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[ J] .Rapid C ommun Mass Spect rom , 1999 , 13:2305-2309.
[收稿日期] 2006-11-27
[通讯作者] 胡文祥 ,男 ,特聘教授 ,博士导师 ,电话:010-68904756 , E-m ail:huw x66@163.com　[ 作者简介] 马密霞 ,女 , 硕士 ,讲师 ,电话:010-
86531126 , E-mail:mixia107@163.com
马钱子属植物的药理毒理作用及临床应用进展
马密霞1 ,胡文祥2 ,刘接卿2 ,王华燕2 　(1.北京联合大学特殊教育学院 , 北京 100075;2.首都师范大学化学系 , 北京
100037)
[ 摘要] 　目的:探讨马钱子属植物在药理 、毒理作用和临床应用等方面的合理性。为今后深入进行马钱子属植物特别是马钱
子的研究提供相关的依据。方法:回顾和分析近年来研究马钱子属植物的文献 , 总结归纳马钱子属植物及分类 、化学成分分
类 、药理 、毒理作用和临床应用等方面的研究进展。结果:马钱子属植物大多具有通经络 、强筋骨 、祛风湿 、散结肿等疗效 ,药
用价值明显。结论:马钱子属植物尤其是马钱子在治疗各种疾病中疗效肯定 ,是具有较大开发潜力的中药。
[ 关键词] 　马钱子属植物;分类;马钱子碱;化学成分;药理毒理;临床应用
[中图分类号] R969　　[ 文献标识码] B　　[ 文章编号] 1001-5213(2007)12-1725-04
·1725·中国医院药学杂志 2007年第 27卷第 12期 Chin H osp Pharm J , 2007 Dec , Vol 27 , No.12
　　马钱子属(Stry chnos)是马钱子科第一大属 , 约 190 种。
马钱子属植物大多具有通经络 、强筋骨 、祛风湿 、散结肿等疗
效 ,临床应用广泛。通常说的马钱子为马钱子科马钱子属植
物马钱子(Stry chnos nu x-vomica)或云南长籽马钱(Stry ch-
nos wallichianaS teud ex DC)的干燥成熟种子。马钱子又名
番木鳖 ,其味苦 , 性寒 ,有大毒 , 是常用中药。同属植物密花
马钱 、牛眼马钱 、长籽马钱 、毛柱马钱 、伞花马钱 、吕宋果 、山
马钱等亦作马钱子药用。临床上用于治疗风湿顽痹 、麻木瘫
疾 、疽痈肿痛 、跌打损伤等疾病。现就马钱子属植物种类与
分布 、化学成分及分类 、药理作用 、毒理作用和临床应用等方
面进行综述。
1　我国马钱子属植物种类及分布
马钱子科马钱子属(Strychnos)植物 , 广泛分布于世界热
带、亚热带地区 ,南半球尤多 , 是一个泛热带分布的属。我国
马钱子科马钱子属植物 ,包含 10 种 , 2变种。本属主要以花的
结构等 10 个特征作为分类的依据。我国马钱子属植物分布于
西南至东南部 , 以云南、广东最多 , 广西 、海南次之(见表 1)。
马钱子属植物喜生于高温多雨的环境。通常分布在不同的海
拔高度 ,一般海拔高度为 50～ 500 m 的地方较常见 ,在海拔高
度为 500～ 800 m 的地方较少见 , 800 m 以上几乎绝迹。
表 1　中国马钱子属植物分布情况[ 1]
Tab 1　Distribution of Chinese S try chnos[ 1]
序号 种 云南 广西 海南 广东 福建 台湾 在我国邻近地区的分布[2]
1 马钱子 S.nu x-vomica + + + + + + 南亚至东南亚
2 山马钱 S.nu x-blanda + + 印 、缅、泰 、柬 、老 、越
3 密花马钱 S.ot xrta + + 马 、印尼 、菲
4 伞花马钱 S.tonbel lata + + + 越 、柬
5 牛眼马钱 S.angust i f lora + + + + + 越、泰 、菲
