全 文 ：国外医药 · 植物药分册 20 03 年第1 8卷第1 期
药理研究 l
0 15 锐 利糙苏 中苯丙烷昔类及环烯醚惦普
类对 自由基所致大鼠主动脉环内皮依赖性舒
张功能减弱的影响 〔英 〕/I sm a l io g luU B .二/
J Eth n
o ph a rm a o el一 20 0 2, 7 9 ( 2 )一 1 9 3 一
1 9 7
作者研究 了来 自锐利糙苏 (拟 ) 尸h lo m行
uP gn en
: va r
.
uP gn en
: 地上部分的苯丙烷昔
类化 合 物 连翘 昔 B ( f o r s y t h o s id e , 1 ) 、 a l y -
s s o n o s id e ( 2 )及 环烯醚菇昔类化合物野芝麻
新昔 l( a m i d e , 3) 对自由基所致大鼠主动脉环
内皮依赖性舒张功能减弱的作用 。
在器官浴 电解产 生 自由基前 , 主动脉环
标本均用去氧 肾上腺素预收缩 , 然后分 别与
该植物水提取 物 ( 2 0 0 拼g /m L ) 、 苯丙烷昔提
取部位 ( 1 0 仁g /m L ) 、 环烯醚 菇昔 提取部位
( 1 5 0 仁g /m L ) 、 化合物 1一 3 ( 均 为 1 0 一 5 ~
10 一 ` m o l / L )共 同培养 2 0 m i n ,再加人乙酞胆
碱 ,使主动脉环产生舒张 。 结果显示 , 乙酞胆
碱可浓度相关地引起主动脉环舒张 ,该效应
可被去除血管 内皮及 电解产生的 自由基显著
抑制 , 电解前后 主动脉环最大舒 张率分别 为
7 7
.
8 6%和 n . 2 6% 。 水提取物和 2个提取部
位对 自由基所致乙酞胆碱舒张效应的抑制产
生部分保护性拮抗作用 。 化合物 1 和 2 浓度
为 1 0一 ” m ol / L 无作用 ,但在 1 0 一 ` m ol / L 时亦
可产生部分拮抗作用 , 使主动脉环最大舒张
分别为 5 9 . 3 2 %和 3 5 . 5 9 % ; 1 0 一 4 m o l / L 的化
合物 3 无活性 。 苯丙烷昔类抑制自由基所致
内皮依赖性主动脉舒张功能的损害可能与其
清除 自由基活性有关 , 亦可能与其结构 中含
游离经基有关 。
(郑 敏摘 )
作者首次从欧益母草变种 丈沼佣。 ur : ca 。
d i a e a v a r
.
v u l g a r i s 〔M o e n o h 〕 B r iq u e t 地上
部分分得一苯丙烷昔类化合物薰衣草水苏昔
( Ia v a n d u l i f o l i o s id e )
, 并研究了其药理作用 。
该植物地上部分风干后用氯仿和甲醇提
取 。 甲醇提取物溶于水中 ,用 乙醚 、 乙酸乙醋
和正丁醇分配提取 。 正丁醇部位进一步层析
得薰衣草水苏昔 。 药理实验显示 ,丁醇提取物
在 1一 20 拜g 时对 大鼠离体心脏 的心率无 明
显 影 响 , 5 0 ~ 2 0 0 0 拜g 时 降低 心率 2 5% ~
4 9%
,这种降低具有窦性心动过缓的特征 ,并
伴有 P 一 Q 和 Q 一 T 间期分别延长 31 % ~ 78 %
和 1 2% ~ 2 9% ;剂量超过 2 0 0 拌g , Q R S 波群
可延长 2 2% 一 5 2 % ; 1 0 0 ~ 2 0 0 0 拌g 冠脉流量
减少 2 1% ~ 3 5 % 。 薰衣草水苏昔 l 一 1 0 0 拜g
时使大 鼠心率降低 4 %一 19 % ; P 一Q 、 Q 一 T 间
期和 Q R S 波群延 长 27 % ~ 28 % ; 冠脉流量
减少 2%一 2 3% ;剂量为 2 0 0一 2 0 0 0 拜g 时 ,
每分钟心博数减少 23 % ~ 29 % ; P 一Q 、 Q 一 T 和
Q R S 分 别 延 长 3 5% ~ 5 7% 、 2 8%一 3 3肠和
4 0% ~ 6 2% ; 冠脉流量减少 32 %一 41 % 。 该
化合 物单次量 静脉注射 7 m g / k g ( L D S。的
