萜苷(化合物 26-30)。
1.1.3　聚合环烯醚萜:Ihsan Calis〔20〕从 Gentiana septem fida
中发现了聚合环烯醚萜苷 septemfidoside(31)。 Ma Wei-
Guang〔21〕从 Gentiana rhodantha 中分得 rhodanthoside A(32),
rhodanthoside B(33)和 rhodanthoside C(34)。郁关平〔4〕从翅鄂
龙胆中分得 kusnezosides Ia(35)和 kusnezo sides Ib(36)(见图
2)。
另外还从龙胆属分离得到其他类型的环烯醚萜化合物:
如从 G.purpurea〔6〕中分离出龙胆双内酯(gentiolactone)
(37), Masao Kikuchi〔22〕从植物 G.scabra 中分得 1-O-β-D-glu-
copy ranosyl-4-epiamplex ine(38)及 植 物 G.scabra〔3〕 中 的
scabroside(39)(见图 2)。
表 1　龙胆属中的裂环烯醚萜
化合物 植物来源 文献
rindoside G.scabra 23
gentiot rif loroside G.t ri f lora 24
G.rigescens 24
3′-acetyl sweroside G.formosana 25
2′-(o ,m-dihydroxybenzyl)sw eroside G.algida 26
6′-(2 , 3-dihydroxybenzoyl)sw eroside G.algida 26
6′-(2 , 3-dihydroxybenzoyl)sw ert iamarin G.algida 26
8-hydroxy-10-hydrosweroside G.t ibetica 27
isomacroplylloside G.t ibetica 27
qinjiaoside A G.macrophylla 5
4′-O-β-D-g lucopy ranosyl g entiopicroside G.scabra 22
6′-O-β-D-glucosyl gentiopicroside G.asclepiadea 28
6′-O-β-D-glucosyl swetiamarine G.alp ina 29
gentiascabraside A G.scabra 22
6-β-hydroxysw ert iajaposide A G.scabra 22
scabrans G3 G.scabra 22
scabrans G4 G.scabra 22
scabrans G5 G.scabra 22
t rif loroside G.l inearis 14
6″″-O-glucosylt rif loroside G.l inearis 14
5-desoxyeustomoside G.campestr is 30
eustomoside G.campestr is 30
eustoside G.campestr is 30
eustomorusside G.campestr is 30
图 1　龙胆属中常见的裂环烯醚萜苷
1.2　口山酮及其苷类　龙胆属植物富含口山酮类化合物
(xanthones)。口山酮类化合物一般以游离形式和(或)糖苷类
的结合形式存在于龙胆属中。龙胆属植物中的口山酮苷类化
合物有 C-糖苷和 O-糖苷两种类型 , 以 O-苷形式存在居多。
目前从龙胆属植物中分离得到的口山酮类化合物具有三取
代 、四取代 、五取代等类型 , 其中以四取代最多。作者 Tanus
Jorge Nagem〔31〕等对天然存在的四氧代口山酮及其来源作了
详尽的总结。
图 2　龙胆属中环烯醚萜
1.3　黄酮类化合物　龙胆属中存在的黄酮类化合物主要有
异荭草素(isoorientin)类 、异牡荆素(iso vitexin)等类型。近年
来从植物 Gentiana lutea〔32〕还发现了 3-3″linked-(2′-hydroxy-4-O-
isoprenylchlcone)-(2″′-hydroxy-4″-O-isoprenyldihydrochalcone), 2-
methoxy-3-(1 , 1′-dimethylally)-6a , 10a-dihydrobenzol(1 , 2-c)chroman-
6-one等查尔酮类化合物。
1.4　三萜类　目前在龙胆属中分离得到的三萜类化合物主
要有四环三萜和五环三萜。四环三萜主要有达玛烷型如从植
·2·
海峡药学　2008年　第 20卷 第 3期
物 Gentiana rigescens〔33〕分离得到了 gentirigenic acid 等 6 个
化合物。五环三萜有乌苏烷型和何帕型等类型 , 如从植物
Gentiana neurotheca 的叶〔34〕发现的 1α, 2α, 3β , 30-tetrahydrox-
yurs-12-ene 和 3β , 24 , 24 , 30- trihydroxyurs-12-ene;Gentiana
scabra Bungede 的根〔35〕中分离得到的 17β , 21β-epoxyhopan-3-
one。
1.5　其他成分　除上述主要成分外 , 龙胆属植物还含有其他
成分。在马利筋龙胆 、匈牙利龙胆 G.pannonica Schleich.、山
景龙胆 G.punctata 、紫龙胆 G.purpurea Marq.等植物中发
现了酚酸类成分〔36〕。在植物 G.makinoi 等〔37〕中还发现花色
苷类成分。
2　龙胆属主要化学成分的药理作用
2.1　环烯醚萜苷类　药理研究表明 , 龙胆苦苷具有保肝作
用 ,能明显降低 CCl4 急性肝损伤小鼠血清 ALT/ AST 水平及
增加肝组织中谷胱苷肽过氧化物酶活力〔38〕。龙胆苦苷可直
接刺激胃液和胃酸分泌 , 具有健胃的功效〔39〕。此外 , 龙胆苦
