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石荠苧属植物化学成分及药理活性研究概况



全 文 :收稿日期:2013 - 03 - 30
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81202977) ;浙江省自然科
学基金资助项目(LQ12H28007,LY13H280002) ;浙江省
医学高等专科学校资助项目(2013B05)
作者简介:余陈欢(1954 -) ,男,浙江绍兴人,助理研究员,博士,研
究方向:抗病毒中药药效物质及作用机制研究。
通讯作者:吴巧凤(1963 -) ,女,浙江浦江人,教授,博士研究生导
师,学士,研究方向:中药药效物质分析。
参考文献
[1] Cheng J ,Imanishi H ,et al. Espression of cyclooxygenase 2 and
cytosolic phospholipase A (2)in the liver tissue of patients with
chronic hepatitis and liver cirrhosis[J]. Hada Hepatol Res,
2002,23(3) :185 - 195.
[2] Mohammed NA,Abd El - Aleem SA,El - Hafiz HA,et al.
Distribution of constitutive (COX -1)and inducible (COX -2)
cyclooxygenase in postviral human liver cirrhosis:a possible role
for COX - 2 in the pathogenesis of liver cirrhosis[J]. J Clin
Pathol. 2004 57(4) :350 - 354.
[3] 高小倩,陈芝芸,张晓苹,等.银杏叶提取物抗肝纤维化作用
的研究[J].中华中医药学刊,2008,26(4) :779 - 781.
[4] 姚嘉明,陈芝芸,严茂祥,等.银杏叶提取物对肝纤维化大鼠
TGF - β1 表达的影响[J]. 中国中医药科技,2008,15(3) :
186 - 188.
[5] Nieto N,Greenwel P,Friedman SL,Zhang F,et al. Ethanol and
arachidonic acid increase alpha 2(I)collagen expression in rat
hepatic stellate cells overexpressing cytochrome P450 2E1. Role
of H2O2 and cyclooxygenase - 2[J]. J Biol Chem,2000,275
(26) :20136 - 20145.
[6] 吕月涛,刘江伟.环氧合酶 - 2 与肝损伤[J]. 中国现代普通
外科进展,2007,10(4) :341 - 343.
[7] Iniguez M A ,Rodriguez A ,Volpert OV ,et al. Cyclooxygenase
- 2:a therapeutic target in angiogenesis[J]. Trends Mol Med,
2003,9(2) :73 - 78.
[8] 涂传涛,王吉耀,郭津生,等.选择性 COX -2 抑制剂、PGE - 1
对肝硬化大鼠 VEGF 和 CTGF 表达的影响[J]. 胃肠病学和
肝病学杂志,2009,18(1) :69 - 72
[9] Moon J O,Welch T P,Gonzalez F J,et al. Reduced liver fibrosis
in hypoxia - inducible factor - 1{alpha}- deficient mice[J].
Am J physiol Gastrointest Liver physiol,2009,296(3) :582 -
592.
[10] Bozova S,Elper G O. Hypoxia - inducible factor - 1αexpression
in experimental cirrhosis:correlation with vascular endothelial
growth factor expression and angiogenesis[J]. APMIS,2007,
115(7) :795 - 801.
[11] Paik YH,Kim JK,Lee JI,et al. Celecoxib induces hepatic stel-
late cell apoptosis through inhabition of Akt actina and suppres-
ses hepatic fibrosis in rats[J]. Gut,2009,58:1517 - 1527.
[12] Horrillo R,Planaguma A,FerreN,et al. comparative protection
against liver inflammation and fibrosis by a selective cyclooxyge-
nase - 2 inhibitor and a nonredox - type 5 - lipoxygenase inhab-
itor[J]. J Pharmacol exp Ther,2007,323:778 - 786.
[13] 陈芝芸,严茂祥,朱丹,等.银杏叶提取物对肝纤维化大鼠肝
脏低氧诱导因子 1α及血管内皮生长因子表达的影响[J].
中华中医药杂志,2012,27(2) :488 - 491.
