全 文 ：山黄麻属植物的化学成分和药理活性研究
李　媛　张东明＊　庾石山
(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 ,北京 100050)
　　摘要　本文对山黄麻属植物的化学成分进行了总结 , 主要是三萜 、甾体 、黄酮 、香豆素 、苯酚类 、长链脂肪族 、环
烯醚萜等化合物。并综述了其对心血管系统的影响 、抗氧化 、抗炎 、治疗和预防糖尿病 、解痉 、治疗皮肤老化和毒性
等药理作用。
关键词　山黄麻属　化学成分　药理研究
　　山黄麻属(Trema Lour.)植物是榆科(Ul-
maceae)中的一属 ,长绿或落叶小乔木或灌木 ,约 30
种 ,分布于热带 、亚热带。我国有 5种和 1变种 ,分
布于西南 、华南及华东〔1〕 。具体分布见表 1。
　　本属植物在国内多作民间用药 ,如狭叶山黄麻
有清凉止血 、止痛等作用 。光叶山黄麻健脾利水 、化
淤生新 ,用于泄泻 、骨折。山油麻清热解毒 、止痛 、止
血 ,用于疮毒 、风湿麻木 、风湿关节痛 、外伤出血〔2〕 。
从 20世纪 60年代起 ,有关它们的化学研究的
报道日渐增多 。已经从中分离出三萜 、甾体 、黄酮 、
香豆素 、苯酚类 、长链脂肪族 、环烯醚萜等化合物。
本文对本属植物的化学 、药理研究进行综述 ,将
为今后合理开发和利用该属植物提供参考。
1 　化学成分
本属植物主要含有三萜 、甾体 、黄酮 、香豆素 、苯
酚类 、长链脂肪族 、环烯醚萜等化合物。三萜类化合
物主要母核为齐墩果烷型 、乌苏烷型 、羽扇豆烷型 、
何伯烷型和异何伯烷型五环三萜骨架。甾体类化合
物在 3位均有取代 ,双键多在 4 ,5 位或 5 , 6位 。
酮 、黄酮 、香豆素类化合物为该属植物的主要药理活
性成分 。 酮类化合物为双苯吡酮骨架 , 2 , 6 位连
甲氧基 ,1 ,8 位多取代基 ,如:羟基 、甲氧基 、葡萄糖
等。黄酮类化合物在母核的 5 , 7 , 4 位多取代基 。
此外还含有一些结构比较复杂的其它类化合物。该
属植物的具体化合物见表 2 。主要化合物结构见
图。
2 　药理研究
本属植物多在民间作药用 。如在我国 ,羽叶山
黄麻清热泄火 ,用于风湿关节痛 。山黄麻散淤 、消
肿 、止血 , 用于跌打损伤 ,外伤出血〔2〕 。在西印度 ,
人们将 Trema micrantha(L.)Blume的树皮和叶子
煎煮液用于皮肤出疹 ,树汁用于口腔溃疡〔15〕;在美
洲一些地区 ,叶子还用来治疗梅毒 ,风湿病〔4〕 。在
喀麦隆 , Trema oriental is L.的树皮用于治疗高血
压〔16〕 。在马达加斯加岛 ,人们用 Trema humberti i
Ler.的树皮和叶子治疗牙痛〔10〕 。
现在人们已经通过药理实验证明了这些植物及
其中一些有效成分的生物活性 ,并探讨了其作用机
理 。
2.1 　对心血管系统的影响
2.1.1 　对激活细胞膜 Na+/H+交换加重心脏缺血
再灌注损伤的保护作用:在离体大鼠等容收缩模型
上 ,采用 NH4Cl负荷方法以激活细胞膜 Na+/H+交
换 ,观察在缺血前给予 decussatin 对缺血再灌注损
伤的影响 。Na+/H+交换组增加冠脉流出液中乳酸
脱氢酶(LDH)的含量 ,促进心肌组织脂质过氧化产
物丙二醛(MDA)的生成 ,加重心肌组织中 Na+、
Ca2+和 K+的丢失 。浓度为 0.2μmol/ L 的 decus-
sat in可明显减轻上述作用〔17〕 。
2.1.2 　对大鼠心肌线粒体氧化损伤的保护作用:采
用抗坏血酸和硫酸亚铁为线粒体损伤诱导剂 , 0.02
μmol/L decussatin可减少受伤线粒体的膨胀作用及
阻止脂质过氧化的形成 ,增加膜脂质流动性 , 维
