全 文 ：收稿日期:2007-02-02;　修订日期:2007-07-25
作者简介:祝晨蔯 (1967-),女(汉族),辽宁沈阳人 ,现任广州中医药大学
中药学院教授 ,博士学位 ,主要从事中药及天然药物质量标准与新药开发
研究工作.
冬青属植物化学成分及药理活性的研究进展
祝晨蔯 , 杨金燕 , 林朝展
(广州中医药大学中药学院 ,广东 广州　510405)
摘要:冬青属植物含有三萜及其苷类 、黄酮类 、香豆素 、木脂素等化学成分。具有治疗心血管疾病 、抗炎抗菌 、抗肿瘤 、降
脂消肥等多种药理活性。本属多数植物在我国作为民间药物防病治病。该文对近 6年以来有关冬青属植物的化学成分
和药理活性的研究进展进行综述 ,为从化学成分角度探明该属植物的亲缘关系以及药物资源的合理开发利用提供参考。
关键词:冬青属;　化学成分;　药理活性
中图分类号:R284.1　　文献标识码:A　　文章编号:1008-0805(2008)03-0759-03
ResearchReviewonChemicalConstituentsandPharmacologicalActivitiesofPlantsofI-
lexL.
ZHUChen-chen, YANGJin-yan, LINChao-zhan
(SchoolofPharmacology, GuangzhouUniversityofTraditionalChineseMedicine, Guangzhou510405, China)
Abstract:TherearemanyactiveconstituentsinIlexL., suchastriterpenesandtriterpenoidsaponins, flavonoids, coumarins,
lignans, etc.Theyhavethepharmacologicalactivitiesofprotectingcardiovascularsystem, antitumor, anti-inflammation, anti-
bacteria, reducingbloodpressureandbloodlipid.Anumberofspeciesamongthemhavebeenusedasfolkmedicine.Thisarticle
whichreviewedthestudiesonthechemicalconstituentsandpharmacologicalactivitiesinrecent6yearswilbebeneficialtoreveal
therelativesamongthesemedicinalplantsintheIlexL.andbehelpfultodevelopnewdrugs.
Keywords:IlexL.;　Chemicalconstituents;　Pharmacologicalactivities
　　冬青属(IlexL.)是冬青科(Aqifolilceae)4个属中我国仅有的
1个属 , 《中国植物志》(第 45卷第 2分册)记载 ,我国约有冬青属
植物 204种 , 67变种 , 11变型 ,分布于秦岭南坡 、长江流域及其以
南地区 , 以西南地区最盛 [ 1] 。冬青属多种植物民间常做药用 ,
如:救必应(Ilexrotunda)药用叶 、树皮或根皮;四季青(I.pur-
purea)药用叶;岗梅(I.asprela.)、毛冬青(I.pubescens)以根或叶
入药。多用于清热解毒 、消炎 、镇咳 、祛痰及治疗心血管疾病 ,该
属植物主要活性成分为齐墩果烷(oleanane)型和乌索烷(ursane)
型三萜酸及皂苷 、黄酮类 、香豆素类化合物等 , 并含有木脂素 、糖
脂类以及氰基化合物等化学成分。近年来国内外对于该类药用
植物的化学成分和活性给予了很大关注。本文就 2000年以来的
有关报道作一综述 , 为今后从化学成分角度阐明不同类型的冬青
属植物之间的亲缘关系和从中开发新药提供参考。
1　冬青属植物的化学成分
1.1　三萜及三萜类皂苷化合物 三萜及三萜皂苷在冬青属植物
中分布广泛 , 数量众多 ,主要存在于植物的根 、叶 、茎皮等部位 ,是
该属植物的主要成分 ,从 2000年至今 , 从该属植物中发现 50余
种此类化合物 [ 2 ～17] 。其苷元部分大多为齐墩果烷型或乌索烷型
