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大戟属植物Euphorbia decipiens中的首个天然脲酶抑制剂



全 文 :国外医学中医中药分册 2004年第 26卷第 5期 ·307·

结果:活性指导分离所得化合物 1~3、5~8经鉴
定分别为槲皮素、槲皮素 3-半乳糖苷(金丝桃苷)、槲
皮素 3-鼠李糖苷(槲皮苷)、芹菜配基、芹菜配基 7-
葡糖苷酸、芹菜配基 4-甲氧基-7-葡糖苷酸(金合欢素
7-葡糖苷酸)、原儿茶酸。木瓜 35% 乙醇提取物、乙
酸乙酯提取部分和CS部分对COM诱导的搔痒行为均
有明显抑制作用。CS、化合物 1、5对 5-羟色胺或 PAF
诱导的搔痒行为均有显著抑制作用,与阳性对照药酮
色林和 CV-3988 作用相当。CS 与化合物 1 显著抑制
PGE2诱导的搔痒行为,而 100、200mg/kg的 CS对组
胺诱导搔痒行为没有影响。
(王锦玉摘译)

300 大戟属植物 Euphorbia decipiens 中的首个天然
脲酶抑制剂〔英〕/Ahmad V⋯∥Chem Pharm
Bull.-2003,51(6).-719~723
从大戟属植物 Euphorbia decipiens 中分离得到 3
个新的二萜酯化合物,采用 2D-NMR技术包括 COSY、
HMQC、HMBC、NOESY等对其结构进行了确定。
该植物干燥根(4kg),室温下用丙酮提取,蒸干,
得到的残余物用己烷脱脂,脱脂提取物用氯仿提取。
将氯仿提取部分上硅胶柱层析,用己烷-氯仿(0→
100%)、甲醇洗脱,共收集到 20 个组分。其中第 13
组分上硅胶柱层析,用己烷-乙酸乙酯(50∶50)分离,
经纯化得到化合物 1[8.1mg,Rf 0.63,氯仿-丙酮(93∶
71)]、2[83mg,Rf 0.65,氯仿-丙酮(93∶7)]、3[10.2mg,
Rf 0.68,氯仿-丙酮(95∶5)]。
化合物 1为无色油,[a]23D-3.28°(c=0.12,氯仿),
分子式 C35H44O11。化合物 2 为无色油,[a]23D-6.63°
(c=1.66,氯仿),分子式 C32H39O11。化合物 3为无色
油,[a]23D-9.68°(c=0.14,氯仿),分子式 C33H40O11。
化合物 1、3 具有抗脯氨酰内肽酶活性,其 IC50
分别为 3.2、10.5mM;化合物 2具有抑制脲酶的活性,
IC50为(81.4±0.0023)mM。
(季艳艳摘译)

301 缅甸野山参〔英〕/Tran Q⋯∥Chem Pharm
Bull.-2003,51(6).-679~682
以 LC-ESI-MS对缅甸野山参(MG)的化学成分
进行分析,并测定其基因序列,确认为姜状三七
(Panax zingiberensis),具有典型的人参属植物的形
态特征:多年生草本,茎直立,高 30~50cm,掌状
叶,茎粗根细。
提取与分离:干燥缅甸野山参的根茎粉末
(2.8g),用 60% 热乙醇提取,得到乙醇提取物
(0.9g),过 Diaion HP-20柱、硅胶柱、制备正相、
反相 TLC,分别得到 7个皂苷,经与文献中 NMR光
谱资料比较,其结构确定为 3个达玛烷型三萜皂苷人
参皂苷 Rg1(36mg,1)、Rh1(2.1mg,2)、Rb1(2.4mg,
3)和 4个齐墩果酸皂苷人参皂苷 R0(6.5mg,4)、
竹节皂苷 IV(13mg,5)、IVa(13mg,6)和姜萜苷
R1(1mg,7),其中姜萜苷 R1为姜状三七特有。
LC-ESI-MS分析:Hewlett Packard HP-1100系统,
沃特斯 C18匀浆柱(5mm,2.1×15mm),柱温 40℃,
流动相 A(8mM NH4OAc,pH 7.0)和 B(CH3CN),
020min,80%~75% A和20%~25% B;2045min,
75%~70% A和 25%~30% B;4560min,70%~
65% A 和 30%~35% B,流速 0.2mL/min;负离子
ESI-MS:在 500~1 300mm范围内经 20s 全程扫描。
与标准样品比较后,得到 7个主峰,经确认为化合物
1~7。没有发现存在于大多数人参属中的人参皂苷
Rd、Re,这一点与姜状三七相同。
总 DNA 分离和 PCR 扩增:以从 MG 地下部分
或干燥叶中提取的总 DNA(10~100ng)作模板,反
应总体积为 50mL,其中含 10 mM Tris-HCl(pH 9.0)、
50mM KCl、0.1%Triton X-100、1.5mM MgCl2、0.2mM
dNTP、0.2mM 引物、Taq 聚合酶 1.5U,经 PCR 反
应后进行 18S rRNA 基因和 matK 基因扩增。18S
rRNA基因和matK基因引物及 PCR反应条件分别如
下: 18S rRNA基因:18S 5F 5-CAA CCT GGT TGA
TCC TGC CAG T-3,18S 3R 5-CTG ATC CTT CTG
CAG GTT CAC CTA C-3; 94℃ 3min,65℃ 8min
进行一个循环,然后进行以下 30个循环 94℃ 40s、
65℃ 8min,最后于 72℃下延伸 30min。matK基因: