全 文 :Central South Pharmacy. April 2013, Vol. 11 No. 4 中南药学 2013 年 4 月 第 11 卷 第 4 期
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[2] 江苏新医学院 .中药大辞典 [M].上海:上海科学技术出版社,
1986: 2698.
[3] 杨立芳,于伟,杨东爱 .毛果鱼藤藤茎的性状与显微鉴别 [J].
中药材,2006,29(11):1162-1164.
[4] Olivares EM,Lwande W,Monache FD,et al. A pyranoiso-
flavone from seeds of Milletia thonningii [J]. Phytochemistry,
1982,21(7):1763-1765.
[5] Khalid SA,Waterman PG. Thonningine-A and thonningine-B:
tow 3-phenylcou-marins from the seeds of Milletia thonningii [J].
Phytochemistry,1983,22(4):1001-1003.
[6] 杨东爱,黄东挺,陆志科 . X-单晶衍射测定壮药土甘草的化学
成分 [J].时珍国医国药,2012,23(9):2160-2162.
[7] 杨东爱,郭力城,余胜民,等 . 土甘草正丁醇提取物抗炎镇痛
作用研究 [J].中医药学报,2011,39(2):36-37.
[8] 杨东爱,余胜民,黄琳芸 .壮药土甘草水提物及醇提物毒理学
研究 [J]. 时珍国医国药,2009,20(7): 1586-1587.
[9] 杨东爱,郭力城,余胜民,等 .土甘草抗炎镇痛作用研究 [J].
中国民族医药杂志,2009,15(11):54-55.
[10] 陈少锋,余胜民,黄琳芸 .土甘草止咳祛痰作用研究 [J]. 时珍
国医国药,2009,20(11):2691-2692.
[11] 郭力城,杨东爱,余胜民,等 .土甘草药理作用研究 [J].时珍
国医国药,2010,21(1):154-155.
[12] 江苏新医学院 .中药大辞典(上、下)[M]. 上海:上海科学技
术出版社,1986:247,1122,1653,2132.
[13] 刘柏英,李来华 .毛冬青与岗梅根的鉴别 [J]. 中国中药杂志,
1994,19(8):456-458.
[14] 祁银德,任玉凤 .岭南地区习用中药岗梅研究进展 [J]. 亚太传
统医药,2009,5(3):29-32.
[15] 李敏华,俞世杰,杜上槛 .岗梅根化学成分的研究 [J].中草药,
1997,8(28):454-456.
[16] Yoshiki Kashiwada,Kashiwada Y,Zhang DC,et al. Antitumor
agents,145. Cytotoxicasprellic acids A and C and asprellic acid
B. new pcoumar -oyltriterpenes,from Ilex asprella [J]. Journal of
Natural roducts,1993, 56(12): 2077-2082.
[17] 王海龙,吴立军,雷雨,等 .岗梅叶的化学成分 [J]. 沈阳药科
大学学报,2009,26(4):279-281,298.
[18] 刘郴淑,陈华萍,李卫群,等 .岗梅根乙醇提取物的抗炎作用 [J].
中药材,2004,27(7): 519-520.
[19] 朱伟群,刘汉胜,晏桂华,等 .岗梅水提取物抗流感病毒的实
验研究 [J].热带医学杂志,2007,6(7):555-557.
[20] 朱伟群,晏桂华,李沛波 .岗梅水提取物抗炎作用的实验研究 [J].
广东药学院学报,2007,3(23): 304- 306,311.
[21] 何少璋,张一萍,喻丽元 .岗梅对微生物的作用研究 [J].现代
医院,2008,8(5):12-13.
[22] 何文江,赵钟祥,林朝展,等 .梅叶冬青根的化学成分研究 [J].
华西药学杂志,2012,27 (1):51-53.
[23] 温金莲,陈晓丽,莫瑞意,等 . 岗梅根化学成分研究 [J]. 广东
药学院学报,2011,27(5):468-470.
[24] 罗雅劲,孙永学,代珍青,等 .岗梅根醇提物抗炎活性的实验
研究 [J].贵州畜牧兽医,2010,34(3):1-2.
[25] 李耿,汪天呈,姚海燕,等 .岗梅根水提物在小鼠体内抗H9N2亚
型禽流感病毒实验研究 [J].环球中医药, 2012,5(2): 84-87.
[26] 李宗友,倪慕云 .野甘草的化学、药理 [J].国外医学中医中药
分册,1994,16(2):11-14.
[27] 刘波,陆明,刘凡 .野甘草乙醇提取物治疗大鼠胃溃疡作用的
研究 [J].现代中西医结合杂志,2007, 16(19):2654.
[28] 戴斌,丘翠嫦,戴向东,等 .玉郎伞与水罗伞的生药学比较研
究 [J].中草药,2007,38(12): 1889-1892.
[29] 李熙灿,杨东梅 .水罗伞的化学成分和药理研究进展 [J].中药
新药与临床药理,2005,16 (3): 231-232.
[30] 戴斌,丘翠嫦,戴向东,等 .水罗伞的化学成分(Ⅰ)[J].中
草药,2003,34(1):21-22.
