全 文 ：文章编号:1008-9926(2006)03-0210-03　　中图分类号:R962　　文献标识码:A
繁缕属植物的化学成分和药理活性研究进展
黄　元① ,董　琦② ,乔善义
(①中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所　北京　100850;②沈阳药科大学　辽宁　沈阳　110016)
摘　要:首次对繁缕属植物的化学成分和药理活性进行综述 , 提出了开发和利用该属植物药用价值的见解和方向 , 为今后繁
缕属植物的研究提供参考。
关键词:繁缕属;化学成分;药理活性
　　繁缕属 Stellaria L.系石竹科 Caryophyllaceae植物 , 全世界
约 120种 , 广布于温至寒带地区 ,我国产63种 15 变种和 2 变
型 ,广布于全国。其中作为药用植物的有:繁缕 Stellaria me-
dia(L.)Cyr.、中国繁缕 Stellaria chinesis Regel 、湖北繁缕 Stel-
laria henyri Williams、鸡肠繁缕 Stellaria neglecta Weihe、银柴胡
Stellaria dichotoma L.var.lanceolata Beg.、箐姑草 Stellaria vestita
Kurz、雀舌草 Stellaria uliginosa Murr.、千针万线草 Stellaria yun-
nanensis France.等。本属植物民间用途广泛 , 多具清热解毒 ,
活血止痛 ,消肿等功效。主治痢疾 、痈疮肿毒 、乳痈 、肠痈 、疖
肿 、跌打损伤 , 产后瘀滞腹痛等[ 1] 。在我们的研究中发现 , 繁
缕属植物富含黄酮碳苷类成分 ,而近年来黄酮碳苷作为一类
具有很大潜力的活性成分已经引起了广泛的关注。繁缕属
植物作为药用资源 , 分布广泛 , 资源丰富 , 其药用价值 , 尤其
是其黄酮碳苷类成分有很好的应用前景。因此作者详细查
阅了1970年以来有关繁缕属植物研究报道 , 发现国内外对
繁缕属的研究只限于 10余种植物。本文就其化学成分和药
理作用进行综述。
1　化学成分
繁缕属植物的化学成分主要有黄酮类 、皂苷类 、酚酸类 、
甾醇类 、亚麻酸酯类 、环肽类等。
1.1　黄酮类　从繁缕属植物中分离得到的黄酮类化合物主
要有:荭草素(orientin)、异荭草素(isoorientin)、牡荆素(vitex-
in)、异牡荆素(isovitexin)[ 2] 、高荭草素(homoorientin)[ 3] 、汉黄
芩素(wogonin)[ 4] 、芹菜素(apigenin)、木犀草素(luteolin)、染料
木素(genistein)、6 , 8-二-C-葡萄糖基芹菜素(vicenin-2)[ 5] 、槲皮
素(quercetin)、槲皮苷(quercitrin)[ 6] 、6 , 8-二-C-吡喃型半乳糖
芹菜素(6 , 8-di-C-galactopyranosylapigenin)、6-C-吡喃型半乳糖
异黄芩素(6-C-galactopyranosylisoscutellarein)[ 7] 、7 , 2-二-O-吡
喃葡萄糖异牡荆素(7 , 2-di-O-glucopyranoside-isovitexin)、7-O-
β-吡喃半乳糖-2-O-β-吡喃葡萄糖异牡荆素(7-O-β-D-galac-
topyranoside-2-O-β-glucopyranosylisovitexin)[ 8] 。从文献可看出
繁缕属的黄酮苷多为碳苷。 繁缕属植物中黄酮类化合物的
来源见表 1。
1.2　皂苷类　繁缕全草含三萜皂苷和甾体皂苷[ 9] , 其主要
的三萜皂苷苷元为棉根皂苷元(gypsogenin)[ 10] 。
表 1　繁缕属植物中的黄酮类化合物及来源
Tab 1　Flavanoids and their sources from the plants of the Stellaria L.
