全 文 ：［收稿日期］ 20130722(018)
［基金项目］ 上海市科委课题项目(08DZ1971503);上海市卫
生局局级科研项目(第 64 项 2011 年)
［第一作者］ 王燕，硕士，新药研发及中药品质评价，Tel:
18221057743，E-mail:hdd890920@ 163． com
［通讯作者］ * 孙连娜，博士，副教授，新药研发及中药品质评
价，Tel:13818946096，E-mail:sssnmr@ 163. com
·综述·
五层龙属植物的化学成分研究进展
王燕1，李霞2，梁凤英2，韩军2，原源3，孙连娜4*
( 1. 福建卫生职业技术学院药学系，福州 350101; 2. 第二军医大学附属长征医院药学部，上海 200003;
3. 解放军第八五医院药剂科，上海 200052; 4. 第二军医大学药学院，上海 200433)
［摘要］ 对近几年来国内外对于五层龙属植物的化学成分的研究进展加以综述，为五层龙属植物的进一步研究开发提
供参考。查阅近年来国内外相关文献报道，进行综合分析、整理归纳。五层龙属植物包含丰富的化学成分，包括三萜、黄酮
苷、锍盐、茋类、酚苷及木脂素等化学成分，其中降碳醌甲基型三萜和锍盐类成分具有较好的降血糖活性，值得深入研究。五
层龙属植物具有较为丰富的化学成分类型，传统用于治疗糖尿病、风湿等，值得进一步研究和临床推广。
［关键词］ 五层龙属;化学成分;锍盐;降碳醌甲基型三萜
［中图分类号］ Ｒ284． 1 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2014)15-0230-08
［doi］ 10． 13422 / j． cnki． syfjx． 2014150230
Advances in Studies on Chemical Constituents of Salacia
WANG Yan1，LI Xia2，LIANG Feng-ying2，HAN Jun2，YUAN Yuan3，SUN Lian-na4*
(1. School of Pharmacy，Fujian Health College，Fuzhou 350101，China;2. Department of
Pharmacy，Changzheng Hospital，Second Military Medical University，Shanghai 200003，China;
3. Department of Pharmacy，No． 85 Hospital of the PLA，Shanghai 200052，China;
4. School of Pharmacy，Second Military Medical University，Shanghai 200433，China)
［Abstract］ Summarize the progress on chemical constituents of Salacia in order to provide basis of
developing S． Ｒefer to the related reports of mangiferin with comprehensively analysis and carefully summarize．
Various types of chemical constituents have been obtained from S．，including triterpenes，flavonoid glycoside，
sulfonium sulfates， stilbenes， phenolic glycosides and lignans． The sulfonium sulfates and quinonemethide
triterpenoids showed significant anti-hyperglycemia activity，which are worthy of further developing． The various
types of chemical constituents and remarkable activity in anti-hyperglycemia and rheumatism suggested S． should be
further studied．
［Key words］ Salacia;chemical constituents;sulfonium sulfates;quinonemethide triterpenoids
翅子藤科五层龙属 Salacia L．植物广泛分布于世界热带
地区，约有 200 多种。《中国植物志》记载我国有 10 种，主要
分布于广东及其沿海岛屿、广西、贵州、云南等省区［1］。对
五层龙属植物化学成分的系统研究源于 20 世纪 30 年代末，