[31] 戴向东,杨东爱,戴斌,等 .水罗伞的化学成分(Ⅱ)[J].中
草药,2003,34(5):401-402.
[32] 戴斌,戴向东,杨冬爱,水罗伞的化学成分(Ⅲ)[J].中草药,
2003,34(12):1063-1065.
[33] 吴植强,周智,韦奇志 .水罗伞提取物对溴代苯小鼠肝损伤的
保护作用和抗氧化作用 [J].中国药理学通报, 2004,20(11):
1221-1223.
[34] 李玲 .民族药玉郎伞的研究概况 [J].中国现代中药,2011,13
(12):53-55.
[35] 戴向东,丘翠嫦,戴斌,等 .玉郎伞的化学成分分析 [J].中国
民族民间医药,2009,(6):9.
[36] 简洁,张士军,邱莉,等 .壮药玉郎伞查尔酮类成分的研究 [J].
中国医院药学杂志,2010,30(20):1734-1737.
(收稿日期: 2012-11-11; 修回日期: 2012-12-05)
龙船花属植物化学成分及药理作用研究进展
蒋珍藕,黄平,韦桂宁 (广西中医药研究院,南宁 530022)
关键词:龙船花属;化学成分;药理作用;研究进展
中图分类号:R284.1,R285.5 文献标识码:A 文章编号:1672-2981(2013)04-0284-05
doi:10.7539/j.issn.1672-2981.2013.04.014
基金项目:广西中药质量标准研究重点实验室主任基金资助项目(No.桂中重科 201102)。
作者简介:蒋珍藕,女,硕士,副主任药师,主要从事中草药开发研究及质量评价,Tel:(0771)5868275,E-mail:zhenou_jiang@
yahoo.com.cn
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茜草科(Rubiaceae)龙船花属(Ixora)植物在世界上
约有 400种,大部分分布于亚洲热带地区和非洲,大洋洲、
热带美洲较少,我国有 19种,分布于西南部和东南部 [1]。
该属植物资源丰富,而且因其花型美观色泽艳丽,在南方
广泛种植用于园林道路绿化观赏。该属植物不少可作药用
并且有悠久的应用历史,如龙船花(I.chinensis)始载于《新
修本草》,之后《本草纲目》及其他历代药学专著及植物
志均有记载,其花、叶、茎、根皆可入药,具有清热凉血、
活血散瘀、止痛的功效,用于治疗高血压、月经不调、闭经、
跌打损伤、疮疡疖肿等 [2-3];同属植物爪哇龙船花(I.javanica)
的花在印度用于治疗癌症 [4];黄龙船花(I.coccinea)用于
治疗痢疾、白带、痛经、咳血、支气管炎、疮疥、癌症、呃逆、
发热、慢性溃疡及皮肤病 [5-8]。本文综述了龙船花属植物的
化学成分及药理活性研究进展,为进一步深入研究及开发
利用该属植物的药用资源提供参考。
1 化学成分
龙船花属植物所含化学成分种类丰富,有环烯醚萜类、
黄酮类、三萜类、香豆素类、甾醇类、有机酸及酯类、缩氨
酸类、鞣质、原花青素类等成分(见表 1),此外还含挥发
性成分,挥发性成分结构类型主要是脂肪酸及酯类、芳香酸
酯类、烷烃类及芳香类 [21];但该属进行过化学成分研究的
植物不多,只有龙船花(I.chinensis)、I.arborea、黄龙船
花(I.coccinea)、抱茎龙船花(I.amplexicaulis)等 4种,
研究的部位有花、叶、茎、根及全株。
表 1 龙船花属植物中已发现的化学成分
Tab 1 Compounds discovered from Ixora
编号
(No.)
