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青牛胆属植物化学成分及药理研究进展



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青牛胆属植物化学成分及药理研究进展
赵成刚
( 铜仁学院 生物科学与化学系,贵州 铜仁 554300 )

摘 要:青牛胆属植物化学成分为生物碱、甾酮类、萜类、挥发油等化合物,以块根入药,
具有抗炎、抗菌、止痛、抗肿瘤及抗癌等功效。针对国内外对该属植物的化学成分及药理的研
究进行综述,为今后研究与应用该植物提供参考。
关键词: 青牛胆属; 化学成分; 药理作用; 研究进展
中图分类号:R28 文献标识码:A 文章编号:1673-9639 (2013) 04-0136-04

《中国植物志》第 30 卷第一分册记载:防己科
青牛胆属(Tinospora Miers)植物约 30 多种,分布
于东半球的热带和亚热带;我国有 6 种和 2 个变种,
主要分布于西南地区[1]。药用其块根,称金果榄,或
称地苦胆,为《中国药典》历版收载。
对青牛胆属植物的化学成分研究较少,主要研
究集中在海南青牛胆及心叶青牛胆两个种,其主要
药理活性成分为防己碱( palmatine )、药根碱
(jatrorrhizine),此外含有甾酮类、萜类、挥发油等
化合物。药理作用表明青牛胆属植物提取液具有抗
骨质疏松、抗炎、抗菌、止痛、抗肿瘤及抗癌等功
能。本文主要针对国内外对该属植物的化学成分及
药理的研究进行综述。

1.化学成分
青牛胆属中含有的化学成分,主要可分为以下几类。
1.1.生物碱类
有防己碱、药根碱、去氢分离木瓣树胺、非洲
防己碱、异非洲防己碱、蝙蝠葛任碱、千金藤碱(斯
替法拉敏碱)、木兰花碱[2],巴马土宾[3]、1-四氢巴马
亭[4],海南青牛胆碱、S-反式-N-甲基四氢非洲防己
碱、S-反式-轮环藤酚碱[5][6],金果榄苷[7]。
1.2.甾酮类化合物


有 2-去氧-甲壳甾酮、2-去氧-甲壳甾酮-3-O-β-
吡喃葡萄糖苷、2-去氧-3-表-甲壳甾酮[2]。此外海南
青牛胆中分离可得 24-表-罗汉松甾酮 A、β-蜕皮甾酮
[8][9]、罗汉松甾酮 A [10] 。
1.3.萜类
有非洲防己苦素[11]、异非洲防己苦素(异古伦宾)[12]。
1.4.挥发油类
海南青牛胆的挥发油主要是脂肪酸类,不饱和脂肪
酸占了挥发油总量的近 40 %,其中亚油酸含量最高[13]。
1.5.氨基酸
海南青牛胆藤茎中含有 19 种氨基酸,总氨基酸
占植物体的 0.27%,其所含人体必需氨基酸中以精
氨酸含量最高[14]。
1.6.无机元素
海南青牛胆中含有 Ca、Mg、P、Zn、Cu 等 9 种
元素[15]。
1.7.其他化合物
海南青牛胆含丁香苷、阿魏酸二十二酯、β-香树
脂醇、某些高级脂肪酸、甾醇[7][8],从青牛胆块根可
分离得到棕榈酸[16]。
江西青牛胆还分离出 20β-羟基蜕皮激素-2-O-β-葡
萄糖甙、20β-羟基蜕皮激素、β-谷甾醇[17];云南青牛
胆分离出非洲防己苷 C、去氧黄藤苦素(绿白黄藤素)、

收稿日期:2013-04-03
作者简介:赵成刚(1968-),男,土家族,贵州安顺人,副教授,研究方向:资源植物化学。
第15卷 第4期 铜 仁 学 院 学 报 Vol. 15 , No.4
2013 年 7 月 Journal of Tongren University Jul. 2013

