全 文 ：远志属植物化学成分及生物活性研究进展
李萍1 ,闫明2 ,李平亚1＊
(1.吉林大学再生医学科学研究所 , 吉林 长春 130021;2.辽宁省人民医院药剂科 , 辽宁 沈阳 110016)
摘　要:综述了远志属植物的化学成分和药理活性研究概况。
关键词:远志属;化学成分;药理活性
中图分类号:Q949.753.3;R284;R285　　　　文献标识码:A
远志科(Polygalaceae)远志属(Polygala)植物约有 500种 ,分布于欧亚大陆和美洲的亚热
带和温带地区。我国有 42种 , 8个变种 ,主产于我国的西南和华南地区 ,资源较丰富[ 1] 。该属
多种植物民间常做药用 ,如:黄花远志(Polygala.aril lata Buch-Ham.)药用根皮;小花远志
(P.arvensis Willd.)、华南远志(P.glomerata Lour.)、新疆远志(P .hybrida DC.)瓜子金(P .
japonica)、和合草 (P .snbopposita S.K.chen)、长毛远志(P .wattersii Hance)均全草入药 。
《中国药典》收载的远志来源为远志科植物远志(Polygala tenui folia Willd)或卵叶远志(Poly-
gala sibirica L.)的干燥根 。远志味苦 、性温 ,归心 、肾 、肺经 ,具有安神益智 、祛痰 、消肿等功效 ,
用于心肾不交 、失眠多梦 、吐痰不爽 、健忘惊悸 、乳房肿痛[ 2] 。国内外学者对该属植物的化学
成分和药理活性展开了研究 ,研究较多的有卵叶远志 、黄花远志 、尾叶远志 、远志等。本文对远
志属植物近 10年的化学成分和药理活性研究进行了综述 ,以便更好地研究 、开发利用远志属
植物 。
1　化学成分研究
1.1　皂苷类化合物
远志皂苷是该属植物的主要成分之一。目前针对远志皂苷的研究较多。1998 ～ 1999年
彭汶铎连续报道了从远志中分离出 5种新的远志皂苷 ,分别简称为远志皂苷 2D 、3D 、5D 、3C 、
H
[ 3～ 4] 。日本也陆续报道了从远志属植物中分离出 70多个新三萜皂苷成分[ 5] 。1999年吴志
军[ 6]等从云南产远志属药用植物黄花远志茎皮中分离得到 4个新的齐墩果烷型三萜皂苷 ,命
名为黄花远志皂苷 arillatanoside A -D , 同时还得到 1 个已知的三萜皂甙(Polygalas-
aponinXXXV)。
1.2　口山酮类化合物
现已从远志属的 11种植物里分离出 60多种口山酮化合物 ,主要为简单口山酮化合物(54
种)。口山酮母核有 8个可取代的位置 ,但目前远志属植物中报道的口山酮取代基只有甲氧
基 、羟基 、亚甲二氧基 3种[ 12] 。毛士龙[ 7 ～ 8]等从黄花远志根的乙醇提取物及 CHCl3 洗脱部分
得到了 4个新的口山酮化合物 ,分别为 1 , 3-二羟基-2-甲氧基口山酮 、7-羟基-1-甲氧
基-2 ,3-亚甲二氧基口山酮 、1 ,7-二羟基-2 ,3-亚甲氧基口山酮 、1 ,6 , 7-三羟基-2 , 3-
二甲氧基口山酮 。TaniaR[ 9] 等从Polygala .cyparissias中分离得到3种口山酮类化合物 , 其
收稿日期:2004-01-18
作者简介:李萍(1972-),女 ,陕西人 ,主管药师 ,在读药物化学硕士研究生 ,主要从事天然药物的化学成分研究和新药开发。
＊通讯作者
56　 　　○中国科技核心期刊 　　　Special Wild Economic Animal and Plant Research 2004年第 3期
文章编号:1001-4721(2004)03-0056-06