化合物
(compound)
类型
(type)
植物来源
(plant origin)
部位
(part)
参考文献
(reference)
1 ixoroside 环烯醚萜类 I.chinensis 叶、嫩枝 9
2 ixoside(7,8-dehydroforsythide) 环烯醚萜类 I.chinensis 叶、嫩枝 9
3 京尼平苷酸(geniposidic acid) 环烯醚萜类 I.chinensis 叶、嫩枝 9
4 柯因 -5-O-β-D-木糖苷(chrysin 5-O-β-D-xylopyranoside) 黄酮类 I.arborea 茎 10
5 山萘酚(kaempferol) 黄酮类 I.coccinea 地上部分 16
6 山萘酚 -7-O-α-L-鼠李糖苷(kaempferol-7-O-α-L-rhamnnoside) 黄酮类 I.coccinea 叶,地上部分 11,16
7 山萘酚 -3-O-α-L-鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnoside) 黄酮类 I.coccinea 叶 11
8 山萘酚 -3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(kaempferol-3,7-O-α-L-dirhamnoside) 黄酮类 I.coccinea 叶 11
9 槲皮素 -3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside) 黄酮类 I.coccinea 叶 11
10 芦丁(rutin) 黄酮类 I.coccinea 花 12
11 lecocyanadin glycoside 黄酮类 I.coccinea 花 12
12 矢车菊素芸香糖苷(cyanadin-3-rutinoside) 黄酮类 I.coccinea 花 12
13 飞燕草单糖苷(delphinidin monoglycoside) 黄酮类 I.coccinea 花 12
14 山萘苷(kaempferitrin) 黄酮类 I.coccinea 地上部分 16
15 木犀草素(luteolin) 黄酮类 I.coccinea 地上部分 16
16 表儿茶素 [(-)-epi-catechin] 黄酮类 I.coccinea 叶,地上部分 11,16
17 儿茶素(+)-catechin 黄酮类 I.coccinea 地上部分 16
18 epicatechin-(4β→ 8,2β→ O → 7)- ent-epicatechin 黄酮类 I.coccinea 地上部分 16
19 香豆素(coumarin) 香豆素类 I.coccinea 地上部分 16
20 东莨菪素(scopoletin) 香豆素类 I.coccinea 地上部分 16
21 erythro-1′,2′ -albifl orin 香豆素类 I.coccinea 地上部分 16
22 16α-hydro-19-acetoxy-(-)-kauran-17-oic acid 二萜类 I.coccinea 地上部分 16
23 16α-hydro-19-ol-(-)-kauran-17-oic acid 二萜类 I.coccinea 地上部分 16
24 熊果酸(ursolic acid) 三萜类 I.coccinea 花,叶,地上部分 13,14,16
25 齐墩果酸(oleanolic acid) 三萜类 I.coccinea 花,叶,地上部分 13,14,16
26 Ixoroid 三萜类 I.coccinea 花 15
27 羽扇豆醇脂肪酸酯(lupeol fatty ester) 三萜类 I.coccinea 花 13
28 羽扇豆醇(lupeol) 三萜类 I.coccinea 花,叶,地上部分 13,14,16
29 3-acetylbetulic acid 三萜类 I.coccinea 地上部分 16
30 betunolic acid 三萜类 I.coccinea 地上部分 16
31 α-amyrin 三萜类 I.coccinea 地上部分 16
32 β-amyrin 三萜类 I.coccinea 地上部分 16
33 3-acetylursolic acid 三萜类 I.coccinea 地上部分 16
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编号
(No.)
化合物
(compound)
类型
(type)
植物来源
(plant origin)
部位
(part)
参考文献
(reference)
34 谷甾醇(sitosterol) 甾醇类 I.coccinea 花,地上部分,全株 13,16,17
I.chinensis 花 15
35 6β-hydroxystigmast-4-en-3-one 甾醇类 I.coccinea 地上部分 16
36 sitosteryl-3-O-β-D-glucoside 甾醇类 I.coccinea 地上部分 16
37 stigmasterol 甾醇类 I.coccinea 地上部分 16
38 1,4-dihydroxy-3-methyl-anthraquinone 醌类 I.coccinea 地上部分 16
39 α-tocopherylquinone 醌类 I.coccinea 地上部分 16
40 cycloartenol esters 1a 醇酯类 I.coccinea 花 13
41 cycloartenol esters 1b 醇酯类 I.coccinea 花 13
42 ixorapeptide Ⅰ 缩氨酸类 I.coccinea 地上部分 16
43 ixorapeptideⅡ 缩氨酸类 I.coccinea 地上部分 16
44 2,3-dihydroxypropyl- eicosanoic ester 甘油酸酯类 I.coccinea 地上部分 16