化合物 来源 参考文献
荭草素 S.media(L.)Cyr. [ 2]
异荭草素 S.media(L.)Cyr. [ 2]
牡荆素 S.media(L.)Cyr. [ 2]
异牡荆素 S.media(L.)Cyr. [ 2]
高荭草素 S.holosteaL. [ 3]
汉黄芩素 S.dichotoma L.var .
lanceolata Bge. [ 4]
芹菜素 S.media(L.)Cyr. [ 5]
木犀草素 S.media(L.)Cyr. [ 5]
染料木素 S.media(L.)Cyr. [ 5]
6 , 8-二-C-葡萄糖基芹菜素 S.media(L.)Cyr. [ 5]
槲皮素 S.media(L.)Cyr. [ 6]
槲皮苷 S.media(L.)Cyr. [ 6]
6 , 8-二-C-吡喃型半乳糖芹菜素 S.dichotoma L.var .
lanceolata Bge. [ 7]
6-C-吡喃型半乳糖异黄芩素 S.dichotoma L.var .
lanceolata Bge. [ 7]
7 , 2-二-O-吡喃葡萄糖异牡荆素 S.media(L.)Cyr. [ 8]
7-O-β-吡喃半乳糖-2-O-β-
吡喃葡萄糖异牡荆素 S.media(L.)Cyr. [ 8]
1.3　酚酸类　自繁缕全草中提取分离的酚酸类成分主要有
香草酸(vanillic acid)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)、阿
魏酸(ferulic acid)、咖啡酸(coffeic acid)、氯原酸(chlorogenic
acid)等[ 5] 。
1.4　甾醇类　自银柴胡根中分离鉴定出 7 种甾醇类化合物
α-菠甾醇(α-spinasterol)、α-菠甾醇葡萄糖苷(α-spinasterol gluco-
side)、豆甾醇(stigmasterol)、豆甾-7-烯醇(stigmast-7-enol)、豆甾-
7-烯醇葡萄糖苷(stigmast-7-enol glucoside)[ 11] 、β-谷甾醇(β-
sitosterol)、麦角甾醇-7-烯醇葡萄糖苷(■7-Ergostenol gluco-
side)[ 12] 、胡萝卜苷[ 6] 。
1.5　亚麻酸酯类　自繁缕中提取出亚麻酸酯类成分 1-O-
linolenoyl-3-O-β-D-galactopyranosy l-sn-glycerol , 1-O-linolenoy l-3-O-
β-D-galactopyranosyl-(1※6)-α-D-galactopy ranosyl]-sn-glycerol[ 13] 。
·210· 　解放军药学学报　第 22卷第 3期　　繁缕属植物的化学成分和药理活性研究进展　　　　　　　　　　黄　元　　
① 作者简介:黄　元(1973-),女 ,湖南耒阳人 ,在读硕士。研究方向:天然产物研究与开发。 Tel:(010)66930634;E-mail:jnjnhy @sina.
com 　　通讯作者:乔善义(1961-),男 ,山东肥城人 , 硕士生导师。研究方向:天然产物研究。 Tel:(010)66930634;E-mai l:crbj611202@sina.
com
1.6　环肽类　繁缕属植物中含有多种环肽类成分:stellarin
A-H[ 14] 、stelladelins A-C[ 15] 、stelladelin D[ 16] 、dichotomin A-E[ 17] 、
dichotomins F、G[ 18] 、dichotominH、I[ 19] 、dichotomin J 、K[ 20] 、yun-
nanins A-C[ 21] 、yunnanins D-F[ 22] 、delavayins A-C[ 18]等。 繁缕属
植物中的环肽类化合物的来源见表 2。
表 2　繁缕属植物中的环肽类化合物及来源
Tab 2　Cyclopeptides and their sources from the plants of the Stellaria L.