五环三萜类衍生物 , 详见图 1及表 1。
1.2　黄酮类化合物 廖立平等 [ 18]对四季青叶化学成分进行了
研究 , 发现了 5个黄酮类化合物 ,分别为 2种黄酮醇苷:山柰素 3
-O-β -D-半乳糖苷 、紫云英苷 , 2种黄酮醇:山奈酚 、槲皮素 ,
以及 1种黄酮:洋芹素。其中山柰素 3-O-β -D-半乳糖苷是
首次报道从该属植物中发现 , 其余 4种均为首次从该植物中分
得。杨雁芳 [ 5]从枸骨叶中提取分离得到了 3个黄酮类化合物:槲
皮素 、异鼠李素和金丝桃苷 , 此 3种化合物均为首次报道从该植
物中分离得到。
1.3 　木脂素类和香豆素类化合物 对毛冬青化学成分进行研
究 , 杨鑫等 [ 19]首次从该植物中分离得到了 3个木脂素类化合物
liriodendrin、(+)-环合橄榄树脂素 、tortosideA, 年进兴 [ 17]从该
植物中分离得到 1个木脂素类化合物橄榄树脂素。杨雁芳等 [ 5]
首次从枸骨叶中分离得到了 1个香豆素类化合物七叶内酯。
A.化合物 1～ 21　B.化合物 22～ 32　C.化合物 33～ 41
D.化合物 42 ～ 50　E.化合物 51　F.化合物 52　G.化合物 53 ～ 54
图 1　从冬青属植物中得到的三萜及三萜皂苷类化合物基本结构
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2008VOL.19NO.2 时珍国医国药 2008年第 19卷第 2期
表 1　从冬青属植物中得到的三萜及三萜皂苷类化合物
序号 化合物名称 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 mp/℃ 植物来源 文献
1 ilexosideI H -Ara-Glc CH3 CH3 -Glc H α-CH3 235～ 236 a 2
2 LatifolosideL H Rha-Ara-Glc-GlcCH3 CH3 H H α-CH3 b 3
3 Gouguside1 H -Ara CH3 CH3 H H α-CH3 260～ 263 c 4
4 Gouguside2 H -Glc CH3 CH3 -Glc H α-CH3 202～ 205 c 4
5 Gouguside3 H -Glc-Glc CH3 CH3 -Glc H α-CH3 199～ 202 c 4
6 Gouguside4 H -Glc-Glc CH3 CH3 -Glc H α-CH3 198～ 203 c 4
7 Gouguside5 H -Glc-Ara CH3 CH3 -Glc H α-CH3 196～ 198 c 4
8 Gouguside6 H -Glc-Ara-Ac CH3 CH3 -Glc H α-CH3 201～ 204 c 4
9 Gouguside7 H -Ara CH3 CH3 -Glc H α-CH3 210～ 214 c 4
10 Ⅰ H -Ara CH3 CH3 -Glc-Me H α-CH3 >300 c 5
11 kudinosideK H Rha-Ara-Glc-GlcCH3 CH3 -Glc-Glc H α-CH3 b 13
12 Ⅱ OH H CH3 CH2OH H H α-CH3 274～ 275 d 6
13 Ⅲ OH H CH3 CH2OH -Glc H α-CH3 271～ 272 d 6
14 Ⅳ H -Ara-Glc CH3 CH3 -Glc H α-CH3 e 7
15 Ⅴ H -Ara-Gal CH3 CH3 H H α-CH3 e 7
16 brevicuspisaponin1 H -Ara CH2OH CH3 H H α-CH3 237～ 238 f 8
17 brevicuspisaponin2 H -Ara CH2OH CH2OH H H α-CH3 203～ 204 f 8
18 Ⅵ H H CH2OH COOCH3 H H α-CH3 194～ 197 f 8
19 afinoside1 H -(2-OAc)Ara-GlcCH3 CH3 -Glc H α-CH3 g 9
20 Ⅶ OH H CH3 CH2OH -Glc H β -CH3 h 10
21 Ⅷ H -Ara-Glc(6-Me) CH3 CH3 H H α-CH3 c 11
