全 文 ：75天。 生物学评价结果显示 ,与安慰剂组和阴性组
比较 , ip土荆芥精油 30 mg / ( kg· d)能抑制损伤的
加重 ,口服给药也显著减少小鼠足垫损伤。病灶注射
组小鼠损伤未显著减轻。尽管土荆芥精油 ip组从第
75天开始损伤部位有所增大 ,但与口服组效果相似
且均优于 AmB组和局部注射组。于 pi第 45和 75天 ,
通过培养微量滴定法测定足垫部寄生虫 ,结果 3种
途径给予精油的治疗组在第 1个疗程后均未检测到
寄生虫。在第二个疗程后 , ip组优于口服组 ,口服组
优于阴性组 ,而局部注射组与阴性组无差异。
毒性实验结果显示 , ip精油会引起腹腔内一些
小的脓肿 ,到 72天 2只小鼠死亡。口服与局部注射未
显示毒性症状。耐药性评价结果显示 ,从 ip组和口腔
给药组小鼠分离出来的亚马逊利什曼虫与野生型有
相似的易感性 ,耐药指数分别为 1. 8和 1. 5, M IC分
别为 30. 12、 27. 81μg /mL, IC50分别为 6. 71、 5. 55
μg /mL;野生型这 2项参数分别为 27. 82、 3. 74μg /
m L。
(许重远摘 )
生物技术
078　桉属植物Eucalyptus perrin iana培养细胞中生
育酚类的糖基化 〔英〕 /Shimoda K…∥ Phy tochem-
ist ry. -2007, 68( 21) . -2678～ 2683
　　生育酚为亲脂性化合物 ,口服难以吸收。糖基化
这种特异反应可将水不溶和不稳定的芳香化合物转
化为相应的水溶和稳定的化合物 ,以改善它们的生
物利用度和药理特性。利用培养的桉属植物 E. per-
riniana细胞 ,将α-生育酚 ( 1)和σ-生育酚 ( 2)转化为
相应的水溶性 β -葡糖苷、β -龙胆二糖苷类和β -芸香糖
苷类。
按 Furuya等描述的方法制备 E. perriniana培
养的悬浮细胞。 向含这些细胞的锥形瓶中加入底物
α-生育酚和σ-生育酚 ,于 25℃、暗处、并在旋转振荡
器 ( 120 r /min)作用下共同培养 5 d。根据 Shimoda等
的方法提取和分离糖基化产物 ,并以 Shimoda等的
标准的生物转化实验 (除底物不同外 )相似的方法进
行了时程实验。结果显示 ,化合物 1与 E. perriniana
培养的悬浮细胞共同培养 5 d,细胞用甲醇提取得 3
个糖基化产物 ,即α-生育酚 -β -D-吡喃葡糖苷 ( 3)、α-
生育酚 -6-O-(β -D-吡喃葡糖基 ) -β -D-吡喃葡糖苷
( 4)、α-生育酚 -6-O-(α-L-吡喃鼠李糖基 ) -β -D-吡喃
葡糖苷 (β -芸香糖苷 , 5)。化合物 1首先转化为化合物
3,而化合物 4和 5主要在培养 12 h后开始积累。在培
养 5 d后 ,细胞同样以甲醇提取 ,得 3个转化产物 ,即
σ-生育酚 -β -D-吡喃葡糖苷 ( 6)、σ-生育酚 -6-O-(β-D-
吡喃葡糖基 ) -β -D-吡喃葡糖苷 (β -龙胆二糖苷 , 7)、σ-
生育酚-6-O-(α-L-吡喃鼠李糖基 ) -β -D-吡喃葡糖苷
(β -芸香糖苷 , 8)。化合物 2的转化时程实验显示 ,二
糖产物化合物 7、 8主要在葡糖苷化合物 6形成之后
积累。植物 UDP-糖基转移酶是形成生物转化的诱导
剂 ,它将在制备生育酚水溶性前药物中发挥作用。这
是利用培养的植物细胞对生育酚进行生物转化的首
次报道。获得的新的生育酚糖苷可作为强的抗过敏
剂。
(筱　雅摘 )
小 词 典
　　为方便阅读 ,兹将本期新引用的常用规范缩略语按字母顺序汇集于下 ,以供参考。
AMB　 amphote ricin B　两性霉素 B
EEG　 electro encephalog ram　脑电图
EMG　 electr omyog ram　肌电图
FFA　 fr ee fa tty acid　游离脂肪酸
LOD　 limit o f detection　检测限
Ox-TG　 ox idi zed trig lyceride　氧化甘油三酯
pi　 post-infec tion　感染后
PTG　 trig ly ce ride olig opo lymers　甘油三酯低聚物
REM　 rapid eye movement　快动眼相
RT　 rev e rse transcripta se　逆转录酶
84 国外医药·植物药分册　　 2008年第 23卷第 2期