全 文 ：中国药业 China Pharmaceuticals ·27·
2011年第 20卷第 22期 药学专论
大戟属植物的药用研究进展
张 坤 1，2，仇 峰 1，覃 禹 1，3，罗祖良 1，3，杨美华 1，罗永明 2
(1． 北京协和医学院药用植研究所·中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室，北京 100193;
2． 江西中医学院，江西 南昌 330004; 3． 广西中医学院，广西 南宁 530001)
摘要:大戟属植物作为传统的中药，具有良好的应用价值和广阔的发展前景。该文对近些年来大戟属植物的生药鉴定、资源调查与种植加
工、化学成分与质量控制、药理作用等多个方面的研究进展情况进行了介绍，以期为该属植物的药用开发提供参考。
关键词:大戟属;生药鉴定;资源调查;种植加工;化学成分;质量控制;药理作用
中图分类号:R282． 71 文献标识码:A 文章编号:1006 － 4931 (2011 )22 － 0027 － 04
Advances on Medicinal Researches in Plants of Euphorbia L．
Zhang Kun1， 2， Qiu Feng1， Qin Yu1， 3， Luo Zuliang1， 3， Yang Meihua1， Luo Yongming2
( 1． Beijing Union Medical College， Key Laboratory of Bioactive Substances and Resources Utilization of Chinese Herbal Medicine， Ministry of Education，
Beijing， China 100193; 2． Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine， Nanchang， Jiangxi， China 330004;
3． Guangxi University of Traditional Chinese Medicine， Nanning， Guangxi， China 530001 )
Abstract:As the traditional Chinese medicine，the plants of Euphorbia L． have favorable application value and wide developing prospect． This
paper introduces the research progress in aspects of identification of crude drug，investigation of resource and planting － processing，chemical
compositions and quality control，pharmacological effects in the plants of Euphorbia L． in recent years，in order to provide reference for the
medicinal developing this species of plants．
Key words: Euphorbia L． ; identification of crude drug; investigation of resource; planting － processing; chemical composition; quality control;
Pharmacological effects
协 办
本栏目由
重庆市康禾医疗器械有限责任公司
种类
乳浆草
泽漆
地锦草
九牛造
窄叶大戟
甘遂
千金子
猫眼草
京大戟
狼毒
生境
山坡、道旁、草丛、林缘
山沟、路旁、草地
原野、荒地、田间、路旁
山地、林缘、灌丛、草地
沙漠、山坡
荒坡、草地
原产欧洲，我国引种栽培史上千年
路旁、田间、低山坡
山坡、荒地、草丛、林缘
坡地、草丛
主要分布
内蒙古、甘肃、陕西、山东等地
陕西、安徽等地
广东、广西等地