护线粒体结构和功能完整。作用机制可能与其清除
　　表 1 我国产山黄麻属植物及其分布
植物 拉丁学名 分布情况
羽脉山黄麻 Trema laevigata Hand.-Mazz. 贵州 、云南 、四川 、湖北
山黄麻 T.orientalis(L.)BL. 贵州 、西藏 、云南 、广西 、广东 、福建 、台湾
银毛山黄麻 T.nitida C.J.Chen. 贵州 、四川 、云南 、广西
光叶山黄麻 T.cannabia Lour. 贵州 、广东 、广西 、湖南 、江西 、浙江 、福建 、台湾
山油麻 T.cannabia Lour.var.dielsiana(Hand.-Mazz.)C.L.Chen 贵州 、四川 、湖北 、湖南 、广西 、广东 、江苏
狭叶山黄麻 T.angustifolia(Planch.)Bl. 广东 、广西 、云南
·833·中药材第 26 卷第 11期 2003 年 11 月
DOI :10.13863/j.issn1001-4454.2003.11.030
　　表 2 山黄麻属植物的化学成分
编号 类别 化学成分 植物来源＊ 文献
1 三萜 lupeol 1 [ 3]
2 simiarenone 1 [ 3] [ 7] [ 12]
3 co rosolic acid 1 [ 3] [ 4]
4 2 , 3 , 23-trihydroxy-12-ursen-28-oic acid 1 [ 3]
5 ursolic acid 2 [ 4]
6 3-hydroxy-12-oleanen-28-oic acid 3 [ 5]
7 ferneol 1 [ 6]
8 tremato l 1 [ 6] [ 7]
9 simiarenol 1 [ 7] [ 8]
10 甾体 β-sitosterol 1 [ 3] [ 4] [ 5] [ 7] [ 8]
11 daucosterin 1 [ 3] [ 4]
12 β-sitostenone 4 [ 9]
13 3 , 6-diol-stigmastane 4 [ 9]
14 6β-hydroxy-stigmast-4-en-3-one 4 [ 9]
15 3β-hydroxy-stigmast-4-en-6-one 4 [ 9]
16 黄烷醇 (-)-epicatechin 1 [ 3]
17 酮 decussatin 1 [ 3]
18 sw er tiaperenin 1 [ 3]
19 1 , 2 , 6- trimethoxy-8-[ (6-O-β-D-xy lopy ranosy l-β-D-glu-
copyranosyl)oxy] -xanthen-9-one 1 [ 3]
20 1 , 2 , 6-trimethoxy-8-(β-D-glucopyranosylox y)-xanthen-9-
one
1 [ 3]
21 黄酮 vitexin 2 [ 4] [ 11]
22 3 , 4 , 5 , 5 , 7-pentahydro xyflavone 5 [ 10]
23 tremasperin 6 [ 5] [ 11]
24 香豆素 scopoletin 1 [ 3]
25 苯酚类 3 , 4-dihydro xybenzoic acid 1 [ 3]
26 4-hydroxybenzoic acid 1 [ 3]
27 benzoic acid 4 [ 9]
28 4-hydroxybenzaldehyde 4 [ 9]
29 长链脂肪族 hexacosanoic acid 1 [ 3]
30 montanyl alcoho l 3 [ 5]
31 melissy l alcohol 3 [ 5]
32 docosanoic acid 3 [ 5]
33 ethy l ester octacosanoic acid 3 [ 5]