DOI:10.16720/j.cnki.tcyj.2004.03.016
中 2种为新口山酮类化合物。LiWenkui[ 10]从尾叶远志中分离出 3种简单口山酮 ,2种口山酮
氧甙Wubangziside A 和Wubangziside B;还有2种口山酮碳甙 neolancerin 、lancerin 。1998年潘
景歧[ 11]等从尾叶远志(Polygala caudate Rehd.et Wils)中又分离得到一个苯甲酰基取代口山
酮甙 ,结构为 1 ,3 ,6 , 7-四羟基口山酮-2-C-β -D-(2” -苯甲酰基)-吡喃葡萄糖苷 。
2000年吴志军[ 15]等从黄花远志茎皮中分离出 2个新口山酮类化合物 ,命名为黄花远志素 D
(arillanin D)、黄花远志素 E(arillanin E)。结构分别为 2-O-[ α-L-阿拉伯吡喃糖基(1※
6)] -β-D-葡萄吡喃糖基-3 ,4-二甲氧基口山酮[ 2-O-[ α-L-arabinopy ranosyl(1※
6)] -β-D-glucopy ranosyl-3 ,4-dimethoxyxanthone]和 3-O-[α-L -阿拉伯吡喃糖基(1
※6)] -β-D-葡萄吡喃糖基-1-羟基-2-甲氧基口山酮[ 3-O-[ α-L-arabinopy ranosyl
(1※6)] -β-D-glucopy ranosyl-1-hydro xyl-2-methoxyxanthone] 。
1.3　寡糖脂类
1994年 Ikeya Y[ 13]分离得到 4个新苯丙烷类蔗糖酯 。1997年 Zhang D.M [ 14]从华南远志
的根中分离鉴定了几种新的寡糖酯化合物 ,命名为 glomeratoseA-D。2000年吴志军等[ 15]报
道从黄花远志茎皮的乙醇提取物中分离得到 5种寡糖酯类衍生物 ,其中有 3种为新的糖酯类
衍生物 ,命名为黄花远志素A-C(arillanin)A-C。结构分别为:arillanin A:α-D-(6-O-白
芥子酰基)-葡萄吡喃糖基(1※2)-β -D-(3-O-阿魏酰基)-果呋喃糖;arillanin B:α-D
-葡萄吡喃糖基(1※2)-β-D-(3-O-阿魏酰基)-果呋喃糖;arillanin C:α-D-(6-O-
白芥子酰基)-葡萄吡喃糖基(1※2)-β -D-果呋喃糖 。从化学结构看[ 16] ,远志属植物中的
寡糖酯成分 ,主要以蔗糖为共同的母核 。在此基础上 ,以不同形式的糖苷键连接葡萄糖(少数
为鼠李糖)。分子中最高糖分子数为 5。乙酸 、苯甲酸类和苯丙烯酸类与糖分子成酯。
1.4　生物碱
目前远志属植物中所含的生物碱 ,只有 1993年金宝渊[ 17]报道的 7个 ,均为该属植物中首
次得到 。1-丁氧羰基-β -咔啉为未见报道的新化合物 ,其余 6个分别是 N 9-甲酰基哈尔
满 、1-乙氧羰基-β-咔啉 、1-甲氧羰基-β-咔啉 、perlolyrine 、降哈尔满和哈尔满 。
1.5　其他有机成分
1994年沈行良[ 18] 从远志中提取出一种多巴胺受体的配基———四氢非洲防己胺。李文
魁[ 19]等在对黄花远志的研究中分离鉴定出远志醇 、丁二酸 、豆甾醇 、对羟基苯甲酸等 。2000
年孙晓飞[ 20]等报道了远志中所含的脂肪油成分。2002年吴志军[ 15]报道从黄花远志中得到 1
个新的酚甙(命名为黄花远志素 F),1个木脂素甙 ,2个脂肪酸类衍生物 。2003年李萍[ 37]等采
用气相色谱-质谱-计算机联用技术 ,分析了远志药材中的挥发性成分 ,共分离出 55种化合
物 ,经与计算机质谱标准图谱比较检索 ,确定了 18 种化学成分 ,占色谱总流出峰面积比率为
51.57%。含量较高的为己酸 、苯乙酸 、n-十六烷酸 、硬脂酸 、甲氧基-4-乙烯基苯酚和十六