45 A-型三聚花色素 ixoratannin A-2[epicatechin-(2β→ O → 7,4β→ 8)
–epicatechin-(5 → O → 2β,6 → 4β)–epicatechin]
鞣质 I.coccinea 叶 11
46 肉桂鞣质 B-1(cinnamtanninB-1) 鞣质 I.coccinea 叶 11
47 原花青素 A2(procyanidinA2) 原花青素 I.coccinea 叶 11
48 龙船花脂酸(ixoraliphatic acid) 有机酸酯类 I.chinensis 全株 17
49 壬二酸(azelaic acid) 有机酸类 I.chinensis 全株 17
50 D-甘露醇(D-mannitol) 糖醇类 I.chinensis 全株 17
51 1,5-环辛二烯(1,5-cyclooctadiene) 烯烃类 I.chinensis 全株 17
52 dihydromasticadienolic acid [lanost-7-en-26-oicacid, 3-hydroxy-(9CI)] 有机酸类 I.chinensis 全株 17
53 cis,cis,cis,trans-8,10,12,14-octadecatetraenoic acid 脂肪酸 I.chinensis 种子 18
54 crepenynic acid(octadec-cis-9-en-12-ynoic acid) 脂肪酸 I.chinensis 种子 18
55 硬脂酸(stearic acid) 脂肪酸 I.coccinea 叶,根 14,19,20
I.chinensis 全株 17
56 油酸(oleic acid) 脂肪酸 I.coccinea 叶,地上部分,根 14,16,
19,20
57 亚油酸(1inoleic acid) 脂肪酸 I.coccinea 叶,根 14,19,20
58 十八碳二烯酸(octadecadienoic acid) 脂肪酸 I.coccinea 根皮 19,20
59 棕榈酸甲酯(methyl esters of Palmitic) 脂肪酸酯类 I.coccinea 根 19,20
2 药理作用
2.1 抗癌及细胞毒活性
Nair等 [4]报道,用爪哇龙船花(I.javanica)的花制成
的抗癌制剂(含阿魏酸、原儿茶酸和咖啡酸等)能抑制小白
鼠实体瘤的形成及抑制已形成肿瘤的生长,12 mg·mL- 1
和 65 mg·mL- 1剂量组分别对体外淋巴瘤(DLA)和腹水
瘤(EAC)细胞显示 50%细胞毒活性,而对正常的淋巴细
胞没有影响,尤其对白血病的淋巴细胞及 K-562 悬浮细胞培
养液有较好的细胞毒活性,故认为其对实体瘤、淋巴瘤、腹
水瘤等具有显著的抑制作用。Nair等 [22]进一步的研究还发
现爪哇龙船花的花的提取物按 100 mg·kg- 1(体重)的剂
量局部给药能抑制由 7,12-二甲基苯蒽 (DMBA)/巴豆油
诱导的小白鼠乳突淋瘤的生长并延缓其发作,口服给予同样
剂量能显著抑制皮下注射 20-甲基胆蒽(MCA)所诱发的小
白鼠软组织纤维肉瘤的生长,口服给予 200 mg·kg- 1(体
重)的剂量能抑制小白鼠腹腔移植肉瘤 -180和腹水瘤的生长,
并能延长治疗小白鼠的寿命,其活性成分为阿魏酸和其反式
异构体。
Latha等 [5]报道,黄龙船花(I.coccinea)活性部位物(AF)
按 200 mg·kg- 1(体重)的剂量腹腔注射给药能延长实体
瘤(DLA)和腹水瘤(EAC)小白鼠的寿命,对腹水瘤的效
果更佳,18、60和 25 mg·kg- 1的浓度分别对体外淋巴瘤
(DLA)、腹水瘤(EAC)和 肉瘤 -180 细胞显示 50%细胞
毒活性,对正常淋巴细胞没有毒性,但对从白血病、急性淋
巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病及 K-562 悬浮细胞培养液
移植的淋巴细胞具有细胞毒活性。Latha等 [23]还发现黄龙船
花活性部位物(AF)按 100 mg·kg- 1(体重)的剂量局部
给药能抑制由 7,12-二甲基苯蒽(DMBA)/巴豆油诱导的
小白鼠乳突淋瘤的生长并延缓其发作,口服给予同样剂量能
抑制皮下注射 20-甲基胆蒽(MCA)诱发的小白鼠软组织纤
维肉瘤的生长。 Lee等 [16]报道从黄龙船花中分离得到的缩
氨酸 Ixorapeptide I对 Hep3B 肝癌细胞系具有选择性抑制作
用,其 IC50值为 3.36 μg·mL- 1。
2.2 化学保护作用
续表 1
中南药学 2013 年 4 月 第 11 卷 第 4 期 Central South Pharmacy. April 2013, Vol. 11 No.4
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Latha等 [24-25]报道黄龙船花(I.coccinea)的花的活性
部位物(三萜类化合物和熊果酸)对用环磷酰胺和顺铂治
疗的小白鼠,能延长小白鼠的寿命、防止体重下降、维持
正常的血红蛋白水平及白细胞计数,具有化学保护作用,
能减少血清谷氨酸、丙酮酸转氨酶、血清碱性磷酸酶水平,
具有肝毒性保护作用。
2.3 抗微生物活性
Annapurna等 [6]发现黄龙船花(I.coccinea)的叶的乙醚
提取物和甲醇提取物均有一定的抗微生物活性,其中乙醚提
取物的活性更强。Selvaraj等 [26]用黄龙船花的根的 6种提取
物(乙醇、水、石油醚、苯、氯仿、乙酸乙酯)对金黄色葡
萄球菌、短小芽胞杆菌、粪肠球菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、
铜绿假单胞菌及真菌白色念珠菌、黑曲霉菌等不同的菌株,
用连续稀释的方法进行体外抗微生物试验,并与抗菌标准药
环丙沙星、氯霉素及抗真菌标准药灰黄霉素进行比较,发现