迄今为止，已被研究报道的该属植物有 20 余种，主要集中于
五层龙 S． prinoides 等几种植物。该属植物中五层龙 S．
prinoides，S． oblonga，S． reticulata是国外传统药用植物，在印
度传统医学中，它们用于治疗糖尿病、肥胖、风湿等疾病已有
悠久的历史［2-4］。而在我国民间，取五层龙根部入药，具祛风
除湿、通经活络功效［1］。
该属植物化学成分多样，包括三萜、黄酮苷、锍盐、茋类、
酚苷及木脂素等成分。从中发现的降碳醌甲基型三萜［5-11］
和锍盐类成分［12-14］具有显著的药理活性，尤其是具有独特
化学结构的锍盐类成分，对其化学结构改造和降血糖活性方
·032·
第 20 卷第 15 期
2014 年 8 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 20，No． 15
Aug．，2014
面的研究仍是学术界的研究热点。在此基础上，本文根据国
内外对五层龙属植物化学成分的研究概况，重点以结构类型
进行分类，对该属植物的化学成分进行总结，以期为进一步
的深入研究和开发利用提供科学依据。
1 萜类化合物
萜类化合物药理作用多，灵芝三萜类化合物被证实具有
增强学习记忆的能力［15］，且广泛存在于植物界，地笋属植物
中主要以二萜、三萜为主［16］，蜂斗菜属主要含倍半萜［17］，灵
芝三萜该属化学成分以三萜类化合物为主要结构类型，共
124 余种，均为苷元，尚未见皂苷的报道。类型主要有木栓
烷型、降碳醌甲基型、齐墩果烷型、乌苏烷型、羽扇豆烷型等
五环三萜，少数为四环三萜。
1. 1 木栓烷型五环三萜 木栓烷型三萜是五层龙属植物中
一类重要成分。其结构特点如下:C1 和 C3 位常为酮基取
代，C24，C28，C29，C30位可被醛基取代，C7 与 C24，C25与 C26位
可形成环氧，羟基则可取代在多处位置。迄今为止报道的此
类型化学成分见表 1。
表 1 五层龙属植物中木栓烷型三萜类化合物
No． 化合物 植物部位 参考文献
1 3β-hydroxyfriedelane M叶，枝 ［18］
2 friedel-1-ene-3-one A，E根 ［19，20］
3 2-hydroxyfriedelan-3-one N ［21］
4 12β-hydroxyfriedelan-3-one A叶 ［22］
5 15α-hydroxyfriedelan-3-one A，H，O茎 ［23-25］
6 16α-hydroxyfriedelan-3-one M叶，枝 ［18］
7 1β，15α-dihydroxyfriedela 3-one H茎 ［26］
8 salasones C A茎 ［27］
9 friedelan-3-one (friedelin) A叶，L根 ［21，28］
10 friedelan-3-one-28-al C茎 ［29］
11 friedelan-3-one-29-al E根 ［20］
12 friedelan-3-one-29-ol A茎，E根 ［21-20］
13 friedelan-3-one-30-al A茎 ［29］
14 28-hydroxyfriedelan-3-one A茎，M叶 ［29，18］
15 29-hydroxyfriedelan-3-one A根 ［30］
16 30-hydroxyfriedelan-3-one M枝，L根 ［18，31］
17 maytenoic acid A茎 ［23］
18 7，30-dihydroxyfriedelan-3-one L根 ［31］
19 21，26-dihydroxyfriedelan-3-one A根 ［32，30］
20 21，30-dihydroxyfriedelan-3-one A茎 ［29］
21 16，28-dihydroxyfriedelan-3-one M枝 ［18］
22 25，28-dihydroxyfriedelan-3-one Q树皮 ［33］
23 29-hydroxyfriedelan-3-one-28-al Q树皮 ［33］
24 friedelane-1，3-dione A根 ［34，19］
25 friedelane-3，16-dione M叶 ［18］
26 friedelane-3，21-dione A茎 ［29］
27 7α-hydroxy-friedelane-1，3-dione A根 ［19］
28 friedelane-1，3-dione-24-al A根 19
续表 1
No． 化合物 植物部位 参考文献
29 friedelane-1，3-dione-7α-ol A根 ［35］
30 15α-hydroxyfriedelane-l，3-dione H茎 ［25］
31 16α-hydroxyfriedelane-l，3-dione M叶 ［18］