22 Ⅸ H -Glc-Ara CH2OHCOO--Glc H α-CH3 H >300 c 5
23 ursolicacid H H CH3 COOH H α-CH3 H 285～ 287 d, i, j 6, 9, 14
24 acetylursolicacid H -Ac CH3 COOH H α-CH3 H 181～ 183 a, k 2
25 latifolosideI H -Glc-Rha CH3 CH2OH H α-CH3 H b 12
26 latifolosideJ H -Glc-Rha CH3 COOH H α-CH3 H b 12
27 latifolosideK H Glc-Ara-Rha CH3 COO--Glc H α-CH3 H b 3
28 X H -Ara-Gal CH3 COOH H α-CH3 H e 7
29 XI H -Ara-Glc CH3 COOH H α-CH3 H e 7
30 ≫ H -(2-OAc)Ara-GlcCH3 COO-Glc H α-CH3 H e 7
31 uvaol H H CH3 CH2OH H α-CH3 H i 9
32 XII H -COCH3 CH3 COOH H α-CH3 H i 9
33 sapaninE6 -Gal-Glc CH3 CH3CH2OH H H H H l, j 14
34 hederagenin H CH3 CH3 H H H H j 14
35 XIV -Ara-Glc CH3 CH3 H H H H 249～ 254 j 14
36 XV -Ara-Glc CH3 CH3 H H H H 261～ 264 j 14
37 XVI -Glc-Glc CH3 CH3 H H H H 259～ 263 j 14
38 XVI(6-COOMe)GlcA-GlcCH3 CH3 H -Glc H H d 6
39 XVII Glc-Ara-Rha CH3 CH3 H H H H e 7
40 XIX-(2-OAc)Ara-GlcCH3 CH3 H -Glc H H e 7
41 XX H CH2OH CH3 H -Glc α-OH H h 10
42 ilekudinosideK-Glc-Rha H H CH3 OH(Δ11(12))(Δ13(18)) m 15
43 ilekudinosideL-Ara-Glc β -OH H CH3 OH (Δ13(18)) m 15
44 ilekudinosideM-Ara-Rha H β -OH CH3 OH (Δ13(18)) m 15
45 ilekudinosideN-Glc-Glc H β -OH H OH(Δ11(12))(Δ13(18)) m 15
46 ilekudinosideO-Ara-Glc H H CH3 OH(Δ11(12))(Δ13(18)) m 15
47 ilekudinosideP-Ara-Glc H H CH3 OH(Δ11(12))(Δ13(18)) m 15
48 ilekudinosideQ-Glc-Rha β -OH H CH3 OH (Δ13(18)) m 15
49 ilekudinosideR-Ara-Rha β -OH H CH3 OH (Δ13(18)) m 15
50 ilekudinosideSGlc-Rha H β -OH CH3 OH (Δ13(18)) m 15
51 aculeosideI n 16
52 buxifoliside1 H- OH CH3 COOH i 9
53 ilexhainanosideAα-CH3 o 38
54 IlexhainanosideBβ -CH2OH o 38
　　植物来源:a.巴拉圭茶 Ilexparaguarinensis.b.大叶冬青 I.latifolia.c..枸骨 I.cornuta.d.四季青 I.purpurea.e.I.amara.f.I.brevicuspis.g.
I.afinis.h.木姜冬青 I.litseaefolia.i.I.buxifolia..j.I.buxifolia.k..广东冬青 I.kwantungensis.l.I.buxifolia.m.苦丁茶冬青 I.kudingcha.n..钝齿冬青 I.crenata.o.海南冬青 I.hainanensis.
