全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 8 期 2013 年 4 月

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山竹的化学成分及其呫吨酮类化合物的药理作用研究进展
赵骁宇 1，徐 增 1，蓝文健 2, 3，李厚金 1*
1. 中山大学化学与化学工程学院，广东 广州 510275
2. 中山大学药学院，广东 广州 510006
3. 广东省现代中药工程技术研究开发中心，广东 广州 510006
摘 要：山竹是一种味美、营养和药用价值极高的水果。近年来，对山竹的主要化学成分进行了系统研究，发现其富含结构
多样的多酚类化合物，其中呫吨酮类化合物具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗疟疾、抗病毒、酶抑制、清除自由基等多种药
理活性。对山竹化学成分及其药理作用的研究进展进行了系统地综述。
关键词：山竹；多酚类化合物；呫吨酮类化合物；抗肿瘤；抗菌
中图分类号：R282.71；O629.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)08 - 1052 - 10
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.08.026
Advances in studies on chemical constituents of Garcinia mangostana
and bioactivities of xanthenones
ZHAO Xiao-yu1, XU Zeng1, LAN Wen-jian2, 3, LI Hou-jin1
1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510275, China
2. School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510006, China
3. Guangdong Technology Research Center for Advanced Chinese Medicine, Guangzhou 510006, China
Key words: Garicinia mangostana L.; polyphenols; xanthones; antitumor; antibacteria

山竹 Garcinia mangostana L. 又名山竹子、莽
吉柿、凤果，为藤黄科藤黄属的一种种间杂交的异
源多倍体果实，是典型的热带水果[1]。其原产于马
来群岛，现主要分布于泰国、越南、马来西亚、印
尼、菲律宾等东南亚国家，我国广东、福建、云南、
台湾等省也有引种[2]。山竹果壳黑红色，较厚；果
肉雪白色。山竹果肉含有丰富的蛋白质、脂肪、维
生素及矿物质元素，素有“果后”之称。研究发现，
山竹中含有结构丰富的化合物，且大部分具有良好
的药理活性。本文对山竹主要化学成分及其药理作
用研究进展进行综述。
1 化学成分
目前已从山竹中发现鉴定的化合物 83 个，主要
是多酚类化合物，包括呫吨酮类、花色苷、酚酸类、
聚合鞣质酸类等[3-4]。从山竹中发现的呫吨酮类化合
物有 61 个[5-6]，呫吨酮的母核结构见图 1；酚酸类主
O
O
1
2
45
6
8 9
10
410
8
9
7
3

图 1 呫吨酮类化合物母核结构式
Fig. 1 Stem nucleus of xanthone
要是对-羟基苯甲酸、间-羟基苯甲酸及其衍生物[7]；
花色苷类化合物主要有花青素-3-槐糖苷、花青素-3-
葡萄糖苷等[8]；聚合鞣质酸类化合物主要是阿福豆
素、儿茶素以及培儿茶素等化合物的低聚物[4]。山竹
中的呫吨酮类结构新颖，具有以下规律：（1）呫吨
酮类化合物母核上的取代基主要有：3-甲基-2-丁烯
基、羟基、甲氧基。C-1 位有羟基取代基的有 58 个
化合物；只在 C-2 位有 3-甲基-2-丁烯基取代基的有
50 个化合物，只在 C-8 位有 3-甲基-2-丁烯基取代基

收稿日期：2012-09-11
基金项目：广东省中医药强省科研基金（20111164）；广东省大学生创新实验项目基金（1055812020）
作者简介：赵骁宇（1991—），主要研究领域为天然药物化学。E-mail: zhaoxiaoyu1991@163.com