苷还能减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀 、冰醋酸所致小鼠腹腔毛
细管通透性增加 、角叉菜胶 、酵母多糖 A 所致大鼠足趾肿胀 ,
具有一定的抗炎作用〔40〕。
2.2　口山酮及其苷类　口山酮和口山酮苷是龙胆属重要的
活性成分。研究发现 1 , 3 , 5 , 8;1 , 3 , 7 , 8-四氧代型口山酮及其
葡萄糖氧苷等对中枢神经系统及抑制结核杆菌 、保护肝细胞
等均有较好的作用;近代研究〔31〕表明 , 口山酮及其苷类还具
有细胞毒 、抗肿瘤 、抗炎 、抗真菌等活性。
2.3　黄酮类　黄酮类化合物具有很强的生理活性。如植物
Gentiana lutea 中分离得到的查尔酮类化合物是单胺氧化酶
(MAO)的选择性抑制剂 ,对 MAO-A具有更强的作用。
2.4　三萜类　龙胆属中的三萜类成分具有抗真菌等活性。
如植物 Gentiana rigescens〔33〕中的 gentirigeosidesA , C , E 等化
合物。
3　展望
我国龙胆属资源丰富 ,龙胆属植物含有多种活性成分 ,具
有多种生理活性 ,值得深入研究和开发。
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经 皮 给 药 促 透 方 法 的 研 究 进 展
赵　林1 , 2 ,刘树滔1＊ ,潘剑茹1(1.福州大学生物工程研究所 福州 350002;2.福建师范大学闽南科技学院 泉
州 362332)
摘要:目的　由于皮肤的屏障作用 ,经皮给药系统的应用受到限制 ,促透方法的研究成为焦点。许多方法可用于促进药物的经皮吸收。 本文主
要从化学法 、物理法 、药剂学法 、生物法及促透方法的综合应用等方面阐述了近年来国内外在经皮给药促透方法的研究上所取得的进展。
关键词:经皮给药系统;促透方法;进展
中图分类号:R945　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2008)-03-0004-07
作者简介:赵林 ,联系方式:E-mail:stliu@f zu.edu.cn
福州大学校科技发展基金(2006-XQ-20)。
Progress in methods at enhance transdermal delivery of drug
ZHAO Lin
1 ,2 , LIU Shu-tao1 , PAN Jian-ru1(1.Inst itute of Biotechnology , Fuzhou University , Fuzhou 350002;
2.Minnan Science and Technology Institute Fujian Normal University ,Quanzhou 362332 ,China)
ABSTRACT:　Because of the barrier of skin , the application of transdermal delivery system is limited.It is very
important to study enhancement methods of drug percutaneous absorption.Many approaches have been used to
promo te the drug percutaneous absorption.This review covers recent development and progress of enhancement
methods of drug percutaneous absorption in major aspects in the w orld , namely chemical enhancers , physical en-
hancement ,pharmaceutical improvements ,biological enhancement and the synthesis applicat ion of various meth-
ods.
KEY WORDS:T ransdermal deliv ery system;Enhancement methods of drug percutaneous absorption;Prog ress
　　口服给药或注射给药时 , 其血药浓度-时间曲线上通常
有明显的“峰谷”和“峰顶”出现。 当血液浓度过低时 , 难以充
分发挥疗效;而过高时又会由于超剂量而产生毒性。为解决
这一问题 ,人们一方面研究各种新型的药物控制释放体系 ,另
一方面积极探索新型持续给药途径。经皮给药系统(T rans-
dermal Deliv ery Sy stem , TDS)又称透皮治疗系统(T ransdermal
Therapeutic System , TTS), 是指药物以一定的速率通过皮肤
经毛细血管吸收进入人体循环产生药效的一类制剂 , 具有可
持续给药 、可避免胃肠道酶解和肝脏首过效应 、降低毒副作
用 、降低给药频率 、改善病人的顺应性 、减少吸收代谢的个体
差异等优点〔1-7〕。
尽管经皮给药具有诸多优点 ,但目前已经应用于该系统
的药物仍然非常有限。我们知道 , 药物渗透皮肤有 3 种途径:
毛孔及附属皮脂腺 、汗孔和连续的角质层。由于皮肤角质层
对药物透皮吸收的屏障作用 , 使得大多数药物 , 即便是一些剂
量低 、疗效高的药物 ,其透皮速率和渗透量也难以满足治疗的
要求〔8-9〕 ,是开发经皮给药制剂的重大障碍 , 经皮给药促透方
法研究成为焦点。
许多方法可用于克服角质层对药物传输的阻力。目前为
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海峡药学　2008年　第 20卷 第 3期