全 文 :湖 北 农 业 科 学 2009 年
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(责任编辑 昌炎新)
第 48 卷第 10期
2009年 10月
湖北农业科学
Hubei Agricultural Sciences
Vol. 48 No.10
Oct.,2009
收稿日期:2009-06-10
基金项目:江西省教育厅教改课题资助项目(JXJG-08-12-3)
作者简介:刘四君(1974-),女,江西高安人,讲师,硕士,主要从事病理学教学与科研工作,(电话)13970787081(电子信箱)lsj6179021@sina.com。
冬青属药用植物研究进展
刘四君,程齐来,李洪亮
(赣南医学院,江西 赣州 341000)
摘要:归纳和总结了多年来的研究结果和国内外的文献,综述了冬青属植物的药用资源、化学成分和药
理作用,为冬青属药用植物资源的保护与合理开发提供了依据。该属植物具有较多的化学成分和较强的
药理活性,是具有药品和保健品开发价值的药用植物。
关键词:冬青属;药用植物;化学成分;药理作用
中图分类号:Q949.754.6 文献标识码:A 文章编号:0439-8114(2009)10-2594-04
Advances of Research on Medicinal Plants of Genus Ile
LIU Si-jun,CHENG Qi-lai,LI Hong-liang
(Gannan Medical University, Ganzhou 341000, Jiangxi, China)
Abstract: This paper reviewed the research progress of medicinal resources, chemical constituents and pharmacological ef-
fects of medicinal plant of Ile for its reasonable utilization and further development. It has many chemical constituents and
good pharmacological effects, and is a valuable medicinal plant for medicine and health care products.
Key words: Ilex L.; medicinal plant;chemical constituent; pharmacological effect
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
DOI:10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2009.10.027
第 10 期
冬青属 (Ilex L.)是冬青科 (Aquifoliaceae)4 个
属中我国仅有的 1 个属,据《中国植物志》第四十五
卷第二分册记载,冬青科 4 个属,约 400~500 种植
物,其中绝大部分种为冬青属(Ilex L.),分布于热
带、亚热带至温带地区,主产于中南美洲和亚洲热
带,仅有 3 种到达欧洲。 我国产 1 个属,约 204 种,
分布于秦岭南坡、长江流域及其以南地区,以西南
地区最盛。 冬青属植物在我国民间应用于防病治病
具有悠久的历史,其中约 30 多种可供药用,多用于
清热解毒、消炎、镇咳、止痛及治疗心血管疾病等。
现代研究证明,本属植物在防治心脑血管疾病方面
具有显著的效果。 该属植物大多数以叶入药,叶中
含有 β-香树脂型和齐墩果烷型三萜酸及皂苷,并含
有黄酮类、香豆素类及木质素类化合物,有些种还
含有嘌呤类生物碱。 本文从药用资源、化学成分、药