32 26-hydroxy-1，3-friedelanedione A根 ［36］
33 kotalagenin 16-acetate A根 ［36］
34 salasones A A茎 ［27］
35 salasones B A茎 ［27］
36 salasones D A茎 ［23］
37 salasones E A茎 ［23］
38 7，24-oxidofiedelane-1，3-dione A根 ［19，37］
39 25，26-oxidofriedel-1，3-dione A根 ［37］
40 friedel-14-ene-3-one N ［21］
41 15-hydroxy-24-nor-friedel-5-ene-1，3-dione B根 ［37］
42 3-methoxyfriedel-2-ene-1-one J树皮 ［38］
43 regeol A A茎 ［27］
44 triptocalline A A茎 ［27］
45 salacenonal C根 ［39］
46 salaspermic acid A茎 ［23］
47 30-hydroxyfriedelan-3-on-28-al
28Ｒ-hemiacetal
Q茎 ［5］
48 30-hydroxyfriedelan-3-on-28-al
28S-hemiacetal
Q茎 ［5］
注:A. S． chinensis (S． prinoides，S． prenoides);B. S． oblonga;C. S．
reticulata var． β-diandra;D. S． crassifolia; E. S． fruticosa; F. S．
macrosperma;G. S． madagascariensis;H. S． beddomei;I. S． kraussii;J. S．
petenensis;K. S． campestris;L. S． hainanensis;M. S． elliptica;N. S．
amplifolia;O. S． euphlebia;P. S． cordata;Q. an undescribed species of
Salacia(表 2 ～ 7 同)。
1. 2 降碳醌甲基型五环三萜 进化自木栓烷型三萜的降碳
醌甲基型三萜 (quinonemethide triterpenoids)是翅子藤科和
卫矛科特征性化学成分类型。目前，已有文献报道此类型化
合物可能的生物合成途径，主要存在于叶的木栓酮
(friedelan-3-one，9)会逐渐转移至根部，进而转化成降碳醌
甲基型三萜，因此降碳醌甲基型三萜主要存在于根部。至今
从该 属 植 物 发 现 23 种 该 类 成 分，其 中 扁 蒴 藤 素
(pristimerin)(47)是最早从五层龙属植物中分离得到的此
类化合物［42］，它广泛分布于 S． reticulata，S． macrosperma，S．
crassifolia，S． beddomei，S． kraussii 的根和茎部［17，33-34，11，35］。
此类化合物普遍具有抗炎［36］，抗肿瘤［37］，抗真菌［38，42］，抗氧
化［40］等多种生物活性。近年研究发现，其对体内外慢性粒
细胞性白血病(CML)细胞生长具有抑制作用，其作用机制
可能与抑制核因子-κB (NF-κB)和 Bcr-Abl 有关［39］。此类
型化合物最典型的骨架是结构 A，其结构特点主要是在木栓
·132·
王燕，等:五层龙属植物的化学成分研究进展
烷型三萜基本骨架的基础上 A-B环引入酮基和双键，形成共
轭体 系，失 去 C24 位 甲 基。扁 蒴 藤 素 (47)、着 色 酮
(tingenone)(49)、南蛇藤素 (celastrol)(51)是此骨架最基
本的化合物。骨架 B也是常见的降碳醌甲基型三萜，主要特
征是 C20 位形成环外双键，代表性化合物是 isoiguesterin
(59)，在此基础上 C28位可能有羟基、醛基或酯基取代。化
合物见表 2。
表 2 五层龙属植物中降碳醌甲基型三萜类化合物
No． 化合物 植物部位 参考文献
49 tingenone A 茎，C 根，F
根，J树皮
［13，20，41，
33］
50 22β-hydroxytingenone C根 ［20］
51 celastrol C根，I根 ［20，43］
52 tingenine B A茎 ［13］
53 maytenin K根 ［40］
54 20 (-hydroxymaytenin K根 ［40］
55 30-hydroxypristimerin C根 ［20］
56 20-epi-isoiguesterinol G根 ［46］
57 isoiguesterinol C根，I根，G根 ［20，43，46］
58 salacin K根 ［40］
