全 文 ： 文献综述
收稿日期:2006-10-24;　修订日期:2006-12-28
作者简介:屠宴会(1978-),女(汉族),辽宁葫芦岛人, 现为硕士研究生在
读 ,主要从事中药药理学研究工作.
＊通讯作者简介:高南南(1951-),女(汉族),北京人 ,现任中国医学科学院
药用植物研究所研究员 ,硕士学位 ,主要从事中药药理与毒理学研究工作.
木樨科女贞属植物主要化学
成分及药理作用研究概况
屠宴会 , 高南南＊
(中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所 ,北京　100094)
摘要:木樨科女贞属植物在我国西南地区作为苦丁茶广泛应用, 其保健功能及药用价值逐步得到重视。该文就近年来国内
外对木樨科女贞属植物女贞 、小叶女贞 、日本毛女贞 、粗壮女贞 、紫茎女贞的化学成分及药理学研究进展进行综述 ,认为深入
系统对其进行降血压 、降血脂、抗氧化及减肥等药理作用及化学成分的研究和探讨 ,展示其将有着重要的应用前景。
关键词:木樨科女贞属植物;　化学成分;　药理作用
中图分类号:R285.5　　文献标识码:A　　文章编号:1008-0805(2007)05-1228-02
SurveyinStudyonChemicalConstituentsandPharmacologicActionofLigustrum
TUYan-hui, GAONan-nan＊
(InstituteofMedicinalPlantDevelopment, ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingUnionMedicalCol-
lege, Beijing100094, China)
Abstract:LigustrumhasbeenwidelyusedasKudingChainthesoutheastofChin.ThehealthcareandoficinelfunctionofLi-gustrumhasbeengradualyrecognition.Thearticlesummarizedtheglobleresearchadvancementischemicalconstituentsand
pharmacologicactionofL.lucidumAit, L.quihoniCarr, L.japonicumThumb, L.robustum(Roxb)BlumeandL.purpurascens
Y.C.Yang, consideredthatLigustrumhasagoodefectinsomeaspects, suchastheefectofanti-hypertension, theefectof
reducingbloodlipids, theeffectofanti-oxidation、theeffectoflosingweightandsoon.Itwilhaveabriliantprospectinsys-
tematicandthoroughlystudyonLigustrumschemicalconstituentsandpharmacologicaction.
Keywords:Ligustrum;　Chemicalprinciples;　Pharmacologicaction
　　苦丁茶在我国南部及西南部民间作药品和饮品使用有悠久历
史 ,饮用苦丁茶具有清热解毒 、杀菌消炎、健胃消积 、止咳化痰 、生津
止渴,提神醒脑的功效。据调查,全国共有 5科(木樨科 、冬青科 、金
丝桃科 、紫草科 、马鞭草科)16种(1种变种)植物在不同地区作苦丁
茶使用或称作苦丁茶,多以植物的嫩叶或叶入药,药效稍有不同 [1]。
其中我国四川、云贵地区的苦丁茶主要来源为木樨科女贞属(Ligus-
trum)植物。目前我国常见的木樨科女贞属植物见表 1。
表 1　常见的木樨科女贞属植物
名称 拉丁名
粗壮女贞　 　　　L.robustum(Roxb)Blume
女贞　　　 　　　L.lucidumAit
紫茎女贞　 　　　L.purpurascensY.C.Yang
小叶女贞　 　　　L.quihoniCar
日本毛女贞 　　　L.japonicumThumb
光萼小蜡　 　　　L.sinenseLour.var.myrianthum(Diels)Hofk
李氏女贞　 　　　L.lianumHau
川滇蜡树　 　　　L.delavayanumHariot
序梗女贞　 　　　L.peduncualvRehd
丽叶女贞　 　　　L.henryiHemsl
总梗女贞　 　　　L.priceiHayata
欧女贞　　 　　　L.vulgare
藏女贞　　 　　　L.thibecticumDcene
毛女贞　　 　　　L.grofiaMerr.