1 / 1 3) 时 ,可使麻醉大 鼠的收缩压和舒张压分
别降低 13 %一 15 %和 16 %一 19 % , 作用可持
续 60 m in 以上 ,低剂量时作用不明显 。 丁醇
提取物 8 0 0 m g / k g 灌 胃 ,小 鼠自主活动减少
65 %
,薰衣草水苏昔无作用 。 该植物的药理作
用不单是薰衣草水苏昔作用的结果 。 静脉注
射薰衣草水苏昔的 L D S。为 1 0 0 0 m g / k g , T
醇提取物 的 L D S。为 4 0 m g / k g ; 而这 2 个试
药 口服给药的毒性均较低 , L D S。> 2 0 0 m g /
k g
。
(潘家枯摘 )
01 6 瀚 衣 草 水 苏 普 的 药 理 作 用 〔英 〕 /
M i lk o w s k a
一
L e y e k K … / J E t h n o p h a r m a -
e o l一 2 0 0 2 , 8 0 ( 1 )一 8 5 ~ 9 0
01 7 红厚壳属植物中的香豆素类和咙晓口
类化合物对 H l v 一 1 逆转录阵和 H畜V吧 1耳锲侧
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 3年第 1 8卷第 1期
的抑制 〔英 〕 / D ha rm a a r t ne H RW… / p la n-
ta M e d一 2 0 0 2, 6 8 ( 1 )一 8 6 ~ 8 7
作者从斯里兰卡红厚壳属植物中分得多
种香豆素类 、 咕吨酮类和色烯酸类化合物 ,并
用其绿色荧光蛋 白报道基因的细胞 ( H O G .
R S ) 实验测 试 了这些 化 合物对 H IV 一 1 和
H IV
一
1 逆转录酶 ( H IV 一 I R T ) 的抑制活性 。 试
验以绵毛胡桐 内醋 A ( ca lan ol ide A ) 为 阳性
对照 药 ( IC s。 0 . 0 6 7 # m o l / L ) 。 结 果 显 示 ,
e o r d a t o l id e A ( 1 ) 和 B ( 2 ) 抑制 H I V 一 1 的复
制 , I C 。。分别为 1 9 · 3 和 2 1 . 7 拌 m o l / L 。 C o r d a -
t o l i d e B
一
OM e ( 4 ) 和 o b l o n g u l id e ( 5 , 由 e o r d a -
t o l id e 生物合成 的毗喃香 豆素 ) , t h w a i t e s i x -
a n t h o n e ( 6 )
、 c a l o t h w a i t e s i x a n t h o n e ( 7 ) 和
e a l o z e y l o x a n t h o n e ( 8 )
, e o r d a t o
一 o b l o n g i e a e id
( 9 )
、 化合物 9 的 甲醋 ( 1 0 ) 、 i s o e o r d a t o 一 o b -
l o n g i e a e id m e t h y l e s t e r ( 1 1 ) 和 i n o p h y l l u m
( 1 2 )对 H IV 一 1 和 H I V 一 1 R T 均无抑制活性 。
化合物 5 、 7 、 8 和 1 2 对 H O G . R S 有细胞毒作
用 , C C S。分别为 6 、 6 、 1 0 和 2 0 拌g /m L 。 构效关
系表明 , 香豆素类化合物 4 、 5 无抑制 H IV 一 1
和 H I V 一 1 R T 活性 , 可能是其分子结构中 12
位缺少游离轻基的缘故 ; 而咕吨酮类化合物
6
、
7
、
8 无活性表明其分子 中的 2 , 2一二甲基毗
喃环对抑制 H I V 一 1 R T 的活性无意义 。
(杨 俊摘 曹春梅校 )
昔 ( A Z T ) 浓度为 3 . 7 拜m ol / L 时的抑制率亦