6 腋花马钱 S.a xi lla ries + 印 、泰 、越、老 、柬 、马 、澳
7 华马钱 S.ca thayensis + + + + + 越
8 毛柱马钱 S.ai tida + + 印 、孟、缅 、泰 、老 、越
9 吕宋果 S.ignat ii + + + + 印尼 、菲、马 、泰 、越
10 长籽马钱 S.wa ll ich iana+[ 1] + 印 、孟、斯 、越 、安
合计 8 6 6 7 2 2
注:(1)表内“ +”表示有分布。(2)印-印度 , 泰-泰国, 越-越南 ,老-老挝 ,柬-柬埔寨 ,马-马来西亚 ,澳-澳大利亚 ,安-安达曼岛 ,孟-孟加拉, 缅-缅
甸 ,印尼-印度尼西亚 ,斯-斯里兰卡 ,菲-菲律宾
2　马钱子属植物化学成分分类
马钱子属植物化学成分主要包含生物碱类 、苷类 、酸类 、
醇类等几类(见表 2)。
马钱子属植物中同一类成分通常具有相似的药理作用 ,
我们将马钱子属植物化学成分 , 按照药用植物成分进行分
类 ,目的是便于比较其化学成分 , 有助于对其进行药理作用
的研究。
3　药理作用
近年来报道较多的是关于马钱子属植物马钱子或长籽
马钱的有效成分及药理作用研究。同属中其他植物的药理
研究报道很少见。
3.1　神经系统药理作用　马钱子含生物碱约1.5%～ 5%,
主要成分为士的宁和马钱子碱 ,前者约占 45%, 后者占 30～
40%,其主要成分既是有效成分也是毒性成分。 士的宁对整
个中枢神经系统都有兴奋作用。首先兴奋脊髓的反射功能 ,
其次兴奋延髓呼吸中枢 , 使呼吸加深加快 , 并能提高大脑皮
质的感觉中枢功能 , 兴奋迷走神经。 Anders 等[2] 通过研究
士的宁和马钱子碱类似物对氨酸和α-7 烟碱乙酰胆碱受体
的药理作用 ,揭示了士的宁和马钱子碱类似物作用于受体时
结构与活性之间的关系。
3.2　镇痛药理作用　李明华等[ 3]通过对马钱子碱镇痛作用
机制的研究 , 用全细胞膜片钳技术 ,首先在大鼠海马 CAI锥
体神经元记录出钠电流 ,观察马钱子碱对钠电流的影响。结
果表明 ,马钱子碱对大鼠海马 CAI锥体神经元的钠通道具有
阻断作用 ,由此推断该作用可能是马钱子碱的镇痛机制之
一。
朱建伟[ 4]探讨马钱子碱的镇痛作用及药效动力学 ,表明
马钱子碱具有显著的镇痛作用 , 其镇痛作用强度(在一定剂
量范围内)与给药剂量呈正相关。说明马钱子的镇痛作用确
定 、药效作用强 、维持时间长。
3.3　治疗风湿性关节炎药理作用　马钱子总生物碱可明显
抑制大鼠肉芽组织增生[ 5] 。复方马钱子片对大鼠佐剂性关
节炎的早期 、后期继发性损伤 、小鼠迟发性超敏反应都有明
显的抑制作用 ,而对小鼠的巨噬细胞吞噬功能和对绵羊红细
胞免疫所致血凝素抗体的含量均无明显影响。所以 , 复方马
钱子片能选择性地抑制细胞免疫 、抑制机体对免疫复合物的
超敏反应。因此复方马钱子片是治疗风湿性关节炎的理想
药物。武殷等[ 6] 通过实验观察马钱子碱和马钱子碱氮氧化
物的止痛抗炎作用 , 结果表明 , 马钱子碱及其氮氧化物均有
止痛抗炎作用 ,但后者比前者止痛抗炎作用更明显。
3.4　对心血管系统作用　蔡宝昌等[ 7] 用电子显微镜观察 ,
异马钱子碱和异马钱子碱氮氧化物能明显抵消由黄嘌呤 、黄
嘌呤氧化酶引起的破坏培养的心肌细胞肌丝和线粒体等超
微结构的作用 ,说明异马钱子碱及马钱子碱氮氧化物对心肌
细胞具有保护作用。通过体内给药 , 还有利于改善微循环 ,
增加血流量 、抗血栓形成 、抑制血小板凝聚。陈龙等[ 8] 运用
膜片钳实验 , 证明了马钱子碱对 Wistar 大鼠乳鼠的心肌细
胞 T 型 、L 型 、B 型 3 种钙通道的单通道活动有显著效果 ,使
其延长开放时间 , 缩短关闭时间 , 增加开放概率。而对通过
每一离子通道的离子流幅值无明显影响。
3.5　抑制肿瘤 、抗菌作用　邓旭坤[ 9]的实验结果表明 , 马钱