目前对冬青科冬青属苦丁茶研究较为系统和深入 ,已有许多
研究报道 , 但对木樨科女贞属苦丁茶研究较少 , 尚未见有关完整 、
系统的文献综述。随着对苦丁茶木樨科女贞属植物药理作用研
究的深入 ,发现女贞属植物具有多种生理活性 , 它们的根 、叶 、果
实大多具有清热 、解毒 、止痛 、止血 、止咳 、抑菌及降压作用 , 其药
用价值及保健功能日益受到重视。但现阶段对女贞属植物的化
学成分研究还不充分 ,有待进行系统的研究 ,来探索其化学成分
的亲缘关系 、构—效关系 , 这对于寻找新的药源有重要意义。 本
文仅就几种主要的木樨科女贞属植物的化学成分和药理作用加
以简述 ,以期获得抛砖引玉之效。
1　女贞(L.lucidumAit)
1.1　化学成分 女贞的化学成分主要有萜类 、黄酮类 、苯乙醇类等。
萜类主要为三萜类成分:齐墩果酸(oleanicacid)、熊果酸(ursolicacid)
为女贞主要有效成分。苯乙醇类大多以苷类形式存在 [ 2] 。
1.2　药理作用
1.2.1　对牙周病原菌的抑制作用 王茜等 [ 3]从女贞叶有效部位
皂苷中提取有效成分熊果酸 , 检测其对牙周卟啉菌 、中间型普氏
菌和福赛氏类杆菌的作用。 结果显示熊果酸对 3种牙周病原菌
的最小抑菌浓度为 0.740 μg/L, 最小杀菌浓度为 0.295 μg/L, 杀
菌曲线显示 0.800μg/L的熊果酸可在 3h内杀灭中间型普氏菌 ,
6h内杀灭福赛氏类杆菌。提示熊果酸对牙周病原菌具有良好的
抑制和杀灭作用。
1.2.2　祛痰 、镇咳作用 张恩户等 [ 4]采用小鼠气管酚红法 、大鼠
毛细玻管法观察女贞叶提取物 、熊果苷对气管分泌的影响 , 采用
氨水 、二氧化硫引咳 ,观察药物的镇咳作用。结果显示女贞叶提
取物和熊果苷均可增加动物气管分泌 , 延长氨水引咳潜伏期 , 减
少 3 min内咳嗽次数 ,延长二氧化硫致咳潜伏期 , 并与已知中成
药及西药作用相当。提示女贞叶提取物具有祛痰 、镇咳作用 , 熊
果苷是女贞叶提取物祛痰 、镇咳的主要成分。
2　小叶女贞(L.quihoniCarr)
2.1　化学成分 李晓蒙等 [ 5]从小叶女贞枝叶中分离到六种化合
物 , 经波谱分析及理化常数的对照 ,鉴定出其中的四种 , 它们是:
β -谷甾醇(β -sitosterol)、齐墩果酸(oleanolicacid)、熊果酸(ur-
solicacid)及甘露醇(mannitol)。这些化合物均首次从该植物中
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分离到。
2.2　药理作用
2.2.1　自由基清除剂作用 洪新等 [ 6]采用豚鼠哮喘模型 , 通过
检测血浆 、肺组织及支气管肺泡灌洗液(BALF)中脂质过氧化物
(LPO)含量和 BALF中各种细胞计数的变化 , 观察小叶女贞提取
的有效成分 M2腹腔注射两天的防治效果 ,结果发现能显著减少
血浆 、肺组织及 BALF中的 LPO含量 , 并减少 BALF中的上皮细
胞数量。提示 M
2
具有清除自由基的作用 , 并可能对气道上皮损
伤有作用。
2.2.2　止咳 、平喘作用 杨肇享等 [ 7]采用小叶女贞提取的有效
成分 M2静脉注射治疗慢性阻塞性肺气肿(COPD)患者 67例 ,观
察其止咳及平喘作用 , 总有效率达 97﹪ , 其作用可维持 4 ～ 10 h。
临床观察结果提示 M2具有显著的止咳 、平喘作用 , 肺功能指标
提示 M2具有快速降低小气道阻力的作用。
2.2.3　对骨髓细胞的增殖作用 邱世翠等 [ 8]用 100﹪小叶女贞
液定期给小鼠连续灌胃 15d, 1次∕ d,检测小鼠骨髓细胞的增殖
反应和 IL-1的水平。结果显示小叶女贞对以上两项指标有明
显的增强作用(P<0.01)。
2.2.4　增强免疫功能的作用 孙丰润等 [ 9]采用 100%小叶女贞
水浸出液定期给小鼠灌胃 ,然后检测小鼠淋巴细胞增殖和 IL-2
的产生。结果显示用药组对以上两项免疫学指标均有显著增强
作用 , 与对照组相比差异均有极显著性(P<0.01)。 提示小叶女
贞有明显增强机体免疫功能。
3　日本毛女贞(L.japonicumThunb)