34 tetracosnaoic acid 3 [ 5]
35 1-tetratriacontanol 3 [ 5]
36 ethy l ester hexacosanoic acid 3 [ 5]
37 1-hexadecanol 3 [ 5]
38 octacosanoic acid 1 [ 13]
39 1-octacosanyl acetate 1 [ 13]
40 1-dotriacontano l 1 [ 13]
41 环烯醚萜 sw eroside 1 [ 3]
42 其它 paprazine 2 [ 4]
·834· 中药材第 26 卷第 11 期 2003年 11 月
续表
编号 类别 化学成分 植物来源＊ 文献
43 2 , 3-dihydro-2-methyl-7-benzofurancarboxy lic acid 4 [ 9]
44 (9S＊, 10S＊)-3-[ 7-(3 , 10-dihydroxy-9-hydroxymethyl-2 ,
5-dimethoxy)-9 , 10-dihydrophenanthreny l] propenal 1 [ 14]
45
(9S＊, 10S＊)-3-[ 7-(5-O-β-glucopyranosyl-10-hydroxy-9-
hydro xymethy l-2 , 6-dimethoxy )-9 , 10-dihydro-phenan-
threnyl] propenal 1 [ 14]
46
(3R＊ , 3αR＊ , 4R＊, 5S＊)-6-O-α-arabinopyranosyl-8-hy-
droxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-(4-hydroxyphyenly)-5-(3 ,
5-dihydro xyphenyl)-3 , 3a-dihydro cyclopoenta[ 1 , 2 , 3-de]
isobezopy ran-1-one
1 [ 14]
　　＊植物来源:1.T.or ientalis　2.T.micrantha　3.T.cannabina　4.T .virgata　5.T.humbert ii　6.T.aspera
自由基 、抗脂质过氧化作用有关〔18〕。
2.1.3 　抗心肌缺血再灌注心律失常的保护作用:
采用整体大鼠心肌缺血再灌注模型 , 于结扎前 3
min静脉注射 decussatin(1 mol/kg),可降低缺血再
灌注损伤引起的室性心律失常发生率 ,缩短持续时
间;提高超氧化物歧化酶(SOD)活性 ,减少脂质过氧
化反应代谢产物丙二醛的含量 ,减少心肌谷氨酶及
乳酸脱氢酶的释放量〔19〕。
2.1.4 　降血压作用:Scopolet in(东莨菪素),静脉注
射5 ～ 50 mg/kg ,能显著引起麻醉猫的动脉血压和
心律降低 。Scopoletin(10-100 μg/ml)将离体兔耳主
动脉的灌注压从 100%降至 95.5 ±1.0-56.5 ±
11%。其机制可能在于它的松驰平滑肌作用和非特
异解痉性〔20〕 。
2.1.5 　对血液影响:Obasi 等报道 , 给小鸡口服
Scopoletin(60 mg/kg),每一个星期(168 h)检测一
次其血浆中胆固醇和磷脂的水平及出血时间。结果
表明Scopoletin提高出血时间(0.5-38.2%),增加血
清中胆固醇和磷脂的水平〔21〕 。Chaudhari 等报道 ,
给大鼠服食胆碱缺乏食物 ,导致大鼠血液和肝脏中
胆碱水平下降 ,然后加(-)-Epicatechin 到胆碱缺乏
食物中阻止胆碱水平的下降 。结果(-)-Epicatechin
使脂质总量恢复正常 ,提高了磷脂水平 ,降低了胆固
醇浓度〔22〕 。