烷酸-1 , 1-二甲羟基甲酯 , 相对百分含量分别为 21.52%、6.19%、4.00%、3.09%、1.94%和
1.40%。
1.6　无机物
2001年乔俊缠[ 21]等利用空气-乙炔火焰原子吸收光谱法测定了细叶远志和卵叶远志根
中Zn 、Cu 、Fe 、Mn 、K 、Ca、Mg 的含量。结果显示:远志中富含 Fe 、K 、Ca、Mg ,除 Mg 外 ,卵叶远
志根中其他 6种金属元素的含量均高于细叶远志 。
2　药理活性
　　第 3 期 李萍等:远志属植物化学成分及生物活性研究进展 57　
2.1　安神益智 、抗衰老作用
远志安神益智作用的药理研究多以复方制剂为主 。
马正立[ 22]等用单极 1.0mA 的直流电刺激大鼠前脑基底核的方法制作类痴呆动物模型 ,
手术后第 4d喂以远志 、菖蒲等为主的方剂 17d。在第 21d取材 ,恒冷箱切片 ,进行乙酰胆碱酯
酶(Ach E)组织化学反应 ,观察基底核苍白球大神经原的反应变化 。实验结果为:模型组的大
细胞神经原核团面积显著变小 ,Ach E阳性反应的细胞及突起等数量显著减少 ,Ach E 反应显
著降低。提示远志 、菖蒲有抑制Ach E 的活性 、增加Ach 含量的作用 ,从而改善记忆和学习功
能 ,即益智作用 。王昌俊[ 23]等将远志与太子参 、天冬等合用 ,通过抑制脑组织脂质过氧化自由
基反应和提高耐氧能力 ,增强小鼠的记忆力和方位辨别能力。实验提示远志等几种中药具有
保护脑组织作用 。有研究者采用跳台法和水迷宫法证实复方党参液(由党参 、远志 、黄精等中
药组成)能拮抗 30%乙醇所致小鼠记忆再现障碍以及戊巴比妥所致的方位 、空间辨别障碍 ,表
明有促进小鼠学习记忆的作用[ 24] 。李光植[ 25]等采用 D-半乳糖制造小鼠衰老模型 ,观察远
志水煎液对衰老小鼠红细胞中超氧化物歧化酶(SOD)、肝组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-
Px)活性的影响。实验结果显示 ,远志水煎液能显著提高 RBC 中 SOD 、肝组织 GSH-Px 活
性 ,表明远志水煎液可通过提高体内抗氧化能力 ,有力地清除了衰老或老化机体过多生成地自
由基 ,抑制或减轻了机体组织和细胞地过氧化过程 ,起到延缓衰老的作用。郑良朴[ 26]等采用
D-半乳糖导致小鼠亚急性衰老拟痴呆模型。30只小鼠 ,随机分 3 组(空白组 、模型组 、实验
组)。实验组小鼠每天取远志 、石菖蒲水合剂(每毫升含 0.6g 生药)0.3mL 灌胃 ,连续 25d 。实
验 24 、25d进行小鼠学习记忆成绩 2次测试 ,26d小鼠眼球取血处死。称脑重 ,测定血清及脑
组织中 SOD 、丙二醛(MDA)含量 。结果表明远志 、石菖蒲水合剂具有防止脑萎缩 、增加脑重量
的作用;可明显拮抗小鼠学习记忆功能障碍;并且能减轻氧自由基的产生 ,以减少氧自由基对
脑组织的损伤 。陈勤[ 27]等给大鼠连续 ig 远志皂苷 60d后 ,发现其能显著升高大鼠脑内的 M
受体密度 ,增加乙酰胆碱转移酶活性 ,明显提高拟痴呆模型鼠的学习记忆能力。
2.2　祛痰作用
彭汶铎[ 3]用气管段酚红法测定了不同组小鼠的呼吸道酚红排泌量(mg/mL)。结果生理盐水
组为 0.39±0.11 ,皂苷3D(5mg/kg 、10mg/kg和 20mg/kg)各组为 0.77±0.37(P<0.01),1.21±
0.63(P<0.01)和 1.70±1.00(P <0.01)。实验说明远志皂苷 3D具有较强的祛痰作用 ,可能
与其抗菌作用和抑制植物性神经系统功能有关。
2.3　对心血管系统的影响