2-deoxy-20-hydroxyecdysone-3-O-β-D-glucopyranoside、
a b u t a s t e r o n e 、 2 0 - h y d r o x y e c d y s o n e 、
(+)-lyoniresinol-2α-O-β-D-glucopyranoside、
α-D-glucopyranosyl-(2→1)-α-D-glucopyranoside[18]、
水龙骨素、tinophylloloside、epitinophyllolo-side、
(+)-5-methoxyisolariciresinol 3α-O-β-D-glucopyranosid、
京尼平苷、腺嘌呤[19];中华青牛胆藤茎中含香草醛、3’-
去甲基-连翘苷、反式丁香苷、胡萝卜苷、半萜苷[20]。

2.药理活性
研究证实青牛胆属植物具有多种药理活性,主
要的药理作用有:
2.1.抗化学毒性
R. P. Singh 等[21] 研究了小鼠体内致癌物(I 相、
II 相)药物代谢酶水平、抗氧化参数和脂质过氧化作
用,表明心叶青牛胆能使组织中 MDA 水平降低,
SOD、H2O2 酶和 GST 水平明显升高,具有抗化学毒
性的保护作用。
2.2.抗骨质疏松
海南青牛胆能够明显改善维生素甲酸所导致的
大鼠骨质疏松症,使大鼠骨密度增加,作用比仙灵
骨葆和尼尔雌醇明显,说明在抑制钙流失和促进成
骨细胞的形成方面有显著作用[22]。
2.3.抗辐射
Subhash. P 等[23] 研究了心叶青牛胆水提取物对
60Coγ射线的防护作用,结果表明心叶青牛胆水提物
能对小鼠产生辐射防护作用。
2.4.抗炎及镇痛效果
金果榄水煎液和醇提物均能减轻二甲苯所致小
鼠耳肿胀度及鸡蛋清导致大鼠足爪的肿胀度,对小
鼠实验性腹膜炎及大鼠实验性皮肤炎症有明显的抑
制作用,对急性炎症、免疫性炎症均有明显的抗炎
作用,强度弱于氢化可的松[24]。
地苦胆胶囊研究表明,胶囊能提高小鼠的热致
痛和化学性致痛的痛域。大鼠致痛甩尾法试验表明,
其具有镇痛作用[25]。劳梅丽等人从海南青牛胆中已
分离鉴定季铵生物碱具有抗菌、抗炎、止痛和肌松
等作用。利用大鼠关节炎(AA)模型,发现海南青
牛胆使大鼠体重减轻,关节炎的肿胀显著减轻,继
发性关节炎评分下降,踝关节的病理变化改善[26]。
2.5.抗菌抑菌作用
金果榄有较广的抗菌谱,对金黄色葡萄球菌高度
敏感(+++),对八叠球菌和表皮葡萄球菌低度敏感
(+)。掌叶防己碱有较强的抑菌作用,其含有的某种
成分在体外能抑制结核杆菌[27],对变形杆菌、白色葡
萄球菌、金黄色葡萄球菌均有很强的抑制作用[25]。
2.6.抗应激作用
Sarma D N K 等人[28] 研究了印度产心叶青牛胆
乙醇提取物对神经系统的作用,发现其对大鼠肾上
腺增生具有抑制作用,对脾脏萎缩有保护作用,对
大鼠外周皮质酮升高有较明显抑制作用,推测其可
提高人与动物的抗应激能力。
2.7.抗肿瘤、抗癌作用
青牛胆的甲醇提取物能刺激干细胞的增殖、促
进骨髓细胞分化、增强体液免疫调节、增加吞噬活
性,还能缩小小鼠肿瘤体积 [29]。
国外用含心叶青牛胆的组方作为免疫促进剂、
抗肿瘤剂、放疗或化疗增敏剂、肿瘤预防剂等来预
防及治疗癌症[30]。研究显示心叶青牛胆可明显提高
吞噬功能而对体液或细胞免疫无影响[31]。。
Singh R P 等人[31] 的研究表明心叶青牛胆气生根
醇提取物对一些疾病起到很好的防治作用,能促进
TAM 分化至树突状细胞(DC),作用类似于粒细胞或
巨噬细胞刺激因子 IL-4 和 TNF。心叶青牛胆能增强胸
腺细胞的生长,促进胸腺细胞中 IL-2 和 IF-γ的产生。
顾关云等 [32] 研究了药根碱(jatrorrhizine)对
P388 白血病细胞系具细胞毒活性,研究表明其细胞
毒性作用明显。陈超等[33] 研究发现药根碱、防己碱
等能使小鼠腹水癌细胞对氧的吸收有强烈的抑制作
用,也对大鼠 W256 肿瘤系统有明显的抑制作用,药
根碱可明显抑制白血病 K562 细胞的生长[34]。
谢宝忠、孙学惠等[35][36] 研究地苦胆煎剂对小鼠
移植性肿瘤 S180、S37、ECA 的体内抗癌作用,抑
制率分别为 45.6%、46.5%、25.07%,疗效稳定,说
明其对小鼠肉瘤 S180、S37 作用效果明显。急性、
亚急性毒性试验结果表明,地苦胆的毒性较小,抗
癌有效剂量对小鼠、大鼠未出现明显中毒症状。
2.8.其他药理作用
在亚洲传统医药中,心叶青牛胆常用于治疗糖尿
病和一些代谢性疾病,其根具有抗溃疡、缓解压力的
作用[37]。P. Stanely 等[38] 对心叶青牛胆抗氧化效果进行
研究,结果显示其能显著降低四氧嘧啶糖尿病大鼠肝、
肾、脑中 TBARS 浓度,升高肝和心脏中 GSH 水平,
提高肝、肾、脑中 SOD 和 CAT 活性,效果好于优降
第 4 期 赵成刚:青牛胆属植物化学成分及药理研究进展 137

