全 文 ：目前已发现的冬青科 （Aquifoliaceae） 植物共有
4 属， 约 420 种， 分布几乎遍及全球， 主产于中美
洲、 南美洲和亚洲。 我国只有冬青属 Ilex， 共 205
种； 其中广东及海南有 75种冬青属植物， 8个变种，
1个变型［1］。 多种冬青属植物以枝叶、 根或根皮入药，
具有清热解毒、 消炎、 镇咳、 祛痰及心血管保护的作
用， 在我国传统中医药中广泛应用。 该属植物的主要
化学成分为乌苏烷型、 齐墩果烷型和羽扇豆烷型三萜
酸及其皂苷， 黄酮及多元酚类， 还含有木脂素类、 植
物甾醇类、 蒽醌类等。 近年有关冬青属化学成分及药
理作用的研究取得了较大的进展， 从该属植物中分离
得到了一系列的化合物， 在药理、 药效作用物质基础
及作用机制方面的研究也日益深入。 以下对 2008 ～
2012年间有关冬青属药用植物化学成分及药理作用
研究文献进行总结和分析。
1 化学成分研究新进展
1． 1 三萜及三萜类皂苷化合物 2008 年以来， 研
究人员从各种冬青属药用植物中共分离出了 22 个
新发现三萜化合物 ［2－10］， 详见表 1 （1 ～ 19） 及图1
（20 ～ 22）。 另外， 还从冬青属中首次分离得到常
春藤皂苷元 （Hederagenin）［10］、 3β－乙酰基－28－羟
基 － 乌 苏 醇 （ 3β －acetoxy －28 －hydroxyurs －12 －
eneuavael） 、 3β －乙酰基 －乌苏酸 （ 3β －acetoxy －
ursolic acid）、 23－羟基－乌苏甲酯 （23－hydroxyl－
methyl ursolate）［11］、 2α－羟基－乌索酸 （2α－hydroxy
ursolic acid）、 阿江榄仁酸 （Arjunolic acid）［12］木栓烷
型三萜木栓酮（Friedelin）［13］等。
1． 2 黄酮及多元酚类化合物 Zhou 等［14］从枸骨 I．
cornuta 叶中分离得到 1 个新的黄酮类化合物山奈
酚－3－O－β－D－吡喃葡萄糖苷－ （1→2） －α－L－吡喃
阿拉伯糖苷 （kaempferol－3－O－β－D－glucopyranosyl－
（1→2） －α－L－arabinopyranoside）。 4， 5－O－二咖啡
酰基奎宁酸 （4， 5－O－dicaffeoyl quinic acid） ［15］、 槲
皮苷－3－O－β－D－葡萄糖苷（isoquercitrin）、 异鼠李
素－3－O－β－D－葡萄糖苷（ isorhamnetin－3－O－β－D－
glucopyranoside）［16］、 大黄素甲醚 （physcion） ［17］为从
冬青属中首次发现的黄酮类化合物。
1． 3 苯丙素类 谢光波等［18］从猫儿刺 I． pernyi中发
现了新的化合物（E）－异丁香酚－α－L－吡喃阿拉伯糖
基（1－6）－β－D－吡喃葡糖苷 ［trans－isoeugenyl－α－L－
arabinopynosyl（1－6）－β－D－glucopyranoside］， 命名为
猫儿刺酚苷 A。 丁香脂素 4－O－β－D－葡萄糖苷（sy-
ringaresinol mono－β－D－glucoside） ［6］、 咖啡酸甲酯
（methyl cafeat）［19］为首次从冬青属植物中发现的苯
丙素类化合物。
1． 4 其他类型化合物 许睿等［13］从铁冬青 I． rotunda
中分发现 1 个芥子醇类的新化合物二丁香醚
（disyringin ether）。 Kim等［20］从铁冬青中分离得到 2
个 新 的 半 萜 类 化 合 物 rotundarpenoside A 和
近 5年冬青属药用植物化学成分及药理作用研究进展
罗秀秀 1，2， 郑夏生 1，2， 詹若挺 1，2， 陈蔚文 1，2， 徐晖 1，2
（1． 广州中医药大学中药资源科学与工程研究中心， 广东广州 510006；
2． 岭南中药资源教育部重点实验室， 广东广州 510006）
摘要：综述 2008 ～ 2012 年冬青属药用植物中化学成分和药理作用研究进展。 冬青属植物的化学成分主要有三萜及其苷类、 黄
酮及多元酚类、 苯丙素类等， 具有抗病原微生物、 抗炎、 抗肿瘤、 保护心脑血管及降糖降脂等多种药理作用。 系统的药理药
效学研究和化学成分研究， 有利于揭示冬青属药用植物的药理活性及其物质基础， 为更好地开发药物、 有效合理地利用该属
的药用植物资源提供参考。
关键词： 冬青属； 化学成分； 药理作用； 综述， 指导性
中图分类号： R284．1 文献标志码： A 文章编号： 1007－3213 （2013） 06－0931－04
收稿日期： 2013－05－24
作者简介： 罗秀秀 （1990－ ）， 女， 硕士研究生； E－mail： sophie＿lxf＠qq．com
通讯作者： 徐晖， 女， 研究员； E－mail： zyfxsherry＠gzucm．edu．cn
基金项目： 广东省科技计划资助项目 （编号： 2012A030100006）
·综述·
2013 年 11 月第 30 卷第 6 期
November 2013，Vol． 30，No． 6
广州中医药大学学报
Journal of Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine 931
rotundarpenoside B。 从毛冬青 I． pubescens 中分离
的decumbic acid 为首次从高等植物中获得 ［21］。 菠
甾醇 （spinasterol）、（＋） －秦皮树脂醇－1－O－β－D－葡
萄糖苷 （（＋）－fraxiresinol－1－O－β－D－glucoside） ［15］、
（2R， 3S， 4S）－4－（4－hydroxy－3－methoxybenzyl）－2－
（ 5 －hydroxy －3 －methoxyphenyl） －3 －hydroxymethyl －
tetrahydrofuran－3－ol［17］、 对羟基苯甲醛 （P－hydroxy－
benzaldehyd）［19］、 3－O－β－D－半乳糖豆甾二烯醇 （3－
O－β－D－galactopyranosyl－stigmasta－5， 25－diene）［22］、
1， 5－二羟基－3－甲基蒽醌 （1， 5－dihydroxy－3－
methyl－anthraquinone）、 3， 5－二甲氧基－ 4－羟基－苯
甲酸－1－O－β－D－葡萄糖苷 （3， 5－dimethoxy－4－
hydroxy－benzoic acid－1－O－β－D－glucoside）［24］为近年
来首次从该属中分离得到。
表 1 冬青属植物中分离出的新三萜化合物
注： 化合物 1～8 分离自 I． asprella； 化合物 9， 15～18 分离自 I． pubescens； 化合物 10～13， 19 分离自 I． pernyi； 化合物 14 分离自 I．
kaushue
A： 化合物 20 岗梅苷 H［7］， B： 化合物 21 Ilexasoside G［8］， C： 化合物 22 Ilexasoside H［8］，
D： 化合物 1～2， E： 化合物 3～16， F： 化合物 17～19
图 1 冬青属植物中分离出的新三萜化合物结构示意图
序号 化合物名称 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 文献
1 ilexasoside E α－CH3 3
2 ilexasoside F β－CH3 3
3 ilexasoside A Glucuronic COOH OH CH3 CH3 CH3 H 3
4 ilexasoside B 3′－SO3Na－O－Glucuronic COOH OH CH3 CH3 CH3 H 3
5 ilexasoside C Glucuronic COOGlc OH CH3 CH3 CH3 H 3
6 ilexasoside D 3′－SO3Na－O－Glucuronic COOGlc OH CH3 CH3 CH3 H 3
7 asprellanosidesA 3′－SO3Na－O－Xyl COOGlc OH CH3 CH3 CH3 H 4
8 asprellanosidesB 3′－SO3Na－O－Xyl COOH OH β－CH3 CH3 CH3 H 4
9 CompoundⅠ H COOGlc－6′－O－acetyl OH CH3 COOH CH3 H 5
10 Compound Ⅱ H COOH H CH3 CH3 CH2OH O－Glc 8
11 Compound Ⅲ Glc COOH H CH3 CH3 CH2OH O－Glc 8
12 Compound Ⅳ 6′－O－Butyl－Glucuronic COOGlc H CH3 CH3 CH2OH H 8
13 Compound Ⅴ Glc （1→2） Ara COOGlc （2←1） Rha OH CH3 CH3 CH2OH H 8
14 Compound Ⅵ Rha （1→2） Ara COOGlc （3←1） Rha OH CH3 CH3 CH3 H 9
15 Ilexpublesnin A Xyl COOGlc OH CH3 CH3 CHO H 10
16 Ilexpublesnin B OH COOXyl （2←1） Glc OH CH3 CH3 CHO H 10
17 Compound Ⅶ Xyl COOGlc H OH CH3 CH2OH H 6
18 毛冬青皂苷 D Xyl COOH H OH CH2OH CH3 H 7
19 Compound Ⅷ Glc （1→2） Glc COOH H OH CH3 CH2OH H 8
2013 年第 30 卷广州中医药大学学报932
罗秀秀， 等． 近 5 年冬青属药用植物化学成分及药理作用研究进展
2 冬青属药用植物药理作用研究
2． 1 抗病原微生物作用 从岗梅 I． asprella 中分
离出的三萜皂苷 asprellanoside A 和长圆冬青苷 H
（oblonganoside H） 以及苦丁茶 I． kudingcha （据拉
丁名考证应为扣树 I． Kaushue［24］） 水提物均可以在
体外对抗单纯疱疹病毒Ⅰ型 （herpes simples virus
type1， HSV－1）。 构效关系研究发现 C－3 上连有木
糖基， 并且 C－23 或 C－24 上连有甲基赋予这些三
萜皂苷抗 HSV－1 病毒的活性， 如 asprellanoside A
和长圆冬青苷 H。 当 C－3上连有阿拉伯糖基或其他
糖单元的时候， 这些三萜类的组分失去抗 HSV－1病
毒的活性， 如 ilexsaponin B2和 ilexoside I； 当 C－23
或 C－24上甲基被氧化， 它们的抗 HSV－1的活性也
会丧失 ， 如长圆冬青苷 oblonganoside I 和 ilexs-
aponin A1［4］。 苦丁茶抗 HSV－1 病毒的作用机理可能
为： 在病毒和受体结合侵入 Vero 细胞时， 苦丁茶
水提物作为硫酸乙酰肝素的结构类似物竞争性地与
单纯疱疹病毒吸附的相关蛋白结合， 从而阻止病毒
进入细胞， 由此产生抗病毒活性［25－26］。
2． 2 抗炎、 镇痛作用 动物实验表明， 岗梅根、
苦丁茶老叶提取物均表现出明显的抗炎作用， 铁冬
青 I． Rotunda 水提液 ［27－28］、 猫儿刺 I． pernyi 和龙里
冬青 I． dunniana ［29］干燥枝叶的乙醇提取物也具有一
定的抗炎作用。 毛冬青甲素 （IA） 能降低兔动脉内
膜球囊损伤后炎性因子白细胞介素－6 （IL－6）、 巨
噬细胞集落刺激因子 （M－CSF） 水平， 并抑制被损伤
内膜的血管平滑肌细胞增生［30］。 对热刺激法和化学
刺激法引起的疼痛反应， 岗梅根、 铁冬青水提物均能
明显减少小鼠的扭体反应次数， 并使热刺激所致小鼠
疼痛的痛阈值明显提高， 具有一定的镇痛作用［31］。
2． 3 抗肿瘤作用 苦丁茶老叶中提取得到的熊果
酸对鼻咽癌细胞有较强抑制作用， 能阻滞癌细胞于
G0 ／ G1 期， 并诱导肿瘤细胞凋亡 ［32］， 其作用机制
可能与上调大肠腺瘤样息肉 （APC） 蛋白的表达量
有关 ［33］。 从毛冬青 I． pubescens 中分离得到的 2
个三萜皂苷 3－O－α－rhamnopyranosyl－（1→2）－［β－
glucopyranosyl－（1→3）］ －α－arabinopyr－ anosyl hed-
eragenin 和 scheffarboside C 具有抑制 HepG2 细胞
增殖的作用［34］。
2． 4 心脑血管药理作用
2． 4． 1 心脑保护作用 缩醛基毛冬青 R4（AHHECR4）
为毛冬青中含有缩醛侧链的酚酸类成分， 小鼠、 大
鼠、 犬的整体动物实验表明其具有较强的抗心肌缺
血、 改善血液流变学的药理活性［35－36］， 在细胞水平
能明显抑制心肌细胞凋亡 ［37］； 毛冬青素 L7 有抗心
脑缺氧作用， 可改善小鼠在多种缺氧条件下的存活
时间及断头小鼠的喘气时间［38］。 对于脑缺血、 缺氧