理活性等方面对本属药用植物的研究概况进行综
述。
1 药用资源
冬青属植物在我国民间应用于防病治病具有
悠久的历史,资源丰富,分布广泛,其中约有 30 多
种可供药用 [1](表 1),多用于清热解毒、消炎、镇咳、
止痛及心血管疾病的治疗等方面。 例如:毛冬青的
根有清热解毒、活血通络之效,用于治疗冠状动脉
粥样硬化性心脏病、脑血栓、血栓性脉管炎、中心性
视网膜炎等;冬青的根、叶能消炎解毒,用于治疗上
呼吸道感染及烧伤; 梅叶冬青的根可消肿散瘀、清
热解毒,用于治疗咽喉炎、气管炎、百日咳、肠炎、痢
疾及跌打损伤等。
2 化学成分
冬青属植物中的化学成分主要为三萜及其皂
苷类成分,并含有黄酮类、木脂素、半萜类、酚苷类、
氰基化合物等化学成分。
2.1 三萜及其皂苷类化合物
三萜及其皂苷类化合物在冬青属植物中分布
广泛,苷元主要为五环三萜,按其分类,可大致分为
乌索烷型、齐墩果烷型、羽扇烷型等。 三萜及其皂苷
类化合物是近年来冬青属植物化学成分研究的热
点,1987~1995 年,研究人员从冬青属植物中共分离
到 80多种新化合物[1];仅 1995~2000 年 5 年间就发
现了 40 多种新皂苷及苷元[2]。 迄今为止,共报道发
现新皂苷及苷元近 200种。
王从周等 [3]对 2005 年以前分离的新皂苷和苷
元的结构进行了较系统的归纳和整理;Tang 等 [4]在
前人研究的基础上又从苦丁茶 (Ilex kudingcha)中
分离得到 17 个三萜皂苷, 其中 9 个为新化合物;
Zhang 等 [5]从大叶冬青(Ilex litseaefolia) 中分离得
到两个新的皂苷 Spathodic acid 28-O-α-D- glu-
cop-yranoside and(20 S)-nigaichigoside F1;Li 等 [6]
从枸骨(Ilex cornuta)中分得一个坡模酸型的皂苷;
Wu 等 [7,8]从 Ilex oblonga 中分离得到 12 个新三萜
皂苷。
2.2 黄酮类化合物
林立冬等[9]从华中冬青(Ilex centrochinensis)中
分离得到一个新的二氢黄酮(华中冬青酮 )和 8 个
已知黄酮类化合物;Martinez 等对 59 种冬青属植
物黄酮类化合物成分进行了研究, 发现 3 种黄酮
醇:山柰酚、槲皮素、异鼠李素, 同时发现两种黄
酮:芹菜素(Apigenin) 与木犀草素(Luteotin)。其中,
表 1 中国冬青属药用植物资源
中文名
苦丁茶冬青
广东冬青
大叶冬青
大果冬青
河滩冬青
毛梗小果冬青
具柄冬青
猫儿刺
满树星
棱枝冬青
海南冬青
梅叶冬青
刺叶冬青
华中冬青
珊瑚冬青
枸骨
黄毛冬青
长柄冬青
多脉冬青
毛冬青
广西毛冬青
冬青
铁冬青
落霜红
香冬青
亮叶冬青
尾叶冬青
云南冬青
榕叶冬青
薄叶冬青
康定冬青
长叶冬青
伞花冬青
无毛短梗冬青
拉丁学名
I.kudingcha
I.kwangtungenisis
l .atifolia
I.macrocarpa
I.metabaptista
I.micrococca
I.pedunculosa
I.pernyi
I.aculeolata
I.angulata
I.hainanensis
I.asprella
I.bioritsensis
I.centrochinensis
I.corallina
I.cornuta
I.dasyphylla
I.dolichopoda
I.polyneura
I.pubescens
I.kwangsiensis
I.purpurea
I.rotunda
I.serrata
I.suaveolens
I.viridis
I.wilsonii
I.yunnanensis
I.ficoidea
I.fragilis
I.franchetiana
I.georgei
I.godajam
I.hylonoma
功效
清热解毒,祛暑
