全 文 ：芸香科 （Rutaceae）花椒属 （Zanthoxylum L.）植
物， 约 250个种， 主要分布于非洲、 大洋洲、 北美
洲的热带和亚热带地区， 中国有 39 种， 14 变种，
自辽东半岛至海南岛， 东南部自台湾至西藏东南部
均有分布[1]。 代表植物为花椒（Z. bungeanum）[2]， 其
果皮、 种子、 枝、 叶等均可入药， 《中华人民共和
国药典》（2005版）中记载花椒有 “温中止痛， 杀虫
止痒” 的功效。 两面针（Z. nitidum）作为民间用药
由来已久， 其根、 茎、 叶均可入药， 以蔓椒之名始
载于《神农本草经》[3]， 具有祛风通络、 消肿解毒和
胜湿止痛的功效， 古代民间其被用于治疗蛇毒咬伤
及牙痛， 现代研究证明两面针具有消肿止痛、 抗菌
等活性[4]。
早在 20世纪 90年代， 国内外已对花椒属植物
的药用成分作了大量研究工作， 并结合药理和临床
证明了一些实用价值 [5]。 随着各种分离和检测技术
的不断进步， 尤其是色谱、 质谱技术的不断提高，
使花椒属植物提取物的组分、 结构和功能日趋明朗
化[5-8]。 发现花椒属植物具有极高的应用价值， 具有
应用于医疗保健、 食品工业、 生态旅游、 果蔬保
鲜、 害虫防治和日化产品等领域的巨大潜力[6-8]。 而
植物源的天然产物， 除具有丰富的生物活性外， 还
具有来源广、 毒性小、 可以通过栽培获得等特点，
是一种极具商业开发潜力的生物资源。 目前， 国内
外对川陕花椒、 两面针和日本花椒的研究与开发较
为深入， 两面针已经作为重要的药用花椒属资源得
到了产业化开发。 笔者对近年来花椒属植物的药理
研究进行综述， 并对目前花椒属植物的开发及应用
进行展望， 以期对研究花椒属植物的科研及生产提
供借鉴和参考。
热带作物学报 2013， 34（5）： 995-999
Chinese Journal of Tropical Crops
收稿日期 2013-01-05 修回日期 2013-03-25
基金项目 国家科技支撑计划项目(No. 2007BAD07B06-3)。
作者简介 杜丽君（1987年—）， 女， 硕士研究生； 研究方向： 植物栽培生理。 *通讯作者： 郑国华， E-mail: fafuzgh@126.com。
花椒属植物的药理研究进展与展望
杜丽君 1，2， 郑国华 1*， 牛先前 3
1 福建农林大学园艺学院， 福建福州 350002
2 福建农林大学园艺植物天然产物研究所， 福建福州 350002
3 福建省热带作物科学研究所， 福建漳州 363001
摘 要 花椒属植物含有多种生理活性物质， 具有抗菌抗病毒、 驱虫杀虫、 镇痛止痒、 抑制血小板凝集、 抗癌
等多种功效， 具有极高的药用价值及药理学研究价值。 综述花椒属植物的生理活性成分、 药效机理机制等的研
究现状， 并对花椒属植物的研究和开发利用进行展望， 提出今后应加强对花椒属植物药效成分的应用力度， 加
快科研成果向技术成果的转化， 使其尽早成为大众化的生物资源。
关键词 花椒属； 药理； 研究进展
中图分类号 S567 文献标识码 A
Research Progress in Biological Activities of Zanthoxylum L.
DU Lijun1,2, ZHENG Guohua1, NIU Xianqian3
1 College of Horticulture, Fujian Agriculture and Forestry University, Fuzhou, Fujian 350002, China
2 Institute of Natural Products of Horticultural Plants, Fujian Agriculture and Forestry University, Fuzhou, Fujian 350002, China
3 Fujian Institute of Tropical Crops, Zhangzhou, Fujian 363001, China
Abstract Zanthoxylum L. contains a variety of physiologically active substances which function as anti-bacterial,
anti-virus, insect repellent, relief of pain and skin irritations, inhibition of platelet aggregation, anticancer and so
on. Therefore, it has extremely high medicinal value and pharmacological research value. The physiologically active
components, the current research of pharmacodynamic mechanism as well as the research progress in detail were
summarized. The advice and suggestions in pharmacodynamic effects research to speed up the technology
development were put forward.