3.1　化学成分 日本毛女贞主要成分包括三萜皂苷类 、环烯醚萜
类 、黄酮类及苯丙素类等。从其提取的三萜皂苷类物质中含有腺
苷(Adenosine),可能为其主要的药理成分 [ 2, 10] 。
3.2　药理作用
3.2.1　降血脂作用 王少石等 [ 10]用毛女贞叶提取物浸膏喂养高
脂饲养的日本大耳白兔 3个月。 结果显示日本毛女贞可使试验
后动物的总血脂 、总胆固醇不同程度下降 , 具有抗动脉粥样硬化
斑块形成的生物活性 ,并能降低红细胞压积和脂质过氧化物 ,提
示在一定程度上能调节血液黏稠性 ,改变血液流变状态。
3.2.2　抵制血栓形成的作用 汪敏等 [ 11]用日本毛女贞每早喂高
胆固醇饲养的大鼠 60d。结果发现与对照组相比 ,用日本毛女贞
饲养的大鼠病变范围小 , 程度较轻。提示其有抑制血栓形成及抗
动脉硬化的作用。
3.2.3　毒性 汪敏等 [ 12]以日本毛女贞为原料饲养家兔 , 每只每
天早晨喂 10g苦丁茶 , 60 d后出现间质性肾炎的表现:间质水
肿 , 单核细胞 、淋巴细胞及嗜酸性细胞浸润 ,肾小管浊肿 , 上皮细
胞坏死脱落等。肾间质中不仅有嗜酸性粒细胞浸润 ,且肾小管腔
中亦见嗜酸性粒细胞堆积 , 这些都是间质性肾炎的主要特征。表
明长期用苦丁茶饲养家兔可导致间质性肾炎 ,但其致病机理和致
病成分尚未清楚。
4　粗壮女贞 L.robustum(Roxb)Blume
4.1　化学成分 王世清等 [ 13]将粗壮女贞叶经中药成分预试试
验 , 含有黄酮类 、蒽醌类 、皂苷 、多糖 、鞣质 、酚类成分 , 可能含有强
心苷 、内酯 、氨基酸等成分 , 从中提取分离出 5个晶体:一个为甘
露醇 , 另外四个经红外光谱(数据库)鉴定可能为氢化甲基脂肪
酸季胺盐或二氯化硬酯酸二甲基胺 , 唇膏碱 , 碳氢油基性成涂沫
剂 , 磺化木质素。
刘兴宽等 [ 14]对粗壮女贞的挥发油成分进行分析 , 结果显示
粗壮女贞挥发油成分主要是萜类 ,类型为单萜和倍半萜。
陈小凡 [ 15]将粗壮女贞的苷类提纯分析 , 将得到的产物命名
为粗壮女贞苷元。
4.2　药理作用
4.2.1　降压作用 陈一等 [ 16]用粗壮女贞叶提取物对麻醉大鼠静
脉注射 , 可使其血压显著下降;对清醒大鼠灌胃给药不影响血压;
对自发性高血压大鼠和二肾一夹型高血压大鼠灌胃给药有明显
降压作用。
4.2.2　消炎镇痛作用 吴建云等 [ 17]以大鼠足跖肿胀模型和小鼠
醋酸性扭体反应模型评价粗壮女贞叶的提取物(简称 ELR)抗炎
及镇痛作用;用小鼠腹腔注射给药测定 ELR的 LD50及 95%的可信
限。结果显示 ELR对角叉菜胶 、蛋清所致大鼠足跖肿胀及小鼠醋
酸性扭体反应均有显著抑制作用 ,小鼠腹腔注射测得 ELR的 LD
50及 95%的可信限分别为(1.7±0.01)g/kg和(1.62 ～ 1.81)g/kg。
提示 ELR具有较强的抗炎及镇痛作用, 且毒副作用小。
黄林芳等 [ 18]对粗壮女贞挥发油和水煎液抗炎作用进行研
究。经实验研究证明:阳性对照组 、挥发油高剂量组 、挥发油低剂
量组 、水煎液高剂量组 、水煎液低剂量组均能不同程度地对抗二
甲苯所致的小鼠耳廓肿胀 ,其中 , 阳性对照组有极显著性意义 , 挥
发油高剂量组 、挥发油低剂量组 、水煎液高剂量组有显著性意义。
灌胃给药粗壮女贞挥发油高剂量 、挥发油低剂量 、水煎液高剂量
对醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增高具有显著的抑制作
用。提示粗壮女贞具有良好的抗炎作用。
4.2.3　减肥作用 黄林芳等 [ 19]通过给予动物营养性饲料 , 造成
由于外源性脂质摄入过多体重增加而形成营养性肥胖模型 ,经实
验研究证明:粗壮女贞的总黄酮部位及水煎液部位均具有较为明
显的减肥作用。提示粗壮女贞对高脂营养性所致小鼠肥胖有预
防 , 对已形成肥胖的小鼠有治疗作用;与阳性对照组比较 ,粗壮女
贞对肥胖症的防治没有厌食 、腹泻 、减低体重和降低体力的表现;
其对小鼠的减肥效果大致与目前临床上应用的贝氏减肥片相当 ,
总黄酮各组间剂量无显著差异 , 而总黄酮高剂量 、总黄酮高剂量