59 isoiguesterin C根，G根 ［47，63］
60 28-hydroxyisoiguesterin I根 ［43］
61 28-nor-isoiguesterin-
17-carbaldehyde
I根 ［43］
62 17-(methoxycar-bonyl)-
28-nor-isoiguesterin
I根 ［43］
63 6-oxoisoiguesterin G根 ［46］
64 salacia quinonemethide G根 ［45，48］
65 salaciquinone C根 ［47］
66 netzahualcoyene C根，K根 ［20，40］
67 netzahualcoyonol J树皮 ［33］
68 salaquinone A A茎 ［17］
69 salaquinone B A茎 ［13］
1. 3 羽扇豆烷型五环三萜 目前，从五层龙属植物中已分
离得到 28 个羽扇豆烷型三萜，主要分布于叶和茎部，其结构
特点主要是 C2 和 C3 位一般被酮基或羟基取代，C28和 C30位
常被羟基、醛基或羧基取代。其中 3β，30-dihydroxylup-20
(29)-en-2-one (93)是 S． chinensis的降糖活性成分之一［54］，
化合物见表 3。
1. 4 齐墩果烷型五环三萜 现从该属植物的叶和茎部中已
分离得到 10 种齐燉果烷型三萜，其中卫矛科中的常见化合
物，雷公藤甲酯(abruslactone A)(104)［55-56］首次从该属植物
中分得［18］，化合物见表 4。
1. 5 乌苏烷型五环三萜 从五层龙属植物中分离鉴定了多
种乌苏烷型三萜类化合物，见表 5。
表 3 五层龙属植物中羽扇豆烷型三萜类化合物
No． 化合物 植物部位 参考文献
70 lupeol A根，L根，N ［49，18，11］
71 betulin A叶，茎，P
茎，H茎
［12，50-52］
72 betulinic acid A叶 12
73 lup-20(29)-en-3(，15
(-diol
A叶 ［12］
74 lup-20(29)-ene-3( ，
30-diol
A叶 ［12］
75 3-oxo-lupane-30-al A茎 ［50］
76 28-hydroxylup-20(29)-
en-3-one
P茎 ［51］
77 30-hydroxylup-20(29)-
en-3-one
P茎 ［51］
78 15，28-dihydroxylup-20
(29)-en-3-one
P茎 ［51］
79 lup-20(29)-en-3-on-
28-ol
A叶 ［12］
80 pyracrenic acid P茎 51
81 3( ，20-dihydroxylupane A叶 ［12］
82 foliasalacins B1 A叶 ［53］
83 foliasalacins B2 A叶 ［53］
84 foliasalacins B3 A叶 ［53］
85 28-hydjroxy-3-oxo-30-
lupanoic acid
A茎 ［50］
86 lup-20(29)-en-3-one H茎 ［14］
87 lup-20(29)-en-3，21-
dione (salacianone)
H茎，L根，N ［14，21，11］
88 21β-hydroxylup-20(29)-
en-3-one (salacianol)
H茎 ［14］
89 6β-hydroxysalacianone H茎 ［52］
90 20，29-epoxysalacianone H茎 ［52］
91 3(-hydroxy-lup-20(29)-
en-2-one
L根 ［21］
92 3(，28-dihydroxy-lup-20
(29)-en-2-one
L根 ［21］
93 3β，30-dihydroxylup-20
(29)-en-2-one
A地上部分 ［54］
94 3(-hydroxy-20-oxo-
30-norlupane
A叶 ［12］
95 29-norlupan-3，20-dione A叶 ［12］
96 2α，3β-dihydroxylup-20
(29)-ene
H茎 ［52］
97 2，3-seco-lup-20(29)-en-
2，3-dioic acid
L根 ［21］
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Vol． 20，No． 15
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表 4 五层龙属植物中齐燉果烷型三萜类化合物
No． 化合物 植物部位 参考文献
98 β-amyrin A茎，L根 ［13，21］
99 oleanoic acid A叶 ［12］
100 erythrodiol A叶 ［12］