为 70 % 。 最高剂量的齐墩果酸对来 自未经治
疗 的 H IV 一 1 感染者 的 P B M C 中 H I V 一 1 p 2 4
抗原的抑制率为 6 0 % , E C S。为 2 4 · 6 拜m o l / L 。
A Z T 的抑制率为 78 % 。 对体外急性感染 H IV
的 M 一 M ,齐墩果酸在 4 0 、 6 0 和 8 0 拼m o l / L 时
对病毒产生 的抑制从第 n 天开始 , 第 18 天
达峰值 , E C S。为 5 7 . 4 拌m o l / L , A Z T 的抑制率
为 6 2% , 提示 齐墩果 酸作用 于病 毒复 制后
期 , 无 杀 病 毒 作 用 。 齐 墩 果 酸 浓 度 在 1 60
拼m ol / L 时也未观察到 M 一M 及 P B M C 死亡 ,
而只对上述细胞的活力具 20 %的抑制率 。 齐
墩果酸浓度为 1 .0 和 8 0 拼m o l / L 时 ,对 H I V 一 1
蛋 白酶分 解 活 性 的 抑 制率分别 为 43 %和
9 0%
,提示其对 H IV 天冬氨酞蛋 白酶有直接
作用 。
(蒋惠娣摘 夏 强校 )
0 18 齐墩果酸体外对感染 H I V 的人单核细
胞的抗病毒作用 〔英〕 /M e n g o n i F … / p l a n t a
M e d一 2 0 0 2 , 6 8 ( 2 )一 1 1 1一 1 14
作者研究了齐墩果酸体外对培养 的正常
人外周单核细胞 (P BM C ) 和单 核细胞 一巨 噬
细胞 (M 一M )感染 H I V 一 1 的抑制作用 。
来 自健康人 的 P BM C 经植 物 凝 血 素
( P H A )刺激后感染 H IV 一 z ,然后与 1 0 、 2 0 、 4 0
和 8 0 拜m ol / L 的齐墩果酸培养 7 天 , 收集细
胞上清液 , 以 E L IS A 法测定病毒 p 24 抗原含
量 。 结果显示 ,齐墩果酸对 H I V 一 1 复制的抑
制呈剂量相关 ,浓度为 80 林m ol / L 时 ,抑制率
达 7 0% , E C S。为 2 2 . 7 拜m o l / L 。 对照药叠氮胸
0 1 9 芦荟 属植物 A l o e , e e u n d沪 o ar 粗提取
物对鸡感染新城鸡瘟病毒 的抑制作用 〔英 〕 /
W
a ih e n y a R K … / J E t h n o p h a r m a e o l一
2 0 0 2
,
7 9 ( 3 )一 2 9 9一 3 0 4
作 者 研 究 了 坦 桑 尼 亚 芦 荟 属 植 物
A
.
,se cu
n d ifl
o ar 对 鸡 感 染 新 城 鸡 瘟 病 毒
( N D V )的治疗作用 。
实验一 ,将鸡分为 5 组 : 1 组为空 白对照
组 ( G 4 ) ; 2 组为感染 N D V 组 ( G Z ) ; 3 组 ( G l )
动物在感染 N D V 前 2周 ,每 日 口服该植物提
取物 2 0 m g / k g ,感染 N D V 后每 日口 服提取
物 4 0 m g / k g , 连 服 7 日 ; 4 组 为 治 疗 组
( G 3 )
, 动 物感染 N D V 后 , 每 日 口 服提 取物
40 0 m g k/ g
, 连服 7 日 ; 5 组为提取物处理组
( G S )
,健康动物每 日口 服提取物 2 0 m g k/ g ,
连 服 2 周 后 , 改 为每 日 4 0 m g / k g , 连 服 7
日 。 实验二 ,将动物分成 3 组 , 处理方式同实
验一的 G Z 、 G 3 和 G 4 组 。 每 日观察动物的症
状和死亡率 ,记录所有死亡动物的病理损害 ,
并于实验的第 。 、 2 、 4 、 6 、 8 、 2 2 、 1 6 和 2 0 日收
集存活动物的血样并称体重 。 结果显示 , 2 个
G Z 组 在感 染 N D V 第 2 、 3 (感 染 率分 别 为