子碱 、士的宁 、异番木鳖碱具有抑制肿瘤生长作用 , 而马钱子
碱氮氧化物的作用不明显。邓旭坤等[ 10]人还通过马钱子碱
对 Heps 荷瘤小鼠的抗肿瘤作用和毒性研究 , 表明马钱子碱
能有效抑制移植性肝癌模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长 , 短期对
动物的造血 、免疫系统以及肝肾没有明显的毒性 , 相反还能
刺激和促进造血系统和免疫系统的功能 , 恢复小鼠因接种肝
癌 Heps 瘤株而造成的肝肾功能的损伤。他们认为通过深入
·1726· 中国医院药学杂志 2007年第 27卷第 12期 C hin H osp Pharm J , 2007 Dec , Vol 27 , No.12
表 2　中国马钱子属植物化学成分分类
Tab 2 　 Chemical com position classification o f Chinese
Stry chnos
类别 中文名称 英文名称
生　物　碱　类
番木鳖碱(或士的宁) st rychnine
马钱子碱(或布鲁生) brucine
伪番木鳖碱 pseudost rychine
伪马钱子碱 pseudobrucine
番木鳖次碱(或 4-羟基依卡
精) vomicine
原番木鳖碱 protos trychnine
N-甲基-断-伪马钱子碱(或
奴弗新) novacine
降马枯星碱 bnormacusine
3-甲氧基毒毛旋花子碱 3-methoxyicajine
马瓦箭毒素 mavacurine
异番木鳖碱 isost rychnine
异马钱子碱 isobrucine
4-羟基士的宁 4-hydroxyst rychine
4-羟基-3-甲氧基番木鳖碱 4-hydroxy-3-methoxystrychine
2-羟基-3-甲氧基番木鳖碱 2-hydroxy-3-methoxystrychine
16-甲氧基番木鳖碱 16-methoxyst rychine
16-乙氧基番木鳖碱 16-ethoxyst rychine
16-丙氧基番木鳖碱 16-propoxyst rychine
α-可鲁勃林 α-colub rine
β-可鲁勃林 β-colubrine
16-羟基-α-可鲁勃林 16-hydroxycolubrine
16-羟基-β-可鲁勃林 16-hydroxycolubrine
狭花马钱碱 angustine
坎特莱因碱 cant leyine
番木鳖碱 N-氧化物 st rychnine N-oxxide
异番木鳖碱N-氧化物 isost rychnine N-oxide
异番木鳖碱N-氧化物 IIIsost rychnine N-oxide II
马钱子碱氮氧化物 Brucine N-oxide
异马钱子碱氮氧化物 isobrucine N-oxide
苷　
类
毛柳苷 salidroside
番木鳖苷 A(或马钱素) loganin
番木鳖苷 B loganoside
淫羊藿苷(或依卡精) icajine
马钱子苷 cuchi loside
豆甾醇糖苷 stigmasta-5 ,22-dien-3-O-glu
酸　类
氯原酸 chlorogenic
熊果酸 ursolic acid
十四烷酸 lignoceric acid
软脂酸 palmitic acid
6-O-乙酰基番木鳖苷酸 6-O-acetylloganic acid
4-O-乙酰基番木鳖苷酸 4-O-acetylloganic acid
3-O-乙酰基番木鳖苷酸 3-O-acetylloganic acid
7-O-乙酰基番木鳖苷酸 7-O-acetylloganic acid
番木鳖苷酸 loganic acid
醇类
α-香树脂醇 α-amyrin
5, 6-羊齿烯醇 simiarenol
β-谷甾醇 β-sitosterol
研究 ,马钱子碱有可能发展成为一种新型抗癌药。