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石荠苧属植物化学成分及药理活性研究概况
余陈欢1,2,俞文英1,钟宇森1,戴晓燕2,吴晓宁3,吴巧凤2
(1. 浙江省医学科学院,浙江 杭州 310013;2. 浙江中医药大学 药学院,浙江 杭州 310053;
3.浙江省医学高等专科学校,浙江 杭州 310053)
摘 要:按照化学结构类型,对石荠苧属植物的化学成分进行分类综述。该属植物主要含有挥发油、黄酮、木
脂素等化合物,具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗炎、镇痛等多种药理活性,具有广阔的研究前景。
关键词:石荠苧属;化学成分; 药理活性;综述
中图分类号:R284. 3 文献标志码:B 文章编号:1673 - 7717( 2013) 08 - 1700 - 05
Phytochemical and Ethnopharmacological Review on Mosla Species
YU Chenhuan1,2,YU Wenying1,ZHONG Yusen1,DAI Xiaoyan2,WU Xiaoning3,WU Qiaofeng2
(1. Zhejiang Academy of Medical Sciences,Hangzhou 310013,Zhejiang,China;
2. College of Pharmaceutical Science,Zhejiang Chinese Medical University,Hangzhou 310053,Zhejiang,China;
3. Zhejiang Medical College,Hangzhou 310053,Zhejiang,China)
Abstract:The present paper reviews the ethnopharmacology,the biological activities and the correlated chemical com-
pounds of Mosla species. Many compounds have been isolated,including essential oils,flavonoids and lignans. Studies
show that Mosla and its active principles possess wide pharmacological actions,such as antibacterial,antiviral,antioxidant,
anti - inflammatory and analgesia activities. Increasing data supports application and exploitation for new drug development.
DOI:10.13193/j.issn.1673-7717.2013.08.052
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Key words:Mosla;chemical constituent;pharmacology activity;review
石荠苧属(Mosla)系唇形科植物,为多年生草本。全世
界约有 22 种,主要分布于印度,中南半岛,马来西亚,南至
印度尼西亚及菲律宾,北至中国,朝鲜及日本。我国有 12
种,1 变种,主要集中在长江流域以南各地。作为民间药用
的主要有以下几种,见表 1。目前国内外对该属植物的研
究只限于少数几种,有关其化学成分和药理活性方面的研
究报道较少。为了进一步研究和合理开发该属植物资源,
现将其研究进展综述如下。
表 1 石荠苧属药用植物的名称及分布
名 称 分 布
石香薷 (华荠苧)Mosla chinensis Maxim.
山东,江苏,浙江,安徽,江西,湖南,湖北,贵州,四
川,广西,广东,福建及台湾
长苞荠苧 M. longibracteata(C. Y. Wu et
Hsuan)C. Y. Wu et H. W. Li
浙江,广西
长穗荠苧 M. longispica(C. Y. Wu)C. Y.
Wu et H. W. Li
浙江,江苏,广西
苏州荠苧 M. soochowensis Matsuda 江苏,浙江,安徽及江西东部
杭州荠苧 M. hangchowensis Matsuda 浙江(濒危物种)
建德变种 M. hangchowensis Matsuda var.
cheteana