陕西、安徽等地
黑龙江、陕西、安徽等地
浙江、陕西等地
河北、河南、陕西等地
河北、山东、陕西等地
江苏、四川、江西等地
山东、河北、陕西等地
表 1 常见大戟属药用植物资源调查
大戟属(Euphorbia L．)隶属于被子植物门双子叶植物纲大戟
目大戟科、草质、木质或无叶的肉质植物，灌木或乔木，种类繁多，
显著特征是具有白色或黄白色乳汁，对皮肤有刺激性，民间主要用
于除疣、抗肿瘤等。该属植物具有重要的应用价值，有的作为传统
中药在国内外都有悠久的应用历史，如柏大戟作为药用植物可以
追溯到两千年以前，《中药大辞典》也有狼毒大戟抗肿瘤的记载 [ 1 ]。
笔者着重对近 10 年来(2001 年至 2011 年)大戟属植物的生药鉴
定、资源调查与种植加工、化学成分与质量控制、药理作用等方面
的研究进展进行了综述，为更好地开发利用该属植物提供参考。
1 生药鉴定
该属植物为 1 年生或 2 年生草本或亚灌木、木质或无叶的肉
质植物，有乳状汁。花序为杯状的聚伞花序，外观似一朵花，外面围
以绿色杯状的总苞，有 4 ～ 5 个萼状裂片，裂片和肥厚肉质的腺体
互生; 内面含有多数或少数雄花和1 雌花;雄花仅具1 个雄蕊，花
丝和花柄间有关节;雌花单生于杯状花序的中央而突出于外，由1
个 3 心皮雌蕊组成，子房 3 室，每室有 1 胚珠，花柱 3，上部每个再
分为 3叉;蒴果。赵奎君等 [ 2 ]曾报道过狼毒大戟根的生药性状、横切
面组织构造和粉末特征、薄层色谱鉴别研究结果，发现狼毒大戟中
存在异常结构，即在木质部内侧具多环维管组织。翟延君等 [3 ]应用
药材性状鉴别、显微鉴别和薄层色谱鉴别法，判定狼毒大戟根的断
面异常构造及薄层方法均可为其鉴定提供依据，也可为其开发利
用提供参考。赵奎君等 [ 4 ]报道了高山大戟的生药性状、根横切面组
织构造和粉末特征、薄层色谱鉴别研究结果，高山大戟根横切面的
异常结构、粉末中木纤维和后壁细胞的形态可作为生药的主要显
微鉴别特征，薄层色谱也可为其鉴别作参考。
2 资源调查与种植加工
2．1 资源调查
大戟属是大戟科中最大的一个属，也是被
子植物门中的特大属之一，全世界有 2 000 余
种，遍布世界各地，以非洲和中南美洲居多;我
国约有 1 000 种，南北均产，但以西南的横断
山区和西北的干旱地区较多 [ 5 ]。最常见的大戟属药用植物见表 1。
大戟属植物种类多，但属内一些植物种内变异较大，系统位置
尚存在争议。为此，李惠等 [6 ]在浙江、江苏、上海地区进行了广泛的
野外考察，并查阅了中国科学院植物研究所、复旦大学生物系等单
位标本馆的馆藏标本，以及《中国植物志》和江苏、浙江、山东、江
西、安徽和上海地区的植物志，整理了分别隶属于 5 亚属 10 组的
26种植物，为深入研究、合理开发该属药用植物提供了基础研究资
料。赵志礼等 [7 ]通过野外考察及植物分类学研究的方法，整理发现
甘肃大戟属药用植物包括 3 亚属 7 组 16 种，另外还包括 1 个新种
(甘肃特有种 )。
2．2 种植加工
大戟属植物主产于非洲南部，种类繁多，形态各异。茎的形态
有球形、圆筒形、柱形、块根形、章鱼形等。所有
植株的损伤处均会流出白色乳液，该乳液或多
或少具有毒性。该属植物对土壤的适应性较
广，但以排水良好的肥沃沙质土为佳。除少数
种类外，大多数有夏眠习性，栽培简易，通常可
按普通花卉的栽培方法养护，冬季维持 5 ℃以
上可安全越冬。
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2011年第 20卷第 22期
戴传超等 [8 ]以野生大戟为材料，探讨了大戟茎尖扦插繁殖和组
织培养等快速繁殖技术的条件。张萍等 [9 ]对狼毒大戟的生物学、生
态学特征和人工栽培技术进行了充分研究并获得了成功，同时采
用二氧化碳超临界提取和溶剂处理、离心喷雾 2 种方法提取了能
有效杀虫的成分。勇应辉等 [ 10 ]通过研究 3 种内生真菌、不同浓度的
琼脂和活性炭对药用植物大戟组织培养苗生长和炼苗成活率的影
响，结果发现植物自身的内生真菌有利于进一步提高组织培养苗的
成活率，这对于大戟的大规模种植具有积极的意义。殷桂涛等 [11 ]应
用化学除草剂对毒草大戟进行了防除试验，结果表明，在大戟营养
