全 文 ：天然产物研究与开发 Nat Prod Res Dev 2011，23:571-576，581
文章编号:1001-6880(2011)03-0571-07
收稿日期:2009-12-14 接受日期:2010-04-21
基金项目:广东省师资队伍建设科研启动经费(A1033025) ;国家
中医药管理局重大科技专项(中药质量研究专论) (国
中医药科 2001ZDZX005) ;广东省科技计划重点项目
(2010A030100013)
* 通讯作者 E-mail:zhangcuixian@ yahoo． com． cn
九节属药用植物化学成分及药理作用研究进展
张翠仙* ，彭光天，何细新，祝晨蔯，邓洁薇，韦瑀龙
广州中医药大学中药学院，广州 510006
摘 要:九节属植物(Psychotria)是我国南方常用中草药。文献调研表明，关于我国境内本属植物相关化学成分
及药理作用研究报道很少。为进一步研究开发 Psychotria属药用植物资源，对其化学成分及药理作用进行综述，
为其深入开发打下基础。
关键词:Psychotria;化学成分;药理活性
中图分类号:R284;R285 文献标识码:A
Progress in Chemical Constituents and Bioactivities of Psychotria
ZHANG Cui-xian* ，PENG Guang-tian，HE Xi-xin，ZHU Chen-chen，DENG Jie-wei，WEI Yu-long
Guangzhou University of Chinese Medicine，School of Traditional Chinese Pharmacy，Guangzhou，510006，China
Abstract:Plants from the genus of Psychotria were wildly used as folk medicines in the South China，however the reports
on chemical constituents and bioactivities obtained from China were very few． In order to further study the chemical con-
stituents from Genus of Psychotria and enlarge the sources of medicinal plants，a review on chemical constituents and
bioactivities on genus Psychotria was finished．
Key words:Psychotria;chemical constituents;bioactivities
据《中国植物志》等记载，九节属 Psychotria 植
物全球有 800 ～ 1500 种左右，广泛分布于全球热带
和亚热带地区，美洲尤盛。我国该属植物有 17 种、1
变种，其中九节(P． rubra)、蔓九节(P． serpens)、美果
九节、驳骨九节 4 种具有药用价值，用于清热解毒、
消肿拔毒、祛风除湿、舒筋活络、壮筋骨等［1-5］。除中
国台湾 P． rubra、P． serpens两种植物化学成分及药理
作用略有研究外，内地所产种的化学成分及药理活
性均鲜见文献报道［6-10］。为进一步研究开发我国此
属药用植物资源，本文对国内外此属植物的化学成
分及药理作用进行综述。
1 化学成分分析
Psychotria (Rubiaceae)属植物在全球热带地区
大约存在 1200 多种［11］，主要分布在热带美洲，包括
美洲中部和西印度地区，在亚马逊河中心地区也有
分布，同时在巴西东北部分布。目前主要是对茜草
科(Rubiaceae)九节属 33 种植物［12-54，60］的化学成份
及药理作用进行了研究。其化学成分主要含有生物
碱(见图 1) :包括吡咯吲哚型(pyrrolidinoindolines即
polyindolines)、harman衍生物、喹啉衍生物碱、单萜
吲哚生物碱等，他们的共同特征是往往含有糖苷部
分，且常以多聚体的形式存在，这是其他生物碱所不
常具有的特点。
1． 1 多聚体生物碱
Psychotria属植物中多聚体生物碱主要包括二
聚体(1 ～ 10)、三聚体(11，21)和多聚体(12 ～ 20，
22)。如 3 个新的二聚体喹啉生物碱 Glomerulatine
A(1) ，B(2) ，C(3)从巴拿马 P． glomerulata 的［32］地
上部分分离得到。从植物 P． colorata 的花［20］中分
离得到 6 个生物碱分别为 (-)-calycanthine，isocaly-
canthine，(+ )-chimonanthine，hodgkinsine，quadri-
gemine C，和一个新的生物碱 (8-8a) ，(8-8a)-tet-
radehydroisocalycanthine 3a(R) ，3a(R) (5)。从植
物 P． lyciiflora中分离得到两个二聚体:化合物 meso-
chimonanthine(9)和新化合物 Nb-desmethyl-meso-
chimonanthine(10)［38］。三聚体 Hodgkinsine 是含量
最多的吡咯吲哚生物碱之一，主要来源于不同 Psy-
chotria属植物的提取物中［38，42，43］。Libot 等［38］对来
源于新苏格兰的两种茜草科植物 P． lyciiflora 和 P．
DOI:10.16333/j.1001-6880.2011.03.040
oleoides的化学成分进行分析，分离得到几个吡咯吲
哚生物碱的二聚体:从植物 P． lyciiflora 中分离得到
三聚体 hodgkinsine (11) ;同时从植物 P． oleoides 中
分离得到 Hodgkinsine(11) ，quadrigemine C(12)、
isopsychotridine B(13)、psychotridine(14)和三个新
的生物碱 quadrigemine I(15)、oleoidine(16)、caledo-
nine (17)。研究发现，Hodgkinsine 可以在乙酸存在
下回流转化成 Calycosidine，四聚体 Quadrigemine C
在此条件下转化成 Psycholeine(19)［41］。两个新的
结构新颖的 tryptamine 型生物碱 psychotrimine(21)
和 psychopentamine(22)从 Psychotria rostrata 的叶
子［50］中分离得到，同时对 psychotrimine 进行了首次
全合成研究［51］。
1． 2 单萜吲哚类生物碱
除上述多聚体生物碱外还含有其他结构类型生
物碱，如单萜吲哚生物碱和双吲哚单萜生物碱及其
苷类。Brachycerine (24)是从植物 P． brachycer-
as［14，52］中分离得到的单萜吲哚生物碱。一般认为萜
类吲哚生物碱来源于色氨酸生源合成，可能是异戊
二磷酸或二甲基二磷酸酯通过丙糖磷酸内酯途径得
到，认为色氨和 secologanin缩合得到 strictosidine，此
化合物被认为是所有已知萜类吲哚生物碱的前驱
体。然而 Brachycerine 与其他已知吲哚生物碱不
同，是通过化合物 25 和 26 合成(即在 tryptamine 的
10 位直接缩合氧化成 10-oxo-1-epi-loganin)。此生
源合成暗示一条新的生源合成途径，并将产生新的
吲哚生物碱。还对此生物碱在植物中的含量进行研
究［53］，发现植物不同部位、不同生长时期其含量均
有变化，而在其根中未检测到此生物碱。同时发现
brachycerine 生物合成可能和 jasmonate 酸产生有
关。
V． A． Kerber［48］从巴西植物 P． umbellata 的叶子
中分离得到与植物 Palicourea crocea 中［23］含有的单
萜吲哚生物碱苷 croceaine A相似结构的生物碱 psy-
chollatine(23)。同时对化合物 psychollatine 和 cro-
ceaine A进行构象研究，发现二者 C-3 位互为对映
异构体。事实上，Palicourea crocea、P． umbellata 和
P． brachyceras都含有结构相似的单萜吲哚生物碱:
croceaine A、psychollatine 和 brachycerine［7，52］，这也
为 Psychotria属和 Palicourea 属的化学分类学提供
了证据［54，55］。
从植物 P． klugii 中［35］得到两个新的喹啉类生
物碱(benzoquinolizidine alkaloids) :klugine(27)和 7-
O-demethylisocephaeline (30) ，三个已知生物碱
cephaeline(29) ，isocephaeline(31) ，和 7-O-methyli-
pecoside(32)。化合物 30 C-1 差相异构体 7-O-dem-
ethylcephaeline 从 Cephaelis accuminata 中也分离得
到。化合物 28、31 和 29 从几种 Cephaelis 属植物中
分离得到。而吐根碱和吐根酚碱是植物 C． ipecacu-
anha的主要成分。化合物 27、28、31 是植物 P． klu-
gii的主要成分。
从植物 P． leiocarpa 叶子［36］的乙醇提取物中分
离得到主要成分 N，β-D-glucopyranosyl vincosamide
(33) ，为一个十分罕见的 N-糖苷化吲哚生物碱。同