化合物 I～ XX的名称依次为:3-O-α-L-arabinopyranosylpomoliacid-28-O-6-O-methyl-β -D-glucopyranoside;2α, 3β , 19α, 23-tetra-
hydroxy-ursolicacid-12-en-28--oicacid;2α, 3β , 19α, 23-tetrahydroxy-ursolicacid-12-en-28-oic-28-β -D-glucopyranoside;3β -O-β -D-galactopyranosyl-(1※2)-α-L-arabinopyranosyl-19-hydroxyurs-12-en-28-oicacid28-O-β -D-glucopyranosylester;3β -O-β -D-ga-
lactopyranosyl-(1※ 2)-α-L-arabinopyranosyl-19-hydroxyurs-12-en-28-oicacid;23-methylesterof20(S)-3β , 19α, 24-trihydroxyurs-12-en
-23, 28-dioicacid;(20S)-niga-ichigosideF1;23-hydroxy-ursolicacid-3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1※ 2)-β -D-glucuronopyranosyl-28-O-β -D-glucopyranoside;3β -O-β -D-glucopyranosyl-(1※ 2)-β -D-galactopyranosyl-urs-12-en-28-oicacid;3β -O-β -D-glucopyr-
anosyl-(1※ 2)-α-L-arabinopyranosylurs-12-en-28-oicacid;3β -O-β -D-glucopyranosyl-(1※ 3)-α-L-2-O-acetylarabinopyranosylurs
-12-en-28-oicacid28-O-β -D-glucopyranosylester;3β -O-acetylursolilacid;3β -O-β -D-glucopyranosyl-(1※ 3)-α-L-arabinopyranosyl
-oleanolicacid;3β -O-β -D-glucopyranosyl-(1※2)-α-L-arabinopyranosyl-oleanolicacid;3β -O-β -D-glucopyranosyl-(1※ 2)-β -D-glucopyranosyl-oleanolicacid;3-O-β -D-glucopyranosyl-(1※2)-β -D-[ 6-O-methyl-glucuronopyranosyl] -oleanolicacid-(28※1)-O-β -
D-glucopyranosylester;3β -O-[ β -D-glucopyranoside-(1※3)] -[ α-L-rhamnopyranosyl(1※2)] α-L-arabinopyranosylolean;3β -O-β -D-
glucopyranosyl-(1※ 3)-α-L-2-O-acetylarabinopyranosylolean-12-en-28-oicacid28-O-β -D-glucopyranosylester;3-O-[ α-L-arabi-nopyranosyl-(1※ 2)-α-L-arabinopyranosyl] -28-O-β -D-glucopyranosyl-3β -hydroxyolean-12-en-28-oicacid
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时珍国医国药 2008年第 19卷第 2期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2008VOL.19NO.2　
1.4　半萜类皂苷化合物 2005年Jiangzhi-hong等 [ 20]从毛冬青
中又分离鉴定了两个半萜类化合物 pubescenosidesA和 pu-
bescenosidesB。见图 2。
图 2　从毛冬青植物中得到的半萜皂苷类化合物
1.5　 蒽醌类及多元酚类化合物 年进兴 [ 17]从中药毛冬青根中
分离鉴定了 6个蒽醌类化合物大黄酚 、大黄素甲醚 、大黄素 8-O