生长期用 72% 的 2，4 － D 丁酯乳油进行喷雾，防除率可达
96． 23%，这种方法能有效地灭除毒草大戟，达到改良退化草地、提
高草地产量和质量的目的。黄浩等 [ 12 ]为研究激素对红芽大戟组织
培养苗生根诱导的影响，以红芽大戟组培织培养继代苗为试验材
料、1 / 2MS为基本培养基，研究了不同浓度的生长素、甲硫氨酸、生
根粉对红芽大戟组织培养苗生根诱导的影响。
大戟属植物虽药用价值较高，但也具有较大的毒性。徐丽等 [ 13 ]
利用大鼠在体小肠灌流技术，以超高效液相色谱 －质谱联用
(UPLC － MS)测定大戟 95%醇提物、大戟 95%醇提物与大枣水提
物混合溶液随灌流时间的变化，初步探讨了大戟毒副作用的物质
基础和配伍大枣解毒减毒作用的机制。窦勤等 [ 14 ]将多脂大戟的树
脂状分泌物大戟脂用 3 种不同的方法进行炮制，研究不同炮制方
法对大戟脂毒性的影响，结果以烤制法效果最佳。
3 化学成分与质量控制
3．1 化学成分
大戟属植物化学成分的研究始于 19 世纪末。大戟属药用植物
所含化学成分复杂，骨架繁多且普遍具有较强的生物活性，如萜
类、鞣质、黄酮、甾体及苷、香豆素(包括异香豆素)、有机酸、甘油
酯、长链醇等酚酸类化合物 [15 ]。
大戟属植物含有大量的二萜类成分，尤其是二萜酯类为其特
色成分，且显示出了良好的生物活性，如巨大戟、瑞香烷、巴豆烷、
大环大戟醇等，多具有很好的抗癌活性。大戟二萜酯类不仅结构独
特、新颖、分布规律性强，而且还是主要的生物活性成分，具有抗癌
和抗白血病的作用。国内外对二萜酯类化合物的研究不少，迄今已
有 16 种二萜碳骨架类型的 300多种大戟二萜酯被分离鉴定 [16 － 18 ]，
且新化合物和新碳骨架仍在被发现。我国近年在这方面的研究也
有了较大进展，最新的 5种碳骨架二萜均由我国学者报道 [ 19 ]。
巨大戟烷型二萜酯类是本属植物中发现最早、数量较多并有
刺激致炎和辅助致癌的活性成分。其基本母核是由 5，7，7，3 共 4
个环稠合而成，C － 8 和 C － 10 间存在 1 个酮桥。研究表明，C － 20
位羟基的存在是其刺激性的先决条件 [ 19 ]。近年来，师彦平等 [ 19 ]分别
从 3 种大戟属植物中分离鉴定了 6 个新巨大戟醇的酯，此类化合
物被认为是大戟属植物中普遍存在的代表活性成分。2005 年，李玉
林等 [20 ]从藏药大果大戟中分离得到新化合物巨大戟烷型二萜酯类
成分，即巨大戟二萜 － 3 －肉豆蔻酸酯、巨大戟二萜 － 20 －肉豆蔻
酸酯。潘勤等 [ 21 ]对山西产甘遂药材进行了系统研究，从中分离得到
6 个巨大戟萜醇型二萜酯确定了其中 2个主要化合物的结构。
除了巨大戟烷型二萜酯类，国内外学者报道的重要的二萜酯
类化合物还有松香烷型二萜酯类、巴豆烷型二萜酯、假白榄烷型二
萜酯类、千金二萜烷型酯类、曼西醇型二萜酯类 [22 ]。
各国学者在对大戟属植物的化学成分进行研究时，多以二萜
酯类化合物为主要研究目标，却忽视了同样普遍存在的鞣质。鞣质
是存在于自然界的一类比较复杂的多元酚类化合物，极性很大且
不稳定，容易发生水解、聚合等反应。在以往的研究中，多将鞣质作
为杂质去除。然而，随着现代分离水平及检测手段的不断提高，近
年来对单体鞣质的分离和结构鉴定有了较大的进步。20 世纪 60 年
代，对大戟属植物中鞣质的研究仅限于将鞣质水解后得到的酚酸，
如没食子酸、逆没食子酸、鞣花酸等，由此推断所含鞣质的类型及
其含量。20 世纪 90年代以来，日本冈山大学的奥田托南、吉田隆志
等对大戟科植物中的鞣质进行了深入研究，他们从 8 种大戟属植
物中分离得到 110 多个鞣质单体化合物，其中 21 个新化合物 [ 23 ]。
3．2 质量控制
药品的质量控制是药品生产的中心环节，是建立质量保证体
系、实现全面质量管理的必要条件。关于大戟属的质量控制，其前
处理方法有直接测定法、酸水解测定法、氧化还原后测定法等。地
锦草隶属于大戟属，其中的黄酮类化合物大多以糖苷的形式存在，
主要为槲皮素及其苷、山柰素及其苷等。直接测定地锦草药材中槲
皮素、山柰素的含量，发现其含量很低，均不到 0． 01%，并且直接测
定可能难以准确反映其中黄酮的实际含量。雷鹏等 [ 24 ]采取酸水解