时不同部位成分含量分析表明此物质在 P． leiocarpa
不同部位、不同年龄阶段含量有很大区别。从 P．
bahiensis D． C．［17］的地上部分甲醇提取物中分离鉴
定了 2 个新的双吲哚单萜生物碱糖苷 bahienoside A
(34)和 bahienoside B(35)和 5 个从该植物分离得
到的已知生物碱:5α-carboxystrictosidine(36)、angus-
tine、异长春花苷内酰胺、(E)-二岐洼蕾碱和(Z)-二
岐洼蕾碱。bahienoside A(34)的 C-3 位为 R 构型，
bahienoside B (35)的 C-3 位为 S构型。这是首次报
道的含有 2 个裂番木鳖单萜苷的吲哚生物碱。
1． 3 其他类型化合物
除了上述生物碱成分外，还有少量香豆素、醌
类、黄酮、倍半萜、二萜、三萜、甾体和环肽等成分报
道。从台湾植物 P． rubra的［6］乙醇提取物中分离得
到一个新的萘醌 psychorubrin(37) ，和一个堆心菊内
酯 helenalin(38) ，分别占药材干重的 0． 0003% 和
0． 0007%。另外从植物 P． longipes 中［37］得到一个
31 个氨基酸残基组成的大环环肽 cyclopsychotride A
(39)。对 P． spectabilis的叶子［46］的生理活性和化学
成份进行分析，分离得到二萜 solidagenone 和 deoxy-
solidagcnone;三个香豆素类化合物 coumarin、umbel-
lifcrone和 psoralene 及两个黄酮类化合物 quercetin
和 quercetrin。
P． viridis和 P． carthagenensis经常被认为与死藤
水致幻作用有关而被宗教、医学和社会所使用。为
了研究 Psychotria属植物是否为死藤水饮料的重要
组成成分，对 P． viridis 和 P． carthagenensis 叶子中色
胺型生物碱的含量进行研究。发现 P． carthagenensis
叶子的乙醇提取物中并不存在生物碱;P． viridis 中
虽然含有生物碱，但不可能是色胺类生物碱。因此
如果 P． carthagenensis 是死藤水所必需的话，其化学
成分和药理活性的重要性将需进一步阐释。Kuo Y-
275 天然产物研究与开发 Vol. 23
C［8］等对香港茜草科植物初步研究表明，整个 P． ser-
pens植物中并不含有生物碱和三萜酸类成分;而 P．
rubra的叶子中只含有 β-谷甾醇。Dohnal 等［16］通过
对P ． bacteriophila愈伤组织培养的化学成分分析
图 1 来源于 Psychotria属植物的化学成分
Fig. 1 Chemical constituents from genus Psychotria．
375Vol. 23 张翠仙等:九节属药用植物化学成分及药理作用研究进展
表明，在此组织中并未检测到已报道、具有生理活性
的生物碱和胺类物质，只是分离得到了 β-谷甾醇和
检测到了熊果酸。
2 药理活性分析
Psychotria属化学结构的特异性使得此属植物
药理活性广泛，涉及抗菌和抗病毒活性、抗肿瘤、中
枢神经系统的致幻、镇静、镇痛作用等，表现出诱人
的药用前景。其植物提取物和化学成分的药理活性
主要包括以下几方面:
2． 1 抗菌和抗病毒活性
在国外，传统医学经常使用此属药用植物治疗
传染性疾病，如体外抗病毒、抗真菌、抗细菌等。P．
gardneri［37］、P． stenophylla［33］、P． microlabastra［40］的
提取物具有广谱抗菌活性。从 P． rostrata 中分离得
到的 quadrigemine B对大肠杆菌和葡萄球菌具有很
好的抑制活性 ［44，45］。P． serpens［8］的乙醇提取物具
有抑制 HSV-1 病毒细胞作用。P． hawaiiensis［34］的
提取物对单纯疱疹病毒 HSV-1 和 HSV-2 及水泡性
口膜炎病毒具有很强的选择性。同时还能抑制真菌
Microsporumcanis，Epidermophyton floccosum，Tricho-
phyton rubrum的生长。
2． 2 抗肿瘤活性
P． rubra［6］的乙醇总提物对 KB 肿瘤细胞株表
现重要的抑制再生活性。体外生理活性试验研究表
明，从 P． camponutans［24］和 P． rubra［6］乙醇提取物分
离得到的新萘醌 psychorubrin 对 KB 细胞株具有很
强的活性(ED50 = 3． 0 μg /mL)。P． acuminata
［12］的
提取物还进行抗肿瘤活性机理研究，结果表明 α-肿
瘤坏死因子，IL-8、5α 补体因子和表皮生长因子明
显减少。生理活性指导下从 P． vulgaris 和 P． serpens