-β -D-葡萄糖苷 、芦荟大黄素 、大黄素 、大黄酚 8-O-β -D-
葡萄糖苷 , 同时得到 6个多元酚类化合物 , 异香草醛 、橄榄苦苷 、
Lligustroside、脱氧土大黄苷 、丁香醛 、对羟基苯乙醇用。 解军波
等 [ 21]从四季青叶中分离鉴定了 4个酚酸类化合物:原儿茶酸 、原
儿茶醛 、龙胆酸和异香草酸 ,其中龙胆酸和异香草酸为首次报道
从该属植物中发现。廖立平 [ 22]从四季青叶中分离得到 1个新的
酚性化合物四季青酚苷。
1.6　其他类型化合物 廖立平等 [ 23]从四季青叶中分离得到了 3
个甾醇类化合物 , 分别为豆甾醇 、β -谷甾醇和胡萝卜苷。四季
青的叶中还含有挥发油成分 , 鞣质等。吴弢等 [ 24]从枸骨(Ilex
cornuta)叶的氯仿部位分得正二十二烷酸和正二十六烷 2个有机
酸类成分。
2　冬青属植物的药理研究
2.1　对心脑血管系统的作用 李维林等 [ 25]对枸骨中 3种化合物
进行了心血管方面的药理作用研究 , 结果表明 , 枸骨苷 4对脑垂
体后叶素诱发的心肌缺血有一定的保护作用 ,不改变豚鼠离体心
肌的心律和冠脉流量 , 但可显著降低心肌收缩力。救必应不同提
取部位静脉注射对正常大鼠血压有快速的降压作用 ,其中以舒张
压下降最为明显 [ 26] 。林春龙等 [ 27]采用青心酮(又名 3, 4-二羟
基苯乙酮)治疗慢性肺心病 , 发现该药能降低血浆黏度 , 抑制血
小板活化 , 减少缩血管体液因子生成 ,降低肺循环阻力 ,其在防治
肺心病肺动脉压行程中有一定作用具有很好的解血小板聚集作
用。从毛冬青中分得两个半萜类皂苷化合物(pubescenosidesA
和 B)进行抗血小板聚集活性的药理研究表明 , 这两种化合物的
抗血小板激活和聚集作用比阿司匹林和丹参缩酚酸 B效果
更强 [ 20] 。
2.2 　抗炎抗菌作用 肌注给予岗梅(Ilexasprella)根乙醇提取物
对大鼠角叉菜胶性 “关节炎”、角叉菜胶致炎引起的白细胞游走
和棉球肉芽肿都有明显的抑制作用 ,对组织胺引起的微血管通透
性增加有明显对抗作用 ,而对 5-羟色胺引起的微血管通透性增
加的对抗作用不明显 [ 28] 。枸骨叶的极性萃取物中含有抗白念珠
菌和光滑念珠菌两种深部条件致病真菌的活性成分 ,其抑菌作用
部位是非单一环节 [ 29] 。灌服苦丁茶能明显提高大肠杆菌 、痢疾
杆菌 、肺炎杆菌及乙链球菌感染小鼠的存活率 [ 30] 。
2.3 　抗氧化作用 苦丁茶提取物在各种试验浓度时 , 对大鼠肝
体外脂质过氧化有一定的抑制作用 ,并在一定浓度范围内呈量效
关系 [ 31] 。陈薇等 [ 32]对大叶苦丁茶(Ilexlatifolia)进行抗氧化成
分及抗氧化性能研究 , 结果显示多酚和黄酮部位的抗氧化性能
较强 。
2.4　降脂消肥作用 苦丁茶大叶冬青能显著降低高脂血症血清
总胆固醇 TC和甘油三酯 TG水平 , 有逐步升高高密度脂蛋白
HDL-C,降低低密度脂蛋白 LDL-C的趋势 ,对动脉粥样硬化指
数 AI和冠心指数 R-CHR也有一定的降低作用 ,证明其对高脂
血症的治疗有一定的效果 [ 33] 。
2.5 　对免疫系统的作用 枸骨叶脂溶性萃取物含有较强抑制 T
淋巴细胞活化 、增殖的化学成分 [ 34] 。冬青甲素(IA)能影响柔红
霉素对体外培养过度表达 P一 170白血病细胞的细胞毒作用 , 且
毛冬青甲素与异搏定(VP)联合作用能大大提高柔红霉素对
K562/AO2细胞的杀伤力 [ 35] 。
2.6　其他作用 XuChen等 [ 36]通过动物实验对 3种传统中药对
获得性无能模型的抗抑郁作用进行研究 , 结果表明毛冬青提取物
对抑郁症动物模型具有显著的抗抑郁作用。枸骨(Ilexcornuta)
丙酮提取物皮下注射对小鼠有终止中孕的作用;腹腔注射小鼠有
终止早 、中 、晚孕作用;灌胃给药 , 对小鼠早孕 、中孕则无明显作
用。黄体酮不能对抗枸骨的抗早孕作用 , 说明枸骨抗生育作用可
能是由于直接作用的结果。此外 , 大叶冬青所作的结果与上述结
果基本相似 , 说明基本所含有效成分是一样的 [ 37] 。
3　小结
冬青属植物在我国有着丰富的自然资源 , 我国可供药用的冬
青属植物有 20多种 , 该属许多植物具有悠久的民间药用历史 , 且
现代临床应用广泛 , 疗效确切。迄今为止 , 国内外学者已对该属
部分植物进行了化学和药理学研究 , 部分阐明了其民间药用的理
论基础。三萜及其皂苷类化合物是冬青属植物中分布最广的特
