全 文 ：紫薇属植物的化学成分和药理作用研究进展
王　燕 1, 3 ,詹　勤 4 ,席忠新 1, 3 ,吴锦忠 2 ,孙连娜 3(1.福建中医学院药学系 ,福建 福州 350108;2.福建中医学院中西医
结合研究院 , 福建 福州 350108;3.第二军医大学药学院 ,上海 200433;4.第二军医大学附属长征医院药学部 , 上海 200003)
[基金项目 ] 　国家自然科学基金(20692063).
[作者简介 ] 　王　燕(1986-),女 ,硕士研究生 .Tel:13585690242, E-
mail:cheiryw@gmail.com.
[通讯作者 ] 　孙连娜 , Tel:(021)81871308, E-mail:ssnmr@yahoo.
com.cn.
　　[摘要 ] 　紫薇属中的多种植物在民间具有多种药用价值 , 主要具有降血糖 、止咳 、收敛等作用。 作者对该属植物所含的
鞣质类 、鞣花酸类 、萜类 、生物碱类 、黄酮类 、木脂素类 、香豆素及蒽醌等化学成分及其药理作用方面的研究进展进行综述 , 为
进一步开发利用该属资源提供参考。
[关键词 ] 　紫薇属;化学成分;鞣质;鞣花酸;药理作用;降血糖
[中图分类号 ] 　R28　　　[文献标志码 ] 　A　　　[文章编号 ] 　1006-0111(2010)02-0088-06
　　紫薇属 Lagerstroemia属于桃金娘目千屈菜科
Lythraceae,起源于中国的南部和西部 ,目前全世界
约有 55种 ,分布于热带和亚热带地区 ,我国现有 23
种 ,其中 5种为我国特有植物 ,多分布于南部和西南
部地区 [ 1, 2] 。研究报道主要集中于紫薇 L.indica,南
紫薇 L.subcostata,大花紫薇 L.speciosa,屋久岛紫薇
L.fauriei,桂林紫薇 L.guilinensis,绒毛紫薇 L.tomen-
tosa,小叶紫薇 L.parviflora。该属多种植物在民间作
为传统药物 ,具有多种生物活性。如生长在菲律宾
的 L.speciosa,其叶广泛用于治疗糖尿病和肾病 [ 3] 。
L.parviflora在印度民间常作为止咳药和收敛药使
用 [ 4] 。L.indica的花可治产后血崩不止 、不通 、不
定 、崩中带下 ,淋沥 ,洗疥癞廯疮[ 5] 。该属植物在我
国资源丰富 ,但仅作为观赏植物栽培 ,国内对其研究
报道较少 ,作者综述了紫薇属植物化学成分和药理
作用的研究情况 ,以便更好地对其进行药物方面的
开发利用。
1　化学成分
紫薇属植物化学成分的报道始见于 1942年 [ 6] ,
至今已对该属的 10余种植物进行研究 ,发现该属植
物化学成分类型多样 ,主要包括鞣质类 、鞣花酸类 、
萜类 、生物碱类 、黄酮类 、木脂素类 、香豆素及蒽醌
等 。
1.1　鞣质　鞣质是紫薇属中一类具有促进胰岛素
靶组织细胞对葡萄糖摄取作用的化学成分类型 。对
其的研究主要集中在大花紫薇叶和果实部分 ,以可
水解鞣质形式存在 ,包括逆没食子鞣质 , C-苷逆没食
子鞣质及其聚合体和没食子鞣质三种类型 。
1.1.1　逆没食子鞣质　1976年 TakahashiM等[ 7]
从大花紫薇叶中分离得到第一个逆没食子鞣质 , 3,
4-di-O-methyl-4 -O-β-D-glucosylelagicacid(lagertan-
nin)。现从紫薇属植物中已分离得到 5个此类化合
物[ 8, 9] , flosinA,英国栎鞣花素 (pedunculagin), 4, 6-
(S)-六羟基联苯二甲酰基 -D-葡萄糖 [ 4, 6-(S)-
hexahy-droxydip-henoyl-D-glucose] , 2, 3-(S)-六羟基
联苯二甲酰基-D-葡萄糖 [ 2, 3-(S)-hexahydroxyd-
iphenoyl-D-glucose] , geminD。其中 flosinA结构中
具有橡腕酰基(valoneoyl, Val)。
1.1.2　C-苷逆没食子鞣质及其聚合体　从大花紫
薇中共分离得到 C-苷逆没食子鞣质类化合物 21
个 ,包括 C-苷逆没食子鞣质 17个和二聚体 4个 ,是
目前从紫薇属植物中分离得到的数量最多的一类化
合物 。这些化合物大部分是由 XuYM等[ 8, 10]从大