101 3β，22α-dihydroxyolean-12-en-29-
oic acid (maytenfolic acid)
A茎，B根 ［13，26］
102 3β，22α-dihydroxyolean-12-en-29-
oic acid
A茎 ［17］
103 foliasalacins C A叶 ［53］
104 abruslactone A L根 ［23］
105 3β-stearyloxy-olean-12-en M叶，枝 ［8］
106 β-amyrenone A茎 ［13］
107 22α-hydroxy-3-oxoolean-12-en-29-
oic acid
A茎 ［13］
表 5 五层龙属植物中乌苏烷型三萜类化合物
No． 化合物 植物部位 参考文献
108 3β-hydroxyurs-12-en(α-amyrin) E根 ［10］
109 ursolic acid A叶，根 ［12，49］
110 uvaol A叶 ［12］
111 19a(H)-taraxastane-3β，20α-diol A叶 ［12］
112 isoursenol A叶 ［12］
113 tripterygic acid A A茎 ［13］
114 demethylregelin A茎 ［13］
115 3β-stearyloxyurs-12-en M叶，枝 ［8］
1. 6 四环三萜类 Yoshikawa M等［53］从 S． chinensis叶中分
离得到 foliasalacins A1 ～ A4(116 ～ 119)4 个达玛烷型四环三
萜，这是首次从该属植物中分离得到四环三萜类化合物。之
后，Zhang Y 等［12］从该植物中分离得到 3 个罕见的 D:B-
friedobaccharane骨架的四环三萜 foliasalacins D1 ～ D3(122-
124)。近年，郭正红等［18，21］从 S． hainanensis 根中分离鉴定
2 个甘遂烷型四环三萜 26，27-dihydroxy-7，24-tirucalladien-3-
one (120)，24S，25-dihydroxy-triucall-7-en-3-one (121)。
1. 7 其他萜类 Matsuda H 等［26］从 S． oblonga 根中分离得
到 2 个三环二萜 19-hydroxyferruginol(125)和 lambertic acid
(126)。Morikawa T 等［17，13］从 S． chinensis 茎中分离得到 3
个桉叶烷(eudesmane)型倍半萜 salasol A (127)，B (128) ，
celahin C (129)。Nakamura S 等［60-61］从 S． chinensis 叶中共
分离得到 24 个降倍半萜类化合物 megastigmane glycosides，
化合物见表 6。
2 黄酮类
黄酮类化合物分布广泛，其提取方法也较多样，张淑兰
等人认为最佳总黄铜的提取方法为 15 倍量 60%乙醇超声
提取的效率最高［27］，后有研究者提出采用酶联半仿生法提
取总黄酮工艺更佳［28］。
表 6 五层龙属植物中四甲基环己烯型单萜苷类化合物
No． 化合物 植物部位 参考文献
130 foliasalaciosides A1 A叶 ［60］
131 foliasalaciosides A2 A叶
132 foliasalaciosides B1 A叶
133 foliasalaciosides B2 A叶
134 foliasalaciosides C A叶
135 foliasalaciosides D A叶
136 blumenyl C β-D-glucopyranoside A叶
137 roseoside A A叶
138 dendranthemoside A A叶
139 alangioside A A叶
140
(6S，7E，9Ｒ)-6，9-dihydroxy-4，7-
megastigmadien-3-one 9-O-α-
L-arabinopyranosyl(1→6)-β-
D-glucopyranoside
A叶
141 icariside B1 A叶
142 citroside B A叶
143 foliasalacioside E1 A叶 60
144 foliasalacioside E2 A叶
145 foliasalacioside E3 A叶
146 foliasalacioside F A叶
147 foliasalacioside G A叶
148 foliasalacioside H A叶
149 foliasalacioside I A叶
150 myrsinionoside D A叶
151 loliolide β-D-glucopyranoside A叶
152 (+)-abscisyl β-D-glucopyranoside A叶
153
1-{5-(8-hydroxy-1，5-dimethyl-3-oxo-6-
oxabicyclo［3. 2. 1］oct-8-yl)-3-methyl-2，
4-pentadienoate}，{1Ｒ-［1( ，8S * (2Z，
4E) ］}-β-D-glucopyranose
A叶
从五层龙属植物已分离得到 23 个黄酮类化合物，其中
芒果苷(mangiferin)(154)药理活性广泛，如抗菌［29］、镇
咳［30］，对代谢性疾病糖尿病［31］也有显著作用，在该属多种
植物各部位普遍存在［17，57，8］，为该属植物主要成分之一。近
年，从 S． chinensis 叶中分得 1 个新的黄酮苷，foliachine-
nosides D (177)［62］。化合物见表 7。
3 锍盐
1997 年，Yoshikawa M［64］等从 S． reticulata 根中分离得
到的 salacinol (178)是从天然产物中分离得到的第 1 个锍
盐，具有较好的 α-糖苷酶抑制活性。其分子构象是独特的
螺旋状分子内盐构型，由 1-deoxy-4-thioarabinofuranosyl cation
和 1-deoxyerythrosyl-3-sulfate anion 组 成。之 后，在 S．
oblonga［26］和 S． chinensis［65］根中也分离得到该化合物。
kotalanol (179)是 Yoshikawa M［66］等从 S． reticulata 根中分
·332·
王燕，等:五层龙属植物的化学成分研究进展
表 7 五层龙属植物中黄酮类化合物
No． 化合物 植物部位 参考文献
154 mangiferin A茎，C根，M叶，枝 ［17，57，8］
155 (+)-catechin A茎 ［13］
156 (-)-epicatechin A茎，C根，L根 ［13，57，18］
157 (-)-epigallocatechin A茎，C根 ［13，57］
158 (-)-4-O-methylepigallocatechin B根，C根 ［26，57］
159 (-)-epicatechin-(4β→8)-(-)-4’-O-epigallocatechin N ［58］
160 (-)-epiafzelechin-(4(→8)-(-)-4-O-methylepigallocatechin C根 ［57］
161 (-)-epicatechin-(4(→8)-(-)-4-O-methylepigallocatechin C根 ［57］
162 leucopelargonidin A茎 ［59］
163 rutin A叶 ［61］
164 quercetin A根 ［49］
165 quercetin-3-methylether A根
166 quercetin-3，4-dimethylether A根
167 kaempferol-4-methylether A根
168 quercetin 3-O-rutinosyl-7-O-β-D-glucopyranoside A叶 ［60］
169 kaempferol 3-O-rutinosyl-7-O-β-D-glucopyranoside A叶
170 kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→6)-β-D-galatopyranosyl-7-O-β-D-glucopyranoside A叶
171 kaempferol 3-O-(2，6-α-L-dirhamnopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)-7-O-β-D-glucopyranoside A叶
172 manghalin A叶
173 myricetin 3-O-β-D-rutinoside A叶
174 paeonoside A叶
175 clitorin A叶
176 vitexin O茎 ［15］
177 foliachinenosides A叶 ［62］
得的第 2 个锍盐类化合物，其结构是由 1-deoxyheptosyl-3-
sulfate anion 和 1-deoxy-4-thio-D-arabinofuranosyl sulfonium
cation组成的分子内盐，其体外抑制蔗糖的活性比 salacinol
(178)和阳性对照药阿卡波糖高。同样也存在于 S．
oblonga［26］和 S． chinensis［63］根部中。近年，Yoshikawa M［65］
等从 S． chinensis 根茎中又分离得到 3 个此类化合物，
salaprinol (180)，ponkoranol (181)和 1-deoxy-4-thio-D-