清热解毒,消肿止痛
清热解毒,清头目,除烦渴,止泻
清热解毒,消肿止痒,祛瘀
祛风除湿
止痛
活血止血,清热解毒
清热解毒,润肺止咳
清热解毒,疏风化痰
清热解毒,降脂浊,消肿,通经活络
清热解毒,降脂浊,消肿,通经活络
清热解毒,生津散瘀
滋阴补肾,清热,止血,活血
祛风除湿
清热解毒,活血镇痛
清虚热,益肝肾,祛风湿
清热解毒
外用于痔瘘
止痛
清热解毒,止痛消炎
凉血止血,清热解毒
祛风,补虚
清热解毒,消肿止痛
清热解毒,凉血止血
用于劳伤身痛
凉血解毒,祛腐生新
清热解毒,消肿止痛
清热解毒,用于烧、烫伤
解毒,消肿止痛
清热解毒
降气平喘,敛肺止咳
黄连制剂的代用品
驱虫,止痛
跌打损伤
刘四君等:冬青属药用植物研究进展 2595
湖 北 农 业 科 学 2009 年
两种黄酮与异鼠李素都是首次报道从该属植物中
发现的,对冬青属植物的分类具有重要意义[10]。
2.3 其他化合物
①木脂素类化合物。 林立冬等 [11]从华中冬青
(Ilex centrochinensis) 中分离得到一个新的木脂素
(Huazhongilexin);李敏华等 [12]从岗梅(Ilex asprella)
中分得两个已知化合物: 丁香脂素和丁香脂素-O-
β-D-葡萄糖苷。 ②半萜苷类化合物。 Hiroyuki 等[13]
从大柄冬青(Ilex macropoda)中分离得到 3 个新的
半萜苷类化合物(Aohaha glucoside A-C);Jiang等[14]
从毛冬青中分离出两个新的半萜苷(Pubescenosides
A and B);③酚苷类化合物。 Zhang等[5]从大叶冬青
(Ilex litseaefolia) 中分离得到 4 个新的酚苷类化合
物:Litseaefolosides A-D;④氰基化合物。 从冬青属
中分离得到两个新氰基化合物, 华中冬青醇和 Cy-
canogemic glucoside, 前者从华中冬青 (Ilex cen-
trochinensis)[11]分离得到,而后者是从 Ilex aquifoli-
um[5]中分离得到。
3 药理活性
3.1 心血管药理作用
铁冬青的正丁醇提取物可抑制氯化钡诱发大
鼠心律失常及氯仿所致小鼠心室纤颤、提高小鼠心
肌缺氧耐受,提示该成分具抗心律失常和心肌缺血
作用 [15]。 从毛冬青中提取的有效单体 Ilexoside A
(IA),在抗血小板凝集方面有显著的活性,临床上
用于治疗脑血栓、心肌梗塞等心血管疾病。 IA 还有
抗心率失常的活性,在家兔的动物试验中观察到 IA
能使房室传导时间延迟, 降低心传导系统的兴奋
性,从而消除异位搏动、减慢心率、血压下降,具有
抗心率失常的效果 [16],并能提高心脏反搏排血量
(SV)和心脏指数(CI),有强心作用[17]。
3.2 降血压作用
IA能提高颈动脉窦压力感受性反射的敏感性,
对血压具有双向调节作用, 明显延长希氏束电图
A-H 间期 , 明显延长心肌细胞动作电位 APD50,
APD90,和有效不应期 ERP,证明 IA 通过神经调节
机制改变心血管功能,但其降压作用可被酚妥拉明
完全阻断[18]。 巴拉圭茶水提物(AEIp)具有大鼠肠系
膜动脉内皮依赖性血管松弛作用,其机制为使血管
内皮释放一氧化氮或其他相关成分,并可能产生新
的源于内皮细胞的血管舒张因子,从而产生降压作
用[19]。 苦丁茶的水提取物给正常血压麻醉犬静脉注
射 0.05 g·kg-1,血压迅速下降[20]。
3.3 降脂作用
苦丁茶的水提取物对正常和肥胖大鼠灌胃给
药 14 d后,正常成年大鼠给药 0.75 g·kg-1和 1.50 g·
kg-1 组的脂肪指数分别为 100g 体重 1.015g±0.423g
和 0.797 g±0.327 g, 与对照组 100 g 体重 1.379 g±
0.252 g 比较,显著减轻(P<0.05 和 P<0.01);肥胖大
