全 文 ：收稿日期:2003-03-18
作者简介:黎琼红(1979-),女(汉族), 福建人 ,硕士 ,从事天然产物化学研究;张国刚(1965-),男(汉族),辽宁沈阳人 ,
副教授 ,博士 ,复旦大学在职博士后 ,主要从事天然产物化学研究和抗病毒中药研究 , Tel:(024)23843711-3389。
文章编号:1006-2858(2003)05-0386-05
桑属植物化学成分及药理活性研究进展
黎琼红 , 张国刚 , 董淑华
(沈阳药科大学中药学院 ,辽宁 沈阳 110016)
摘要:目的 对桑属植物化学成分研究进展作一综述。方法 按照化学结构类型 , 对桑属植物的化
学成分进行分类综述。结果与结论 桑属植物含有多种化学成分 , 主要有黄酮 ,苯并呋喃衍生物 , 含
N糖类等化合物 , 具有降血糖 , 降血压 ,抗癌 , 抗炎 ,抑制花生四烯酸代谢等药理活性。
关键词:桑属;化学成分;生物活性;综述
中图分类号:R 392 文献标识码:A
桑科(Moraceae)桑属(Morus)植物全世界有
12种 ,中国有 9种 ,栽培或野生.常见的桑属植
物有桑 ,华桑 ,鸡桑 ,蒙桑 ,黑桑等。在中国 ,日本 ,
及其他许多国家被广泛作为药用。桑叶可祛风清
热 ,凉血明目。桑白皮是桑除去栓皮的干燥根皮 ,
能清肺平喘 ,行水消肿。
1 化学成分
桑属植物主要含黄酮类化合物 ,苯骈呋喃衍
生物 ,含 N 糖类。此外 ,尚含香豆素 ,甾体 ,挥发
油等多种成分。
1.1 黄酮化合物
主 要 包 括 桑 酮 (kuw anon), 桑 酮 醇
(kuw anol), 桑 根酮 (sanggenon), 桑 根酮 醇
(sanggenol),morusignin 等几类 。常见黄酮(醇)、
二氢黄酮(醇)、查耳酮 、双苯吡酮 、黄烷等母核。
1.1.1 桑酮与桑酮醇
目前已发现 kuw anon(A-Z)[ 1～ 6] 及 kuwanol
(A-E)[ 1 , 7] 。主要是以黄酮 、二氢黄酮 、查耳酮 、黄
烷为母核 。如 kuw anon A(1)、L(2)、 kuw anol A
(3)、D(4)。见图 1 。
1.1.2 桑根酮与桑根酮醇
Fig.1 The structures of kuwanons and kuwanols
目前已发现 sanggenon(A-T)[ 8 ～ 12]及 sanggenol
(A-O)[ 8 ,13～ 15] , sanggenofuran A[ 15] 。除了以黄酮和
二氢黄酮为母核 ,如 sanggenon J(5)、G(6),还出现
了黄酮醇 、二氢黄酮醇 、异黄酮等母核 ,如 sanggenol
B(7)、sanggenon A(8)、Q(9)。见图2。
1.1.3 morusignins(A-K)[ 16 ～ 18]
该类化合物以双苯吡酮为母核 ,常骈有线型
及角型的呋喃环或吡喃环 ,如 morusignin A(10)、
C(11)、I(12)、E(13)、H(14)。见图 3 。
1.1.4 其他
如 aust ralone B[ 19] (15)、 cyclomorusin[ 13]
(16)、cudraxanthone J[ 18] (17)以及一个新化合物
(18)[ 13] 。见图 4。
1.2 芳香苯骈呋喃化合物
主 要 为 桑 皮 呋 喃 mulberrofuran (A-
Z)[ 14 , 15 ,20 , 21] 。此类化合物以苯骈呋喃为基本结
第 20 卷 第 5 期
2 0 0 3 年 9 月
沈 阳 药 科 大 学 学 报
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
Vol.20 No.5
Sep.2003 p.386
DOI :10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2003.05.021
构 ,除与一般的取代基相连 ,如 mulberrofuran M
(19)、R(20)。还常与黄酮类相连 ,如 mulberrofu-
ran C(21)、Q(22)、F(23)。见图 5。其它还有
macrourin A 、B 、moracin C 、M 、chalcomoracin等。
Fig.2 The structures of sanggenons and sanggenols
Fig.3 The structures of morusignins
Fig.4 The structures of other flavonoids
Fig.5 The structures of mulberrofurans
387第 5 期 黎琼红等:桑属植物化学成分及药理活性研究进展
1.3 含 N糖类[ 22]
桑属植物中的含 N 糖类基本结构稍有不同 ,
如:1-deoxynojirimycin(1-脱氧野尻素 24)、3-epi-
fagomine(25)、1 ,4-dideoxy-1 ,4-imino-D-arabinitol
(26)、calystegin B2(27)、C1(28)。1-deoxynojir-
imycin能在其 2 、3 、4 、6位与半乳糖 ,葡萄糖形成
α、β糖苷 ,目前已发现 9种 ,如 6-O-α-D-galacopy-
ranosyl-1-deoxynojirimycin (29)、 4-O-β-D-g lu-
copy ranosyl-1-deoxynojirimycin(30)。见图 6。
Fig.6 The structres of N-contaning sugars
1.4 其他类
桑属植物中还含有香豆素类 , 如:scopo-