浙江
荠苧 M. grosseserrata 江苏,安徽
石荠苧 M. scabra(Thunb.)C. Y. Wu et
H. W. Li
江苏,安徽,浙江,江西,湖南,湖北,四川,福建,台
湾,广东,广西
小花荠苧 M. cavaleriei Lévl. 浙江,江西,四川,贵州,广西,广东及云南
少花荠苧 M. pauciflora(C. Y. Wu)C. Y.
Wu ex H. W. Li
湖北,贵州及四川
疏花荠苧(小鱼仙草)M. dianthera Maxim.
江苏,浙江,江西,福建,台湾,湖南,湖北,广东,广
西,云南,贵州,四川及陕西
无叶荠苧 M. exfoliata (C. Y. Wu)C. Y.
Wu et H. W. Li
四川
台湾荠苧 M. formosana Maxim. 台湾、菲律宾
1 化学成分
1. 1 挥发油
石荠苧属植物均具有特殊芳香味,含有多种挥发性成
分,主要以单萜烯类成分为主。由于挥发油属于植物化感
物质之一,因此其含量及成分组成受环境影响,尤其是虫蚀
影响较大[1]。郑尚珍等[2]应用 GC - MS -计算机联用法,
共鉴定出石香薷挥发油中 37 个成分,主要成分为百里香
酚、香荆芥酚、乙酸百里酚、乙酸香荆酚等。谈献和等[3]对
荠苧属几种药用植物挥发油化学成分进行鉴定比较,结果
表明该属植物挥发油主要成分相似,主要含有百里香酚、对
聚伞花素、1,8 -桉油精、γ -松油烯等挥发性成分,且同属
植物中以苏州荠苧百里香酚(44. 66%)、对聚伞花素
(16. 32%)含量最高。林文群等[4]从小鱼仙草挥发油中分
离鉴定出百里香酚、香荆芥酚、丁香烯、芳樟醇、檀香烯等成
分,且同地域间植物精油的化学成分存在一定的遗传相似
性及差异性,而不同产地精油含量在不同生育期有一定变
化规律。
1. 2 黄酮类化合物
目前仅对石香薷、苏州荠苧进行了系统分离,其它该属
植物研究甚少。郑尚珍等[5 - 7]从石香薷中分离得到 5 -羟
基 - 6,7 -二甲氧基黄酮、5 -羟基 - 6 -甲基 - 7 - O - β -
D -吡喃木糖(3→1)- β - D -吡喃木糖双氢黄酮甙、5,7
-二羟基 - 4 -甲氧基黄酮、洋芹素、山奈素 - 3 - O - β -
D -葡萄糖苷、桑色素 - 7 - O - β - D -葡萄糖苷、鼠李柠
檬素 - 3 - O - β - D -芹糖(1→5)芹糖 - 4 - O - β - D -
葡萄糖苷。杨彩霞等[8]从石香薷中分出四个黄酮类化合
物,并通过光谱分析及结合标样对照,确定其结构分别为
5,7 -二甲氧基 - 4 -羟基黄酮,芹菜素 - 7 - O - α - L 鼠
李糖(1→4)- 6 - O -乙酰基 - β - D -葡萄糖甙,5,7 -二
甲氧基 - 4 - O - α - L 鼠李糖(1→2)- β - D -葡萄糖苷
及金合欢素 - 7 - O -芸香苷。
吴凤梧等[9,10]从苏州荠苧水浸膏中分离得到荠苧黄酮
-Ⅰ(5 -羟基 - 6,7 -二甲氧基黄酮)、荠苧黄酮 -Ⅱ(5 -
羟基 - 7,8 -二甲氧基黄酮) ,结构类型与文献报道的 7 -
甲基汉黄芩合成品物理常数相一致,两者系同分异构体。
王崎等[11]从苏州荠苧二氯甲烷提取物中首次分离得到一
种具有抗真菌活性的 2 -羟基二氢黄酮,并命名为 moslofla-
vanone。
1. 3 木脂素类
石荠苧属植物中木脂素类成分少有报道。王崎等[12]
首次从石荠苧甲醇取物中得到 4 种木脂素成分,分别为荠
苧脂素 A、B(结构式见图 1) ,andamanicin 和 magnosalin,其
中荠苧脂素 A、B为新发现的化合物。
荠苧脂素 A R = H
荠苧脂素 B R = OMe
图 1 石荠苧中 2 个新木脂素
1. 4 有机酸类
香薷籽含油率为 42. 38%,其脂肪酸组成中 α -亚麻酸
的含量为 58. 06%,亚油酸 20. 70%,油酸 11. 70%,棕榈酸
6. 93%,硬脂酸 2. 60%。不饱和脂肪酸含量高达 90. 46%,
是不饱和脂肪酸含量极高的植物油之一[13]。小鱼仙草种
子中脂肪油的含量为 20. 26%,富含大量的人体必需的不
饱和脂肪酸:亚麻酸(67. 36%)、亚油酸(15. 12%)和油酸
(11. 35%)等成分,总含量达 93. 82%[14]。林文群等[15]测
定了福州石荠苧中脂肪酸的量,发现饱和脂肪酸与不饱和
脂肪酸的比例为 1 ∶ 13. 27,其中 α - 亚麻酸占脂肪酸的
65. 92%。
1. 5 其他
吴巧凤等[16]采用离子发射光谱法研究发现,苏州荠苧
富含 Ca、Cu、Fe、Mn、Zn等多种人体必需的微量元素,其中
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Fe含量最高,而有害重金属元素 Pb、Hg、As 含量较低。林
文群等[15]从小鱼仙草及石荠苧种子中测定了 18 种氨基酸
和 14 种矿质元素,通过比较分析,发现无论氨基酸总量,或
矿质元素含量,小鱼仙草均较石荠苧种子高,具有较高的营
养价值。此外,郑尚珍等[6]还从石香薷中还分离得到 6 -
甲基三十三烷、β -谷甾醇、熊果酸等。
2 药理活性
2. 1 抗菌作用
石荠苧属植物大多含有挥发油,具有较强的广谱抗菌
作用,其抗菌有效成分为百里香酚、香荆芥酚和对聚伞花
素。石香薷对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、鼠伤
寒杆菌、变形杆菌等 10 种菌株均有抑菌作用,其 MIC为 78
~ 312 μg /mL,其中对表皮葡萄球菌抗菌活性最强[17]。王
放银等[18]通过对比抑菌试验,发现石香挥发油对大肠杆菌
和金黄色葡萄球菌有良好的抑菌作用,最低抑菌浓度为
135 ~ 150 μg /mL;1 ∶ 200 的石香蕾挥发油稀释液对大肠杆
菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果略优于 40 mg /kg 泰乐菌
素、20 mg /kg金毒素、20 mg /kg 硫酸抗敌素。吴翠萍等[19]
经体外抑菌实验发现,石荠苧挥发油对金黄色葡萄球菌、大
肠杆菌、普通变形杆菌等 7 种菌株均有一定的抑制作用,其
中枯草芽孢杆菌和藤黄八叠球菌的作用相对强于其它各
种,对短小芽孢杆菌的抑制作用较弱。葛冰等[20]发现石香
薷精油对大肠杆菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌均
有较强的抑制作用,抑菌效果优于硫酸黄连素,与林可霉素
和牛至油(6%)相当。
此外,石香薷水煎剂也具有显著抗菌作用,且作用强于
其醇提物[21]。苏州荠苧水煎液具有广谱抗菌作用,对金黄
色葡萄球菌的抑制效果较为显著,MIC 为 0. 125 g /mL,且
作用强于华荠苧、疏花荠苧[22]。
2. 2 抗病毒作用
石香薷挥发油在体外对亚洲甲型流感病毒和孤儿病毒
有显著抑制作用;体内试验,在孤儿病毒感染同时或感染后
给药能延缓病变出现 72 ~ 96 h。项目组前期研究亦发现,
石荠苧总黄酮不仅能抑制流感病毒在鸡胚中的增殖,降低
小鼠体内肺组织病毒载量,还能有效改善肺组织病理状态、
降低肺组织炎症系数、提高机体免疫水平,显著增强 T淋巴
细胞亚群(CD4
+、CD8
+)与 NK细胞活性,提示石荠苧总黄
酮抗流感病毒作用不仅在于其可直接抑制流感病毒在体
内、外的增殖,更重要的在于其免疫调控和炎症干预的作
用[23,24]。严根芳等[25]发现石香薷挥发油具有抗流感 A3
型病毒的作用,其活性部位在 100 mg /kg 给药剂量及以上
对小鼠流感病毒性肺炎有明显的治疗作用。同时通过体外
实验,测定石香薷挥发油对柯萨奇病毒 B3 的半数有效浓
度 ED50 = 13. 60 μg /mL,治疗指数 TI = 14. 4;并通过小鼠体
内实验,证实病毒唑和石香薷挥发油 200 μg /(g·d)剂量
对柯萨奇病毒 B3 感染小鼠有明显的保护作用[26]。葛冰
等[27]采用体外细胞培养的方法研究石香薷挥发油对新城
疫病毒(NDV)感染的拮抗作用,试验发现,石香薷挥发油
的最大无毒浓度(TD0)、半数细胞中毒浓度(TD50)、抑制
50%细胞病变的药物浓度(IC50)和治疗指数分别为 1. 56g /
L、3. 13g /L、0. 20g /L、15. 65g /L,石香薷挥发油 0. 79g /L 对
NDV所致的 CPE有明显的抑制作用。
应国红等[28]采用反相间接血凝实验对 800 种中草药
水提物进行抗 HBV 的实验研究,筛选出 15 种中草药对
HBV活性有抑制作用,其中天花粉(SI = 10. 0)、香薷(SI =
9. 75)可高效抑制 HBV。
2. 3 抗炎、解热作用
吴翠萍等[29]研究表明石荠苧挥发油能明显抑制二甲
苯所致小鼠耳廓肿胀,能显著抑制小鼠棉球肉芽肿的形成,
能显著抑制角叉菜胶所致小鼠肿胀足中炎症介质 PGE2的
生成,且呈剂量依赖性,其中石荠苧挥发油高剂量组抗炎作
用稍强于阳性(氢化可的松 10 mg /kg)组。对二甲苯所致
小鼠腹部皮肤毛细血管通透性增高有显著抑制作用,低、
中、高三个剂量组的抑制率分别为 33. 66%,56. 14%和 78.