*通信作者 李厚金 Tel: (020)84113698 E-mail: ceslhj@mail.sysu.edu.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 8 期 2013 年 4 月

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的有 39 个化合物，在 C-2 位和 C-8 位同时有 3-甲基-
2-丁烯基取代基的有 6 个化合物；只在 C-3 位有羟基
取代基的有 32 个化合物，只在 C-6 位有羟基取代基
的有 25 个化合物，在 C-3, 6 位同时有羟基取代基的
有 11 个化合物。化合物中 3-甲基-2-丁烯基取代基最
多有 3 个，羟基取代基最多有 4 个。当分子中存在 2
个 3-甲基-2-丁烯基取代基时，倾向于在 C-2, 8 位上；
若有 3 个 3-甲基-2-丁烯基取代基时，则总是在 C-2, 5,
8 位上。（2）除了化合物 54，山竹其他呫吨酮类 C-4
位上没有取代基。（3）若 3-甲基-2-丁烯基取代基的邻
位存在羟基，易于生成五元或六元环。从山竹中分离
得到的化合物结构及名称见图 2 和表 1。
呫吨酮是重要的活性物质，其化学合成研究一直
是热门[51-53]。1941 年，Holleman A F 首先利用水杨酸
苯酯合成了呫吨酮的母核[54]，至今呫吨酮合成方法报
道比较多，然而，由于母核上的取代位置不易于控制，
合成产率较低，因此，仍难以实现经济高效的工业化
制备。呫吨酮的生物合成也有研究，现在普遍认为，
聚乙酸类化合物，如 2, 4, 6-三羟基苯甲酸和 3-羟基苯
甲酸是其生源合成的前体[55-56]。山竹中发现含有多
个羟基苯甲酸类化合物，这也进一步证实了呫吨酮
生源合成途径。

1
O
O OH
O
R2
R1
2 R1=OH, R2=H
3 R1=H, R2=OH
O
O OH
O
R3
R1
R2
R4
4 R3=OH, R1=R2=R4=H
5 R1=R4=OH, R2=R3=H
6 R1=R4=H, R2=OH, R3=OCH3
O
O
HO
OH
O
7
O
O
OH
OH
HO
OH
O
O OH
R1
OH
R2
8 R1=OH, R2=H
9 R1=OH, R2=OH
10 R1=OCH3, R2=H
11 R1=OCH3, R2=OH
12 R1=R2=OH, R3=OCH3
13 R1=R3=OCH3, R2=OH
14 R1=R2=R3=OH
15 R1=R3=OH, R2=H
O
O OH
R1
R3
R2
O
OO
HO
OH
OH
16
O
O OH
OHO
O
O
17
O
O OH
O
O
R
HO
18 R=OH
19 R=OCH3
O
O OH
O
O
R
OH
20 R=OH
21 R=OCH3
O
O OH
OH
R
HO
OH
22 R=OH
23 R=OCH3
O
O OH
OHHO
O
OH
HO
24
25 R1=OH, R2=OCH3
26 R1=OCH3, R2=OH
27 R1=R2=OCH3
28 R1=R2=OH
O
O OH
R1
O
R2
OH
O
O OH
OH
O
HO
OH
29
O
O
OH
OHHO
O
30
O
O OH
OHHO
O
31
O
O OH
OH
O
HO
32
O
O OH
OH
O
OH
OH
33
34 R1=H, R2=OH
35 R1=OH, R2=OCH3
36 R1=R2=OCH3
O
O OH
R2
OH
OR1 O
O OH
O
OH
OHO
OH
37
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·1054·

图 2 山竹中分离得到的化合物结构式
Fig. 2 Structures of compounds isolated from G. mangostana


中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 8 期 2013 年 4 月

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表 1 山竹中分离得到的化合物
Table 1 Compounds isolated from G. mangostana
编号 化合物名称 分子式 来源 生物活性
