全 文 :中国医学生物技术应用杂志 The Chinese Academic Medical Magazine Of Organisms.15 .
香薷属植物药用成分研究进展*
吕金顺1 张景琼1 郑尚珍2 沈序维2
1(天水师范学院化学系 天水 741000)
2(西北师范大学化学化工学院 兰州 730000)
[摘 要] 综述了香薷属植物的生药学、化学、药理学的研究进展,为这一属植物的进一步开发,寻求新
的药源提供参考。
[关键词] 香薷属、化学成分、药理活性、植物鉴别
[中图分类号] R284.1 [文献识别码] A
香薷属植物为唇形科,全世界有 40种,主
要分布在亚洲东部。我国有 34种,16种变种,
全国均广泛分布[1]。香薷属中的绝大多数植物是
药用植物,有些“食药兼用”。它们具有广谱抗
菌、抗病毒作用。从 1914年到2001年已由国内
外学者研究了其中的香薷[Elsholtzia ciliata (Thu-
nd.) Hyland]、野香薷[E.patrini lepech Garke]、木
香薷[E.stautonii lepech Benth.]、旱生香薷[E.rug-
ulosa Hemsl]、黄花香薷[E.eriostachya Benth.]、
水香薷[E.kachinensis Prain]、海洲香薷[E.splend-
ens Nakai ex F.Maekawa]、密花香薷[E.densa Be-
nth.Labiat.Gen.Sp.]、四方蒿[E.blanda Benth]等
10多种的化学成分、药理活性、生药鉴定等。
1 香薷属的生药学研究
香薷为常用中药,有发表祛暑,利湿行水功
能。在我国古代《名医别录》、《图草本经》、《本草
纲目》中均有记载。其分布于全国大部分地区,所
属各植物随各地区的温度、环境不同,习性不同,
药性也有所不同。木香薷主要分布于河北、山西、
陕西、甘肃、河南,对痢疾、感冒、头痛疗效较佳,
无不良反应;水生香薷分布于云南、广东、广西、
四川、江西、湖南等省,当地群众既将它作为药物,
又作为菜食;旱生香薷和四方蒿广泛分布于西南
各省,前者用于治疗伤风感冒、伤寒发热、痢疾、
鼻出血、咳血、产后腹痛、外治出血、疮毒、蛇
伤等,后者主要治肾盂肾炎、肝炎、咽喉炎、创
伤等;黄花香薷主要分布于西藏和甘肃甘南,为
一种藏药;野香薷主要产于甘肃陇南地区,主要
治瘫痪、痨伤吐血、感冒、产后病及疮毒等。
全国药用香薷主要为海洲香薷和石香薷
(Mosla chinensis)。历代本草将香薷、石香薷虽列
为两药,但功效相似,故同做香薷药用。将海洲
香薷与石香薷薄层图谱比较发现其主要成分均
为香荆芥酚、百里香酚[2 ] 。但经GC/MS研究发
现[3 ,4 ],石香薷的主要成分为香荆芥酚和百里香
酚,海洲香薷为香薷酮。因而目前用石香薷栽培
品江香薷代香薷从药性上还值得研究。
2 香薷属植物的化学成分研究
这一植物的研究是所有植物中研究较早的。
究其原因,之一是它有明显的香气与香味;之二
它既是药物又是蔬菜,我国卫生部门规定它为
“食药兼用”品种之一。其化学成分的研究归结
为挥发性成分与非挥发性成分。
2.1 挥发性成分
由于香薷属独特的香味,很早就引起了人
们的注意。日本学者朝比奈泰彦等早在 1914年
对E.cristata willd的挥发油进行了研究。与其它
香味植物的挥发性成分相似,该属挥发性成分
主要为萜类、蒎烯、芳樟醇、月桂烯、柠檬烯等。
但也有它特殊的成分,将其列于下表 1:
收稿日期:2002年 10月 25日 *项目基金:国家自然基金项目 基金编号:2957206
作者简介:吕金顺(1958-),男,副教授,从事天然有机化学研究与分析。
[文章编号] 1671-2846(2002)04-0015-05 * 综述 *
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序号 植物名称 化合物
1 日本香薷[E.cristata willd.][5] 香薷甲酮(elsholtzia ketone), 倍半萜烯(Sesquiterpene)
2 香薷[E.ciliata(Thunb) Hyland][6,8] 脱氢香薷酮(dehydroelsholtzione),香薷酮(elsholtzione)
3 野紫苏[E.densa Benth][7] 香薷二醇(elsholtzia diol)