糖,抗氧化活性显著,对四氧嘧啶糖尿病能起到治疗
作用,可抵制过氧化和羟自由基诱导的病理变化。
掌叶防己碱能明显刺激垂体的促肾上腺皮质激
素分泌,促进抗肾上腺素、抗 5-羟色胺、抗胆碱酯
酶作用,对未孕家兔离体子宫呈兴奋作用 [39]。同属
植物心叶青牛胆有降血糖作用。
轮环藤酚碱具有松弛横纹肌和阻断神经节等作
用[40]。防己碱和非洲防己碱有促进血液循环和活血
化瘀的功效[41]。

3.临床应用
临床上常用金果榄治疗急、慢性咽喉炎,急性
扁桃体炎,上呼吸道感染,气管炎等疾病[42][43]。用
金果榄酒精外浸物治疗输液性或药物性静脉炎,效
果良好[44-47]。
常用金果榄治疗胃癌、肺癌、血管瘤和脂肪瘤[48],
治疗口腔溃疡也有较好效果[49]。此外还有用金果榄
治疗痛风性关节炎[50]、小儿咳喘[51]、小儿秋泻[52]、
单疱病毒性角膜炎[53] 的报道。

4.展望
金果榄在西南地区分布较广,有着重要的经济
价值和应用基础。金果榄作为民间治疗咽喉炎、胃
炎的特效药,其有效活性部位的化学成分和药理作
用需作进一步研究,开发利用其药物资源具有十分
广泛的应用前景。

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A Research on Chemical Constituents and Pharmacology of Tinospora Miers
ZHAO Cheng-gang
( Biological and Chemistry Department, Tongren University, Tongren, Guizhou 554300, China )

Abstract: Tinospora Miers is a plant genus whose chemical constituents are composed of alkaloids, ketosteroids,
Terpenoids, and naphtha. The root of this plant is used to make the medicine, which has functions such as
anti-inflammatory, antibacteria, pain-killing, anti tumor, anticancer and so on. This article reviews researches on its
chemical constituents and pharmacology, hoping to provide reference for the future research and application of the plant.
Key words: Tinospora Miers, chemical constituents, pharmacological actions, research progress
(责任编辑 毛 志)
(责任校对 黎 帅)
第 4 期 赵成刚:青牛胆属植物化学成分及药理研究进展 139