1 2, 3, 6, 8-tetrahydroxy-1-isoprenylxanthone[9] C18H16O6 全果 −
2 1, 5-dihydroxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-3-methoxy-
xanthone[10]
C19H18O5 果壳 −
3 1, 6-dihydroxy-3-methoxy-2-(3-methyl-2-buthenyl)-
xanthone[11]
C19H18O5 叶子 −
4 1, 7-dihydroxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-3-methoxy-
xanthone[10]
C19H18O5 果壳 抗肿瘤[12]、抗细菌[13]
5 1, 5, 8-trihydroxy-3-methoxy-2-(3-methylbut-2-enyl)
xanthone[11]
C19H18O6 叶子 −
6 1, 6-dihydroxy-3, 7-dimethoxy-2-(3-methylbut-2-
enyl)-xanthone[14]
C20H20O6 心材、枝干 −
7 mangosharin[15] C19H18O5 枝干 −
8 8-deoxygartanin[16] C23H24O5 全果 α-葡萄糖苷酶抑制剂[17]、唾液酸苷酶
抑制剂[18]、抗肿瘤[19]、抗疟疾[20]、
抗细菌[21]、抗纤维化[22]
9 gartanin[16] C23H24O6 全果 抗细菌[23]、抗肿瘤[24]、α-葡萄糖苷酶抑制
剂[17]、抗纤维化[22]、芳香酶抑制剂[25]、
唾液酸苷酶抑制剂[18]、抗补体[26]
10 cudraxanthone G[27] C24H26O5 果壳 抗病毒[28]
11 8-hydroxycudraxanthone[27] C24H26O6 果壳 −
12 α-mangostin[29] C24H26O6 果壳、全果、
枝干或种
子
抗真菌[30]、抗细菌[31]、抗肿瘤[32]、抗
疟疾[33]、α-葡萄糖苷酶抑制剂[17]、
唾液酸苷酶抑制剂[18]、芳香酶抑
制剂[25]
13 β-mangostin[29] C25H28O6 果壳、全果
或枝干
抗真菌[34]、抗肿瘤[32]、α-葡萄糖苷酶
抑制剂[17]
14 γ-mangostin[29] C23H24O6 果壳、全果 抗真菌[34]、抗肿瘤[32]、α-葡萄糖苷酶
抑制剂[17]、唾液酸苷酶抑制剂[18]、
芳香酶抑制剂[25]
15 1, 3, 7-trihydroxy-2, 8-di-(3-methylbut-2-enyl)-
xanthone[35]
C23H24O5 全果 抗肿瘤[36]
16 7-carboxy-1, 3-dihydroxy-2, 8-diisoprenylxanthone[36] C24H24O6 果壳 −
17 1, 6-dihydroxy-3, 7-dimethoxy-2-(3-methylbut-2-
enyl)-8-(2-oxo-3-methylbut-3-enyl)-xanthone[14]
C25H26O7 心材 −
18 1, 6-dihydroxy-8-(2-hydroxy-3-methylbut-3-enyl)-3,
7-dimethoxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-xanthone[14]
C25H28O7 心材 −
19 1-hydroxy-8-(2-hydroxy-3-methylbut-3-enyl)-3, 6,
7-trimethoxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-xanthone[14]
C26H30O7 心材 −
20 (16E)-1, 6-dihydroxy-8-(3-hydroxy-3-methylbut-1-enyl)-
3, 7-dimethoxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-anthone[14]
C25H28O7 心材 −
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续表 1
编号 化合物名称 分子式 来源 生物活性
21 (16E)-1-hydroxy-8-(3-hydroxy-3-methylbut-1-enyl)-