其乙醇提取物具有非常显著的抗细菌作用,水提取物也具有
一定的抗细菌作用,而 6种提取物对真菌均没有抑制作用。
2.4 抗炎作用
Vimala等 [27]报道 I.brachiata的花的甲醇提取物按 100
mg·kg- 1(体重)的剂量给药对大白鼠棉球肉芽肿具有
抗炎作用,能减少肝脏和血清中蛋白质含量、磷酸酯酶、
谷氨酸丙酮酸转氨酶、谷氨酸草酰乙酸转氨酶活性;其活
性成分可能是黄酮类化合物。Handunnetti等 [28]发现黄龙船
花(I.coccinea)的叶的甲醇提取物(MLE) 500、1 000和
1 500 mg·kg- 1(体重)对角叉菜胶致大白鼠爪肿的抑制率
分别为36.7%、46.5%和 64.5%(P< 0.01);MLE按 1 500
mg·kg- 1(体重)口服给药能显著抑制腹膜噬菌细胞渗透
(45.9%,P< 0.05)、减少腹膜细胞中 NO产物(40.8%,
P< 0.01),抗组胺活性(54.9%,P< 0.01);大白鼠腹
膜细胞体外试验,MLE呈剂量依赖抑制 NO产物(82.2%,
400 μg·mL- 1,r= 0.99,P< 0.05);MLE具剂量依赖
的体外抗氧化、稳定细胞膜和抑制脂质过氧化反应活性。故
认为MLE具有抗炎活性。其作用机制可能是抑制NO产物、
抑制噬菌细胞渗透、抗组胺作用、清除自由基、稳定细胞膜、
抑制脂质过氧化反应等。Zaehariah等 [29]报道从黄龙船花的
叶的甲醇提取物的石油醚部分分离得到的羽扇豆醇对角叉菜
胶致大白鼠爪肿具有抗炎活性。
2.5 镇痛作用
Ratnasooriya等 [30]发现黄龙船花(I.coccinea)的叶的
水提取物(ALE)的 4个剂量(500、750、1 000和 1 500
mg·kg- 1,n= 8/剂量 )口服给药对热板法和福尔马林法
致痛的大白鼠(♀)具有相当的镇痛作用,其镇痛作用起效
迅速(1 h内),3 h达到作用的高峰,而且能维持相当长的
时间(达 5 h之久),镇痛活性与剂量成正比,而且即使是
长期服用不良反应也少,镇痛作用温和,作用在脊髓中枢水
平,主要是通过多巴胺能机制,镇痛成分可能是生物碱类化
合物。
2.6 抗妊娠作用
Singh等 [31]报道薄叶龙船花(I.fi nlaysoniana)地上部分
的乙醇提取物按 250 mg·kg- 1(体重)的剂量给性交后成
年大白鼠(♀)服用 1~ 5 d或 1~ 7 d,能 100%预防怀孕,
性交后服用 1 d或 1~ 3 d,也有效,但最低有效剂量随着
服药持续时间的减少而增加,分别为 1 000、500 mg·kg- 1。
2.7 抗突变作用
Wongwattanasathien等 [32]在 Ames 试验中,发现黄龙船花
(I.coccinea)的花的二氯甲烷、甲醇和水提取物对 1-氨基
芘亚硝酸盐模型(缺乏鼠伤寒沙门氏菌 TA98和 TA100活性)
中产生的反应混合物均具有抗突变作用,抗突变作用成分可
能是黄酮类化合物。
2.8 抗氧化作用
从黄龙船花(I.coccinea)的叶中分离得到的化合物
ixoratannin A-2 和肉桂鞣质 B-1(cinnamtannin B-1)能抑制脂
质过氧化反应、清除NO自由基,具有很强的抗氧化作用 [11];
黄龙船花的叶的抗氧化作用成分可能是黄酮类化合物 [30];
在进行 DPPH自由基清除、总抗氧化能力和抑制黄嘌呤氧化
酶等体外抗氧化试验中,黄龙船花的花、叶、茎的甲醇提取
物均显示抗氧化作用,其中花的抗氧化作用最强而且多酚含
量最高 [33];黄龙船花的花的乙醇提取物在醋酸铅引起的氧
化压力条件下,能明显提高雌鼠的 GSH-PX酶活力,改善血
液生化指标,表明其对醋酸铅引起的氧化压力有抑制作用而
显示其具有抗氧化活性 [34]。通过 DPPH、ABTS和还原能力
3个体系对龙船花(I.chinensis)3种提取物(丙酮提取物、
乙醇提取物和石油醚提取物)的抗氧化活性研究,均具有较
好的自由基清除能力和较强的还原能力,其中丙酮提取物和
乙醇提取物的抗氧化活性强于石油醚提取物 [35];小花龙船
花(I.parvifl ora)的叶的提取物(IPE)(含多酚、绿原酸及
山萘酚等成分)500 μg·mL- 1和 1 000 μg·mL- 1的浓度在
细胞 /无细胞系统及暴露在紫外线下的人成纤维细胞等体外
抗氧化实验中,均显示其抗氧化活性,其可能是一种有效的
抗氧化剂和抗光老化剂 [36]。
2.9 其他作用
从黄龙船花(I.coccinea)中分离得到的化合物山萘
酚(kaempferol)和毛地黄黄酮(luteolin)对由胶原质导
致的血小板聚集具有抑制作用,IC50值分别为 3.55和 2.56
μg·mL- 1[16]。黄龙船花的根的乙醇提取物口服给药对黄曲
霉毒素B1(AFB1)致大白鼠(♂)肝脏损害具有保护作用 [37]。
黄龙船花的花的乙醇提取物显著增加死腔伤模型大鼠的肉芽
肿组织重量、扩张强度、羟基脯氨酸和粘多糖含量,提示其
对死腔伤具有治疗作用 [38]。黄龙船花的花的水提取物对蓖
麻油致大白鼠腹泻模型具有显著止泻作用 [39]。黄龙船花的
叶的甲醇提取物对阿霉素引起心脏毒性的小鼠具有心脏保护
作用 [40]。黄龙船花新鲜叶提取物对用幽门结扎及低温束缚
应激诱发胃溃疡的大白鼠具有抗溃疡作用 [41];黄龙船花的
叶的水提取物对蓖麻油致大鼠腹泻及肠液分泌具有显著的抑
制作用 [42]。
3 讨论
综上所述,龙船花属植物含有环烯醚萜类、黄酮类、三
萜类、香豆素类、甾醇类、有机酸等种类丰富化学成分;具
有抗癌、化学保护、抗菌、抗炎、镇痛、抗妊娠、抗突变、
抗血小板聚集、保肝、抗氧化等广泛的药理活性,表明开发
利用龙船花属植物资源有良好的前景。但是目前的化学成分
研究只集中在本属中的少数几个种,对相关成分的生物活性
研究也不多,表明对龙船花属植物的研究相当不够深入。因
此今后应对该属植物化学成分和药理活性进行全面系统深入
研究,揭示其药效物质基础;尤其重视其抗癌活性及抗氧化
活性,从龙船花属植物中进一步分离具有抗癌作用或抗氧化
Central South Pharmacy. April 2013, Vol. 11 No. 4 中南药学 2013 年 4 月 第 11 卷 第 4 期
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作用的活性成分以及对已经发现的化学成分进行结构修饰,
不仅对新药的开发具有重大的价值,而且为开发利用龙船花
属药用植物资源提供科学依据。
参考文献
[1] 中国科学院中国植物志编辑委员会 .中国植物志(第 71卷)[M].
北京:科学出版社,1999:37.
[2] 国家中医药管理局《中华本草编委会》.中华本草(第 6册)[M].
上海:上海科学技术出版社,1999:442-443.
[3] 邓家刚,韦松基 .广西道地药材 [M].北京:中国中医药出版社,
2007:149.
[4] Nair SG,Panikkar KR. Antitumour principles from Ixora javanica
[J]. Cancer Lett,1990,49(2):121-126.
[5] Latha PG,Panikkar KR. Cytotoxic and antitumour principles from
Ixora coccinea fl owers [J]. Cancer Lett,1998,130(1-2):197-
202.
[6] Annapurna J,Amarnath PV,Amar KD,et al. Antimicrobial ac-
tivity of Ixora coccinea leaves [J]. Fitoterapia,2003,74(3):
291-293.
[7] Andaia RG,Balrada KA,Kim E,et al. Composition useful in
makeup cosmetie or foodstuff for skin whitening,comprises Ixora
coccinca extract,2010,KR2010043717-A.
[8] Baliga MS,Kurian PJ. Ixora coccinea Linn.:traditional uses,
phytochemistry and pharmacology [J]. Chin J Integr Med,2012,
18(1):72-79.
[9] Yoshio T, Hiroshi N,Hiroyuki I,et al. Two new iridoid glucosi-
des from Ixora chinensis [J]. Phytochemistry,1975,14(12):
2647-2650.
[10] Chauhan JS,Santosh K,Rajesh C. A fl avone glycoside from the
stem of Ixora arborea [J]. Phytochemistry,1984,23(10):
2404-2405.
[11] Thomas OI,Abiodun OO,Abiola OS,et al. Doubly linked,
A-type proanthocyanidin trimer and other constituents of Ixora
coccinea leaves and their antioxidant and antibacterial properties
[J]. Phytochemistry,2010,71(17-18):2092-2098.
[12] Latha PG,Nayar MNS,Singh OV,et al. Isolation of antigeno-
toxic ursolic acid from Ixora coccinea flowers [J]. Actual Biol,
2001,23(74):21-24.
[13] Ragasa CY,Tiu F,Rideout JA. New cycloartenol esters from
Ixora coccinea [J]. Nat Prod Res,2004,18(4):319-323.
[14] Ayyanar M,lgnaeimuthu S. Herbal medecines for wound healing
among tribal People In Southern India :ethnobotanieal and seientifi c
evidences [J]. Int J APPI Res Nat Prod,2009,2(3):29 -42.
[15] Versiani MA,Ikram A,Khalid S,et al. Ixoroid:a new triterpe-
noid from the fl owers of Ixora coccinea [J]. Nat Prod Commun,
2012,7(7):831-834.
[16] Lee CL,Liao YC,Hwang TL,et al. Ixorapeptide I and ixora-
peptide II,bioactive peptides isolated from Ixora coccinea [J].
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,2010,20(24):
7354-7357.
[17] 任赛赛,罗彭,潘为高,等 .龙船花的化学成分研究 [J]. 中草药,
2012,43(11):2116-2119.
[18] Huang MQ. A C18 conjugated tetraenoic acid from Ixora chinensis
seed oil [J]. Phytochemistry,1990,29(4):1317-1319.