arabinofuranose (182)。
4 酚苷
Yoshikawa M［54］等从 S． chinensis叶分离得到多种酚苷，
foliachinenosides A1 (188)，foliachinenosides A2 (189)，
foliachinenosides A3 (190)，foliachinenosides B1 (191)，
foliachinenosides B2(192)。
5 木脂素
木脂素类化合物是一种天然酚类化合物，具优良的生物
活性，如抗氧化、抗艾滋病、保苷等［67］。有研究者认为总木
脂素以 LSA-7 大孔吸附树脂和氧化铝依次吸附，纯化效果最
佳［67］ 从 S． chinensis 茎 分 得 (+ )-lyoniresinol，(+ )-
isolariciresinol，(+)-8-methoxyisolariciresinol［10］，还从其叶中
分得 foliachinenosides C(193)［54］:
6 其他类
除上述成分外，五层龙属中还含有卫矛醇［57，5］、没食子
酸、没食子酸乙酯、鞣花酸、脂肪族类及甾体类化合物［41］。
7 结语
五层龙属植物在我国南部和西南部分布广泛，资源丰
富，属内多种植物作为印度等国的传统药用植物用于治疗糖
尿病、风湿等疾病，其中五层龙作为我国民间药用植物，具祛
风除湿的功效。因此近年来各国学者对五层龙属植物化学
成分和降血糖物质基础不断深入研究，这必将拓宽其应用范
畴。从中发现的主要活性成分降碳醌甲基型三萜［28-34］和锍
盐类成分［56-62］至今仍是学术界研究的重点，值得进一步深
入研究。但本属植物在构效关系、机制探讨等方面缺乏深入
的研究。作者认为今后可从以下几方面开展工作:以降碳醌
甲基型三萜和锍盐类成分为研究重点，探讨该属这两类成分
的降血糖作用，以期进一步阐明五层龙属植物降血糖作用的
物质基础;锍盐和降碳醌甲基型三萜是如何与该属另一主要
降糖活性成分芒果苷协同发挥降血糖作用的具体机制研究
还有待进一步阐明;由于降碳醌甲基型三萜和锍盐类成分结
构上的独特性，可进一步采用各种活性筛选，结构修饰，寻找
更多的药理活性用途，为扩大五层龙属植物的应用提供科学
依据。总之，该属植物在医药方面具有广阔的开发和利用前
景，需要药学工作者的不断努力。
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［责任编辑 邹晓翠］
［收稿日期］ 20130728(007)
［基金项目］ 国家重点基础研究发展计划(973 计划)项目(2009CB522805)
［第一作者］ 陈荣昌，在读博士，从事心血管药理毒理学研究，E-mail:chenrongchang456@ 126. com
［通讯作者］ * 孙桂波，博士，副研究员，E-mail:sunguibo@ 126. com
附子炮制减毒的研究进展
陈荣昌1，孙桂波1* ，张强2，孙晓波1
( 1. 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所，北京 100094;
2. 温州医科大学，浙江 温州 325035)
［摘要］ 通过查阅近年关于附子炮制减毒的研究文献，分别概述了附子炮制工艺及检验标准，对附子炮制作用及机制进
行了深入探讨。附子药用历史悠久，应用广泛，对多种急症、重症疗效独特。但附子毒性较大，具有明显的心脏毒性和神经毒
性。因其毒性剧烈可致人死亡，所以炮制减毒对附子应用非常重要。附子炮制之法自古有之，主要有火制法的炮、烧、炒、炙、
蒸、煮等;辅料制法的醋制、蜜制、姜汁制、童便制、甘草制等。随着现代技术的发展，又有许多新的炮制方法出现，但没有一个
统一的检验标准，《中国药典》采用乌头碱限量法对附子的炮制进行定性的检测。附子毒性在经加工炮制后得到缓解，便于内
服。炮制品附片、黑顺片、白附片可直接入药。附子炮制减毒的机制主要是在炮制过程中各种类型的生物碱均被破坏或流
失。剧毒性的双酯型乌头碱水解成苯甲酰单酯型生物碱，进而水解成醇胺类乌头原碱类生物碱。附子在考虑炮制去毒的同
时，还要重视有效成分的含量，如何能达到减毒增效的目的，依然是一个难题。研究附子的毒性机制及其炮制过程中化学成
分的变化，找到更好的减毒途径，达到减毒增效的目的，对其应用具有重要意义。本文就附子炮制现代技术及机制研究进行
整理，希望对附子的炮制减毒、临床应用提供参考。
［关键词］ 附子;炮制;减毒
［中图分类号］ Ｒ282 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2014)15-0237-05
［doi］ 10． 13422 / j． cnki． syfjx． 2014150237
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