3, 6, 7-trimethoxy-2-(3-methylbut-2-enyl)-xanthone[14]
C26H30O7 心材 −
22 garcinone C[37] C23H26O7 全果 抗肿瘤[24]
23 garcinone D[38] C24H28O7 全果 唾液酸苷酶抑制剂[18]、α-葡萄糖苷酶
抑制剂[17]、抗细菌[39]、抗肿瘤[24]、
抗真菌[34]
24 mangostenone E[24] C24H28O8 全果 抗肿瘤[24]
25 1, 3-dihydroxy-2-(2-hydroxy-3-methylbut-3-enyl)-
6, 7-dimethoxy-8-(3-methylbut-2-enyl)-xanthone[14]
C25H28O7 心材 −
26 1, 6-dihydroxy-2-(2-hydroxy-3-methylbut-3-enyl)-3,
7-dimethoxy-8-(3-methylbut-2-enyl)- xanthone[14]
C25H28O7 心材 −
27 1-hydroxy-2-(2-hydroxy-3-methylbut-3-enyl)-3, 6,
7-trimethoxy-8-(3-methylbut-2-enyl)-xanthone[14]
C26H30O7 心材 −
28 mangostenol[40] C24H26O7 果壳 抗细菌[41]
29 1, 2-dihydro-1, 8, 10-trihydroxy-2-(2-hydroxypropan-
2-yl)-9-(3-methylbut-2-enyl)furo[3, 2-a]xanthen-
11-one[35]
C23H24O7 全果 −
30 mangostenone G[18] C23H22O6 果皮 唾液酸苷酶抑制剂[18]、α-葡萄糖苷酶
抑制剂[17]
31 mangostenone D[24] C23H24O6 全果 抗肿瘤[24]
32 garcinone B[24] C23H22O6 果壳 抗细菌[41]、抗肿瘤[24]
33 garcimangosone C[42] C23H26O7 果壳 −
34 6-deoxy-7-demethylmangostanin[35] C23H24O6 全果 −
35 mangostanin[14] C24H26O7 果壳 抗肿瘤[6,24]、抗细菌[23]
36 6-O-methylmangostanin[9] C25H28O7 全果 −
37 mangostenone C[24] C24H26O8 全果 抗肿瘤[24]
38 mangostenone F[18] C24H24O6 果皮 唾液酸苷酶抑制剂[18]、α-葡萄糖苷酶
抑制剂[17]
39 1-isomangostin[29] C24H26O6 果壳 抗细菌[23]、抗纤维化[22]、抗补体[26]
40 1-isomangostin hydrate[29] C24H28O7 果壳 −
41 11-hydroxy-1-isomangostin[24] C24H26O7 全果 −
42 11-hydroxy-3-O-methyl-1-isomangostin[6] C25H28O7 枝干 抗肿瘤[6]
43 3-isomangostin[29] C24H26O6 果壳 抗肿瘤[6]、抗细菌[23]
44 3-isomangostin hydrate[29] C24H28O7 果壳 −
45 BR-xanthone[34] C23H24O6 果壳 抗真菌[34]
46 demethylcalabaxanthone[29] C23H22O5 全果、果肉、
种子
抗细菌[41]、抗肿瘤[38]、抗疟疾[20]
47 calabaxanthone[29] C24H24O5 果肉 −
48 garciniafuran[14] C24H24O6 心材 抗肿瘤[12]
49 thwaitesixanthone[24] C23H22O5 全果 抗肿瘤[24]、抗细菌[43]、抗病毒[44]
50 garcimangosone B[42] C24H24O6 果壳 −
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 8 期 2013 年 4 月

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续表 1