Key words Zanthoxylum L; Pharmacological; Research progress
doi 10.3969/j.issn.1000-2561.2013.05.034
第 34 卷热 带 作 物 学 报
1 花椒属植物主要化学成分
花椒属植物的化学成分主要包括挥发油、 生物
碱、 酰胺、 香豆素、 木质素、 脂肪酸等， 其它成分
还有三萜甾醇、 烃类和黄酮苷类等 [5]。 其中花椒属
植物的生理活性成分主要集中在挥发油、 生物碱、
酰胺这三类物质上。
Bowers 等[6]对花椒挥发油成分进行研究， 主要
成分有醇类， 如芳樟醇、 松油醇和沉香醇等； 烯烃
类， 如柠檬烯、 蒎烯、 月桂烯、 松油烯、 罗勒烯、
侧柏烯和丁香烯等； 酮类， 如胡椒酮和薄荷酮等；
还有醛类、 酯类、 芳烃和环氧化合物等 。 此外，
Xie 等 [7]从秦椒（Z. piperitum）的果实中分离出脂肪
酸酯胺类化合物； Aihara[8]、 Jiang 等[9]从 Z. buesgenii
中分离出脂肪酰胺等化合物； Hatano 等[10]从秦椒的
果实中提取了一些萜类化合物等。 花椒属植物普遍
含有生物碱， 如张灿奎等 [11]从刺壳椒茎部分离出白
藓碱、 γ-花椒碱、 甾醇等 6 种成分； 郭慧然等[12]对
滑叶花椒的根部化学成分进行分析， 得到去甲基白
屈菜红碱、 氧化两面针碱和氯化两面针碱三种生物
碱； Pierre 等 [13]从花椒属植物 Z. buesgenii 中分离
出一种新的苯并菲啶生物碱， Hisatomi 等 [14]和 Hur
等[15]也从花椒属植物中分离出生物碱和类黄酮等化
合物。 花椒属植物中， 酰胺大多为链状不饱和脂肪
酸酰胺， 其中以山椒素类为代表[16]。 可见， 花椒属
植物中含有不少具有重要生理作用的成分， 对其进
行药理研究具有相当的实际应用价值。
2 花椒属植物的药理研究
2.1 抑菌抗病毒作用
2.1.1 抑菌作用 民间早有应用花椒枝煮水熏洗，
治疗霉菌性阴道炎疗效良好[17]。 现代研究表明， 青
花椒挥发油对金黄色葡萄球菌（Staphyloco ccusaureus）、
热带假丝酵母（Candida tropicalis）、 产朊假丝酵母
（Candida utilis）、 白地霉（Geotrichum candidum）、
烟曲霉（Aspergillus fumigatus）、 黑曲霉（Aspergillus
niger）都有不同程度的抑制效果 [18]。 王恒山等 [19]研
究毛两面针挥发油表明， 挥发油对金黄色葡萄球
菌、 白色念珠菌（Monilia albican）有明显的抑菌作
用。 弭向辉等[20]研究花椒挥发油表明， 极性相对较
小的成分主要对真菌起抑制作用， 而极性相对较大
的样品主要对细菌起抑制作用。 干信等[21]研究表明
花椒挥发油不仅能抑制革兰氏阴性菌， 也能抑制革
兰氏阳性菌。 祝瑞雪等[22]对汉源花椒挥发油的挥发
性成分的抑菌性进行研究， 表明汉源花椒精油对大
肠杆菌（Escherichia coli）、 金黄色葡萄球菌、 枯草芽
孢杆菌（Bacillus subtilis）、 侧孢芽孢杆菌（Bacillus
laterosporus）、 蜡状芽孢杆菌（Bacillus cereus）都有
较好的抑菌效果， 能开发成天然食品防腐剂资源。
马英姿等[23]以蚬壳花椒为材料， 对其非生物碱类中
性亲脂性成分的抑菌活性进行了研究， 表明蚬壳花
椒中性亲脂性成分对金黄色葡萄球菌、 沙门氏菌
（Salmonella）有明显的抑制作用， 对大肠杆菌（Escherichia
coli）有一定的抑制作用。
2.1.2 抗病毒作用 Jullian[24]从法国传统植物 Z.