后，利用高效液相色谱法测定其槲皮素、山柰素的含量，结果准确，
效果满意。大戟属植物成分的分离手段有高效液色相谱(HPLC)、液
相色谱 －质谱联用(LC － MS)、气相色谱(GC)等，其普遍应用的检
测手段有紫外检测、荧光检测、核磁共振等。狼毒乙素是狼毒大戟
的有效成分，具有毒性。李兵等 [ 25 ]利用高效液色相谱(HPLC)法测
定狼毒大戟中狼毒乙素的含量，确认该法测定含量能有效控制药
材的质量，对于中药提取工艺具有积极的意义。粟晓黎等 [ 26 ]进行了
狼毒质量标准的研究，采用液相色谱 －质谱法进行定性鉴别的同
时，还建立了狼毒中抗肿瘤成分月腺大戟乙素的液相色谱 －质谱
含量测定方法，测得 4 批不同来源的狼毒药材中月腺大戟乙素含
量范围为 0． 01% ～ 0． 02%。乔春峰等 [ 27 ]利用反相高效液相色谱法
测定了狼毒中岩大戟内酯 A和 B 的含量。丁立军等 [ 28 ]采用分光光
度法测定了狼毒大戟水提取液中的总黄酮含量，并考察了氢氧化
钠溶液浓度对总黄酮提取量的影响，结果表明，用 1． 0%的氢氧化
钠溶液提取的黄酮含量最高。熊爽等 [29 ]采用反相高效液相色谱法
准确测定了月戟大戟根中两种主要三萜成分 β －香树脂醇乙酸酯
(化合物Ⅰ)和 24 －亚甲基环阿尔廷醇(化合物Ⅱ)的含量。
4 药理作用
大戟属植物含有萜类、鞣质、黄酮等成分，但一般来说，萜类是
大戟属药用植物的主要活性成分。大戟属植物二萜类成分普遍具
有抗癌、抗菌、抗病毒等功效。此外，大戟属植物中的鞣质如今也越
来越被广大研究者所重视，其分离及结构鉴定研究的不断发展为
生理活性研究奠定基础。鞣质亦具有广泛活性，如抗菌、抗病毒、治
疗溃疡及烧伤等。关于大戟属植物鞣质生理活性和药理作用报道
较少，仅韩国学者对此作了一些研究。现将大戟属植物的药理作用
研究报道介绍如下。
抗肿瘤:二萜化合物具有多种生物活性，是天然药物化学中研
究较活跃的领域。美国肿瘤研究所的国立肿瘤化疗服务中心通过
对大量植物的筛选后认为，二萜是 5 类最有希望的抗癌活性成分
之一。尤其是美国推出治疗晚期肿瘤药物——— 二萜类化合物紫杉
醇以来，从天然产物中寻找具有抗癌活性的二萜成分在世界上掀
起了高潮。李忌等 [ 30 ]选取了 5 个大戟属植物中的二萜，进行了对肝
癌 SMMC － 7221、肺腺癌 L342 和胃腺癌 MCc80 － 3 细胞生长的抑
制活性研究，结果显示有 3 个化合物的抗肿瘤活性强于长春碱，酯
酰化取代基是影响其抗癌活性强度的主要官能团。大戟属植物白
狼毒能抑制多种癌细胞，如对 Lewis 肺癌、艾氏腹水癌、肝癌、
药学专论
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S180 细胞株、人肿瘤细胞系 U937、Hela (人子宫癌细胞株 )、
QRH － 7701 (肝癌细胞株 )均有不同程度的抑制作用。Wan 等
[ 31 ]从大戟属植物中提取的二萜酯类成分 Euphorprolitherin A和 Eu-
phorprolitherin B，对肿瘤生长有良好的抑制作用。Yan 等 [ 32 ]发现狼
毒大戟中的 17 － Acetoxyjolkinolide B能不可逆抑制 I kappa B激酶，
从而诱导肿瘤细胞的凋亡。
抗菌:褚小兰等[33 ]对江西产地锦的 5个品种进行抗炎、止血、抗
菌作用比较，发现斑地锦的抗炎和抗菌作用最明显，其中斑地锦、大
飞扬草对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用。另外，狼毒大
戟水浸剂对许兰氏黄癣菌、同心性毛癣菌、黄色毛癣菌、羊毛状小芽
胞癣菌、红色表皮癣菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用 [34 － 35 ]。
抗氧化:曹瑞玲等[ 36 ]通过小鼠口服地锦草提取物的实验发现，
地锦草提取物可明显提高小鼠血液超氧化物歧化酶(SOD)活性，有
效清除老化机体过多生成的自由基，抑制或减轻机体组织和细胞
的过氧化过程，降低丙二醛(MDA)含量，减轻脂质过氧化物对组织
细胞的损伤，表明地锦草具有较强的抗氧化作用性。