85%,且高剂量组的抑制率稍强于阳性组。
石香薷有一定的解热效果,能使实验性动物体温降低。
其水煎剂 30 g(生药)/kg 灌胃,对注射啤酒酵母所致发热
的大鼠,一次给药仅有短暂的退热作用,连续 3 次给药有显
著解热作用。对发热过程的体温反应指数也有明显影响。
龚慕辛等[30]通过药效比较,发现江香薷和青香薷挥发油可
降低小鼠的正常体温,对酵母菌所致发热大鼠有解热作用,
提高小鼠的痛阈,并在 0. 1 ~ 0. 3 mL /kg 范围内呈量效关
系。其中降温作用,两种香薷挥发油均可使正常小鼠体温
下降 1. 6 ~ 3. 7 ℃,其作用强度,青香薷小剂量(0. 1 mL /kg)
强于江香薷同等剂量;其作用维持时间,青香薷和江香薷大
剂量组作用时间均大于小剂量。解热作用,江香薷挥发油
与青香薷挥发油无显著差异。
2. 4 镇静、镇痛作用
按 0. 3 mL /kg和 0. 15 mg /kg给药,石香薷挥发油均对
小鼠醋酸扭体反应有明显抑制作用,并呈量效关系。0. 3
mL /kg香薷挥发油灌胃,对小鼠阈下剂量的戊巴比妥钠的
催眠作用有明显抑制作用;0. 15 mL /kg 剂量时,青香薷作
用较江香薷稍差[31]。
吴翠萍等[29]研究表明,石荠苧挥发油对小鼠具有直接
催眠作用,能极显著地缩短小鼠的睡眠潜伏期,延长小鼠睡
眠持续时间,且随药物剂量增大而延长,并能使戊巴比妥钠
所致小鼠睡眠时间显著延长,与戊巴比妥钠有协同作用,显
著增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡数量,促进阈下剂
量戊巴比妥钠小鼠的睡眠,且呈一定的量效关系,具有较强
的中枢抑制作用。对腹腔给药后进入小鼠脑组织中的成分
进行 GC - MS 分析,结果发现该挥发油主成分甲基丁香油
酚能透过血脑屏障进入小鼠脑组织。另外,石荠苧挥发油
经脑室注射,直接作用于中枢,能使动物出现严重的惊厥反
应,说明其对动物的中枢神经系统有显著的兴奋作用,其作
用部位是大脑和中脑。对中枢抑制药戊巴比妥钠和水合氯
醛均有拮抗作用,其药效强度随浓度的提高而增强。通过
GC - MS分析检测到挥发油灌胃后小鼠脑组织中有 11 种
化合物,分别为按叶油素、α - 甲基苯甲醇、苯乙酮、侧柏
酮、异崖柏醇、香桧醇、4 -萜品醇、1,3,3 -三甲基 - 2 -氧
杂二环[2,2,2]辛烷 - 6 -醇、甲基丁香油酚、芹菜脑,其中
9 种是挥发油成分,石荠苧挥发油的中枢兴奋作用可能是
多个成分综合作用的结果。
在镇痛作用方面,江香薷和青香薷挥发油均有中枢抑
制作用,大剂量组(0. 3 mL /kg)作用持续时间大于硫酸延
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胡索乙素(30 mg /kg) ,同等剂量江香需作用强于青香
薷[30]。
聂犇等[32]通过镇痛实验研究发现石荠苧总黄酮对醋
酸所致小鼠疼痛有显著镇痛作用,可提高热板所致小鼠的
痛阈值,降低醋酸致痛小鼠模型腹腔渗出液中钙离子、
PGE2及氢离子含量,提高全血 ATP酶活性。
2. 5 抗氧化作用
王放银等[33]通过测定酸价,发现石香薷挥发油在室温
下抗氧化稳定性较好,添加抗氧化剂乙氧喹对提高其抗氧
化性能没有明显作用。吕佩惠等[34]在测定其提取物中酚
性物质含量的基础上,测定了石荠苧属植物不同溶剂提取
物对 DPPH、脂质过氧化的消除能力和总还原力的影响,并
通过多元线性回归分析,考察了石荠苧属植物体外抗氧化
活性及酚性物质含量的相关性。结果发现,石荠苧属植物
均具有显著的抗氧化活性,且自由基清除率与各提取物中
总黄酮含量呈正相关。提示黄酮类化合物可能是其抗氧化
作用的主要物质基础。
2. 6 免疫调节作用
刘静等[35]发现,石香薷挥发油具有增强特异性和非特
异性免疫应答、提高机体防御机制的作用。试验结果表明,
其能使脾脏重量增加,促进 T淋巴细胞和 B 淋巴细胞的增
殖;增强小鼠脾脏抗体形成细胞合成和分泌抗体的活力;增
加抗 SRBC 绵羊红细胞的抗体总量,对抗体免疫的反应阶
段和效应阶段均有促进作用;增加外周血 ANAE +淋巴细胞
的比率,提高细胞免疫功能。在非特异性免疫应答方面,石
香薷挥发油能使血清溶菌酶的含量增加,提高吞噬细胞的
吞噬功能和加强溶菌作用。直接激活 C3旁路途径,因而可
于抗体形成之前发挥其抗感染作用[36]。非特异免疫功能
的增强,对杀灭革兰氏阴性的痢疾杆菌和灭活内毒素具有