rhoifolium 中提取了抗疟疾成份， 其主要活性成分
是包括两面针碱在内的 7 种生物碱； Penali 等[25]从
红花椒（Z. rubescens）茎中提取了具有低抗疟疾作
用的生物碱和酰胺类物质。 台湾学者郑铭仁等[26]发
现兰屿花椒（Z. integrifoliolum）中的花椒碱具有较
强的抗 HIV 活性。 Chang 等 [27]报道香豆素 collinin
和苯并啡啶类生物碱 oxynitidine 具有抑制乙肝病毒
（HBV）DNA复制功能。
2.2 驱虫杀虫作用
2.2.1 驱蚊杀蚊效果 Trongtokit等[28]发现， Z. limonella
挥发油对埃及伊蚊（Aedes aegypti）具有驱避作用；
Kamsuk等[29]研究的Z. piperitum挥发油对埃及伊蚊也有
相似驱避效果。 张云等[30]从椿叶花椒（Z. ailanthoides）
果实中提取挥发油对白纹伊蚊（Aedes albopictus）和
致倦库蚊（Culex pipiens quinquef as ciatus）两种蚊
虫有明显的杀虫活性。 彭映辉等[31]测定了一摸香叶
挥发油对致倦库蚊具有显著的驱避和毒杀活性， 用
GC-MS 分析其化学成分表明， 一摸香叶挥发油中
的柠檬油精、 桂皮酸甲酯、 β-月桂烯、 α-石竹烯、
石竹烯、 桉油精、 lr-α-蒎烯和蒈烯等很可能是该
精油对蚊虫起驱避和毒杀作用的有效成分； 同时测
试了岭南花椒（Z. austrosinense）果实挥发油对白纹
伊蚊和致倦库蚊幼虫、 蛹及成蚊的毒杀活性， 表明
岭南花椒果实挥发油对蚊虫有显著的杀虫活性， 并
采用 GC-MS 分析了其挥发油成分， 表明对蚊虫具
有生物活性的物质为邻-异丙基苯和 4-（1-甲基乙基）
-1-环己烯基-1-甲醛这两种化合物[32]。
2.2.2 对螨类及其他病虫的驱杀效果 早有研究
表明， 花椒挥发油对人体螨虫具有较强的抑杀作用[33]，
且花椒挥发油在保温的任氏液中能使猪蛔虫严重
中毒 [34]。 郭红祥等 [35]研究发现花椒挥发油对玉米
象、 赤拟谷盗具有较强的驱虫、 杀虫活性。 APK
Nissanka[36]从斯里兰卡当地的特种植物 Z. tetraspermum
和 Z. caudatum 中分离得到了具有显著的杀虫作用
的生物碱； 巴拉圭学者 Maria等[37]发现从 Z. chiloperone
996- -
第 5 期
中提取的铁屎米-6-酮可以有效地清除小鼠体内的
克氏锥虫； 蒋丽艳等[38]研究表明花椒挥发油具有良
好的体外抑杀蠕形螨的作用。
综上所述， 表明花椒属植物精油具有开发成植
物源灭蚊剂的潜力。
2.3 对神经及消化系统的作用
巴西学者 De Moura 等 [39]从 Z. hyemale 中提取
的生物碱和酰胺类化合物共同具有止痉挛作用； 王
朝晖[40]认为花椒挥发油能显著提高小鼠的痛阈值；
石雪萍等[41]也得出有相同结论， 并进一步确定具有
的镇痛、 抗炎、 止痒作用的生理活性物质为花椒生
物碱。 两面针中提取物 S-0 对小鼠也具有显著的
镇痛、 止血和抗炎作用 [44]。 袁娟丽等 [42]进一步对花
椒挥发油进行体内抗炎、 镇痛的研究， 证实花椒挥
发油抗炎作用显著， 对于急、 慢性炎症均有较好抑
制作用， 且对醋酸所致小鼠腹部疼痛有抑制作用，
对热刺激导致的疼痛并无明显抑制作用。
庞辉等[43]报道两面针总碱具有抗溃疡作用， 可
降低胃液胃蛋白酶活性， 使胃粘膜 MDA 含量降
低， SOD活性和 NO含量升高。 而花椒多酚类化合
物（ZPPC）可以改善慢性应激引起的抑郁样行为 ，
其作用机制可能与其增强免疫功能、 保护肾上腺结
构和功能有关[44]。
2.4 抑制血小板凝集的作用
花椒属植物中生物碱及酰胺对血小板凝集有一
定的抑制作用。 酰胺以山椒素类为代表， 具有抗血
小板凝集， 松弛胃体的环形肌和回肠纵向肌等作
用[16]。 刘永英等 [45]用大鼠测试花椒籽仁油对高脂血
症的防治作用机制， 证实花椒籽仁油具有调节血
脂、 改善血流变、 防止脂质过氧化的作用， 其作用
机制与其主要成分多不饱和脂肪酸的作用有关。
2.5 抗癌作用
黄海潮[46]等研究结果表明， 花椒挥发油对嗜铬
细胞瘤细胞有杀伤作用； 袁太宁等 [47]研究结果表