抗病毒:郑维发[37 ]对甘遂醇提物中 4 种二萜类化合物进行体
内抗病毒活性研究，结果发现，在适量剂量下表现出较强的体内抗
病毒活性。月腺大戟中的狼毒甲素、狼毒乙素及三萜酸也有抑制结
核杆菌生长的作用，其抗病毒的机制可能主要是通过提高机体的
细胞免疫来实现的。
免疫调节作用:陈鸣岳[ 38 ]对大戟属植物月腺大戟进行药理研
究发现，月腺大戟能恢复肝中超氧化物歧化酶与谷胱甘肽过氧化
物酶的活性，增强机体非特异性免疫力;T淋巴细胞转换试验表明，
月腺大戟能促进淋巴细胞转换率，提高机体特异性免疫。
其他:大戟属植物还有抗高血压[ 39 ]、保肝护肝 [ 40 ]、抑制肾功能
损伤 [ 41 ]、止血消炎 [ 42 ]等作用。
5 展望
综上所述，大戟属植物含有多类化学成分，具有广泛的药理活
性，尤其是现代研究发现某些成分对肿瘤及病毒有良好的抑制作
用，引起了广大科学工作者的关注，具有较好的研究和开发价值。
大戟属植物广布于全国各地，且种类繁多、资源丰富，因此，如何有
效合理开发和综合利用大戟属植物资源是今后研究中应该关注的
问题。笔者认为，有必要对该属植物进行深入的研究，特别是对其
中具有活性的物质，如萜类和鞣质类化合物的研究，为促进该属植
物的研究开发和资源利用作准备。
作者简介:张坤，男，汉族，江西南昌人，硕士研究生，研究方向
为中药有效活性成分的研究，(电子信箱)346703611@ qq． com; 杨
美华，本文通讯作者，(电话)010 － 57833277 (电子信箱)yangmei-
hua15@ hotmail． com。
参考文献:
[ 1 ] 南京中医药大学 ． 中药大辞典 [M ] ． 第 2 版 ． 上海:上海科学技术出版
社，2006:2 672 － 2 673．
[ 2 ] 赵奎君，杨 隽，徐国钧，等 ． 狼毒大戟的生药鉴定 [ J ] ． 中药材，2000，
23(5):258 － 260．
[ 3 ] 翟延君，马 妮，刘桂芳，等 ． 狼毒大戟的生药学研究 [ J ] ． 中草药，
2001，32 (1 ):67 － 69．
[ 4 ] 赵奎君，杨 隽 ． 高山大戟的生药鉴定 [ J ] ． 中药材，2000，23 (2 ):74 －
76．
[ 5 ] 中国科学院中国植物志编辑委员会 ． 中国植物志 [M ] ． 北京:科学出版
社，1997:26 － 28．
[ 6 ] 李 惠，赵志礼 ． 华东地区大戟属药用植物资源调查研究 [ J ] ． 时珍国
医国药，2010，21 (4 ):990 － 991．
[ 7 ] 赵志礼，赵汝能，倪梁红，等 ． 甘肃大戟属药用植物资源 [ J ] ． 中草药，
2002 (2 ):167 － 168．
[ 8 ] 戴传超，余伯阳，董 晨，等 ． 药用植物大戟的快速繁殖研究 [ J ] ． 广西
植物，2005，25 (2 ):52 － 155．
[ 9 ] 张 萍，梁延海，赵雪岭，等 ． 狼毒大戟人工栽培及其生物农药开发 [ J ] ．
防护林科技，2005 (5 ):4 － 5．
[ 10 ] 勇应辉，戴传超，杨启银，等 ． 内生真菌和培养基对大戟组培苗生长和
炼苗的影响 [ J ] ． 安徽农业科学，2008，36 (2 ):505 － 507．
[ 11 ] 殷桂涛，梁卫国，李 红，等 ． 新疆塔城地区毒草大戟的化学灭除试验 [J]．
草食家畜，2007 (4 ):9 － 11．
[ 12 ] 黄 浩，韦鹏霄，岑秀芬，等 ． 激素因子对野生红芽大戟组培苗根诱导
的影响 [ J ] ． 安徽农业科学，2007，35 (22 ):6 813 － 6 815．
[ 13 ] 徐 丽，尚尔鑫，沈祥春，等 ． 大戟配伍大枣减毒相关化学物质的初步
研究 [ J ] ． 安徽医药，2010，14 (7 ):758 － 759．
[ 14 ] 窦 勤，阿娜古丽·马合木提，艾西木江·热甫卡提，等 ． 不同炮制方
法对大戟脂毒性的影响 [ J ] ． 中国中医药科技，2010，17 (4 ):325 －
326．
[ 15 ]刘军峰 ． 大戟属植物化学成分与灭螺活性研究 [ D ] ． 武汉: 湖北中医
学院，2005:10．