[19] Deshpande A,Jadge D,Dhawate S,et al. Flower exatract of Ixo-
ra coccinea as a natural indicator in acid base titration [J]. J Pharm
Res,2010,(3):2512-2513.
[20] Annapurna J,Amarnath PV,Amar Kumar D,et al. Antimierobi-
al activity of Ixora coccinea leaves [J]. Fitotera pia,2003,(74):
291-293.
[21] 陈丽君,岳银,蒋次清,等 .抱茎龙船花脂溶性成分的 GC-MS
分析 [J]. 中华中医药杂志,2011,26(12):3003-3005.
[22] Nair SC,Panikkar B,Akamanchi KG,et al. Inhibitory effects of
Ixora javanica extract on skin chemical carcinogenesis in mice and
its antitumour activity [J]. Cancer Lett,1991,60(3):253-
258.
[23] Latha PG,Panikkar KR. Inhibition of chemical carcinogenesis in
mice by Ixora coccinea fl owers [J]. Pharm Biol,2000,8(2):
152-156.
[24] Latha PG,Panikkar KR. Modulatory effects of Ixora coccinea
fl ower on cyclophosphamide-induced toxicity in mice [J]. Phytother
Res,1999,13(6):517-520.
[25] Latha PG,Panikkar KR. Chemoprotective effect of Ixora coccinea
L. fl owers on cisplatin induced toxicity in mice [J]. Phytother Res,
2001,15(4):364-366.
[26] Selvaraj N,Lakshmanan B,Mazumder PM,et al. Evaluation of
wound healing and antimicrobial potentials of Ixora coccinea root
extract [J]. Asian Pac J Trop Med,2011,4(12):959-963.
[27] Vimala R,Nagarajan S,Alam M,et al. Antiinflammatory and
antipyretic activity of Michelia champaca Linn.,(white varie-
ty),Ixora brachiata Roxb.and Rhynchosia cana(Willd.) D.C.
flower extract [J]. Indian J Exp Biol,1997,35(12):1310-
1314.
[28] Handunnetti SM,Kumara RR,Deraniyagala SA,et al. Anti-
infl ammatory activity of Ixora coccinea methanolie leaf extract [J].
Pharmaeol Res,2009,1(2):80-90.
[29] Zaehariah R,Nair CR,Velayudha PP. Anti-inflammatory and
anti-mitotic activates of lupeol isolated from the leaves of Ixora
Coccinea Linn. [J]. Indian J Pharm Sci,1994:56(4):129-
132.
[30] Ratnasooriya WD,Deraniyagala SA,Bathige SD,et al. Antino-
ciceptive action of aqueous extract of the leaves of Ixora coccinea
[J]. Acta Biol Hung,2005,56(1-2):21-34.
[31] Singh MM,Chowdhury SR,Kulshreshtha DK,et al. Antiges-
tagenic activity of Ixora fi nlaysoniana in rat [J]. Contraception,
1993,48(2):178-191.
[32] Wongwattanasathien O,Kangsadalampai K,Tongyonk L. Anti-
mutagenicity of some fl owers grown in Thailand [J]. Food Chem
Toxicol,2010,48(4):1045-1051.
[33] Torey A,Sasidharan S,Latha LY,et al. Antioxidant activity and
total phenolic content of methanol extracts of Ixora coccinea [J].
Pharm Biol,2010,48(10):1119-1123.
[34] 梁萱,莫果,陈欣,等 .小叶龙船花对醋酸铅引起氧化压力的
抑制作用 [J]. 海南师范大学学报:自然科学版,2011,24(2):
194-197.
[35] 李培源,霍丽妮,卢汝梅,等 .龙船花抗氧化活性研究 [C].中
中南药学 2013 年 4 月 第 11 卷 第 4 期 Central South Pharmacy. April 2013, Vol. 11 No.4
289
国会议 ]第十届全国药用植物及植物药学术研讨会论文摘要集,
2011.
[36] Wen KC,Chiu HH,Fan PC,et al. Antioxidant activity of Ixora
parvifl ora in a cell/cell-free system and in UV-exposed human fi b-
roblasts [J]. Molecules,2011,16(7):5735-5752.
[37] Shyamal S,Latha PG,Suja SR,et al. Hepatoprotective effect of
three herbal extracts on afl atoxin B1-intoxicated rat liver [J]. Singa-
pore Med J,2010,51(4):326-331.
[38] Nayak BS,Udupa AL,Udupa SL. Effect of Ixora coccinea fl ow-
ers on dead space wound healing in rats [J]. Fitoterapia,1999,70
(3):233-236.
[39] Maniyar Y,Bhixavatimath P,Agashikar NV. Antidiarrheal acti-
vity of fl owers of Ixora coccinea Linn. in rats [J]. J Ayurveda Integr
Med,2010,1(4):287-291.
[40] Momin FN,Kalai BR,Shikalgar TS,et al. Cardioprotective
effect of methanolic extract of Ixora coccinea Linn. leaves on do-
xorubicin-induced cardiac toxicity in rats [J]. Indian J Pharmacol,
2012,44(2):178-183.