明， 花椒挥发油有抑制宫颈癌 Hela 细胞增殖和诱
导 Hela 细胞程序性凋亡， 而李品艾等[48]观察花椒
提取物对人胃癌 SGC-7901 细胞增殖、 凋亡的作
用， 表明花椒提取物具有抗肿瘤细胞增殖和诱导其
凋亡的作用， 有潜在的抗肿瘤价值。 从两面针干燥
根中提取的氯化两面针碱（nitidinechloirde， NC）对
小鼠腹水型 H22 肝癌有抑制作用[49]。 同时， 抑制人
肺癌 SPC-A-1、 舌癌 Tca8113 细胞的增殖[50]， 诱导
人肝癌细胞 SMMC-7721 细胞凋亡 [51 -52]、 骨肉瘤
MG-63 细胞凋亡 [53]、 对肺腺癌 A549 细胞也有杀伤
作用[54]。 其作用机理可能与恢复 p53 的功能、 激活
Caspase-3 活性 、 下调 Bcl-2/Bax 的表达 、 激活
caspase凋亡通路有关[54-56]。
花椒属植物中富含的木脂素类化合物 （-）-
sesamin、 （+）-sesamin、 asarinin 是首次报道的具有
抗癌活性的木脂素， 能够阻断胸苷进入白血病细胞
（HL-60）， 进而抑制 DNA 合成， 有抑制白血病碱
性粒细胞（RBL-1）中的脂肪氧合酶活性的作用 [55]。
从两面针中分离得到的化合物两面针碱（nitidine）， 从
Z. davyi中分离得到的化合物白屈菜红碱（chelerythrine）和
异花椒啶（isofagaridine）等生物碱对 DNA 异构酶都
具有抑制作用[56]。 异构酶是催化生成异构体反应酶
的总称， 在 DNA 合成复制过程中具有重要作用，
直接影响到细胞的生长和分裂。 因此， DNA 异构
酶抑制剂的研究对抗癌药物的开发具有重大意义。
3 问题与展望
作为传统的食用、 药用植物， 花椒属植物含有
多种药效成分、 具有多种药理功效。 随着研究技术
及研究方法的不断进步， 以及液相色谱、 气相色
谱、 逆流色谱及质谱仪的应用和推广， 诸多研究学
者对其进行了系统而深入的药理学研究， 材料涉及
花椒属植物各个种的果实、 种子、 根、 茎及叶等各
个部位， 其生理活性物质被不断阐明， 药理学功能
被不断认知。 在药用价值方面， 已研发出具有高
效、 高附加值的新型药物， 如两面针中的两面针镇
痛片、 两面针徐长卿蜜饮； 花椒中的花椒油树脂微
胶囊； 蚬壳花椒中的妇科千金片、 妇科外用洗液；
花椒簕种子油做药皂等。 此外， 花椒果实应用于畜
禽有提高生长性能和免疫机能的作用 [57]； 花椒挥发
油应用于抑制玉米象种群形成[58]， 花椒属植物已在
农业生产方面引起广泛重视， 且正作为无公害农药
的后备资源进行研究和开发。
中国是花椒栽培面积最大、 产量最高的国家，
基本形成了陕西的韩城， 河北的涉县， 山东的泰
安， 四川的金阳、 汗源、 茂汶， 重庆的江津， 湖北
恩施等全国闻名的花椒产业基地， 栽培面积达 167
万 hm2， 年产干花椒 20~40万 t， 产值近 30 亿元[59]，
其中主要利用其果实， 且 95％以上是作为调味品
来使用， 其他方面的利用不足 5％， 其种子、 根、
叶、 茎等其他各部位的利用更少， 造成了极大的资
源浪费。 而同是花椒属植物的两面针， 主要依靠播
种和扦插两种繁殖方式， 因种子具有坚硬的外壳自
然条件下萌发困难， 由于枝条特性的原因扦插成活
率也较低， 大大限制了两面针的人工栽培， 而单纯
依靠野生资源已难以满足发展需求。
杜丽君等： 花椒属植物的药理研究进展与展望 997- -
第 34 卷热 带 作 物 学 报
要实现花椒属高附加值产品的推广与利用， 不
仅要继续深入研究其生理活性物质及其作用机理，
更要继续加大花椒属植物生物活性物质提取工艺的
投入与研究力度， 使其生物活性物质实现快速、 方
便、 高效、 经济及工业化的提取， 并进一步加快科
研成果向技术成果的转化效率。 这是充分利用花椒
属植物药理作用， 使其进一步在医药、 农药、 化
工、 油料等领域推广的前提， 是彻底改变以生产和
销售原材料为主的落后局面的有效途径。
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责任编辑： 沈德发
杜丽君等： 花椒属植物的药理研究进展与展望 999- -