[ 16 ] Matsumoto T，Chol J，Yong C，et al． Stimulatory Effects of Ingenols from
Euphorbia kansui on Expresession of Macrophage Fc receptor [ J ] ．
Planta Med，1992，58 (4 ):255 － 258．
[ 17 ] Oksuz S，Shieh H L． Biologically Active Compounds from the Euphor-
biacese [ J ] ． Planta Med，1993，59 (6 ):472．
[ 18 ] Liliana B G，Emilio P，Marco J A，et al． Tigliane diterpenes from the
latex of Euphorbia obtusifolia with inhibitory activity on the mam-
malian itochondrial respiratory chain [ J ] ． Journal of Ethnopharmacology，
2003，85 (2 － 3 ):279 － 282．
[ 19 ] 师彦平，贾忠建 ． 我国大戟二萜酯及其生理活性研究新进展 [ J ] ． 高
等学校化学学报，1997，18 (7 ):1 107 － 1 112．
[ 20 ] 李玉林，索有瑞 ． 藏药大果大戟中的巨大戟烷型二萜酯类成分 [ J ] ．
中草药，2005，36 (12 ):1 763 － 1 767．
[ 21 ] 潘 勤，闵知大 ． 甘遂中巨大戟萜醇型二萜酯类化学成分的研究 [ J ] ．
中草药，2003，34 (6 ):489 － 492．
[ 22 ] 唐勇琛，张援虎，刘 ，等 ． 大戟二萜酯类结构及生物活性研究新进
展 [ J ] ． 贵阳中医学院学报，2006，29 (5 ):58 － 60．
[ 23 ] 柳润辉，孔令义 ． 大戟属植物中的鞣质 [ J ] ． 国外医药·植物药分册，
2001，16 (2 ):61 － 62．
[ 24 ] 雷 鹏，刘 韶，李新中，等 ． HPLC测定地锦草中槲皮素、山柰素的含
量 [ J ] ． 中药材，2005，28(8):666 － 667．
[ 25 ] 李 兵，郭环娟 ． HPLC 测定狼毒大戟中狼毒乙素的含量 [ J ] ． 今日药
学，2008，18 (1 ):46 － 47．
[ 26 ] 粟晓黎，林瑞超，王兆基，等 ． 毒性中药狼毒质量标准研究 [ J ] ． 中成
药，2006，28 (4 ):498．
[ 27 ] 乔春峰，韩全斌，贺震旦，等 ． RP － HPLC 法测定狼毒中岩大戟内酯 A
和 B的含量 [ J ] ． 药物分析杂志，2006，26 (9 ):1 204 － 1 206．
[ 28 ] 丁立军，张前程，庞丽纹，等 ． 狼毒大戟水提取物中总黄酮含量的测定 [J]．
内蒙古工业大学学报，2005，24 (1 ):28．
[ 29 ] 熊 爽，丁长江，李 政，等 ． RP － HPLC 法测定月戟大戟根中 2 种三
萜类成分的含量 [ J ] ． 药物分析杂志，2010，30 (1 ) : 21 － 23．
[ 30 ] 李 忌，郑 耘，郑荣梁，等 ． 天然二萜类化合物的抗肿瘤活性 [ J ] ．
肿瘤防治研究，1995 (22 ):271 － 272．
[ 31 ] Wan JZ，Dao FC，AI JH． Two novel myrinsol diterpenes from Euphor-
bia prolifer [ J ] ． Chinese Chemica Letters，2002，13 (8 ):744 － 747．
[ 32 ] Yan SS， Li Y， Wang Y， et al． 17 － Acetoxyjolkinolide B irreversibly
中国药业 China Pharmaceuticals·30·
2011年第 20卷第 22期
高效液相色谱法同时检测血浆中阿莫西林和克拉维酸的
血药浓度
林 晶
(北京市朝阳区妇儿医院，北京 100021 )