的动物模型， 如小鼠急性脑缺血模型和短暂脑缺血
再灌注模型［39］、 血瘀并脑缺血的大鼠模型［40］、 脑缺
血再灌注损伤大鼠［41－42］等， 毛冬青总黄酮可显著改
善模型动物的脑缺血状况， 改善其脑缺血损伤， 改
善小鼠脑部的供血供氧， 产生脑保护作用。
2． 4． 2 抗血栓作用 AHHECR4 能延长小鼠体外
凝血时间、 家兔凝血酶原时间、 家兔血浆白陶土部
分凝血活酶时间及血浆凝血酶时间， 并能抑制血小
板聚集、 增加大鼠血清 NO 水平［43］。 毛冬青总黄酮
能降低血瘀并脑缺血模型大鼠的全血黏度［40］； 毛冬
青三萜皂苷 ilexsaponin A1 能延长小鼠出血时间和
凝血时间、 加速小鼠耳廓微循环血流速度， 减少
FeCl3诱导的大鼠腹主动脉血栓生成质量 ［44］。 毛冬
青皂苷 B3对胶原蛋白—肾上腺素诱发的血栓形成
所致小鼠的偏瘫和死亡及 FeCl3诱导的大鼠腹主动
脉血栓形成均有明显的抑制作用［45］。
2． 4． 3 强心作用 毛冬青正丁醇提取部位可提高
离体蛙心的心肌收缩力［46］， 水提液可改善慢性心力
衰竭大鼠的心脏射血功能和心脏结构， 具有抗心室
重构的作用［47］。
2． 4． 4 其他 毛冬青正丁醇提取部位能舒张去甲
肾上腺素引起的兔胸主动脉收缩， 表明其可能通过
α1受体抑制血管 Ca2＋浓度从而舒张血管［46］， 水提液能
升高腹主动脉缩窄大鼠血清中 NO 的含量， 降低内
皮素－1的含量， 并成一定的量效关系［48］。 毛冬青甲
素能抑制大脑中动脉阻塞大鼠脑缺血区周边组织神
经元凋亡， 使胶质细胞及神经元表达碱性成纤维细
胞生长因子、 生长相关蛋白表达上调、 促进神经元
修复和再生［49］。
2． 5 影响脂肪、 糖代谢的作用 岗梅根水煎液能降
低束缚负荷下脂肪肝大鼠的血脂水平， 对血脂和脂蛋
白代谢相关酶具有明显的调节作用［50］。 其降脂作用可
能与激活一磷酸腺苷蛋白激酶的表达有关［51］。 岗梅根
水煎液对束缚应激条件下氧化应激非酒精性脂肪肝大
鼠具有明显的抗氧化作用， 能通过抗氧化作用抑制或
防止脂质过氧化， 减轻肝脏脂肪的沉积［52］。 苦丁茶皂
苷对 ApoE基因缺陷小鼠脂质性肾损害有保护作用，
能显著抑制 ApoE基因敲除小鼠血浆 MDA升高和改
善肾脏损伤情况［53］。 苦丁茶水提取物具有降血糖调血
脂的作用［54］， 海南苦丁茶 I． kaushue水提物的 100％
醇提组分能改善高血糖模型小鼠糖尿病的症状［55］。
3 小结
近 5年来， 人们围绕着冬青属药用植物的化学
第 6 期 933
组成和药理药效开展了较为全面的研究， 取得了一
定的成果。 冬青属植物富含三萜皂苷， 新发现的化
合物主要为乌苏烷型和齐墩果烷型五环三萜， 少数
存在 2 个双键结构， 并发现了 C28 缺失的三萜。
这类化学成分的相关药理研究也较多， 部分研究涉
及了构效关系， 但总体而言其化学成分的研究仍有
待深入。 此外， 冬青属药用植物中的其他成分也值
得关注， 例如研究人员已证实毛冬青中偏酸性的总
黄酮、 含有缩醛基侧链的酚酸性成分 AHHECR4，
为毛冬青心脑保护作用的物质基础［35－37，39－43］。
我国有冬青属植物 200余种， 其中许多有一定
的药用价值， 值得对其进行深入研究， 发掘更多的
药效活性物质， 阐明其作用机制。 基于已获得的大
量研究成果， 根据植物物种之间的化学共性和近缘
关系来分析推测其可能具有的药理药效作用， 将有
助于充分利用该属丰富的植物资源。
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【责任编辑： 贺小英】
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…………………………朱伟， 王冬梅， 徐筱杰， 等
·综述·
01120 针刺对脑损伤保护机制的实验研究进展……………
…………………………………马允， 杨帆， 昂文平
02275 Rho 鸟苷三磷酸酶调节细胞迁移中细胞骨架结构的
研究进展……………………宋厚盼， 陈昫， 李茹柳
03433 自杀基因疗法治疗黑色素瘤的研究进展……王苏萍
06931 近 5 年冬青属药用植物化学成分及药理作用研究进
展……………………罗秀秀， 郑夏生， 詹若挺， 等
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