化合物 来源 参考文献
stellarin A-H S.yunnanensis France. [ 14]
stelladelins A-C S.delavayi France. [ 15]
stelladelin D S.delavayi France. [ 16]
dichotomin A-E S.dichotoma L.var.lanceolata Bge. [ 17]
dichotomins F 、G S.dichotoma L.var.lanceolata Bge. [ 18]
dichotominH 、I S.dichotoma L.var.lanceolata Bge. [ 19]
DichotominJ、K S.dichotoma L.var.lanceolata Bge. [ 20]
yunnanins A-C S.yunnanensis France. [ 21]
yunnanins D-F S.yunnanensis France. [ 22]
delavayins A-C S.delavayi France. [ 18]
1.7　生物碱类　自银柴胡中提取出新型 β-咔啉类生物碱:
dichotomines A、B 、C、D和 dichotomides I、II[ 23] 、β-咔啉类生物碱
苷 glucodichotomine B[ 24] 。
1.8　其它类　繁缕属中的繁缕还含有新木脂素苷:dichoto-
mosides A、B 、C、D 和苯丙醇苷 dichotomoside E[ 24] , 酵母氨酸
(saccharopine), 氨基已二酸(aminoadipic acid)[ 5] , 抗坏血酸 , 去
氢抗坏血酸 , 氨基酸 , 香豆素 , 及羟基香豆素[ 9] 。 自 Stellaria
aquatica Scop.得到挥发油:a-蒎烯(a-pinene)、柠檬 油精
(limonene)、樟脑(camphor)、香叶醇(geraniol)、邻甲氧基苯酚
(guaiacol)、甲酚(cresols)、丁子香酚(eugenol)、香芹酚 car-
vacrol[ 25] 、银柴胡中还含有 2 , 3-二氢-3 , 3-二甲基吲哚-1-酮(2 ,
3-dlhydro-3 , 3-dimethyl-Inden-1-one)、2-甲基呋喃(2-furanmetha-
nol)等挥发油成分[ 26] 。
2　药理活性
有关该属植物的现代药理学研究和临床应用方面的报
道较少。其药理活性主要有:
2.1　解热与抗炎作用　王英华等[ 27]用野生与引种银柴胡乙
醚粗提物(含α-菠甾醇)进行了抗炎和解热实验。将大鼠分
为对照 、野生 、引种 3组。 sc15%酵母混悬液 20ml·kg-1后 , 1、
2.5、4h测肛温。 4h 给药(对照 、野生 、引种银柴胡乙醚粗提物
混悬液各 3ml)后 ,每隔 1.5h 测肛温一次 , 结果表明引种与野
生银柴胡的乙醚粗提物有明显的解热作用。此外 , 野生与引
种银柴胡的乙醚粗提物均有明显抑制脚叉菜胶诱发小鼠的
踝关节肿胀的作用(P <0.01),表明其有明显的抗炎作用。
2.2　抗变态反应　Sun B 等[ 23]用银柴胡根部的乙醇萃取物
的水提物在小鼠耳被动皮内过敏反应中显示了抗应变性和
抑制体外 RBL-2H3 细胞内 β-己糖胺酶释放的活性。在进一
步实验中 ,β-咔啉类生物碱 dichotomines C(IC50=62μmol·L-1)
显示了抑制体外 RBL-2H3 细胞内 β-己糖胺酶释放的活性 , 并
抑制了 IgE-介导的 TNF-α(IC50=19μmol·L-1)和 IL-4 的释放
(IC50=15μmol·L-1),这两个物质在 I型变态反应的后期发挥
作用。Morikawa T等[ 24]自银柴胡分离的新木脂素苷 dichoto-
moside D可抑制 RBL-2H3细胞内的β-己糖胺酶的释放(IC50=
64μmol·L-1)和肿瘤坏死因子-α与 IL-4 的释放(IC50 =16 ,
34μmol·L-1)。这些研究表明 dichotomoside D 更能有效的抑
制 I型变态反应的反应后期。
2.3　抗菌作用　Kumarasamy Y 等[ 28]采用平板法测定了 21
种植物种子的甲醇提取物对 11 种革兰阳性和阴性菌的抗菌
活性 ,结果表明 Stellaria.holostea有抗绿脓杆菌(MIC=0.1mg·
ml-1)的活性。
2.4　抗癌作用　Morita H 等自银柴胡中分离得到的多肽 Di-
chotomins H、I[ 19] 、J、K[ 20]均对 P-388 细胞(IC50 13.0、22.3、13.