letin[ 15](31)、skimming[ 23] (32);甾体及萜类 ,如:
α-香树脂醇 、七叶灵 、(3β , 13α, 14β , 17α)-7 , 24-二
烯-3-乙酰羊毛甾醇[ 24] (33)、3β-[ (m-methoxyben-
zoyl)oxy〗urs-12-en-28-oic-acid[ 25](34);苷类 ,如矮
牵牛素-3-芦丁糖 、roseoside Ⅱ[ 23] (35)、mulberro-
side A[ 26](36)以及 3 个新化合物[ 23](37)、(38)、
(39)。见图 7。此外还含有挥发油等多种成分 。
Fig.7 The structures of other continents
2 药理活性和药效
2.1 对心血管系统的作用
桑根或枝的皮煎剂口服有降压效果 ,推测其
降压成分为乙酰胆碱样物质[ 12] 。又有报道 ,其降
压成分为 kuw anon G 、H 、sanggenon C 、D 、桑呋喃
C 、F 、G[ 27] 。Australone B 和 morusin 能分别抑制
肾上腺素及花生四烯酸等诱发的血小板聚积[ 19] 。
桑叶醇提取物可抑制血清胆固醇升高并防止动脉
粥硬化[ 23] 。桑白皮提取物能抑制离体蛙心 ,对兔
耳血管有扩张作用 ,对蛙下肢血管则为收缩作用 ,
这些作用可被阿托品阻断[ 12] 。
2.2 降血糖活性
桑叶提取物可防止和延缓 I 型糖尿病的发
展[ 28] 。moran A ,对四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠
有剂量依赖的降血糖效果。1-脱氧野尻霉素 ,可
明显抑制链脲佐菌素诱发糖尿病小鼠的血糖上
升[ 27] 。化合物(25),(27),(28)均是有效的乳糖
酶抑制剂。(25),(27),(26)分别对异麦芽糖酶 ,
海藻糖酶和酵母α-葡糖苷酶起抑制作用[ 22] 。
2.3 抗炎镇痛
桑白皮的甲醇提取物对组胺 ,5-羟色胺 ,缓激
388 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 20卷
肽和透明质酸等诱发的皮肤浮肿既有抑制作用又
能抑制炎症引起的蛋白渗出及白细胞游走 ,对植
如棉球诱发的肉芽肿 ,甲醛及佐剂关节炎也有疗
效[ 27] 。其水溶性成分给小鼠口服后抑制醋酸诱
导的扭体反应 ,上述提取物的水溶部分和丁醇部
分对压迫刺激有镇痛作用[ 12] 。
2.4 抗菌抗病毒活性
桑叶汁对大多数革兰氏阳性 、阴性菌以及大
部分酵母菌的生长具有较强的抑制作用[ 29] 。
morusin 、kuwanon A 、C 、J 、L 和 sanggenon A 、B 、C 、
D对金葡菌和枯草杆菌 ,粪链球菌 ,耻垢分支杆菌
等有抗菌活性 。羟二氢桑根皮素 , chalcomoracin
等衍生物对引起感冒的 II 型病毒有弱的抗病毒
活性[ 27] 。
2.5抗癌活性[ 27]
morusin 、桑 呋 喃 G 、 kuw anon G 、 M 和
sanggenon D 均可抑制十四烷酰氟波醇乙酸酯
(TPA)与细胞受体结合。Kuwanon H 、sanggenon
A 、D对促癌因子杀鱼菌素的蛋白激酶 C 有剂量
依赖的抑制作用 , 对促癌因子鸟氨酸脱羧酶
(ODC)活性的诱导有抑制作用 。
2.6 其他药理活性
1-脱氧野尻霉素是α-葡糖苷酶 II 的抑制剂 ,
可干扰 gP-120-N-侧链多聚糖结构的合成 ,从而
阻断 gP-120-CD4之间的结合 ,减少或阻止合胞体
形成 ,减弱 HIV 的感染力[ 27] 。桑白皮分离出的
多种黄酮化合物可抑制花生四烯酸代谢 ,影响脂
氧化酶和环氧化酶代谢产物合成[ 30] 。桑白皮提
取物有利尿作用 ,尿量及钾离子 、钠离子和氯化物
排除量均增加 ,水提物灌胃小鼠可排出液状粪便 ,
表明有导泻作用[ 12] 。
综上所述 ,桑属植物化学成分复杂 ,生理活性
多样 ,具有广阔的研究前景。
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LI Qiong-hong , ZHANG Guo-gang , DONG Shu-hua
(School of Tradit ional Chinese Materia Medica , Shenyang Pharmaceutical Universi ty , Shenyang
110016 , China)
Abstract:Objective To review research progress in chemical constituents of Morus.Methods Based on the
chemical st ructure types of flavonoids , benzofuran derivatives and N-containing sugars , the constituents
w ere reviewed respectively.Results and Conclusions The constituents of Morus complicated and they have
many bioactivities.This review provides a reference for the research and development of Morus.
Key words:Morus;chemical const ituent;bioactivity ;review
390 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 20卷