2.2 　抗氧化作用　以丙二醛(MDA)为指标 ,观察
decussatin对组织匀浆体外脂质过氧化及 RBC自氧
化溶血体系脂质过氧化 MAD生成量的影响;并观
察 decussatin对邻苯三酚自氧化产生的 O-2 ·及
·835·中药材第 26 卷第 11期 2003 年 11 月
图　山麻黄属植物主要化学成分结构
Cu2+-Vit C 自由基产生系统产生的·OH 的清除作
用。结果:(1)0.05 μmol/L-1decussatin可抑制正常
大鼠脑 、肝 、心匀浆体外过氧化脂质的生成 ,并能对
抗半胱氨酸和硫酸亚铁所致过氧化脂质生成增加 。
(2)能显著减少红细胞自氧化过程 MDA的含量 ,从
而抑制红细胞自氧化。(3)能清除超氧离子自由基
(O-·2 )和羟自由基(·OH), 清除·OH 的作用更
强〔23〕。
2.3 　抗炎作用　朱慧兰等报道:东莨菪素(Scopo-
letin)25 mg/kg 对蛋清 、组胺 、甲醛引起大鼠急性 、
亚急性关节肿有明显的抑制作用;50 mg/kg Scopo-
letin对二甲苯引起血管通透性的增加有抑制作用 ,
说明东莨菪素能对抗炎症第一期血管通透性亢进;
11.25 mg/kg Scopoletin 对棉球肉芽肿有明显的抑
制作用 ,说明东莨菪素有甾体样抗炎的作用 ,能抑制
组织增生和肉芽形成〔24〕 。
Prabhakar 等报道大鼠腹腔注射 Vitexin(20
mg/kg)能显著降低由角叉菜胶引起的水肿(P <
·836· 中药材第 26 卷第 11 期 2003年 11 月
0.02)。Vitexin的抗炎作用可能在于它抗组胺 、抗
缓激肽 、抗 5-羟色胺的特性〔25〕。
Sw arnalakshmi等报道(-)-Epicatechin可以显著
减轻角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀(DE5074 mg/
kg ,腹腔注射)。对角叉菜胶诱导的大鼠肉芽肿块 ,
(-)-Epicatechin 可以明显抑制分泌物的积聚(P <
0.01)和肉芽组织的形成(P <0.001)。而且对大鼠
棉球肉芽肿(P <0.001)和佐剂型慢性关节炎(P <
0.001)也都有明显抑制作用〔26〕 。
2.4 　治疗和预防糖尿病的作用　Chakravarthy 等
报道:由四氧嘧啶导致糖尿病的大鼠接受(-)-Epi-
catechin治疗 24 h后由四氧嘧啶导致的高血糖恢复
正常水平〔27〕 。白化病大鼠腹腔注射 30 mg/kg (-)-
Epicatechin ,两天后腹腔注射四氧嘧啶 150 mg/kg ,
在随后的 24小时内 ,这些大鼠能抵抗四氧嘧啶的致
糖尿病作用。(-)-Epicatechin 的保护作用可能在于
它能清除由四氧嘧啶产生的 、有害的 、易反应的羟自
由基〔28〕 。
2.5 　解痉作用 　Prabhakar 报道 Vitexin(10-300
mcg/ml)抑制由尼古丁 、乙酰胆碱 、组胺 、缓激肽引
起的离体豚鼠回肠痉挛 , ED50分别是 0.3 mcg , 1
mcg ,4.2 mcg ,300 mcg 。这种解痉作用是非特异性
的 ,抑制所有致痉物〔25〕 。
Olivera等报道:有许多物质能引起大鼠离体主
动脉环收缩 ,如苯肾上腺素 、氯化钾 、5-羟色氨酸 、
PGF2α,Scopoletin(26-520μM)能同等程度抑制这种
收缩。Scopoletin抑制苯肾上腺素引起的收缩作用
不受内层细胞切除和 L-NAME(100 μM)的加入引
起NO合酶阻塞的影响 。对于在不含钙离子的介质
中去甲肾上腺素诱导的瞬时收缩作用 ,Scopolet in的
拮抗作用具有浓度依赖性(IC50=300±20 μM , n=