摘要:目的 建立同时测定血浆中阿莫西林和克拉维酸质量浓度的高效液相色谱法。方法 分析柱为 Phenomenex luna C18柱(250 mm × 4． 6 mm，
5μm)，柱温为室温，流动相为磷酸盐缓冲溶液 ( pH = 3． 0 ) －乙腈 ( 95 ∶ 5 )，流速为 1． 2 mL /min，紫外检测波长为 230 nm。结果 克拉维酸和
阿莫西林的保留时间分别为 5 min 和 9 min 左右，质量浓度线性范围分别为 0． 13 ～ 8． 60 μg /mL( r = 0． 999 4 )和 0． 21 ～ 13． 20 μg /mL( r =
0． 999 8 )，日内和日间精密度的 RSD均小于 15． 0% ( n = 5 )。结论 所建立的方法简便、准确，适用于阿莫西林和克拉维酸血药浓度测定。
关键词:阿莫西林;克拉维酸;血药浓度;高效液相色谱法
中图分类号:R969． 1;R978． 1 +1 文献标识码:A 文章编号:1006 － 4931 (2011 )22 － 0030 － 02
Simultaneous Determination of Plasma Concentration of Amoxicillin and Clavulanate by HPLC Method
Lin Jing
( Chaoyang District Women and Children s Hospital， Beijing， China 100021 )
Abstract:Objective To establish a HPLC method for the simultaneous determination of amoxicillin and clavulanate in human plas-
ma． Methods The chromatographic separation was carried out on Phenomenex Luna C18 column (250 mm × 4． 6 mm，5 μm) with the mobile
phase consisting of acetonitrile NaH2PO4 buffer ( pH = 3． 0 ) (95 ∶ 5 )，the flow rate was 1． 2 mL /min． The detecting wavelength was at 230 nm．
Results Clavulanate and amoxicillin were eluted for about 5 min and 9 min． Cavulanate and amoxicillin showed the good linear correlation
in the range of 0． 13 － 8． 60 μg /mL ( r = 0． 999 4 ) and 0． 21 － 13． 20 g /mL( r = 0． 999 8 ) respectively． The intra － day RSD and inter －
day RSD were both less than 15． 0% ( n = 5 ) ． Conclusion The method is simple，accurate and suitable for the determination of plasma drug
concentration of amoxicillin and clavulanate．
Key words: amoxicillin; clavulanic acid; drug concentration; HPLC
药物研究
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阿莫西林克拉维酸钾是一种可供口服、肌肉注射、静脉注射的
β －内酰胺类和 β －内酰胺酶抑制剂抗生素，主要用于敏感菌引起
的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织感染，现广泛应用并作为抗
菌感染的一线治疗药物。笔者建立了快速、准确、同时测定阿莫西
林和克拉维酸血药浓度的高效液相色谱(HPLC)法，现报道如下。