编号 化合物名称 分子式 来源 生物活性
51 mangostanol[38] C24H26O7 全果、枝干 α-葡萄糖苷酶抑制剂[17]、抗肿瘤[24]、
抗细菌[23]、唾液酸苷酶抑制剂[18]
52 mangostinone[10] C23H24O5 果壳、全果 抗肿瘤[24]、抗细菌[41]、芳香酶抑制剂[25]
53 smeathxanthone A[27] C23H24O6 果壳 α-葡萄糖苷酶抑制剂[17]、抗细菌[45]、
唾液酸苷酶抑制剂[18]、抗疟疾[46]、
芳香酶抑制剂[25]
54 1, 3, 8-trihydroxy-4-methyl-2, 7-diisoprenylxanthone[9] C24H26O5 果壳 −
55 trapezifolixanthone[40] C23H22O5 果壳 抗细菌[41]、抗肿瘤[47]、抗病毒[28]
56 garcinone E[29] C28H32O6 果壳、全果 抗纤维化[22]、抗肿瘤[13,24]、芳香酶抑
制剂[25]、抗补体[26]、抗细菌[48]、
抗疟疾[49]
57 tovophyllin A[27] C28H30O6 果壳 抗疟疾[33]、抗肿瘤[50]、芳香酶抑制剂[25]
58 tovophyllin B[40] C28H28O6 果壳 抗细菌[40]
59 mangostenone B[40] C28H30O6 果壳 −
60 mangostenone A[40] C28H28O5 果壳 抗细菌[41]
61 garcimangosone A[42] C28H28O6 果皮 −
62 benzoic acid[7] C7H6O2 果皮、果肉 −
63 m-hydroxybenzoic acid[7] C7H6O3 果皮 −
64 p-hydroxybenzoic acid[7] C7H6O3 果皮、果壳
或果肉
−
65 protocatechuic acid[7] C7H6O4 果皮、果壳
或果肉
−
66 vanillic acid[7] C8H8O4 果皮、果壳
或果肉
−
67 veratric acid[7] C9H10O4 果皮 −
68 piperonylic acid[7] C8H6O4 果皮 −
69 p-hydroxyphenylacetic acid[7] C8H8O3 果皮、果壳 −
70 mandelic acid[7] C8H8O3 果皮 −
71 3, 4-dihydroxymandelic acid[7] C8H8O5 果壳 −
72 cinnamic acid[7] C9H8O2 果皮、果肉 −
73 p-coumaric acid[7] C9H8O3 果壳、果肉 −
74 caffeic acid[7] C9H8O4 果皮 −
75 ferulic acid[7] C10H10O4 果皮、果肉 −
76 chlorogenic acid[4] C16H18O9 果壳 −
77 afzelechin[4] C15H14O5 果壳 −
78 gallocatechin[4] C15H14O7 果壳 −
79 catechingallate[4] C22H18O10 果壳 −
80 epicatechingallate[4] C22H18O10 果壳 −
81 gallocatechingallate[4] C22H18O11 果壳 −
82 cyanidin-3-O-glucoside[8] C21H21ClO11 果壳 −
83 cyanidin-3-O-sophoroside[8] C27H31ClO16 果壳 −
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2 山竹呫吨酮类化合物的药理作用
山竹中的主要活性成分是呫吨酮类化合物，研
究发现该类化合物具有广泛的药理作用。
2.1 抗肿瘤活性
Matsumoto 等[32]报道了 α, β, γ-mangostins 对结
肠肿瘤细胞 DLD-1 具有抑制作用，α, β-mangostins
抑制细胞增殖的最低浓度为 20 μmol/L，γ-mangostin
为 10 μmol/L。α, β-mangostins 主要是通过作用于细
胞周期 G1 期，γ-mangostin 作用于细胞周期 S 期，
以及调节细胞周期蛋白、控制 p27 的表达而发挥抑
制 细 胞 增 殖 的 作 用 。 Akao 等 [57] 研 究 发 现