花紫薇叶和果实中分离得到 。此类鞣质糖开环后端
基 C-C相连 , castalagin与 vescalagin, casuarinin与
stachyurin, lagerstroemin与 flosinB在 C-1互为差向
异构体。二聚体 regininsA, B, C, D结构中都具有
Val基 ,其中 regininsC是第一个发现在糖开环后的
端基碳上由来苏糖取代的逆没食子鞣质二聚体 ,其
结构可以看成是 pterocarininA与 pedunculagin通过
C-O键相连而成。此外 , TanakaT[ 9]从大花紫薇分
离得到 5种具有葡萄糖酸核的逆没食子鞣质:2, 3,
4, 6-bis-O-(S)-hexahydroxydiphenoyl-D-gluconicacid
(lagerstanninsA);2, 3, 5-O-(S, R)-flavogalonyl-4, 6-
O-(S)-hexahydroxydiphenoyl-D-gluconicacid(lager-
stanninsB)(24);5-O-galoyl-4, 6-O-(S)-hexa-
hydroxydiphenoyl-D-gluconicacid(lagerstanninsC);
hippophaeninA;4, 6-O-(S)-hexahydroxydiphenoylglu-
conicacid,这种鞣质在植物中较为罕见 。
1.1.3　没食子鞣质　LiY[ 11]从大花紫薇中分离得
到具有促葡萄糖转运的活性成分 α-penta-O-galoyl-
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D-glucopyranose(α-PGG)。
1.2　鞣花酸类　鞣花酸 (elagicacid)是最早从紫
薇属植物中分离得到的化合物 [ 6] ,它广泛分布于 L.
speciosa、L.subcostata、L.indica、L.fauriei的叶和茎
部 [ 12, 13] 。HussainSF[ 14]从 L.indica根分离得到 3,
3 , 4-tri-O-methylelagicacid, TakahashiM[ 15] 从 L.
subcostata和 L.speciosa叶分得 3-O-methylelagic
acid,并合成 lagertanin的苷元 3, 4-di-O-methylelag-
icacid。SatoT[ 13]从种植的 L.indica地上部分分得
3, 3 , 4 -tri-O-methylelagicacid。HosoyamaH等 [ 16]
通过活性筛选从 L.speciosa叶分得具有抑制 α-淀粉
酶活性的化合物 , valoneaicaciddilactone。最近 Bai
N[ 17]又从 L.speciosa叶分离得到 1个二甲基取代的
鞣花酸衍生物 3, 3 -di-O-methylelagicacid, 1个鞣花
酸脱羧产物 3, 4, 8, 9, 10-pentahydroxydibenzo[ b, d]
pyran-6-one, 1个鞣花酸硫酸盐 3-O-methyl-elagic
acid4-sulfate。
1.3　萜类　目前 ,从紫薇属植物中共分离得到萜类
化合物 25个 ,包括 3个四环三萜 , 19五环三萜 , 2个
倍半萜和 1个二萜 。所得的四环三萜均为环菠萝蜜
烷型三萜。五环三萜按结构骨架分类分属于齐墩果
烷型 ,乌苏烷型 ,羽扇豆烷型 ,木栓烷型 ,何帕烷型 5
种骨架 ,其中齐墩果烷型和乌苏烷型五环三萜为主
要成分 。印度学者[ 18]从 L.lancasteri叶 、枝中分得 2
个环菠萝蜜烷型四环三萜 , lagerenylacetate, lagere-
nol, 3个五环三萜 ,其中 2个乌苏烷型三萜 jacoumar-
icacid, corosolicacid,及木栓烷型三萜 friedelin。之
后 ,又从中首次分得 1个半日花烷型二萜 , lagerstro-
nolide,为首次从千屈菜科中分得 [ 19] 。从 L.parviflo-
ra全株分得何帕烷型五环三萜 , lageflorin[ 20] 。从 L.