预防组则比贝氏减肥片更好 ,并且较之安全。
Kit-ManLau等 [ 20]对粗壮女贞富含糖苷的 B2组分进行研
究 , 结果发现 0.5 g/kgB2对小鼠灌胃 ,可以抑制腹腔注射乙酸所
致的血管通透性增高 ,有效率达 51.5%。
4.2.4　保肝作用 Kit-ManLau等 [ 20]对粗壮女贞富含糖苷的 B2
组分的保肝作用进行研究。结果证明 , 预先注射 B2对四氯化碳
介导的肝损有抑制作用 ,可使谷丙转氨酶及谷草转氨酶的升高幅
度降低 ,减轻脂肪堆积及坏死程度 , 其效果与益肝灵相当 ,有预防
的作用 。另外 , 对四氯化碳已经造成的肝脏损伤引起的谷丙转氨
酶 、谷草转氨酶升高及组织形态学变化有一定的治疗作用。
4.2.5　抗氧化作用 Kit-ManLau等 [ 20]研究发现粗壮女贞叶的
水提物可以清除超氧自由基 ,抑制脂质过氧化 ,阻止 AAPH(2, 2
-盐酸咪基丙烷)介导的溶血 ,并具有剂量依赖效应。其清除氧
自由基和防止溶血的作用与绿茶 、乌龙茶 、红茶有同等功效。
5　紫茎女贞(L.purpurascensY.C.Yang)
5.1　化学成分 陈国珍等 [ 21]以紫茎女贞的叶片为原料 , 提取其
水溶性苦丁茶总苷及 3种配糖体:阿克苷 、紫茎女贞苷 A和 B。
OkawaM[ 22]在紫茎女贞甲醇提取部分得到了 9种成分 , 即
acteoside,紫茎女贞苷 A-D,苦丁苷 A和 B, 粗壮女贞苷 F和 K。
万德光等 [ 23]采用高效液相色谱(HPLC)法测定川产苦丁茶
中有效成分之一齐墩果酸的含量。结果显示紫茎女贞的齐墩果
酸含量最高 ,为 0.669%。
5.2　药理作用
5.2.1　氨基酸及微量元素的保健功能 唐茜等 [ 24]经过试验分析
发现紫茎女贞中含有 16种氨基酸 ,占总量的 19.447%,以赖氨酸、
精氨酸 、苯丙氨酸和酪氨酸含量最多。并含有丰富的 Ca、K、Mg、
Na等 9种无机元素。这些氨基酸和微量元素的存在与其清热解
毒 、抑菌消炎 、降压减肥、抑癌防癌 、调节机体和抗辐射 、抗衰老、活
血脉 、降血脂 、降低胆固醇和甘油三酯、改善血液黏稠度 、扩张微血
管 、改善微循环等药理功效和营养保健作用是密切相关的。
5.2.2　抗氧化作用 陈国珍等 [ 21]用 Fe2+半胱氨酸反应系统产生
超氧自由基激发大鼠肝微粒体脂质过氧化及 Cu2+诱导人血浆低
密度脂蛋白(LDL)氧化修饰以及静脉注射四氧嘧啶引发小鼠自
由基损伤的方法观察紫茎女贞总苷及 3种配糖体即阿克苷 、紫茎
女贞苷 A和 B对脂质过氧化的影响。结果显示 3种配糖体显著
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降低微粒体脂质过氧化产物 MDA水平 、延长 LDL氧化修饰的延
迟时间 , 总苷能显著降低小鼠血清及肝脏 MDA升高水平。提示
紫茎女贞总苷及 3种配糖体具有抗脂质过氧化作用。
OkawaM[ 22]对紫茎女贞成分进行了抗氧化研究 , 发现其中
含 3 ～ 5个糖苷单位的化合物可能有助于调节 DPPH基(二苯代
苦味酰肼)的还原活性 ,为紫茎女贞中的抗氧化成分。
6　结语
木樨科女贞属植物广泛分布于我国南方及西南部地区 ,作为
日常饮用的苦丁茶而为广大人民群众所喜爱。 其多种保健功能
目前已逐渐为人们所了解。但对其化学成分所知仍不全面 ,其药
理作用与成分之间的关系尚未完全明确 ,因此深入进行化学成分
分离提取 , 对多种成分进行药理学作用研究 , 确定其有效成分或
有效部位 , 对于木樨科女贞属植物药用资源的充分利用可起重要
的作用。木樨科女贞属植物具有广泛的生物学活性 , 其中降血
压 、降血脂 、抗氧化及减肥等药理作用已引起科学工作者的高度
重视 , 深入进行这方面的研究和探讨 , 展示其将有着广阔的应用
前景。
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收稿日期:2006-10-23;　修订日期:2007-02-13
作者简介:刘军红(1965-),男(汉族),宁夏银川人 ,现任宁夏大学生命科学
学院副教授 ,硕士学位 ,主要从事动物生理学与天然药物开发研究工作.