4 野香薷[E.patrini Garke] [8] 去氧香薷酮(deoxydroelshotzione)
5 水香薷[E.kachinensis Prain] [3,4] 百里香酚(thymol),香荆芥酚(carvacrol)
6 旱生香薷[E.rugulosa Hemsl][9,10] 香薷酮(elsholtzione), 脱氢香薷酮(dehydroelsholtzione)
7 水香薷[E.kachinensis Prain][10] 香芹酮(carvone),香薷酮(elsholtzione)
8 木香薷[E.stautonii Benth.][11,12] 1,8-桉油素(1,8-cineole),石竹烯(caryophyllene),
黄樟素(safrole),苯甲醇(benzene methanol)
表 1 香薷属植物的挥发油主要化学成分
2.2 非挥发性成分
香薷属非挥发性成分的研究主要是由国内
学者郑尚珍及她领导的课题组在国家自然科
学基金资助下进行的。经研究发现主要成分
为黄酮类、烃类、甾醇类、高级脂肪酸类、酚
类、萜类、黄酮糖苷、金丝桃苷、亚麻酸、亚
油酸、熊果酸、桑色素苷、异樱花素糖苷、丁
香酸糖苷、刺槐素葡糖苷、呋喃香豆素类等。
且从该属植物中找到了 15种新的化合物。具
体见表 2、3。
序号 植物名称 化合物
1 半边苏[E.ciliata(Thunb.) Hyland][13] 5-羟基 -6-甲基 7-O-α -D-半乳吡喃糖双氢黄酮甙
[5-Hydroxy-6-methylflavanone-7-O-α-D-galactopyanoside]
2 萼果香薷[E.densa] [14] 3″,4″,5″-三甲氧基呋喃黄酮
[ 3″,4″,5″-trimethoxyfuranoflavone]
3″,羟基-4″,5″-二甲氧基呋喃黄酮
[3″,ydroxy-4″,5″-dimethoxyfuranoflavone]
5-(3″-甲基丁基)-8-甲氧基呋喃香豆素
[5-(3″-methylbutyl)-8-methoxyfurnocoumarin]
5-(3″-羟基-3″-甲基丁基)-8-甲氧基呋喃香豆素
[ 5-(3″-hydroxy-3″-methylbutyl)-8-methoxyfurnocoumarin]
5-(3″,3″-二甲基烯丙基)-8-甲氧基呋喃香豆素
[5-(3″,3″-dimethylallyl)-8-methoxyfurnocoumarin]
3 黄花香薷[E.eriostachya Benth.][15 ] 5-羟基牛劳子甙[5-hydroxyarctiin]
4 密花香薷[E.densa Benth.][16] 5-(3″-甲基丁基)-8-甲氧基呋喃香豆素
5-(3″-methylbutyl)-8- methoxyfurnocoumarin
5-(3″-羟基-3″-甲基丁基)-8-甲氧基呋喃香豆素
5-(3″-hydroxy-3″-methylbutyl) -8- methoxyfurnocoumarin
5 木香薷[E.stautonii Benth.][17] 木香薷 I[Muxiangrine I]; 木香薷 II[Muxiangrine II];木香薷 III[Muxiangrine III]
6 四方蒿[E.blanda Benth] [18] 5,5′-二羟基 -7-乙酰氧基 6,8,3″,3″-四甲基吡喃(3′,4′)黄酮
[5,5′-dihydroxy-7-acetoxyl-6,8,3″,3″-tetramethylpyran(3′,4′)flavone]
5,5′-二羟基-7-(α-甲基)丁酰氧基-6,8,3″,3″-四甲基吡喃(3′,4′)黄酮
[5,5′-dihydroxy-7-(α-methyl)butyroxyl-6,8,3″,3″-tetramethylpyran(3′,4′)flavone]
5,5′-二羟基-6,7-二氧亚甲基-8,3″,3″-三甲基吡喃(3′,4′)黄酮
[5,5′- dihydroxy-6,7-methylenedioxy-8,3″,3″-trimethylpyran(3′,4′)flavone]
表 2 从香薷属植物中发现的新化合物
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序号 植物名称 化合物
1 半边苏[E.ciliata Hyland][13] 5-羟基 -6,7-二甲氧基黄酮[5-hydroxy-6,7-dimethoxyflavone]
5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮[5-hydroxy-7,8-dimethoxyflavone]
5,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮[5,7-dihydroxy-4′-methoxyflavone]
5-羟基-7,4′-二甲氧基双氢黄酮[5-hydroxy -7,4′-dimethoxyflavnonol]
2 黄花香薷[E.eriostachya Benth.][15] 木犀草素 -7-O-β -D-葡糖甙[luteolin-5-O-β -D-glucoside]
金丝桃甙[hyperoside]
桑色素 -7-O-β -D-葡糖甙[morin-7-O-β -D-glucopranoside]
刺槐素 -7-O-β -D-芸香糖甙[acacetin-7-O-β -D-rutinoside]
β -谷甾醇[β -sitosterol];阿克替脂素[aretigenin];瑚珀酸[succinic acid]
异樱花素 -7-O-β -D-新橙皮糖甙 [isoskuranetin-7-O-β -D- neohesperidoside]
3 密花香薷[E.densa Benth.][1 6] 3,4-二羟基肉桂酸[3,4-dihydroxycinnamic acid]
5-羟基-3′-甲氧基双氢黄酮-7-O-芸香糖甙
[5-hydroxy-3′methoxyflavnone-7-O-rutinoside]
槲皮素 -3-O-β -D-葡糖甙 [quercetin-3-O-β -D-glucoside]
山奈素 -3-O-β -D-葡糖甙[kaempferol-3 - O-β -D-glucoside]
4 四方蒿[E.blanda Benth.] [18] 5,6-2H-6苯乙烯吡喃 -2-酮[5,6-dihydro-6-styry-2-pyrone]
木栓酮[friedelin]; 5,2′-二甲氧基 -6,7-二氧亚甲基双氢黄酮
[5,2’-dimethoxy-6,7-methylenedioxyflavanone]
5-羟基 -7-甲氧基 -6-O-[α -L-鼠李糖(1→ 2)-β -D-岩藻糖]黄酮甙
[5-hydroxy-7-methoxy-6-O[α -L-rhamnopyranosyl (1→2) -β-D-fucopyranosyl]
5 木香薷[E.stautonii Benth][1 9] α -L-正丁基山梨糖甙[α -L-n-butylsorboside]
槲皮素 - 3 -O-β -D-半乳糖(6 → 1)-α -L-鼠李糖甙
[querce-tin-3 -O-β-D-gal(6→1) -α-L-rha]
异鼠李素 -3-O-芸香糖甙[isorhamnetin-3-O-rutinoside]
异芒柄花素-4′-葡萄糖甙[iso-formononetin-4′- glucoside]
5,7-二甲氧基- 4′-羟基黄酮[5,7′ -dimethoxy -4′-hydroxy-flavone]
5-(3″-甲基丁基)-8-甲氧基呋喃香豆素
[5-(3″-methylbutyl)-8- methoxyfurnocoumarin]
表 3 香薷属植物中的主要化合物
3 香薷属植物成分的药理学研究
3.1 抗炎、止痛作用
香薷属植物大多数具有消炎、止痛作用。这
种作用主要由黄酮类化合物和挥发油中的苯甲
醇、芳樟醇等所表现。用其挥发油进行口腔的根
管消毒及牙髓治疗中的镇痛均有一定的疗效[20]。
用海洲香薷(E.splenclens)的挥发油对小鼠灌胃给
药,采用醋酸扭体实验法进行镇痛试验,结果发
现在 0.3mL/kg和 0.15mL/kg剂量时对醋酸所致
扭体有明显的抑制作用[21]。用热板法[22]、扭体法
证明香薷E.ciliata提取物制成的制剂 ECH-2腹
腔注射给药有明显的镇痛作用,与吗啡(剂量为
20mg/kg)同时用药 3h后相比两药镇痛作用相近
[23]。香薷制剂ECH-2对 5-羟色胺、角叉菜胶致
炎及甲醛所致慢性炎症介质释放、治疗痔疮有
较好疗效[23]。金丝桃甙(Hyp)具有较强的镇痛作
用,它能直接抑制多种痛介质诱发的神经放电
[24]。对姜科植物的黄酮进行抗炎研究标明,当A