5),而对于咖啡因诱导的收缩没有这种效应。而且 ,
它不干扰去甲肾上腺素敏感的细胞内钙池的补充 。
这就提示 Scopoletin 的非特异性解痉作用的原因 ,
至少是由于它抑制了细胞内钙的活化作用〔29〕 。
2.6 　治疗皮肤老化　山黄麻属植物提取物可作为
化妆品和制药成分 ,用来治疗皮肤老化 、发炎 、色素
沉着过度 、过敏 。其甲醇提取物抑制弹性蛋白酶的
活性 。一种凝胶状抗皱化妆品含上面的提取物
0.05 g ,卡波母 0.3 g ,甘油 3.0 g ,乙二胺四乙酸钠
0.05 g ,金缕梅水 3.00 g ,甲基异丁烯酸酯聚合物
1.00 g ,香精 、防腐剂 、色素含量 ,水足量 100 g〔30〕。
2.7 　毒性　9只兔子服食完 Trema micrantha 的
新鲜叶子后出现神经紊乱症状 ,然后死亡。兔子按
体重(35 mg/kg)服食完此植物后出现中毒症状 。
临床特征和肉眼可见损伤与 Trema toentosa 中毒相
似 。组织发生学研究的主要发现是肝脏和中枢神经
系统的衰退和坏死〔31〕。
3 　结语
本属一些植物在我国作为少数民族用药 ,因此
对其化学成分 、药理作用进行研究 ,可以促进民族药
的规范化及标准化 。还可以从中发现有效部位 、有
效成分 ,直接开发成新药 ,并建立质量标准等 ,或有
效成分为先导化合物 ,设计合成更有效的新药 ,把药
材资源变为药品 ,提高资源可利用度 , 扩大使用人
群 ,创造经济价值 。
综上所述 ,对本属植物进行化学药理研究 ,能对
民间用药提供理论指导 ,拓宽其应用范围 。但到目
前为止 ,本属植物只有少数进行了化学和药理研究 ,
文献报道较少 ,因此对其进行深入研究 ,进一步阐明
化学成分和药效的联系 ,对于指导临床用药和新药
开发是非常有必要的。
基金项目:国家 863项目(2001AA234021 , 2002AA2Z343B)
　　＊通讯作者
参 考 文 献
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(2003-04-28收稿)
银杏叶提取物对神经系统作用的研究进展
杜向红1　赵红卫1　王　豫1　李培全2
(1.河南省人民医院药剂科 ,郑州 450003;2.河南省双益药具开发有限责任公司 ,郑州 450002)
　　摘要　银杏叶提取物对神经系统具有较好的药理作用。它显著改善动物的学习 、记忆功能 , 可用于痴呆的治
疗;能有效防止帕金森病动物黑质细胞损伤 , 具有防治帕金森病的作用。另外 , 可作为抗癫痫症的辅助治疗药物。
银杏叶提取物在防治其它神经系统疾病如健忘症 、记忆力衰退 、镇静催眠等方面研究较少 , 应引起重视。
关键词　银杏叶提取物　神经系统　药理作用
　　银杏叶提取物(Extract from Ginkgo biloba
leaves , EGb)是从银杏 Ginkgo biloba L.的叶中利
用醇溶液提取出的混合成分 ,主含银杏总黄酮苷和
银杏内酯。研究表明 ,该提取物除了对心血管系统
具有明显的药理作用外〔1〕 ,对减少神经细胞损伤 、
增加神经递质含量 、改善脑细胞功能 、促进脑功能恢
复等方面也具有很好的作用 。本文对 EGb 在神经
系统疾病方面的研究进展作一综述 。
1 　促智作用
EGb能明显改善动物学习 、记忆障碍;可提高
正常小鼠的学习记忆功能 ,对老龄前小鼠的学习 、记
忆功能也有明显的促进作用。张艳等〔2〕以氢化可
的松(4 mg·kg-1·d-1×21 d ,SC)、明亮等〔3〕以环磷酰
胺(80 mg·kg-1 , SC)诱导小鼠免疫功能低下和学习
记忆障碍模型 ,跳台法作行为检测 ,单向免疫扩散法
和二硝基氟苯诱导迟发型超敏反应法测定有关指
·838· 中药材第 26 卷第 11 期 2003年 11 月