中分离到对人淋巴性白血病 P388 和 L-1210 细胞
株、人肺癌细胞株 A-549 具有很强细胞毒活性的熊
果酸等三萜成分。研究还发现熊果酸对 KB、人
HCT-8 和 MCF-7 肿瘤细胞株具有极低的细胞毒活
性。构效关系研究表明 3 位羟基和 17 位-COOH 酯
化可降低对人肿瘤细胞株的活性，但是对 L-1210 和
P388 肿瘤细胞株的活性有所增加［7］。P． forsteriana
的多聚吲哚类生物碱，对人白血病和小鼠肝癌细胞
株均具有很强的细胞毒活性，浓度在微摩尔级［29］，
比长春新碱的细胞毒活性还强［30］。从 P． klugii
中［35］得到的 cephaeline(3)对人 SK-MEL，KB，BT-
549，和 SK-OV-3 肿瘤细胞株具有很强的细胞毒活
性。
2． 3 中枢神经系统的致幻、镇静、镇痛作用
在巴西，P． viridis 和 P． carthagenensis 被认为是
具有致幻作用的茶饮料“死滕水”的主要植物来源，
有人认为“死滕水”引起致幻效果与其含有 β-咔啉
结构和色胺类生物碱密切相关［25，56-60］。对 P．
carthagenensis［25］叶子的化学成分进行检测未检出生
物碱成分，只发现提取物降低了老鼠的体温(350
mg、500 mg /kg)并能够产生镇静和轻微的下垂作用
(1000 mg /kg)。P． colorata 的花、果实和根制成的
药物被亚马逊河流域的印第安人用作民间止痛药。
对其提取物进行镇痛活性研究，表明其叶子和花的
提取物中由于生物碱的存在，具有纳络酮可逆的阿
片受体样镇痛活性［19，21］。P． umbellata 中的单萜吲
哚生物碱苷类化合物 psychollatine 对中枢神经系统
的影响主要是作用于含血清的 5HT2AC受体
［48］。
2． 4 心脑血管系统作用
九节属 Psychotria 植物中的吡咯吲哚生物碱的
二聚体、三聚体或四聚体对生长激素抑制素具有功
能拮抗作用和血小板活性［11，31］。从植物 P． longi-
pes［37］中分离得到一个天然具有 3 个二硫键的大环
肽，体外生理活性研究表明，能抑制在 HT-29 细胞
膜表面用125 I 荧光标记的神经降压素的作用，同时
刺激细胞溶质 Ca2 +浓度的增加。在 Ca2 +浓度为 3-
30 μM时，其剂量依赖性增加。P． elata［26］茎的提取
物是强的神经肽 YY1 受体［3H］NPY 抑制剂;而其
树枝的提取物对内皮素受体拮抗剂［3H］BQ-123 具
有很强的抑制作用。
2． 5 抗寄生虫作用
P． klugii的乙醇提取液具有很强的体外抗利什
曼原虫 Leishmania donavani和抗疟疾活性［61-64］。对
其化学成分进行分离得到多个具活性的生物碱。体
外生理活性研究表明，生物碱 Cephaeline 对利什曼
原虫的 IC50为 0． 03 μg /mL，分别比喷他米和两性霉
素 B的活性强 20 多倍和 5 倍多。emetine 与 Cepha-
eline的活性相当，但是对细胞株 VERO 的毒性比
Cephaeline强 12 倍多，IC50分别为 0． 42 和 5． 3 mg /
mL。生物碱 klugine 和 isocephaeline 对利什曼原虫
的的活性比 Cephaeline弱，IC50分别为 0． 40 和 0． 45
mg /mL。同时发现 klugine 和 cephaeline还对疟原虫
Plasmodium falciparum W2 和 D6 具有很强的抗性
(IC50 27． 7 ～ 46． 3 ng /mL)
［35］。P． camponutans 的苯
醌类也具有抗疟疾活性［24］。
475 天然产物研究与开发 Vol. 23
2． 6 抗氧化活性
P． rostrata甲醇提取物的抗氧化能力与维生素
E和槲皮素相当或者比它们还高;并能抑制 NO 产
生［44，45］。P． serpens［9，10］的水和甲醇提取物对超氧阴
离子自由基具有很强的清除能力。P． umbellata［48］
的粗提物和单萜生物碱具有抗氧化和抗突变能力。
3 总结与展望
通过现有九节属文献综述可以看出目前国外主
要是针对生物碱和少数萘酚类成分及活性报道。但
其化学结构的特异性，使得此属植物药理活性广泛，
表现出诱人的药用前景。前期对不同产地的此属植
物进行中药化学成分预试验，实验结果表明我国产
自广东、广西和四川的九节属药用植物中，生物碱呈
阴性，而明显含有甾体(及其苷类)、酚性成分、内酯
类、黄酮等。在我国华南地区，此属植物很久以来作
为清热解毒药物广泛使用。鉴于此，很有必要对我
国此属药用植物进行化学成分、药理活性、及微生物
等的相关研究，有利于我国药用植物资源的开发和
利用。
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