环的5和7位有甲氧基时,显示强的抗炎活性[25]。
从已研究的香薷属的黄酮来看,多数 5 位有羟
基,7位有甲氧基或甙元,说明香薷属植物的抗
炎作用主要是黄酮类表现的。
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3.2 抗菌、抗病毒作用
用香薷的挥发油进行口腔抑菌试验,发现
具有明显抑制菌斑的作用[26]。用香薷(E.ciliata)
挥发油做其它菌的抑制试验,发现对金色葡萄
球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌有较强抑制作
用。用试管法进行抑菌试验及流感病毒体外灭
活试验,确定挥发油中的百里香酚、香荆芥酚、
对伞花素、1,8-桉油素、石竹烯、黄樟素为有效
成分[21]。对香薷属中的黄酮类还没做抗病毒试
验,从已进行过抗病毒试验的其它植物黄酮结
构来看,似乎抗病毒活性与结构没有一定的关
系,故该属中的黄酮有无抗菌及抗病毒活性很
难判断。
3.3 抗衰老作用
衰老是生命过程中的生物化学现象。其主
要是体内产生的自由基氧化细胞所致。黄酮是
具有酚羟基的一类还原性化合物,在生物体内
和体外易被氧化而具有抗氧化作用和其它药理
作用,对人的毒副作用很小[27]。用金丝桃甙(Hy-
p)进行大鼠缺血性脑损伤的保护试验,发现Hyp
对脑缺血损伤有抗氧化的保护作用[28],对心肌
缺血 /再灌注损伤造成的脂质过氧化也有抑制作
用[29]。黄花香薷这一藏药中含有金丝桃甙,其它
香薷属植物中也含有较多的黄酮类化合物,因
而从成份上判断应该具有抗衰老作用。
3.4 抑癌作用
已发现大量的黄酮类化合物具有抗癌和抗
抑郁作用。新近的研究表明,其抑制机理主要
是对中枢神经起作用,可能是黄酮类减弱了起
抑郁作用的MAO和5-HT,DA,NA的重吸收[30]。
它的抗癌作用是通过提高抗氧化物酶的活性,
清除自由基,消除致癌物的致癌作用,诱导肿
瘤的周期阻滞,促进肿瘤细胞凋亡等机制进行
的[ 31 ]。黄酮类化合物抑癌的构效关系研究表
明,C2-C3双键能使抑制EBV-EA活化作用增
强;7位羟基能加强抑制作用,7位羟基甙化会
导致活性降低;4位羰基是必要的[32]。而香薷类
中已发现的黄酮多数 7位被甲基化或甙化,这
意味着可能香薷属中黄酮的抗癌作用不强,但
事实怎样,还得进一步做其药理、生理活性试
验证明。
4 结语
以上仅从已研究的香薷属植物的成分上对
它的药性作了回答和判断。但截止目前,由于对
香薷属特有的香薷酮、香薷二醇、脱氢香薷酮、
脱氧香薷酮等化合物和对从香薷属中已发现的
黄酮类新化合物的药理作用、生理活性试验还
未见报道,因而该属植物的各种药理及生理作
用还未能充分肯定。这对充分利用这一植物资
源、开发药源、寻求及合成新的药物均不利,今
后需要做这方面的一些研究。
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Purposes of the Plants about Elsholtzia willd.
LÜ Jin-shun1,ZHANG Jing-qiong1,ZHENG Shang-Zhen2, SHEN Xu-Wei2
1
(Department of Chemistry, Tianshui Normal University, Tianshui, 741000)
2
(College of Chemistry and Chemical Engineering, Northwest Normal University, Lanzhou 730070)
[Abstract] The article has reviewed Progress in the research of the plants about Elsholtzia willd. as Pharmacognostic,
Chemistry, pharmacological activity. The reference are furnished for further developing these plants and looking for
new source of medicaments.
[Key words] Elsholtzia willd; chemical constituent; plantic identification; pharmacological activity