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花椒属植物Zanthoxylum syncarpum中一新的抗疟原虫的(+)-去甲肾上腺素衍生物syncarpamide



全 文 :李4 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 5年第 2 0卷第 2 期
幽p 6 17. 0一 16 7. 4 ℃ ,分子式 C 2 1H 2: O 。 。 化合
物 6 为浅黄色针晶 , m p 1 8 0 . 7一 1 8 1 . o c ,分
子式 C Z oH 2 0O , 。
H IV 逆转录酶和合胞体试验显示 , 所有
粗 提物与化合 物 1一 4 具有 中等 到强 的抗
H IV

1 活性 , 在 合胞 体试验 中 E C 。。镇 1 1 0 . 0
产g /m L , 在逆转录酶试 验 中化合物 1 一 4 的
IC
S。毛 1 56 . 8 拌g / m L 。 化合物 5一 8 无活性 。
(郭可锦摘 王 宗伟校 )
0 7 6 花椒属植物 Z a n t h o 却l u m sy n e a rp u m 中
一新的抗疟原 虫的 ( + ) 一去 甲肾上腺素衍生
物 s y n c a r p a m i d e 〔英 〕 / R o s s S A … / J N a t
P r o d一 2 0 0 4 , 6 7 ( 1 )一 8 8一 9 0
花椒属植物 .2 sy cn a rP u m T ul . 是一种
生长在美洲的常绿树木 。 作者从该植物茎分
得 1 个新 的 ( + ) 一去 甲肾上腺素衍生物 s y n -
C a r p a m i d e ( l )

1个 已知 的香 豆素类化合物
( + )

S
一印度拘桔素 ( 2) 和一已知生物碱德卡
林碱 ( de c a r in e , 3 ) ,研究了它们 的抗疟原虫活
性 。
该植物茎 干燥粉碎后用甲醇提取 3 次 ,
合并提取 液 , 蒸发至 干 , 剩余物用硅 胶柱分
离 , 以 己烷 一乙 酸 乙醋 一甲醇梯 度洗脱 得 8 个
部位 。 将第 2 部位与第 4 部位合并 , 经多次硅
胶柱层析和结晶处理得化合物 1一 3 。 化合物
1 为 浅 棕 色 固 体 , [ a 猎 + 1 2 . 5 0 ( C , 0 . 0 8 ,
C H 1C
3
)
,分子式 C 2 8H 2 7N 0 5 。 体外抗疟试验显
示 , 化合物 1 和 3 对恶性疟原虫显示强的抑
制作 用 , 对 其 D 。 株 的 IC S 。分别 为 2 . 04 和
1
.
4 4 拼m o l / I之 , 对其 W : 株的 IC : 。分别为 3 . 0 6
和 。 . 8 8 拜m ol / L ; 化合物 2未显示抗疟活性 。
化合物 1 和 2 对 V er 。 细胞无细胞毒性 ,而化
合物 3 在 56 . 42 拜m ol / L 时显示细胞毒性 。 从
该植物分离出化合物 2 和 3 系首次报道 。
(何 峰摘 )
作者发现苦敢 尸勿 s al 行 。 , g耐 an o L 地
上部分的 甲醇提取物具 杀锥虫活性 , 因此 以
该活性为导向从苦敢地上部分分得 4 个新的
醉茄内酷 ( 2 、 5 、 9 和 1 0 ) 和 6个 已知的醉茄内
醋 ( 1 、 3 、 4 、 6一 8 ) ,评价了它们 的杀锥虫活性 。
苦敢地上部 分干燥 、 粉碎后用 甲醇 回流
提取 , 过滤后残渣再提取 30 m in 。 甲醇提取物
溶于 60 % 甲醇 , 离心 , 沉淀物依次用 甲醇和
乙酸乙醋提取 。 60 %甲醇提取物 、 甲醇提取物
和 乙 酸乙酷提取物依次过 iD a io n H P 一 2 0 柱 ,
分别得部位 1 、 2 和 3 。 部位 2 经几种色谱柱分
离得新醉茄内醋类成分 2 、 5 、 9 和 1。 , 以及 已
知成分 p h y s a g u l i n C ( l ) 、 A ( 4 ) 、 F ( 6 ) 、 B ( 7 )
和 w i t h a n g u l a t i n A ( 3 ) 、 w i t h a rn i n im i n ( 8 ) 。 化
合 物 2 是 固体 , 分 子 式 C 3。 H 3 8 O , , 巨a 贾 +
6 1
.
4
0
( C
,
0
.
8 7
,
M e O H )
, 结构为 ( Z OR , 2 2 R ) -
一s a 一 a e e t o x y 一 5俘( 6 ) , 1 6日( 1 7 ) 一d i e p o x y 一 1 4俘一 h y -
d r o x y

1
一 o x o 一 w i t h a

2
,
2 4

d i e n o l id e ; 化 合物 5
是 固体 , 分子式为 C 3 () H 3 9 O S C I , [ a 昭 + 6 6 . 0 0
( C
,
0
.
8 5
,
M e O H )
, 结构 为 ( Z OR , 2 2 R 关 1 5 a -
a e e t o x y

s a
一 e h l o r o

1 6日, 1 7尽一 e p o x y 一 6日, 1 4俘一 d i -
h y d r o x y

1
一 o x o 一w i t h a

2
,
2 4

d i e n o li d e ; 化合物
9 是 固体 , 分子式 C : 。 H 4 2O , , 巨a 工 + 3 0 . 9 0 ( e ,
1
.
1 5
,
M
e O H )
, 结 构 为 ( 2 0 5 , 2 2 R 关 1 5 a 一 a e e -
t o x y

s a
,
6日, 1 4尽一 t r ih y d r o x y 一 1一 o x o 一w i t h a 一 2 ,
2 4

d i e n o l id e ; 化 合物 一。 是 针 晶 , 分 子 式 为
C
。。
H
4 2
O
。 ,
[
a
]言+ 9 2 . 8 0 ( c , 2 . 0 0 , M e O H ) , 结
构 为 ( ZOR , 2 2 R 卜 1 5 a 一 a e e t o x y 一 s a , 6月, 1 4俘.
1 7月一 t e t r a h y d r o x y 一 1一 o x o 一 w i t h a 一 2 , 2 4一 d i e n o -
l i d e
。 这 4 个成分分别拟名为 p h y s a g u l i n H 、
I

J 和 K 。 杀克氏锥虫试验显示 ,化合物 8一
1。 活性极微弱 , 化合物 1一 7 杀灭锥虫样鞭
毛型的活性强于杀上鞭毛体的活性 。
( 刘 岩摘 李平 亚校 )
0 7 7 苦鼓地上部分 中具杀锥虫活性的醉茄
内醋 〔英〕 / N a g a f u j i S… / B i o l P h a r m B t l l l一
2 0 0 4
,
2 7 ( 2 )一 1 9 3一 1 9 7
07 8 从天胡婪 中分得新 的齐墩果烷型三砧
皂昔 h y d r o e o t y一o s i d e l 一 Vn 〔英〕 /M a t s u s h i t a
A … / J N a t P r o d 一 2 0 0 4 , 6 7 ( 3 )一 3 8 4一 3 8 8
作 者 从 天 胡 萎 场d or co ty le sl b t ho rP i -
厉d e 、 L a m . 全草的甲醇提取物中分得 7 个新