特别的重要的意义。
葛冰等[37]发现石香薷挥发油能显著提高小鼠的碳粒
廓清指数 K和吞噬指数 α,对小鼠非特异性免疫功能有明
显的调节作用;可使 2,4 -二硝基氟苯所致小鼠皮肤迟发
型超敏反应增强,对正常小鼠的特异性细胞免疫功能有增
强作用;对正常小鼠胸腺与脾脏有增重作用。
2. 7 胃肠推进作用
张杰等[38]发现石香薷挥发油对小鼠、大鼠和家兔的离
体回肠的自发活动均具有抑制作用,其 ED50分别为 35. 1
μL /mL、14. 2 μL /mL、3. 6 μL /mL。对豚鼠回肠因组织胺和
乙酞胆碱所引起的过敏性收缩均有对抗作用,对蛋清所致
过敏性收缩和氯化钡引起的收缩亦有抑制作用。
葛冰等[37]发现石香薷挥发油对胃肠运动具有双重调
节作用,低浓度可促进胃肠平滑肌运动,而高浓度则抑制胃
肠运动。其与龚慕辛等人研究结果[40]相一致,后者研究表
明,江香薷挥发油对胃肠推进有明显促进作用,且小剂量
(0. 1 mL /kg)作用比大剂量(0. 3 mL /kg)明显,而青香薷无
论大剂量或小剂量作用均不明显。
吴廷楷等[31]研究发现,香薷对肠主动收缩无明显
影响,但 5 /10 万(0. 05 μL /mL)挥发油对乙酞胆碱引起
的收缩有明显对抗作用强度,且江香薷抑制作用强于青
香薷;对 BaCl2引起的收缩亦有明显对抗作用,两者作用
相当。
2. 8 止咳、祛痰作用
石荠苧挥发油能明显延长小鼠的咳嗽潜伏期,并减少
小鼠的咳嗽次数,表现出显著的止咳作用。同时石荠苧挥
发油可以促进气管酚红的排泌,具有显著的祛痰作用[29]。
2. 9 其他
石香薷提取物在体外对血管紧张素 II 受体和 HMG -
CoA均有明显抑制作用,提示可能具有降压和降低胆固醇
的作用[39]。此外,石香薷还有利尿[40],抗人齿龈纤维原细
胞的胶原溶解作用和细胞毒活性[40]。小鱼仙草还具有抗
细胞介导变态反应[41]。
2. 10 毒性作用
实验结果[42]表明,苏州荠苧挥发油对小鼠和家兔都有
一定的毒性。小剂量对家兔无明显毒性,但剂量增大至 1
mL /kg以上,就出现明显毒性,2 mL /kg 可引起家兔抽搐反
复发作,最后死亡。经分析,苏州荠苧挥发油约含有 9 种主
要成分,其中以侧柏酮和香烩烯为主要毒性成分。侧柏酮
有中枢兴奋作用,小剂量可使动物发生轻度震颤,偶而发生
头和前肢痉挛,大剂量产生剧烈抽搐,急抽跌倒,甚至死亡;
并报道,苯巴比妥和溴化钠可部分地或完全对抗侧柏酮的
致痉作用。经实验观察,苏州荠苧挥发油致动物抽搐方式
与侧柏酮所致的痉挛类似,但以 30 mg /kg苯巴比妥钠给予
服苏州荠苧挥发油的家兔,对 1 mL /kg 挥发油引起的轻度
抽搐,有保护作用,能使家兔抽搐程度明显减轻,发作次数
减少,恢复亦快,但对给大剂量 2 mL /kg 挥发油的家兔,虽
能减轻其抽搐程度,但不能对抗其死亡。因此其毒性机理
可能与挥发油中含侧柏酮有关。
葛冰等[37]经急性毒性试验发现,石香薷挥发油对小鼠
无明显中毒症状,也无明显的体重增加或减轻现象,死亡小
鼠解剖检查表明无病理变化。按改良寇氏法,算得石香薷
挥发油对小鼠的 LD50为 1. 30 ± 0. 12 mL /kg·bw,95%置信
区间为 1. 42 ± 1. 12 mL /kg·bw,相当于 60 kg 体重成人(6
~ 9 g石香薷中挥发油)剂量的 120 倍,大于国内有关中药
毒性和安全试验方法介绍的小鼠耐受人用量的 100 倍以
上,故石香薷挥发油具有很高的安全性。亚慢性毒性试验
结果表明:石香薷挥发油无明显的促生长作用,对小鼠的血
红蛋白、红细胞、白细胞及白细胞分类计数等血液学指标无
明显影响,但具有降低血清总胆固醇、尿素氮的作用,对其
它血液生化指标无影响,对小鼠的脏器重量和脏器系数无
明显影响。
吴翠萍[29]急性毒性实验结果表明,小鼠 ig 后出现了
不同程度的躁动不安、呼吸速度加快、垂直举尾、震颤、挛
缩、强直性痉挛等活动,2 h 后出现死亡,死亡时间在 3 d
内。其 LD50 = 3. 44 mL /kg,其 95%可信限为 2. 96 ~ 4. 00
mL /kg,但解剖结果,主要脏器未见明显异常。
3 研究展望
石香薷、石荠苧、苏州荠苧为民间常用中草药,具有较
高的临床应用价值。我国早在 20 世纪 80 年代就对该属植
物作为抗感冒优势药物进行临床和实验研究(国外对其研
究较少) ,并成立了相关攻关课题小组,但由于种种历史原
因,至今仅限于香薷和苏州荠苧,其他种类仅在江浙各地作