彭汶铎[ 29]研究远志皂苷(tenuifolic saponin , TS)对血压的影响 。通过尾袖法测定清醒大
鼠和肾性高血压大鼠(RVHR)收缩压及记录大鼠麻醉后左颈总动脉平均动脉压(MAP)。结
果:TS 2 、4 、8 mg/kg iv 及20和 40 mg/kg ig 分别使 MAP 降低31%、37%、50%、21%和 31%;
TS 40 mg/kg ig 使清醒大鼠和 RVHR的血压分别于给药后 60和90min降低38.0%和26.8%,并至
少维持 2和 3h。Dip或切除双侧颈迷走神经合并 Atr iv均不影响 TS的作用;TS不改变 Epi或
结扎右颈总动脉所引起的升压反射 。结果表明 TS有降压作用 ,此作用与迷走神经兴奋 、神经
节阻断以及外周α-肾上腺能 、M-胆碱能和 H1受体无关 。研究远志对脂质代谢影响的实验
显示 ,远志可以降低正常小鼠的甘油三酯(TG)和高胆固醇小鼠的血清总胆固醇(TC)[ 28] 。远
志皂苷H 报道对心脏呈依剂量的抑制作用 ,19 、38和 76μmol/L 分别使心肌收缩力降低 20%、
23%和 34%,使心率减少 17%、20%和 35%,但不影响冠脉流量[ 4] 。
2.4　抑菌作用
58　 特　产　研　究 2004年
急性乳腺炎是由金黄色葡萄球菌感染引起的 。段其芬[ 30]利用远志治疗急性乳腺炎 ,效果
较好 ,提示远志的乙醇液对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用。以远志属植物瓜子金为主要
成分的复方瓜子金口服液 ,药理实验证明 ,可以显著地增加小鼠的非特异性免疫功能和体内抗
菌能力[ 31] 。彭汶铎[ 3]用纸片法测定 4种远志皂苷的抑菌作用 。结果表明:远志皂苷 2D 、3D
对大肠杆菌和金葡菌的生长有抑制作用;5D还抑制变型杆菌;3C 仅抑制金葡菌 。远志提取液
的体外试验显示 ,对痢疾杆菌 、伤寒杆菌 、金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用 。许岚[ 32]报道远
志根对 2 ,4 ,6-三硝基苯磺酸诱导的小鼠结肠炎有防治作用。
2.5　抗诱变作用
采用小鼠精原细胞染色单体互换(SCE)试验 ,观察远志水提液对醋酸铅诱变引起的雄性
生殖细胞遗传损伤的防护作用 。结果表明:当远志达到 1.0mg/kg 时 ,可使醋酸铅诱发的小鼠
精原细胞 SCE 频率明显降低 ,随远志浓度的增加 ,抑制作用亦增加。提示远志水提液有抗诱
变的作用 。朱玉琢[ 33]分析可能是远志诱生 I L-2 同时 ,也诱生除其他保护性因子或启动了
DNA修复酶的活性而发挥作用 。从远志属植物中分出的 euxanthone和 1 ,5-二羟基-8-甲
氧基口山酮具有较强的抗 EMS 引起的突变作用[ 12] 。
2.6　解酒作用[ 36]
过量饮酒可引起人体生理功能紊乱乃至死亡 。远志中发现多种齐墩果酸 3 , 28-双链低
聚糖苷 ,其中Senegasaponin a 、b和 SeneginⅡ可显著抑制乙醇的胃肠吸收 。实验表明:发挥解
酒作用的活性成分为齐墩果烷型三萜皂苷 ,远志中含的酰化 28-O-低聚糖苷是起作用的关
键集团。
2.7　其他作用
杜海燕[ 34]在宽叶美远志中分离出具有毛发再生的活性成分。沈行良[ 18]等从远志中分离
出一种多巴胺受体活性物质 ,它在体外能抑制[ 3H]哌唑结合。有研究表明远志皂苷有明显地
兴奋离体子宫的作用 。黄花远志[ 8]中提取出的 1 , 3-二羟基-2-甲氧基口山酮 、7-羟基-1
-甲氧基-2 ,3-亚甲二氧基口山酮 ,药理实验表明具有抑制醛糖酶的作用。尾叶远志[ 11]具
有清热利湿 、平喘等功效 ,民间多以根入药 ,常用于哮喘 、黄胆型肝炎的治疗 。从远志属植物中