0 、22.3μg·ml-1)的细胞生长显示了中度抑制作用。 表现出
体外抗肿瘤的活性。千针万线草中的环肽类成分 Yunnanin D
也显示了抑制小鼠白血病淋巴细胞 P-388 生长的活性[ 22] 。
由银柴胡根中提取的环肽类成分 dichotomin A显示了抑制细
胞生长的活性[ 24] 。
2.5　抗氧化作用　Budzianowski J 等[ 2]的研究发现自繁缕中
得到的荭草素和异荭草素具有显著的抗氧化活性。
2.6　扩张血管作用　Morita H 等[ 20]自银柴胡中分离的环肽
Dichotomins J 、K 能抑制鼠大动脉由去甲肾上腺素诱导的血管
收缩 ,显示了温和的舒张鼠大动脉血管的作用。
3　小结
从繁缕属植物化学成分(如黄酮类 、甾醇类 、酚酸类)的
药理作用来看 ,本属植物还可以在抗高血压 、降血脂等方面
有药理作用 ,有待于进一步开发和利用。从繁缕属的研究现
状来看 ,本属植物主要是用于民间验方 , 缺乏必要的现代药
理学研究基础。该属植物分布广泛 , 资源丰富 , 应该在民间
用药的基础上进行系统的活性成分及生物活性研究 , 为进一
步开发利用奠定基础。
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·211·　解放军药学学报　2006年 6月　第 22卷　第 3期　　　Pharm J Chin PLA　Vol 22　 No3　Jun 2006　　　　　
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(收稿日期:2005-10-27;修回日期:2006-02-23)
(本文编辑　梁爱君)
文章编号:1008-9926(2006)03-0212-03　　中图分类号:R944.4　　文献标识码:A
口腔崩解片的概况与制备工艺
邓英贤① ,张晓东②
(①中国人民解放军空军总医院　药学部　北京　100036;②中国人民解放军总后勤部卫生部药品器材局　北京　100842)
摘　要:口腔崩解片是近几年出现的一种服用方便 、吸收迅速 、新的制剂剂型 ,越来越受到医药学研究者的关注 ,也是今后药
物研究 ,特别是特殊环境下用药的研究方向。本文对目前口腔崩解片的研究作了简要综述 , 旨在对军队特需药品的剂型改造
和研发方面作以引导 ,从而提高未来军队特需药品的适用性和实战性。
关键词:口腔崩解片;制备工艺;药物;研究;应用
　　口腔崩解片是一种新型的口服给药剂型 ,服用时不需要
饮水 ,只需将药片放入口中 , 即能够在 15～ 30s 内迅速在口腔
溶解或崩解形成无砂砾感的细小颗粒 , 随即药物将通过唾液
到达吸收组织器官。该剂型与普通片剂相比 , 具有吸收快 ,
生物利用度高 ,服用方便等特点 ,是军队特殊环境及战时口
服药品比较适宜的剂型。
口腔崩解片的出现 ,为患者提供了一种新型药物服用方
式 ,不仅方便了老人 、婴幼儿的用药 , 而且对于一些特殊环境
和特殊人群的用药也显示出了极大的优越性。如外出旅行
或野外无水环境下 、术后不可直立患者 、吞咽困难患者 、精神
疾病类患者 、部分残疾病人的药物服用等 , 或战时 、抢险救灾
等特殊环境水源受到污染时的药物服用 , 甚至嫌麻烦的人也
·212· 　解放军药学学报　第 22卷第 3期　　口腔崩解片的概况与制备工艺　　　　　　　　　　　　　　　　邓英贤　　
① 作者简介:邓英贤(1965-),女 ,河北石家庄人 ,主管药师。研究方向:药剂学。Tel:66928506;E-mail:xdyxh6988@yahoo.com