张蕻等[ 11]通过对小鼠分组实验(对照组 、低剂量 、高剂
量),观察马钱子 、天南星水提取液对小鼠移植性肿瘤 H 22的
抑瘤作用 ,得出结论:马钱子 、天南星水提取液高剂量组对小
鼠移植性肿瘤 H 22的生长有明显的抑制作用 , 低剂量组作用
不明显。两剂量组对小鼠体重及免疫器官重量均未见明显
改变。马钱子 、天南星水提取液在肿瘤临床中的应用具有一
定的合理性。
4　毒理作用
4.1　中毒剂量　马钱子主要成分马钱子碱和士的宁即是有
效成分也是有毒成分。 成人服用士的宁碱 5 ～ 10 mg 即中
毒 ,口服 30 mg 或皮下注射 5 mg 以上即可致死[ 12] 。口服马
钱子碱中毒量为 15～ 100 mg(平均 50 mg)。马钱子中毒剂
量与治疗剂量非常接近 ,但只要合理应用 , 可避免中毒反应 ,
又得到较好疗效。
4.2　毒理作用　治疗量的马钱子 , 能提高大脑皮质兴奋过
程和抑制过程。中毒量则可使大脑皮质发生各种时相状态
(均等相 、反常相 、抑制相), 中毒严重时可见全身肌肉强直
性痉挛惊厥 ,渐至呼吸肌痉挛收缩窒息死亡。据有关报道证
实 ,马钱子碱和士的宁极大剂量时均可阻止胆碱脂酶对乙酰
胆碱的破坏活动(而中枢神经系统内的刺激传导物质可能是
乙酰胆碱), 使肠蠕动加强 , 致腹痛 、腹泻。马钱子也可直接
损害肾小管上皮细胞 ,导致急性肾功能衰竭 、尿毒症。
5　临床应用
马钱子具有散结消肿 、通络止痛等疗效 , 临床应用广泛。
同属植物密花马钱 、牛眼马钱 、长籽马钱 、毛柱马钱 、伞花马
钱 、吕宋果 、山马钱等亦作马钱子药用。它们大多有毒 , 用药
前需炮制 ,且处方中剂量必须精确 , 以保证用药安全。近年
来 ,人们利用马钱子为主药治疗类风湿性关节炎 、脑血管病
后偏瘫及面瘫 、癌症疼痛 、坐骨神经痛 、阳痿方面均有疗效。
马钱子在治疗多发性神经炎 、脉管炎 、肩周炎等方面也有报
道。
5.1　治疗风湿性关节炎　风湿性关节炎是最常见的风湿病
之一。主要侵犯关节滑膜 , 晚期可因关节软骨被破坏而致
残 ,严重危害人类健康。 近年来 , 人们利用马钱子为主药治
疗风湿及类风湿性关节炎取得较好疗效。
申慧明[ 13]用马钱子 、徐长卿 、独活 、全蝎 、穿山甲 、土鳖
虫 、乌梢蛇 、威灵仙 、甘草等 20 味中药组方 , 治疗风湿性关节
炎 70 例 ,治愈 32 例 ,显效 20 例 ,好转 12 例 ,无效 6 例。
5.2　治疗脑血管病后偏瘫及面瘫　况时祥[ 15]将马钱子应
用于治疗早期脑血管病后偏瘫等症效果突出。将马钱子经
砂炒至内心呈黄褐色后取出 , 去毛研细末 , 然后按每粒
0.125 , 0.25 , 0.5 g 的规格制成胶囊。一般首次用量0.25 g ,
以后每次用量控制在0.5～ 0.75 g 之间 , 不宜超过0.75 g ,每
次用量视患者药后反应而逐步增减量 ,以免发生不良反应。
范存瑞[ 15]报道内服牵正散 , 外敷马钱子散(马钱子 300
g , 炮制处理 , 研细 , 过筛 , 分成 5 份 , 蛋清调膏 , 左歪右敷 , 每
天换药 1 次 , 10 d 为一疗程), 并配以针灸治疗面神经麻痹
症 ,效果良好。
5.3　治疗癌症疼痛 、坐骨神经痛 、颈椎病　马钱子在治疗癌
症疼痛 、坐骨神经痛 、颈椎病等方面均有报道。
李景梅等[ 16]用制马钱子 、全蝎 、水蛭 , 柘树 、菝葜 、蜈蚣 、
蝮蛇 、罂粟壳等组方成癌痛散 , 治疗胃癌疼痛 90 例 , 完全缓
解 20 例(22.2%), 部分缓解 54 例(60%), 无效 16 例
(17.8%), 总有效率82.2%。可见制马钱子对胃癌疼痛缓解
明显。
吕启郁[ 17]用马钱子组方治疗坐骨神经痛 , 组方有制马
钱子 、牛膝 、鸡血藤 、红花 、威灵仙 、当归 、骨碎补 、甘草等 20
味中药 ,共为细末 , 口服或胶囊服用 。临床治愈65.7%, 好转
15.6%, 无效18.7%。
