全 文 ：东南大学学报 (医学版 )
JSoutheastUniv(MedSciEdi)　2010, Feb;29(1):99-106
　　[收稿日期 ] 2009-08-17　　[修回日期 ] 2009-10-15
[基金项目 ] 国家自然科学基金资助项目(30770233)
[作者简介 ] 张蓓蓓(1984-),男 ,河北廊坊人 ,在读硕士研究生。 E-mail:zhangbeibei3220@126.com
[通讯作者 ] 廖志新　E-mail:zxliao@seu.edu.cn
·综　　述·
大戟属植物的化学成分及药理活性研究进展
张蓓蓓 ,戴源 ,廖志新
(东南大学化学化工学院 制药工程系 ,江苏 南京　211189)
[摘要 ] 大戟属(EuphorbiaL)是大戟科(Euphorbieceae)植物中最大的一个属 ,全世界有 2 000余种 ,我国有
80多种。大戟属许多植物是重要的药用植物 ,二萜酯类成分是大戟属植物的主要活性成分 ,多数具有抗肿
瘤 、抗病毒 、皮肤刺激以及致癌活性 。本文综述了近 10年以来大戟属植物有关化学成分及药理活性研究
进展。
[关键词 ] 大戟属;二萜;药理活性;综述
[中图分类号 ] R962　　[文献标识码 ] A　　[文章编号 ] 1671-6264(2010)01-0099-08
doi:10.3969 /j.issn.1671-6264.2010.01.023
Newevolveofchemicalcompositionandpharmacologicalresearch
ofEuphorbiaL.
ZHANGBei-bei, DAIYuan, LIAOZhi-xin
(DepartmentofPharmaceuticalEngineering, SchoolofChemistryandChemicalEngineering, SoutheastUniversity,
Nanjing211189, China)
[ Abstract] TheplantsofEuphorbiaL.belongingtothefamilyofEuphorbieceaecontainover2000 species
worldwidespread.About80speciesofgenusEuphorbiadistributeinChina.AlotofspeciesofEuphorbiaareused
asmedicinesinmanymedicationsystems.ThebiologicalactivitiesofEuphorbiaspeciesarerelatedtocertaintypes
ofditerpenoidsintheirlatex.SomediterpenoidsisolatedfromEuphorbiaspeciesshowstronganti-tumor, anti-virus,
skin-irritatingandtumor-promotingactivities.Inthisarticle, 60 papersinthepast10 yearsaboutchemical
compositionandpharmacologicalresearchofEuphorbiaL.werereviewed.
[ Keywords] EuphorbiaL.;diterpenoids;pharmacologicalactivity;review
　　大戟属(EuphorbiaL.)为大戟科植物中最大的属。
全球约有 2 000余种 ,广泛分布于世界各地 ,尤以非洲
和南美洲生长最多。大戟属植物在我国有 80多种 ,主
要分布于西南横断山区和西北地区 [ 1] 。
大戟属植物作为一种具有悠久用药历史的传统药
物 ,其用药经验在世界各地都有报道 。在我国 《中药
大辞典 》和 《中草药汇编 》(1987年版)分别记载有
32种和 35种入药。大戟属药用植物常常用作通便 、
利尿药物 ,用于治疗水肿 、结核 、牛皮癣 、疥疮 、无名肿
毒等疾患[ 2] 。研究表明 ,大戟属植物化学成分十分复
杂 ,主要含有二萜酯类 、三萜类 、甾醇类 、黄酮类和酚性
成分。该属植物所具有的多种活性 ,如抗肿瘤 、抗病
毒 、皮肤刺激以及致癌活性等 ,多与其所含的二萜酯类
密切相关[ 2-4] ,因而引起了国内外许多学者对该属植
物研究的极大兴趣。近年来 ,该领域的研究发展依然
非常活跃 ,作者就 1998年以来大戟属植物有关化学成
·99·
分及药理活性研究的情况进行了综述 。
1　大戟属植物的化学成分
大戟属(EuphorbiaL.)植物所含化学成分结构类
型多种多样 ,主要含有二萜类 、三萜类 、甾醇类 、黄酮类
和酚性成分 。
1.1　二萜类
1.1.1　千金烷型(Jolkinoltypes)　千金烷型类为本
属植物中数量最多的大环二萜类化合物。该类化合物
结构特点为三环结构及 1个环丙烷骨架。以前发现的
千金烷型结构特点为环 5, 6位连接有环氧键 ,且以双
酯结构较为常见 。近些年来 ,分离出的一些新千金烷
型化合物结构中无环氧键 。见图 1。
图 1　大戟属二萜类千金烷型成分
Fig1　JolkinoltypesofditerpenoidsofEuphorbiaL.