生物碱提取 、分离和纯化的研究进展
刘军红 1 ,廖国玲 2
(1.宁夏大学生命科学学院 ,宁夏 银川　750021;2.宁夏医学院 ,宁夏 银川　750021)
摘要:生物碱是许多中草药及药用植物的有效成分。如何从天然产物中提取与分离生物碱 ,吸引了人们的广泛关注。
传统的提取方法是建立在生物碱的理化性质基础上 , 有溶剂提取法 、直接提取法等。 随着超声波 、色谱技术 、膜分离技
术 、超临界萃取技术以及酶学技术的应用和发展 , 其提取与分离方法也不断地得以改进。随着对生物碱药用价值认识的
提高 , 生物碱的提取与分离方法将更加高效 、迅速 、完善。文章综述了近年来生物碱提取分离的新方法。
关键词:生物碱;　分离;　提取;　纯化
中图分类号:R962　　文献标识码:B　　文章编号:1008-0805(2007)05-1230-02
　　生物碱是植物中含氮的碱性有机化合物 ,大都有明显的生理
活性 , 所以常常是很多中草药的有效成分。生物碱大多数来自植
物界 , 以罂粟科 、豆科 、防己科 、毛莨科等科的植物中分布较多。
生物碱含量一般都较低 , 大多少于 1%, 长春花中的长春新碱含
量只有百万分之一 [ 1] 。而中草药所含成分十分复杂 , 既有有效
成分 , 又有无效成分和有毒成分。为了提高中草药的治疗效果 ,
就要尽最大限度提取有效成分 , 去除无效成分及有毒成分。因
此 , 如何从天然产物中提取与分离生物碱 , 吸引了人们的广泛关
注 , 其提取与分离方法也不断地改进和发展。
1　生物碱的提取方法
1.1　传统的提取法 生物碱大都能溶于氯仿 、甲醇 、乙醇等有机
溶剂 ,除季铵碱和一些分子量较低或含极性基团较多的生物碱外,
一般均不溶或难溶于水 ,而生物碱与酸结合成盐时则易溶于水和
醇。基于这种特性 ,可用不同的溶剂将生物碱从中药中提取 [ 2 , 3]。
包括有溶剂提取法 、直接提取法(水溶性生物碱 、季铵碱)、离子交
换树脂法(如麦角新碱类 、东莨菪碱、咖啡因等)和沉淀法。
1.2　超声波提取法 声化学的研究发展很快 , 已遍及到化学化
工 、药物提取等领域 , 受到了普遍的重视 ,已证实超声辐射可增强
提取成分的产额。药材在溶剂中受到超声波特有的作用———振
动时产生的空化效应 ,使生药粉中的细胞受空化泡瞬间崩溃所产
生的力量 ,致使细胞壁破裂 , 加速了溶剂进入细胞内部 ,在超声振
动作用下 ,损伤细胞中的生物碱成分直接快速向溶剂中溶解 [ 4] 。
如用超声提取药材中的小檗碱 ,与常规的煎煮 、浸泡提取法相比 ,
超声的空化作用大大加速了小檗碱成分的提取速度 ,还很好地保
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时珍国医国药 2007年第 18卷第 5期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2007VOL.18NO.5