1 仪器与试药
高效液相色谱仪系统，包括 Waters 510 型泵 (美国 Waters 公
司 )，Waters 490E型紫外检测器，WDL － 95型大连色谱工作站，Sar-
torius 电子天平(1 / 10 万)。阿莫西林对照品 (含量为 86． 2%，批号
为 130409 － 200208 )，克拉维酸对照品 (含量为 95． 0% ，批号为
130429 － 200203 )，内标物为对乙酰氨基酚 ( 批号为 100018 －
200408，含量为 99． 5% )，均由中国药品生物制品检定所提供;阿莫
西林克拉维酸钾 ( 4 ∶ 1 )分散片 (商品名博美欣片，每片 156． 25 mg，
批号为 20040406，东药集团沈阳施德药业有限公司 ); 甲醇和乙
腈(HPLC 纯，美国 Tedia 公司);磷酸二氢钾、磷酸(AR);水为超纯
水。
2 方法与结果
2．1 色谱条件
色谱柱:Phenomenex luna C18 柱 (250 mm × 4． 6 mm，5 μm); 柱
温:室温; 流动相:磷酸盐缓冲溶液( pH = 3． 0 ) －乙腈 (95 ∶ 5，V / V );
流速:1． 2 mL /min; 灵敏度:0． 005 AUFs; 紫外检测波长:230 nm;
进样量 20 μL。
2．2 标准贮备液的配置
分别精密称取阿莫西林和克拉维酸对照品 5． 0 mg，用三重蒸
馏水定容至 10 mL 容量瓶中，配制成 0． 5 g / L的标准溶液，分装于
一次性带盖塑料杯中并做好标记，置 － 40 ℃冰箱中保存备用。精密
称取内标 5． 0 mg，用三重蒸馏水定容至 10 mL 容量瓶中配制成
0． 5 g / L的溶液，再精密量取 1 mL，用三重蒸馏水定容至 10 mL量
瓶中，配制成 50 μg / mL的内标溶液，置冰箱中保存备用。
2．3 血浆样品处理
取血浆 0． 2 mL，加入内标 (对乙酰氨基酚质量浓度为 50 μg /mL)
10 μL，再加入冷甲醇 0． 4 mL，涡旋混匀 1 min，12 000 r / min转速离
inhibits I kappa B kinase and induces apoptosis of tumor cells [ J ] ．
Mol CancerTher，2008，7 (6 ):1 523 － 1 531．
[ 33 ] 褚小兰，廖万玉，楼兰英，等 ． 地锦类中草药的药理作用研究 [ J ] ． 时
珍国医国药，2001，12 (3 ):193．
[ 34 ] 陈志宝，赵 岩，邓旭明，等 ． 狼毒大戟的化学成分、药理作用及临床
研究 [ J ] ． 黑龙江八一农垦大学学报，2001，13 (3 ):52 － 57．
[ 35 ] 宋友文，谢 珍，胥洪灿 ． 脚癣狐臭宁酊剂抗皮肤病真菌及安全性研
究 [ J ] ． 中国实验方剂学杂志，1997，3 (2 ):13 － 15．
[ 36 ] 曹瑞玲，魏永春，余集凯，等 ． 地锦草提取物对小鼠血液 SOD 和 MDA
的影响 [ J ] ． 内蒙古民族大学学报(自然科学学版)，2002，17 (4 ):
342 － 344．
[ 37 ] 郑维发 ． 甘遂醇提物中 4种二萜类化合物的体内抗病毒活性研究 [ J ] ．
中草药，2004，35 (1 ):65 － 68．
[ 38 ] 陈鸣岳 ． 月腺大戟抗淋巴细胞性白血病机理的研究 [ D ] ． 济南:山东
大学，2005．
[ 39 ] 杜海燕摘译 ． 飞扬草提取物的血管紧张肽转化酶抑制作用和止渴作
用 [ J ] ． 国外医学·中医中药分册，1998，20 (4 ):44．
[ 40 ] 饶光宇，陈秀芬 ． 地锦草保肝作用研究 [ J ] ． 中药药理与临床，1996，
12 (2 ):24 － 25．
[ 41 ] 朱 英 ． 地锦草的研究进展 [ J ] ． 现代中药研究与实践，2003，17:
62 － 63．
[ 42 ] 董 鹏，唐万斌，郭连芳 ． 地锦草对血小板数、血小板聚集性及血脂的
影响 [ J ] ． 武警医学院学报，1996，5 (50 ):26 － 29．
(收稿日期:2011 － 05 － 13 )