1.1.2　假白榄烷型(Jatrophanetypes)　该类化合物
的结构特征为 1个五元环(A)与 1个十二元环(B)反
式骈合 。与千金烷型化合物相比 ,该类化合物结构中
缺少 1个三元环丙烷结构。见图 2。
1.1.3　曼西醇型(Myrsinoltypes)　曼西醇型二萜类
化合物是大戟类中数量较少的一类化合物 。曼西醇型
(Myrsinol)、阿勒颇大戟醇型(Euphorappinol)和鸡肠狼
毒大戟醇型(Sprol)二萜都具有类似曼西醇的碳骨架。
该类化合物母核具有 1个五元环(A)、1个七元环(B)
和 1个六元环(C)。见图 3。
1.1.4　松香烷型(Abietanetypes)　松香烷型二萜是
大戟属中数目最多的四环二萜类成分 。该类化合物的
显著特征为结构中存在于 C12, 13之间的 α, β-不饱和 -γ-
内酯。有些结构中存在环氧基 ,属于 C环重排的松香
烷二萜 [ 33] 。见图 4。
1.1.5　巴豆烷型(Tiglianetypes)　大戟属植物中巴
豆萜烷型成分数量相对较少 ,但是巴豆萜烷型二萜为
大戟属植物致炎和辅助致癌的主要成分之一。该类化
合物的结构为 1个五元环(A)、1个七元环(B)、1个
六元环(C)和 1个环丙烷(D)。其中 A环中的 α, β-不
饱和羰基位于 3位[ 41] 。见图 5。
1.1.6　巨大戟烷型(Ingenanetypes)　巨大戟烷型二
萜酯是大戟植物中发现较早 ,数目较多 ,并且具有致炎
和辅助致癌作用的成分。该类化合物和巴豆烷类化合
物在结构上有许多相似之处 ,所不同的是巨大戟烷中
C环是七元环 , C-8和 C-10通过羰基桥而连接 ,不具
备 12和 13位羟基 ,代以 3和 5位羟基 。见图 6。
1.1.7　瑞香烷型(Daphnanetypes)　瑞香烷二萜在大
戟属植物中发现较少 。该类化合物骨架结构与巴豆烷
类化合物也有许多相似之处。见图 7。
1.1.8　对映一阿替斯烷型(ent-Atisanetypes)　对映
-阿替斯烷型二萜类也是一类普遍存在于植物中的成
分 ,但在大戟属植物中相对较少 。见图 8。
·100· 东南大学学报(医学版)　2010年 2月 , 29(1)
图 2　大戟属二萜类假白榄烷型成分
Fig2　JatrophanetypesofditerpenoidsofEuphorbiaL.
·101·张蓓蓓 ,等.大戟属植物的化学成分及药理活性研究进展
·102· 东南大学学报(医学版)　2010年 2月 , 29(1)
1.2　三萜和甾醇类
三萜和甾醇类化合物在大戟属植物中的分布非常
普遍。由于其结构及生理活性不及大戟二萜类成分新
颖 、独特 ,因而对大戟属植物中三萜及甾醇类成分的研
究并未受到重视 。近年来人们在研究本属植物活性成
分二萜的同时 ,从中分离出许多三萜和甾醇类化合物 ,
其中新化合物的结构见图 9。
图 9　大戟属三萜类和甾醇类成分
Fig9　TriterpenensandsteroidsofEuphorbiaL.
1.3　黄酮类
近年来从大戟属植物中分离得到的黄酮类化合物
中 ,新的结构类型较少 ,大多为已知化合物 。黄酮苷元
主要为槲皮素 、芹菜素及木犀草素 。糖部分主要有葡
萄糖 、鼠李糖 、半乳糖等 ,其主要连接于黄酮醇类化合
物的 3-位及黄酮类化合物的 7-位 。其中新化合物
的结构见图 10。
·103·张蓓蓓 ,等.大戟属植物的化学成分及药理活性研究进展
图 10　大戟属黄酮类成分
Fig10　FlavonoidsofEuphorbiaL.