为民间药用,对其化学成分和药理作用的系统研究更是少
有报道。药理方面,也主要集中在挥发性成分的活性研究,
第 31 卷 第 8 期
2 0 1 3 年 8 月
中 华 中 医 药 学 刊
CHINESE ARCHIVES OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE
Vol. 31 No. 8
Aug. 2 0 1 3





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与传统临床用药方式不相一致,缺乏必要的现代药学研究
基础。该属植物抗病毒机理不清,迄今为止尚未明确该属
植物发挥功能主治的活性成分。抗菌、抗病毒活性和抗炎
镇痛活性仅初步涉及,仍需深入揭示。临床上代用、混用情
况严重,唇形科植物香薷属及石荠苧属植物在不同地区或
民间均曾作香薷药用。95 版药典才正式将香薷的原植物
改为唇形科植物石香薷 Mosla chinensis Maxim 的干燥地上
部分。但也仅对其来源作了修改,其他内容仍按 90 年版药
典唇形科香薷属海州香薷药用,直至 05 版药典才正式规范
了药用来源及药材特征,以致不少药学工作者及地方种植
人员还把海州香薷误认为是石香薷,已影响了传统生药的
临床疗效。同时由于该属植物分布较窄,储量稀少,加上近
年来的过度开采,已造成部分药材资源的急剧减少。制剂
方面,投放市场剂型技术含量差,适应症少,质量控制方法
不稳定。因此,今后应在民间用药的基础上进行系统的活
性成分和生物活性研究,加强与化学成分相配合的临床及
药理活性筛选与跟踪,为本属植物的进一步开发利用、研制
新药提供理论依据。
参考文献
[1] Scrivanti L. R.,Zunino M. P.,Zygadlo J. A. Tagetes minuta
and Schinus areira essential oils as allelopathic agents[J]. Bio-
chemical Systematics and Ecology,2003,31(6) :563 - 572.
[2] 郑尚珍,杨彩霞,高黎明,等. 石香薷挥发油成分的研究[J].
西北师范大学学报,1998,34(3) :31 - 33.
[3] 谈献和,李伟,巢建国,等.江苏荠苧属药用植物挥发油成分
比较研究[J].中药材,2003,26(5) :331 - 332.
[4] 林文群,曾碧榕,陈忠.小鱼仙草化学成分及资源开发利用研
究[J].广西植物,2004,24(1) :55 - 60.
[5] 郑尚珍,孙丽萍,沈序维,等.石香薷中两个新黄酮甙的研究
[J].高等学校化学学报,1995,16(5) :753 - 755.
[6] 郑尚珍,孙丽萍,沈序维.石香薷中化学成分的研究[J].植物
学报,1996,38(2) :156 - 160.
[7] 孙丽萍,郑尚珍,傅正生,等. 华荠苧中的黄酮类化合物[J].
西北民族学院学报,1995,31(4) :44 - 46.
[8] 杨彩霞,康淑荷,荆黎,等. 石香薷中的黄酮体化合物[J]. 西
北民族学院学报,2003,24(1) :31 - 33.
[9] 吴凤梧,程保旌,周炳南,等. 苏州荠苧成分研究Ⅰ[J]. 药学
学报,1981,16(4) :310 - 312.
[10] 吴凤梧,程保旌,周炳南,等.苏州荠苧成分研究Ⅱ[J].药学
学报,1982,17(2) :151 - 152.
[11] Wang Q.,Terreaux C. A New 2 - Hydroxyflavanone from Mosla
soochouensis[J]. Planta Medica,1999,65(8) :729 - 731.
[12] Wang Q.,Terreaux C.,Marston A.,et al. Lignans from Mosla
scabra[J]. Phytochemistry,2000,54:909 - 912.
[13] 梅文泉,和承尧,董宝生,等.香薷籽油脂肪酸组成分析[J].
中国油脂,2004,29(6) :68 - 69.
[14] 林文群.小鱼仙草种子化学成分的研究[J]. 中国野生植物
资源,2001,20(5) :20 - 22.
[15] 林文群,陈忠.六种唇形科种子营养成分比较分析[J].天然
产物研究与开发,2003,15(3) :239 - 241.
[16] 吴巧凤,曾晓艳. 苏州荠苧总黄酮和微量元素含量的测定
[J].广东微量元素科学,2004,11(9) :34 - 36.
[17] 刘静,黄鹤,陈殊,等. 石香薷挥发油抑菌和免疫应答作用
[J].中南民族学院学报,1996,15(4) :52 - 54.
[18] 王放银,段林东.石香薷挥发油抗菌效果的比较研究[J].饲
料工业,2004,35(10) :31 - 32.
[19] 吴翠萍,林清强,陈密玉,等.宁德产小鱼仙草挥发油化学成
分及抑菌作用的研究[J]. 福建师范大学学报,2006,22
(1) :101 - 106.
[20] 葛冰,卢向阳,蒋红梅,等.石香薷挥发油体外抗菌作用研究
[J].中兽医学杂志,2005(2) :8 - 10.
[21] 曾晓艳,吴巧凤,程东庆.石香薷、苏州荠苧抑菌作用的实验
研究[J].中国中医药科技,2007,14(1) :35 - 36.
[22] 卢凤英,张寅恭,沈康元. 苏州荠苧的抗菌作用和毒性的初
步观察[J].中药通报,1981,6(1) :39.
[23] Wu Q. F.,Yu C. H.,Yan Y. L.,et al. Antiviral flavonoids
from Mosla scabra[J]. Fitoterapia,2010,81:429 - 433.
[24] Yu C. H.,Yan Y. L.,Wu Q. F.,et al. Anti - influenza virus
effects of the aqueous extract from Mosla Scabra[J]. Journal of
Ethnopharmacology,2010,127:280 - 285.
[25] 严银芳,陈晓,杨小清,等.石香薷挥发油抗流感病毒活性成
分的初步研究[J].青岛大学医学院学报,2002,38(2) :155
- 157.
[26] 严银芳,杨小清,王丹,等.华荠苧挥发油对几种病毒的抑制
作用[J].中华微生物学和免疫学杂志,2000,20(6) :526.
[27] 葛冰,卢向阳,蒋红梅,等.石香薷挥发油体外抗病毒作用研
究[J].中兽医学杂志,2005,(2) :3 - 5.
[28] 应国红,郑民实. 800 种中草药抗乙型肝炎病毒的实验研究
[J].江西医学院学报,2002,42(2) :20 - 22.
[29] 吴翠萍. 石荠苧挥发油化学组成与药理活性研究[D]. 厦
门:福建师范大学,2006:31 - 50.
[30] 龚慕辛.青香薷与江香薷挥发油药理作用比较[J]. 北京中
医,2000(4) :46 - 49.
[31] 吴廷楷,周永录,周世清,等.四种香薷挥发油药理作用比较
研究[J].中药材,1992,15(8) :36 - 38.
[32] 聂犇,余陈欢,王芳芳,等.石荠苧总黄酮镇痛作用及其机制
研究[J].中国实用医药,2007,2(21) :116 - 117.
[33] 王放银,段林东.石香薷挥发油抗氧化性能研究[J].黑龙江
畜牧兽医,2005(2) :55 - 56.
[34] 吕佩惠,余陈欢,俞冰,等.石荠苧属植物酚性物质组成及抗氧
化活性研究[J].中华中医药学刊,2008,26(1):2442 -2444.
[35] 刘静,黄鹤,陈殊,等. 石香薷挥发油抑菌和免疫应答作用
[J].中南民族学院学报,1996,15(4) :52 - 55.
[36] 贾宗训,黄鹤,成彩莲,等.华荠苧挥发油对免疫应答的影响
[J].中国免疫学杂志,1988,4(5) :289 - 291.
[37] 葛冰.石香薷挥发油提取及其药效学研究[D]. 长沙:湖南
农业大学,2005:44 - 52.
[38] 张杰,许静亚.香薷挥发油对离体肠平滑肌的作用[J].中药
药理与临床,1988,4(3) :30 - 32.
[39] Osawa K,Matsumoto T,Yasuda H,et al. The inhibitory effect
of plant extracts on the collagenolytic activity and cytotoxicity of
human gingival fibroblasts by Porphyromonas gingivalis crude
enzyme[J]. The Bulletin of Tokyo Dental College,1991,32
(1) :1 - 7.
[40] Lee DH,Kim SH,Eun JS,et al. Mosla dianthera inhibits mast
cell - mediated allergic reactions through the inhibition of hista-
mine release and inflammatory cytokine production[J]. Toxi-
cology and applied pharmacology,2006,216(3) :479 - 484.
[41] 卢凤英,张寅恭,沈康元. 苏州荠苧挥发油的毒性观察[J].
中国中药杂志,1982,3:36 - 37.