speciosa[ 21 ～ 23]叶中分得 1个环菠萝蜜烷型三萜 , 24-
methylenecycloartanolacetate。 7个五环三萜 ,其中
乌苏烷型三萜 , ursolicacid, asiaticacid及 23-
hydroxyursolicacid。齐墩果烷型三萜 , oleanolicacid
和 maslinicacid, 以及其他 3β, 23-dihydroxy-1-oxo-
olean-12-en-28-oicacid和 3β-hydroxy-1-oxo-olean-
12-en-28-oicacid。从 L.guilinensis[ 24] 茎分得 2个
羽扇豆烷型五环三萜 , lupeol和 betulin,及其他 glut-
5-en-3β-ol。从 L.calyculata[ 25]茎分得 1个倍半萜 ,
dihydro-β-cyclopyr-ethrosin,和羽扇豆烷型三萜 , bet-
ulinicacid。从 L.floribunda[ 25]枝也分得 3个五环三
萜 ,其中羽扇豆烷型 , alphitolicacid, 齐墩果烷型 ,
3β , 29-dihydroxy-olean-12-en-28-oicacid及乌苏烷
型 , 2β , 3α-urs-12-en-28-oicacid。从 L.tomentosa[ 25]
枝分得 1个去甲基倍半萜 , (6S, 7E, 9R)-blumenolA
和齐墩果烷型三萜 , arjunolicacid。
1.4　生物碱　目前从紫薇属中分得的生物碱都属
于苯基喹诺里西啶骨架 。 lagerstro-emine、lagerine、
decinine是最早从该属植物中得到的生物碱 ,它们
是由 FerisJP等 [ 26]从 L.indica中分得的 。其中 la-
gerine是从该属植物中分离得到的第一个这种骨架
的化合物 。与其他千屈菜科生物碱不同的是 ,它的
骨架中具有联苯酯键。之后 , HanaokaM[ 27, 28] 合成
了 methylagerine和 lagerine。 FujiK[ 29] 从 L.sub-
costata和 L.fauriei中分离得到 7种苯基喹诺里西啶
衍生物 , 分别为 2-hydroxy-trans-4-3, 4-dimethoxy-
phenyl-cis-quinolizidine (lasubineⅠ ), 2-hydroxy-
trans-4-3, 4-dimethoxyphenyl-trans-quinolizidine(la-
subineⅡ), subcosineⅠ , subcosineⅡ , lythrine, cryoge-
nine, lythridine。其中 lasubineⅠ和 lasubineⅡ , sub-
cosineⅠ和 subcosineⅡ , lythrine和 cryogenine在 C-5
互为非对映异构体 , subcosine是 lasubine和 3, 4-di-
methoxycinnamicacid通过酯键相连。之后 ,美国学
者[ 30]合成了 lasubineⅡ 。 sarusubineA是日本学者
WatanabeK[ 31]从 L.subcostata叶中分离得到第 1个
也是该科植物中分离得到的唯一一个这种骨架的化
合物 。它是带有环丁烷环的生物碱二聚体 ,不是内
消旋体化合物 ,具有光学活性 。最近从 L.indica中
又分得 2个二苯基喹诺里西啶类生物碱 [ 32] , 5-epi-
dihydrolyfoline和它的 C-5非对映异构体 dihydrolyfo-
line。
1.5　黄酮类　詹勤[ 33]从 L.speciosa叶中分得槲皮
素(quercetin),山柰酚 (kaempferol),金丝桃苷(hy-
perin)。另有学者 [ 34]从 L.Indica花中分得 3个花
色苷 , delphinidin-3-arabinoside, petunidin-3-arabino-
side, malvidin-3-arabinoside。
1.6　芳香酸及其酯类　从 L.Indica花中分得没食
子酸(galicacid)[ 34] 。从 L.speciosa叶中分得没食
子酸乙酯(ethylgalate),咖啡酸(cafeicacid),咖啡
酸乙酯(cafeicacidethylester)[ 33] 。
1.7　脂肪酸　从 L.speciosa种子中分离得到 9-ke-
otoctadec-cis-11-enoicacid,亚油酸(linoleicacid),油
酸(oleicacid),软脂酸(palmiticacid),硬脂酸 (ste-
aricacid)[ 13, 36, 37] 。
1.8　其他类　MuangsinN[ 35]从 L.speciosa新的内
生真菌中分离得到 1个新的蒽醌 1, 4-dihydroxy-2-
methoxy-7-methylanthracene-9, 10-dione。从 L.caly-
culata茎中分离得到 1个香豆素 clauslactone-K, L.