2　药理活性
2.1　抗肿瘤作用
Madureira等[ 25]从 Euphorbiaportlandica中分离出
的两个化合物 EuphoportlandolsA(化合物 77)和 B(化
合物 78)对 P-糖蛋白具有抑制作用。桑希生等 [ 50]通
过实验观察复方泽漆散对小鼠 Lewls肺癌的抑制作
用 ,结果表明复方泽漆散能够抑制 Lewls肺癌肿瘤细
胞生长 ,稳定病灶 ,下调肿瘤组织转化生长因子 β1
(TGF-β1)的表达 。姚平等 [ 51]发现狼毒大戟能够通过
促进肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞 c-myc和 ras基因
表达而发挥抗病毒性肿瘤的作用。崔晞等 [ 52]对狼毒
大戟诱导白血病小鼠 T淋巴细胞 L615的凋亡进行了研
究 ,结果显示狼毒可通过细胞凋亡明显地抑制 L615小
鼠 T肿瘤细胞的增殖 。胡克忠等 [ 53]也发现狼毒大戟
水浸液对由小鼠白血病细胞 L615攻击引起的白细胞显
著增高和脾脏肿大有显著的降低和缓解作用。
Ravikanth等 [ 54]发现 E.nivulia的提取液对 Colo205、
MT2和 CEM细胞具有显著的抑制作用。王玉波等[ 40]
发现 E.fischeriana的提取液对 RamosB细胞具有有效
的抑制活性 。
2.2　抗菌作用
褚小兰等[ 55]通过采用打孔法进行体外抗菌试验 ,
观察地锦类中草药的抗菌作用 ,结果发现小叶地锦 、通
乳草对大肠杆菌 、痢疾杆菌有较强抗菌作用 ,斑地锦 、
通乳草 、铺地草对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
孟娜等 [ 56]发现月腺大戟根部丙酮提取物对小麦赤霉
病病菌 、油菜菌核病病菌 、棉花黄萎病病菌 、苹果炭疽
病病菌 、甜瓜蔓枯病病菌均有明显的抑菌作用。近期
研究发现 , E.sessiliflora的提取液 [ 38]对 Baciluscereus、
Micrococcusflavas和 Moraxelacatarhalis等细菌具有
中等强度的抑制作用;E.hirta的甲醇提取液 [ 57]对 E.
coli、 P.vulgaris及 P.aeruginosa等细菌具有广谱抗菌
作用;E.antiquorum的提取液 [ 58]中的三萜类成分对
Epstein-Barvirus具有显著地抑制作用。
2.3　抗氧化作用
曹瑞玲等[ 59]通过小鼠口服地锦草提取物的实验
发现 ,地锦草提取物可明显提高小鼠血液超氧化物歧
化酶(SOD)活性 ,有力地清除了老化机体过多生成的
自由基 ,抑制或减轻了机体组织和细胞的过氧化过程 ,
降低丙二醛(MDA)含量 ,减轻脂质过氧化物对组织细
胞的损伤。表明地锦草具有较强的抗氧化性。
2.4　抗病毒作用
郑维发 [ 60]通过观察小鼠病毒感染肺指数抑制率 ,
对甘遂中 4种大戟二萜酯展开抗病毒活性研究发现 ,
甘遂二萜类化合物中 C-13、C-20有长链酰基的
Ingenol衍生物 ,通过提高机体的细胞免疫而发挥显著
的体内抗病毒活性。
3　结　　语
大戟属植物种类繁多 ,而且分布广泛 。近年来通
过对该属植物的研究 ,新的化学成分和药理活性得到
不断报道。其中二萜酯类成分是该属植物主要的活性
成分 ,尤其在抗肿瘤方面具有良好的活性。对该类活
性成分进行的深入研究 ,对于开发出有效的抗肿瘤药
物具有重要价值 。作为传统药物的大戟属植物由于其
独特的药用价值将具有良好的开发前景。
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