α-mangostin 与抗癌药物 5-FU 同时使用时，当浓度
大于 15 μmol/L 时，对结肠癌细胞 DLD-1 治疗效果
较好。
Suksamrarn 等[24]检测了 mangostenones C～E，
thwaitesixanthone、demethylcalabaxanthone、garcinones
B～E、α, β, γ-mangostins、8-desoxygartanin、gartanin、
mangostinone 、 mangostanol 、 mangostanin 、 11-
hydroxy-1-isomangostin 等 19 个呫吨酮类化合物对
肿瘤细胞 NCI-H187 的抑制活性，发现其构效关系
遵循如下规律：当呫吨酮有 4 个羟基取代基，并具
有 2 个 3-甲基-2-丁烯基取代基时，抗肿瘤活性强；
当 3-甲基-2-丁烯基取代基上含有羟基取代基时，抗
肿瘤活性会降低；C-1 位上有羟基取代时，抗肿瘤
活性会增强；当 3-甲基-2-丁烯基取代基成环后，抗
肿瘤活性会降低，但若是带有羟基的吡喃环或者呋
喃环时，抗肿瘤活性则明显增强。
2.2 细胞和生物毒性
Akao 等[57]研究了 α-mangostin 对急性粒细胞白
血病细胞 HL-60 的体外细胞毒性，发现 α-mangostin
（7.5 μmol/L）作用 1～2 h 后，HL-60 细胞出现了膜
电势降低，细胞内 ATP 产量降低，活性氧（ROS）
加速生成等现象。
Kosem 等[58]研究发现将含 25.19% α-mangostin
的山竹果壳甲醇粗提取物饲喂老鼠时，LD50为1 000
mg/kg，对于短期的毒性研究来说，剂量低于 200
mg/kg 是安全的。Kaomongkolgit 等[30]研究发现 α-
mangostin（4 000 μg/mL）体外对牙龈成纤维细胞无
毒性。
2.3 抗细菌活性
Sakagami 等 [31]发现 α-mangostin 对肠球菌
Enterococci gallinarum KIHC-241、金黄色葡萄糖球
菌 Staphylococcus aureus IFO 13276有强抑制活性，
MIC 均为 6.25 μg/mL；α-mangostin 与庆大霉素协同
能更有效地抑制肠球菌，与万古霉素协同作用能更
好地抑制金黄色葡萄球菌。此外，α-mangostin 与氨
苄青霉素、米诺环素、磷霉素等抗生素联用对抑制
肠球菌和金黄色葡萄糖球菌有协同增效作用。
Ngoupayo 等[41]测定了 α-mangostin、demethyl-
calabaxanthone、garcinone B、gartanin 等 8 个呫吨
酮类化合物对金黄色葡萄球菌（甲氧西林耐药株）
的抑制活性，发现当 C-4 位上有 3-甲基-2-丁烯基取
代基，或者 C-5, 7 位上均有羟基取代时呫吨酮表现
出更好的抑细菌活性。
2.4 抗真菌活性
α, β, γ-mangostins、garcinone、mangostanol、
gartinin 等均是抗真菌活性物质。Kaomongkolgit
等 [30]发现 α-mangostin 有抗假丝酵母 Candida
albicans ATCC 90028 的活性，最低抑菌浓度（MIC）
和最低杀菌浓度（MFC）分别为 1 000 和 2 000
μg/mL，虽然活性不如抗真菌药克霉唑（MIC和MFC
分别为 10 和 20 μg/mL），但是 α-mangostin 的药效
作用快，4 000 μg/mL 时在 20 min 内可以杀死 99.9%
的真菌。
Gopalakrishnan 等[34]测试了 α, β, γ-mangostins、
BR-xanthone、gartanin、garcinone D、3-isomangostin
等 18 种呫吨酮类化合物对 Fusarium oxysporum
vasinfectum、Alternaria tenuis 和 Dreschlera oryzae 等
的抑制活性，发现其抗真菌活性与自由羟基的数目
有关，当羟基被 3-甲基-2-丁烯基取代时活性会降低，
若 3-甲基-2-丁烯基和邻位的羟基环合活性将消失。
2.5 抗疟疾活性
Azebaze 等[33]报道 α-mangostin、tovophyllin A、1, 7-
dihydroxy-3-methoxy-2-(3-methylbut-2-enyl) xanthone
对疟原虫 Plasmodium falciparum FcM29 有拮抗作