鼠给药 1.50 g·kg -1 组的脂肪指数为 100 g 体重
0.826 g±0.349 g,与对照组 100 g 体重(1.426 g±0.413
g比较,显著减轻(P<0.05)。 提示苦丁茶的提取物有
消肥作用。 苦丁茶的沸水泡煮溶液对高脂血症大鼠
灌胃 4g·kg-1·d-1×15 d,能够降低大鼠血清总胆固醇
(Tch)、甘油三酯(TG)及低密度脂蛋白(LDL),对高
密度脂蛋白(HDL)影响不明显,同时能提高高脂血
症大鼠 HDL / LDL 比值。 由此可见, 苦丁茶具有清
热、解油腻、降脂减肥的功效[21]。
3.4 抗炎、抗菌活性
IA 能抑制大鼠实验性输卵管炎所致的结缔组
织增生,对抗黏膜上皮的坏死,抑制炎症的浸润,减
轻炎症的发生[22]。 临床上用 IA治疗慢性盆腔炎,可
改善患者异常增高的血黏度,使其症状、体征得到
明显改善[23]。 毛冬青乙素对炎症早期的毛细血管通
透性提高,急性炎症的渗出,以及水肿等症状有明
显的抑制作用,还有一定的镇痛作用 [24]。 枸骨叶冬
青(Ilex aquifolium L.)乙醇提取物可抑制牛血多形
核白细胞(PMNL)中白三烯(LB4)的合成 (IC50= 60
μg·mL-1),并呈剂量相关,同时可抑制过氧化自由基
诱发的非酶促脂过氧化,从而产生抗炎作用 [25]。 细
叶冬青(Ilex integra Thunb.)果实中分离得到的铁
冬青酸具广谱抗菌活性,对细菌、酵母菌和丝状真
菌都有作用,其作用机制为破坏细胞膜以及脂质的
合成,使细胞内容物流出而死亡[26]。
3.5 抗肿瘤活性
毛冬青本身没有抗癌作用,但是它作为抗癌增
敏剂,能提高放射对鼻咽癌原发肿瘤及颈淋巴结的
近期灭癌效应,尤其对中晚期患者效果更好 [27]。 梅
叶冬青中的化学成分 Asprellic acid A,C 具有细胞
毒的作用, 均能抗 RPMI-7951 细胞系,ED50分别为
0.62 μg·mL-1和 5.5 μg·mL-1, 还能抗 KB 细胞,ED50
分别为 3.75 μg·mL-1 和 2.86 μg·mL-1, 而 Asprellic
acid B 无抗癌活性, 推测 C-27 位的反式对香豆酰
基团为重要的活性基团[28]。
3.6 抗氧化活性
苦丁茶冬青叶沸水提取物上硅胶柱层析,依次
以体积比为 94%、77%、55%、26%的乙醇溶液洗脱,
各洗脱液分别减压浓缩至干并配制成不同浓度的
溶液进行大鼠离体肝组织脂质过氧化抑制作用的
测定。 结果表明,苦丁茶冬青叶沸水提取物及其不
同浓度的柱层析乙醇洗脱产物对大鼠肝体外脂质
2596
第 10 期
过氧化都有一定的抑制作用。 苦丁茶提取物对大鼠
肝组织体外试验表明其有较强的抗脂质过氧化作
用,提示其有治疗炎症、预防心脑血管疾病、防癌、
延缓衰老等保健作用[29]。
3.7 抗生育作用
枸骨(Ilex cornuta)可以终止小白鼠的早、中、
晚期妊娠,终止大白鼠的早期妊娠,黄体酮不能对
抗其对小白鼠的抗早孕作用,豚鼠、大白鼠离体子
宫试验证明其对子宫有兴奋作用[30]。
4 结语
综上所述, 冬青属的植物具有化学成分丰富、
药理活性多样的特点,因此也成为 20 世纪 90 年代
以来天然产物化学研究领域的热点之一。我国有 30
多种可供药用的冬青属植物,分布广泛,资源丰富。
而目前国内对冬青属植物的研究大多集中于毛冬
青、枸骨、苦丁茶冬青和四季青等几个种,其化学成
分研究也主要集中于三萜和皂苷类化学成分的研
究,对其他的化学成分的研究还较少。 今后对冬青
属植物的研究应扩大研究品种的范围,寻找新的药
用植物;加强系统性的化学成分研究,结合活性筛
选,以寻找有效部位和具有生物活性苗头的先导化
合物。 相信随着研究的深入,冬青属植物会有更广
阔的应用前景。
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