全 文 ：Diabetes Res Clin Pract. -2007, 77( 1) . -41～ 46
　　海岸松 Pinus pinaster Aiton树皮的标准提取物
碧萝芷○R ( Pycnogenol○R )在临床上对糖尿病具有良好
的治疗作用。 然而患者口服该药物后体内胰岛素的
分泌未见增加。推测碧萝芷○R通过抑制α-葡萄糖苷酶
而发挥降血糖作用 ,并通过以下实验得到证明。
按照 Kim等描述的改良的显色法进行该实验。
对硝基苯 -α-D-吡喃葡糖苷 ( pN PG)底物溶液中 ,分
别加入阿卡波糖、绿茶提取物、多种浓度的碧萝芷○R
水溶液及含不同原花青素聚合物的提取部位 ,还有
阿魏酸等其他化合物 ,进行预培养。 尔后加入 0. 95
mmol /L pN PG进行酶反应 ,反应液再进行培养。加
入 1 mol /L碳酸钠溶液以测定该催化反应。通过检
测由 pN PG释放的产物对硝基苯酚的量 ,测定各试
验物质对α-葡萄糖苷酶活性的抑制。结果显示 ,碧萝
芷○R对α-葡萄糖苷酶显示最强的抑制活性 , IC50为
5. 34μg /mL,约是绿茶提取物 ( IC50为 19. 74μg /
m L)的 4倍 ,是阿卡波糖 ( IC50为 1 010 mg /mL)的 190
倍。在各种被测单体物质中 ,除 (+ ) -儿茶素 ( IC50为
52. 1μg /mL)外 ,其他化合物对α-葡萄糖苷酶活性均
无明显抑制作用。 选择 4种提取部位相当于总提取
物 IC50的浓度进行抗α-葡萄糖苷酶活性的实验。结果
发现 ,部位Ⅰ [含游离的和糖基化形式的苯碳酸 ,低
分子量多酚 ,如 (+ ) -儿茶素和 (± ) -紫杉叶素等 ]对
α-葡萄糖苷酶的抑制率仅为 6. 92% ,第Ⅱ部位 (含原
花青素二聚体、三聚体 )的抑制率为 50. 26% ,第Ⅲ部
位 (含原花青素四聚体、五聚体和六聚体等 )的抑制率
为 92. 59% ,第Ⅳ部位 (含原花青素更多的低聚物 )的
抑制率为93. 63% ,活性最强。以上实验证明 ,碧萝芷○R
通过抑制α-葡萄糖苷酶活性而发挥降血糖作用 ,其主
要的作用成分为低聚原花青素。
(姚　颐摘　张　杰校 )
026　翼齿豆属植物 Pterodon polygalaeflorus精油
对大鼠离体气管机电耦合的抑制作用 〔英〕 /
Evangelista G L…∥ J Eth nopha rmacol. -2007, 109
( 3) . -515～ 522
　　翼齿豆属植物 P . polygalaef lorus Benth. 是产
自巴西的一种芳香树木 ,其树皮、种子、根的水醇提
取物用于治疗咳嗽、咽喉肿痛、支气管炎等呼吸道疾
病。研究了该植物精油 ( EO PP)体外对气管平滑肌的
作用及其机制。
分别进行了 EO PP对气管基础张力的作用 ,对
钙存在条件下乙酰胆碱 ( ACh)、 5-羟色胺 ( 5-HT)和
氯化钾引起的大鼠离体气管收缩的作用 ,对无钙条
件下钾离子或 ACh诱导离体大鼠气管收缩的作用 ,
以及在钙和钡存在条件下 ,对用钾和 ACh使大鼠气
管预收缩的作用。植化分析结果显示 , EO PP含反式
石竹烯 20. 6(质量分数 ,% )、斯巴醇 16. 6、α- 烯
10. 4、γ-依兰油烯 8. 1、β -榄香烯 8. 0、α- 草烯 7. 7、别
香树烯 5. 7、双环大根香叶烯 5. 4、δ-荜澄茄烯 3. 4、α-
cubenene 3. 0、γ-杜松烯 2. 9、β -古芸烯 2. 0、香树烯 1.
9、大根香叶烯 D 1. 3、α-白菖考烯 1. 2、δ-榄香烯 1. 1、
α-古芸烯 0. 6。 EOPP在 100～ 1 300μg /mL对含内皮
的气管环基础张力无明显影响 ;用其对气管环进行
预处理 ,未改变钙存在条件下 ACh引起的收缩 ,但
对钾和 5-HT引起的收缩具明显抑制并呈质量浓度
相关 , IC50分别为 379. 8、 750. 5μg /mL。 EO PP 100、
600、 1 300μg /mL对 Ca2+ ( 0. 1～ 20 mmo l /L,用氯化
钾去极化 )引起的最大收缩的抑制率分别为 73. 9% 、
39. 2%、 14. 1% ,在这 3个质量浓度下 Ca2+ ( 20
mmol /L)引起的最大收缩相当于无 EOPP时的作
用。 EO PP对在氯化钾存在条件下 ACh引起的收缩
亦具明显抑制。 EO PP 1 300μg /mL未对含 Ca2+ 的
台罗德氏溶液中 ACh引起的气管标本收缩产生影
响 ;而对含钡、且由 K+ 和 ACh引起的收缩产生几乎
完全的松弛作用。在含 Ba2+介质中 ,气管环以四乙铵
处理 ,明显增加 ACh引起的收缩 , EOPP 1 300μg /
m L和维拉帕米 10μmo l /L分别使之减少至 54. 9%
和 18. 8% 。以上实验表明 , EO PP对大鼠离体气管平
滑肌的作用首先是通过机电耦合作用产生的 ,并与
维拉帕米相似。
(吕昔琴摘　翟万银校 )
027　高大越桔提取物的抗炎镇痛特性 〔英〕 / To rri
E…∥ J Pharm Pharmacol. -2007, 59( 4) . -591～ 596
　　首先将高大越桔 Vaccinium corymbosum用 70%
乙醇于室温浸泡 7 d,过滤、浓缩得提取物。提取物主
要含酚酸类化合物 ,其中锦葵苷元、矢车菊苷元和飞
燕草苷元的量分别约为 0. 131、 0. 099、 0. 063 mg /g。
在角叉菜胶致炎模型实验中 ,在注射致炎剂 3 h后 ,
高大越桔粗提物 100、 200、 300 mg /kg (在注射致炎剂
前 30 min给药 )分别减轻大鼠爪肿胀 9. 8%、 28.
5% 、 65. 9% ;阳性对照药吲哚美辛 10 mg /kg的抑制
率为 63. 8% 。在组胺诱导的大鼠爪肿胀实验中 ,粗提
物 (在注射致炎剂前 30 min 给药 )对注射致
33国外医药·植物药分册　　 2008年第 23卷第 1期