floribunda枝中分离得到 2个木脂素 lingueresinol,
ent-isolariciresinol[ 25] 。
除上述成分外 ,紫薇属中还含有 β -谷甾醇(β-
sitosterol),豆甾醇(stigmasterol),油菜甾醇(campes-
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terol),胆甾醇(cholesterol)[ 7, 15] ,以及人体必需的微
量元素 [ 38] 。
2　药理作用
2.1　糖尿病相关活性　生长在菲律宾的大花紫薇
又称 banaba,作为一种传统民间药物用以治疗糖尿
病和肾病 [ 3] 。其降血糖活性成分有逆没食子鞣质
类化合物 , PGG, valoneaicaciddilactone、 corosolic
acid(CA)。 1940年 Garcia发表了第一篇报道大花
紫薇具有胰岛素样降血糖作用的文章 [ 39] 。之后 ,大
量研究证明在自发性 2型糖尿病动物模型和体外模
型中 , 大花紫薇提取物能够显著降低血糖水
平 [ 40, 41] ,肝脏及脂肪组织中甘油三酯含量 [ 42] ,抑制
前脂肪细胞分化 [ 3] 。
2.1.1　增加胰岛素的敏感性　MurakamiC[ 43]采用
艾氏腹水癌细胞活性筛选 ,首次提出 CA是大花紫
薇降血糖作用的活性成分。 CA降糖机制可能是通
过激活小鼠肌肉细胞中的蛋白酪氨酸激酶 ,促进葡
萄糖转运蛋白 4(GLUT4)从细胞内存储囊泡迁移至
质膜促进葡萄糖的摄取和代谢[ 44] 。也有报道 CA
可能是通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶来提高 IR的 β
亚单位磷酸化 ,增加 GLUT4的移位 ,从而促进 L6骨
骼肌细胞和 CHO/hIR细胞对葡萄糖的摄取 [ 45] 。
HayashiT[ 46]采用大鼠脂肪细胞模型 ,发现 lagerstro-
emin(15), flosinB(16), regininsA(19)具有促进大
鼠脂肪细胞对 2-脱氧葡萄糖摄取的活性 ,其中 lager-
stroemin活性最高 。之后 ,研究发现鞣质可能是通
过增加 GLUT4表达和移位 , 促进葡萄糖摄取 [ 47] 。
其中 lagerstroemin促葡萄糖摄取活性可能是通过激
活脂肪细胞的 IR活性 ,诱导 IR的 β亚单位的酪氨
酸残基磷酸化途径实现[ 48] 。 LiY[ 11]采用 3T3-L1脂
肪细胞模型首次对大花紫薇中降血糖活性成分进行
比较 ,发现 PGG(28)促进脂肪细胞对葡萄糖摄取的
活性比 lagerstroemin高 ,而 CA无活性 。 RenY[ 49]在
对没食子鞣质的构效关系研究中发现其促葡萄糖摄
取活性与没食子酰基的立体构型有密切关系。最近
BaiN[ 17]报道除 PGG外 , lagerstroemin和 casuarinin
(12)也同时具有促葡萄糖摄取和抗脂肪形成的作
用 。此外 ,并首次发现甲基鞣花酸类化合物具有抑
制葡萄糖转运的活性 。还有学者 [ 50] 提出大花紫薇
可能是通过调节 PPAR介导的脂类代谢 ,增加肝脏
过氧化物酶体增生物激活受体 α(PPAR-α)mRNA
和脂肪组织 PPAR-γmRNA的表达来增加胰岛素的
敏感性 。
2.1.2　抑制 α-淀粉酶和 α-糖苷酶活性　valoneaic
aciddilactone(34)是最早从大花紫薇叶中发现具有
抑制 α-淀粉酶活性的化合物 [ 16] 。最近有学者 [ 23]发
现 CA具有中等强度的 α-糖苷酶抑制活性(IC50 =
3.53 μg/ml)。
2.1.3　减少糖原异生 ,促进糖酵解　YamadaK[ 51]
发现 CA能够降低大鼠肝脏细胞内 cAMP水平 ,同
时抑制 cAMP依赖的蛋白激酶的活性 ,升高葡萄糖
激酶的活性 ,从而减少肝糖原异生 ,促进糖酵解。
目前已有大量的文献报道关于大花紫薇降血糖
作用的可能机制 ,但学者们对于 CA如何起到降血
糖作用的看法不同 。CA在肌肉细胞[ 44, 45]和艾氏腹
水癌细胞 [ 43]中具有促葡萄糖摄取作用 ,而在 SHR/
NDmcr-cp大鼠 [ 52] 和 3T3-L1脂肪细胞 [ 11, 17] 中无此
活性 。笔者认为 , CA可能是通过多靶点作用机理达
到降血糖目的 ,作用靶点可能不包括脂肪组织细胞。
加之由于不同实验中采用的动物模型针对性不同和