[41] Arunaehalam G,Subramanian N,Pazhani GP,et al. Phytoche-
mical and anti-ulcer investigations of the fresh leaf extract of Ixora
coccinea Linn.(Rubiaceae)in albino rat model [J]. Int J Pharm
Sci,2009,1(1):26-31.
[42] Yasmeen M,Prabhu B,Agashikar NV. Evaluation of the antidi-
arrhoeal activity of the leaves of Ixora coccinea Linn.in rats [J]. J
Clin Diagn Res,2010,4(5):3298-3303.
(收稿日期: 2012-12-12; 修回日期: 2013-01-25)
丹参中抑制炎症因子的活性成分抗动脉粥样硬化研究进展
杨阳 1,2,王林 3,张毕奎 1,2*(1.中南大学药学院,长沙 410013;2. 中南大学湘雅三医院药剂科,长沙 410013;3.中南
大学湘雅二医院,长沙 410015)
关键词:丹参;炎症因子;动脉粥样硬化
中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1672-2981(2013)04-0289-04
doi:10.7539/j.issn.1672-2981.2013.04.015
丹参是唇形科鼠尾草植物丹参(Salvia miltiorrhiza
Bunge)的干燥根部,临床上主要用于预防和治疗血管疾病,
对动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)斑块的形成与发展
具有一定的防治作用。丹参具有活血调经、祛瘀止痛、凉血
消痈的作用。丹参的活性成分主要为酚酸类和二萜醌类,活
性较好的主要包括水溶性的丹参素、丹酚酸 B以及脂溶性的
丹参酮Ⅱ A、隐丹参酮等。研究表明,AS的发生发展与血
管壁的炎症反应密切相关。
1 炎症因子与动脉粥样硬化
AS是脑梗死及冠心病等心脑血管疾病的病理学基础,
有效防治 AS对心血管疾病的预防至关重要。AS的发病机
制较为复杂,主要过程包括:① 血管内皮细胞功能改变及
渗透性增高;② 血液中脂质的沉积;③ 单核细胞黏附于损
伤处;④ 单核细胞对脂质的吞噬成为泡沫细胞,形成脂肪斑;
⑤ 血小板的聚集;⑥ 损伤处血小板释放;⑦ 平滑肌细胞进
入内膜,并且增生合成胶原纤维;⑧ 纤维斑块的形成;⑨
脂质沉积,循环往复。随着脂质的不断沉积,斑块逐渐变大
并且变得不稳定,当其破裂时,将会造成严重的心脑血管损
害 [1]。
1999年,Ross提出动脉粥样硬化炎症假说 [2],认为 AS
是血管壁的慢性炎症,其发生、发展以至于破裂均与血管壁
的炎症损害和修复密切相关。AS的整个发病过程均有多种
炎症因子参与,因此,了解各种炎症因子与 AS发展进程的
相关性,研究药物对炎症因子的作用,对于 AS的防治具有
重大意义。表 1中列举了与 AS相关的各种炎症因子在 AS
进展中的作用。
2 丹参活性成分的抗炎作用
大量文献表明,丹参中多种成分均可中介炎症因子而发
挥其抗 AS作用,而这与其化学结构密切相关。其活性成分
主要为酚酸类和二萜醌类,对其进行全面研究,对于活性药
物筛选、单体结构改造、临床联合用药均有重大意义。目前,
活性较好的主要有水溶性的丹参素、丹酚酸 B以及脂溶性的
丹参酮Ⅱ A、隐丹参酮等。
2.1 丹参素
丹参素是丹参水提取液中得到的一种游离酸所制成的钠
盐,为酚性芳酸类化合物。丹参素是丹参水溶性成分中最重
要的活性成分,对多种炎症因子具有一定的调节作用。
Yang等 [13]以 H2O2诱导人脐静脉内皮细胞损伤,观察
丹参素对其的影响,结果表明,丹参素显著抑制了由 H2O2
造成的损伤,并且相对于对照组,丹参素处理过的细胞凋亡
明显降低。此外,通过对 CD40表达的检测,CD40表达显
著性下降。该实验表明,丹参素对内皮细胞的调节可能是通
过降低 CD40表达抗炎途径以及对细胞凋亡的抑制。季亢挺
等 [14]研究了丹参素对氧化低密度脂蛋白损伤后外周血内皮
祖细胞的影响,表明其能显著改善外周血内皮祖细胞的功能,
且 IL-6及 TNF-α含量显著降低,该结果亦表明其保护作用
可能与抑制炎症因子的释放有关。
此外,有研究者根据中医“君 -使对药”法则在丹参素
作者简介:杨阳,女,硕士研究生,主要从事临床药学研究,Tel:15575904714,E-mail:jzyy727@yahoo.cn * 通讯作者:张毕奎,男,
教授,硕士研究生导师,主要从事药物代谢动力学及临床药学研究,Tel:(0731)88618455,E-mail:zhbk68@yahoo.com.cn