征成分 ,几乎所有有化学成分报道的冬青属的植物均有该类成
分。目前国内对冬青属植物的研究大都集中于枸骨 、苦丁茶冬青
几个种 ,对该属植物化学成分研究也主要限于三萜及其皂苷类化
合物 ,药理活性主要是对有效部位进行药理作用研究 ,对化学成
分与生物活性之间的关系缺乏深入的研究。作者认为今后应从
以下几方面开展工作:(1)以三萜皂苷类 、黄酮类化学成分为出
发点 ,探讨该属此类成分的药理作用。有望从中开发出新的心脑
血管系统疾病的治疗药物。 (2)继续深入研究本属植物 , 尤其是
具有民间药用经验和基础且资源较丰富植物的化学成分 ,并采用
药理筛选 、活性跟踪 , 得到活性成分 , 并研究活性成分的药理作
用 ,以阐明药用植物的作用物质基础和发现新的药用活性化合
物。总之 ,该属植物在医药方面有广阔前景 , 有非常重要的药用
及经济价值 , 值得进一步研究。
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2008VOL.19NO.2 时珍国医国药 2008年第 19卷第 2期
药事管理
生产中药注射剂应注意的几个问题
杨　晓
(四川省德阳广播电视大学　618000)
关键词:中药注射剂;　生产过程;　注意的问题
中图分类号:R283　　文献标识码:C　　文章编号:1008-0805(2008)03-0762-02
　　中药注射剂是以中医理论为指导 ,采用现代科学技术和方法 ,
从中药或天然药物中提取的有效成分制成的无菌制剂。中药注射
剂是中国独创的中药新剂型。它产生于 20世纪 40年代, 发展于
20世纪 70年代 ,兴旺于近 10年的市场经济时代 [ 1] 。从最初的几
个品种到高峰期的七百多个品种。目前有 109个品种列入国家标
准而获得中药注射剂批准文号 ,中药注射剂走过了开发 、发展的历
程 , 正向规范化迈进。随着中药注射剂使用范围的扩大, 使用人
群的增加及我国对药品不良反应(AdvevseDrugRectinADR)监测
的深入 ,中药注射剂 ADR的上报率明显增加。本文结合临床现
状 ,就生产企业如何控制质量 , 尽量避免不良反应提出建议 ,以供
生产企业掌握动态 ,为临床提供疗效更好的中药注射剂。
1　中药注射剂在医疗单位使用状况
据报道 , 对覆盖我国 21个省市 1412家医院的一项调查发
现 , 2005-01 ～ 10,中成药采购金额最高的 20个品种中 , 注射剂
占了 16种 , 且前 5位都是注射剂 [ 2] 。王晓瑜等 [ 3]分析 413例中药注
收稿日期:2007-05-15;　修订日期:2007-09-11
射剂引起的不良反应主要表现为过敏反应(皮肤及附件损害)占
ADR总数的 68.75%,引起急性死亡的主要原因是过敏性休克。
据王红艳等 [ 4]报道 , 中药制剂致过敏性休克的药物共涉及 30种 ,
前 5位分别是鱼腥草 、清开灵 、穿琥宁 、双黄连及葛根素注射液 ,
其中静脉给药途径有 76例 , 占 89.4%, 其它制剂口服给药 9例占
10.6%。据高菁等 [ 5]对 1199份病例分析 ,由中成药引起的 ADR
占 222例 ,中药注射剂引起的不良反应 168例 ,占 75.68%, 表明
中药注射剂比其它剂型更容易引起 ADR;而不同给药途径引起
的 ADR统计中 ,静脉滴注就占 633例 ,构成比达 52.8%, 远远高
于其它给药途径。国家 SFDA于 2006-06-01发布了停止鱼腥草
注射液临床应用的公告。在鱼腥草注射液等 7个注射剂品种被
暂时叫停后的 3个月 , 给药途径为肌肉注射的含鱼腥草或新鱼腥
草钠的注射剂 ,生产企业在完成相关工作(规范说明书)后被允
许申请恢复使用 。但给药途径为静脉滴注的含鱼腥草或新鱼腥
草素钠注射液 ,仍需进行安全性研究而在 “被禁”之列。可见 , 中
药制剂 ADR比较集中在注射剂 ,临床表现形式则集中在过敏反
应 , 而给药方法方面则以静脉滴注更易引起过敏反应发生。
(上接第 761页)
[ 12]　Huang, J., Wang, X., Ogihara, Y.LatifolosidesIandJ, TwoNew
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时珍国医国药 2008年第 19卷第 2期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2008VOL.19NO.2