提取的 1 ,7-二羟基-2 ,3-二甲氧基口山酮具有抑制由乙酸诱发的腹部痉挛作用 。实验表
明 1 ,7-二羟基-2 , 3-二甲氧基口山酮通过腹腔注射或口服给药途径进行抗炎和抗神经性
疼痛评价时 ,得到了明确的止痛效果[ 35] 。
综上所述 ,远志属植物含有多种生物活性的化学成分 。目前针对远志皂苷的提取分离及
药理研究较多 ,一直以来被认为是远志属植物的主要成分 ,但远志皂苷不能完全解释该属植物
表现出的多种的生理活性 。随着国内外研究人员对口山酮 、寡糖酯类成分的多方面研究 ,它们
已成为远志属植物中不容忽视的两类重要成分。
远志属植物在我国有着丰富的自然资源 。远志皂苷类具有安神益智 、祛痰 、抑菌等作用 ,
口山酮类化合物是良好的神经抑制剂和心血管兴奋剂 ,还具有很好镇痛活性和保肝作用等 。
鉴于远志属植物广泛的生理活性 ,研究该属植物具有重要意义。
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Advance in study on chemical lngredient and
pharmaceutical activities of Polygala
LI Ping1 ,YAN Ming2 , LI Ping-ya1
(1.Institute of Frontier Medical Science of Jilin University.Changchun , Jilin 130021 ,
China;2.People s Hospital of Liaoning Province.Shenyang , Liaoning 110016 , China)
Abstract:The chemical ing redient o f Poly gala and its pharmaceutical activities were summarized in this paper.It pro-
vides with a reference basis for the development and utilization of the resource of Polyg ala.
Key word:Polygala;chemical ingredient;pharmaceutical activities
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所 、中国种子协会共同主办的专业技术期刊。 覆盖范
围包括大田作物 、蔬菜 、花卉 、林木 、果树 、草坪、牧草 、
特种种植 、种子机械 、植物保护等。 读者对象:各级种
子管理 、经营企业的领导和技术人员 ,各级农业科研 、
推广部门 ,大中专农业院校师生 ,农村专业户和广大农
业生产经营者。月刊 ,大 16开 , 72页 ,定价 4.80元 ,全
年 57.60元。国内外公开发行 ,邮发代号 82-132。漏
订者可汇款至编辑部订阅 ,邮寄挂号者需每期另加 2
元。电子信箱:chinaseedqks@sina.com　chinaseedqks@
163.com.
《植物遗传资源学报》是由中国农业科学院作
物科学研究所和中国农学会遗传资源分会共同主办的
综合性学术期刊。季刊 ,大 16 开 , 108页 , 定价 10元 ,
全年 40元。邮发代号:82-643 ,国内外公开发行。也
可向编辑部直接订阅 ,邮寄挂号者需每期另加 2元。
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　　第 3 期 李萍等:远志属植物化学成分及生物活性研究进展 61