不同产地的大花紫薇都有可能造成实验结果的差
异。
2.2　抗炎 、抗氧化作用　大花紫薇热水提取物具有
清除 DPPH(1, 1-diphenyl-2-dipic-rylhydrazyl)自由基
能力 ,显示有很强的抗氧化活性 [ 53] 。大花紫薇提取
物在低浓度下具有抑制 K562细胞 、B淋巴细胞 、T
淋巴瘤细胞株 Jurkat细胞增殖的活性[ 54] 。机制可
能是通过抑制核因子 -κB(NF-κB)与 DNA上的 κB
序列结合 ,抑制 NF-κB的异常活化。目前已有大量
文献报道关于酚类化合物的抗氧化活性 [ 55 ～ 57] ,因
此 ,笔者推测其抗氧化和抑制细胞增殖活性的成分
是酚类化合物。之后 , YamaguchiY[ 48] 发现在遗传
型代谢综合症 SHR/NDmcr-cp大鼠中 , CA同时具有
抗氧化 ,抗炎和降压活性 ,并推测其降压机制可能与
其抗氧化与抗炎活性有关。在角叉菜胶诱发的急性
炎 ,福尔马林诱发的慢性炎小鼠足肿胀模型中 ,大花
紫薇乙酸乙酯提取物通过清除超氧负离子 ,抑制中
性粒细胞聚集 ,显示出较强的抗炎活性 [ 58] 。
2.3　抗菌作用　L.speciosa种子提取物 [ 59]和树皮
氯仿提取物 [ 60] 都具有较强的抗菌活性 。壬二酸 、
12-乙酰氧基 -9-十八碳烯酸 、16-甲基-十七烷酸是大
花紫薇种子的石油醚部位中的抗菌活性成分 。 L.
parviflora花的甲醇提取物对革兰阴性菌有明显的浓
度依赖性抑制活性[ 61] , lageflorin(44)是其抗菌活性
成分。此外 , 从 L.subcostata分得的 SarusubineA
(74)对新生隐球菌和须癣毛癣菌也有一定的抑制
作用 ,最低抑制浓度为 33.3μg/ml[ 31] 。
2.4　止咳作用　L.parviflora在印度民间常作为止
咳药和收敛药使用 ,印度学者研究发现在二氧化硫
诱发的小鼠咳嗽模型中 , L.parviflora叶和花的甲醇
提取物显示出很强的剂量依赖性止咳作用 [ 4, 62] 。
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2.5　其他作用　研究者 [ 63]发现 elagicacid和 valo-
neaicaciddilactone具有抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)
的作用 ,其中 valoneaicaciddilactone抑制 XOD的活
性强于别嘌呤醇。此外 , L.indica还具有抗纤维蛋
白酶活性[ 64] 。
3　讨论
从目前现有的研究报道来看 ,紫薇属的植物化
学成分类型多样 。近年来 ,药理作用方面主要集中
于大花紫薇 ,对其他植物的报道很不充分 。紫薇属
植物在我国资源较丰富并且存在特有种 ,还没有作
为药材开发利用 ,其研究与开发尚不深入 ,很多疑问
仍待研究阐明。如菲律宾产地的大花紫薇与其他产
地的异同;大花紫薇与其他同属植物在化学成分和
药理作用方面的异同;从大花紫薇中分离得到的降
血糖有效成分在其他同属植物中的分布情况;大花
紫薇作为东南亚国家的传统民间用药 ,对其降血糖
及同时不引起常见副作用的机制等均需进一步阐
明 。因此 ,今后在重视保护我国有限资源的同时 ,还
应利用资源的优势对紫薇属植物的化学成分及药理
作用进行更深入的研究。
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(上接第 83页)
物在处方中的稳定性以及药物在胃肠道内的变化及
吸收情况等还有待解决 ,因此目前上市的自乳化制
剂并不多;而纳米乳 、纳米胶束 、纳米粒以及脂质体
等给药系统虽体外动物实验疗效显著 ,但由于其制
备难于实现工业化大生产 ,因此目前多数停留在实
验室研究阶段 ,且生物利用度实验也仅仅是在动物
体内进行 ,并且要使这些新剂型应用于临床 ,还需在
处方工艺 、质量控制等方面进行进一步的研究和完
善 。另一方面用于纳米制剂研究的军队特需药品大
部分为抗菌抗炎药 ,种类较少。因此 ,广大药剂学工
作者还需继续坚持不懈的努力 ,将纳米给药系统的
优势更好 、更充分地发挥出来 ,有效地将军队特需药
品的特点与纳米给药系统的优势有机地结合起来 ,
研制出疗效更显著 、使用更方便的新制剂 ,以适应新
形势下部队用药的需要。
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