用，其 IC50分别为 6.4、5.0、5.8 μmol/L。
Hay 等[20]检测了 demethylcalabaxanthone 等 22
个呫吨酮类化合物对氯喹耐药株疟原虫的抑制活
性，发现当呫吨酮的 C-1, 3, 7 位上被氧化取代时，
会有较好的抑制活性；当呫吨酮上出现 1, 1-二甲烯
丙基取代基，或者存在 1 个吡喃环时，会有很好的
抑制疟原虫的活性。
2.6 抗病毒活性
Ito 等[28]研究发现 cudraxanthone G 对 EB 病毒
具有抑制活性，并测定了 20 个呫吨酮类化合物对
Epstein Barr病毒的抑制活性，发现呫吨酮C-5, 6, 7,
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8 位上的取代基对活性影响不大；当呫吨酮 C-1, 3
位上有羟基取代时才有抗病毒活性；若呫吨酮的
C-2 位或 C-2, 4 位碳同时有 3-甲基-2-乙烯基取代
基，活性会增强。
2.7 酶抑制活性
Ryu 等 [17] 检 测 了 α, β, γ-mangostins 、
mangostanol、mangostenone F、garcinone D、cudra-
xanthone G、1, 5, 8-trihydroxy-3-methoxy-2-(3-methylbut-
2-enyl) xanthone、8-deoxygartanin、gartanin、smeath-
xanthone A等16种呫吨酮类化合物对α-葡萄糖苷酶
的抑制活性，发现化合物中羟基的个数越多，酶抑
制活性越高，其中 α, γ-mangostins 的 IC50 分别为 5.0
和 1.5 μmol/L。Ryu 等[17]还测定了 12 个呫吨酮类化
合物抑制唾液酸苷酶的活性，其中 smeathxanthone
A（IC50 0.27 μmol/L）、γ-mangostin（IC50 2.2 μmol/L）、
gartanin（IC50 2.9 μmol/L）的抑制活性比参照药物
槲皮素（IC50 9.8 μmol/L）的活性还要高。通过构效
关系分析发现，呫吨酮类化合物抑制唾液酸苷酶的
活性与其 5～8 位碳上自由羟基的数量有关，自由羟
基的数量越多其抑制活性越高；当羟基取代基变为
甲氧基取代基时，呫吨酮的抑制活性会降低；当 3-
甲基-2-丁烯基取代基变为 3-羟基-3-甲基-2-丁基取
代基时，抑制活性会升高[18]。
Balunas 等[25]研究了 cudraxanthone G、8-dexoy-
gartanin、garcinones D～E、gartanin、8-hydroxy-
cudraxanthone、α, γ-mangostins、mangostinone、
smeathxanthone A、1-isomangostin 等 12 个呫吨酮抑
制芳香酶的活性，发现 garcinones D～E、α, γ-
mangostins 对芳香酶的抑制作用具有剂量依赖性；
另外，C-7 位上羟基取代，抑制活性较甲氧基取代
高，其中 α, γ-mangostins 的 IC50 分别为 20.7 和 5.9
μmol/L。
2.8 抗氧化活性
山竹的呫吨酮类化合物具有良好的抗氧化活
性。Jung 等[27]研究了呫吨酮类化合物 8-hydroxy-
draxanthone、gartanin、α, γ-mangostins、 smeath-
xanthone A 对 ONOO–系统的清除活性，发现它们均
具有强抗氧化活性，IC50依次为 4.6、9.1、12.2、8.0、
2.2 μmol/L。Chin 等[39]报道 γ-mangostin 清除羟自由
基的 IC50 值为 0.05 μmol/L。
3 结语
山竹中有结构丰富多样的化合物，包括呫吨酮
类、酚酸类、花色苷、聚合鞣质酸类等，其中呫吨
酮类化合物具有多种生理活性，包括抗肿瘤、抗细
菌、抗真菌、抗疟疾、抗病毒、抗氧化活性，以及
抗 HIV[59]、α-糖苷酶抑制作用[60]等，并且呫吨酮类
化合物对生物体的毒性很小。一些关于山竹果壳提
取物的保健品已上市，然而，由于呫吨酮类化合物
具有广泛的药理活性，药物靶点的选择性较差，进
入人体内后具有不可预知性，因此山竹的开发仍需
开展大量的基础性研究，但其药用开发前景广阔。
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