杨从刚[ 18]用马钱乌头汤治疗颈椎病 40 例 , 治愈 37 例
(92.5%), 有效 2 例(5.0%), 无效 1 例(2.5%), 总有效率
97.5%。组方主要有:药用制马钱子 、制川芎 、麻黄 、北细辛 、
·1727·中国医院药学杂志 2007年第 27卷第 12期 Chin H osp Pharm J , 2007 Dec , Vol 27 , No.12
白芷 、羌活 、当归 、防风 、寻骨风 、桃仁 、红花 、乌梢蛇 、豨莶草
等。另根据患者体质强弱调节用药。
5.4　治疗阳痿　陈峰[ 19] 认为马钱子碱和士的宁都可以使
性兴奋 ,但士的宁维持性兴奋的时间短 , 使用剂量与中毒剂
量较接近 ,临床上不宜控制。而马钱子碱 、可鲁勃林 、伪番木
鳖碱 、番木鳖次碱等成分有的协同作用 ,使用剂量小 , 又安全
可靠 ,因此使用马钱子碱效果更好。
宋力伟[ 20]用马钱子粉 、蜈蚣 、穿山甲 、九香虫 、蛇床子 、
柴胡 、郁金 、枸杞子 、生甘草等治疗阳痿。治疗效果良好 ,且
愈后追访多年未复发。
6　结语
综上所述 ,马钱子属植物尤其是马钱子在治疗各种疾病
中疗效肯定 ,广泛应用于类风湿关节炎 、恶性肿瘤疼痛 、偏瘫
及面瘫等症 ,是具有较大开发潜力的中药 , 故应深入研究其
有效成分 ,并进行分离提取 , 进一步证明它们的毒性和疗效 ,
以便开发研制毒性小 、疗效高的新型药剂。
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[收稿日期] 2006-09-05
[作者简介] 吴虹 ,女 ,学士 ,主管药师 ,电话:0791-8862263 , E-m ail:sunyinxiang@vip.xinlang.com
α1-肾上腺素受体亚型的分布及特点
吴虹1 ,孙银香2 　(1.南昌市第一医院药剂科 ,江西 南昌 330008;2.珠海市人民医院 ,广东 珠海 519000)
[ 摘要] 　近年来 ,运用分子生物学技术 、放射配体结合技术 、拮抗剂功能分析等手段 , 深入研究α1-肾上腺素受体亚型的分类 、
分布 、受体蛋白结构等方面内容并取得很大进展。现将近几年研究状况综述如下。
[ 关键词] 　α1-肾上腺素受体;受体亚型;蛋白结构;分布特点
[中图分类号] R971　　[ 文献标识码] B　　[ 文章编号] 1001-5213(2007)12-1728-04
　　α1-肾上腺素受体(α1-adrenoceptor , α1-AR)广泛分布于
机体的各种器官 、组织和细胞 , 并介导多种生理效应如血管
收缩 、糖原分解 、心脏变力变时作用。研究发现不同组织细
胞上的α1-AR的药理学特性并不均一 , 存在多种亚型 , 按照
国际药理联合会受体命名与药物分类委员会规定 , 分为α1
A、α1B、α1D 3 种亚型。近年来用分子生物学技术 、放射配体
结合技术 、拮抗剂功能分析等手段 , 深入研究α1-肾上腺素受
体亚型的蛋白结构 、分类 、分布及其特点等方面内容并取得
很大进展 ,本研究将其综述如下 , 这将有助于研究亚型的具
体药理作用和开发亚型选择性的受体激动剂和拮抗剂。
1　α1-AR的结构[ 1]
α1-AR属于 G 蛋白偶联受体 ,有 7 个跨膜螺旋为单一的
多肽链。α1A、α1 B 和α1 D3 种亚型的氨基末端均位于细胞
外 ,但长度不尽相同 , 分别为 254 , 290 个氨基酸。α1D-AR
较长的氨基末端可能限制了蛋白质的翻译和膜插入过程 ,因
为尽管α1D-AR的 mRNA 较丰富 ,但表达在质膜的量却少于
其他两种亚型。 3种亚型的羧基端均位于细胞内 ,氨基酸序
列的同源性较小。但该区域大约都在第 7 个跨膜螺旋后的
·1728· 中国医院药学杂志 2007年第 27卷第 12期 C hin H osp Pharm J , 2007 Dec , Vol 27 , No.12