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大戟属植物芳香化合物及药理活性
王 莉1， 倪 明2， 尹德龙1， 王宇飞1， 臧 贞1， 赵 勇1*
(1． 云南师范大学 化学化工学院，云南 昆明 650500;2． 昆明学院 物理科学与技术系，云南 昆明
650214)
收稿日期:2013-07-03
基金项目:国家自然科学基金项目 (21162044);云南省自然科学基金项目 (2009CD051) ;云南省后备人才项目 (2010CI040)
作者简介:王 莉 (1990—)，女，硕士生，研究方向:天然药物化学．。Tel:18314537193，E-mail:jasminewangli@ 126． com
* 通信作者:赵 勇 (1967—)，男，教授，硕士生导师，研究方向:天然药物化学。Tel:(0871)65941087，E-mail:zhaooy@ 126． com
摘要:大戟属 (Euphorbia)植物，隶属大戟科 (Euphorbieceae)，许多具有重要的药用价值，民间用于治疗皮肤病、水
肿等。近年来，已有关于大戟属植物二萜、三萜类成分及生物活性的综述报道，本文综述了近二十年来大戟属植物中
发现的 161 个芳香类化合物，并对其抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒和细胞增殖等活性进行了总结，对该属植物的研
究进行了展望。
关键词:大戟科;大戟属;芳香化合物;药理活性
中图分类号:Ｒ248 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2014)09-1944-09
doi:10. 3969 / j． issn． 1001-1528. 2014. 09. 036
大戟属 (Euphorbia)是被子植物中的特大属，约 2000
种。我国有约 80 种，南北均产，以西南的横断山区和西北
的干旱地区为主。本属植物为草本、灌木或乔木，植物体
具乳状汁液［1］。
大戟属植物中许多具有药用价值，民间用来治疗皮肤
病、淋病、偏头痛、肠道寄生虫病及疣等［2］，已有 35 种入
药，如白狼毒 (月腺大戟 E． ebiacteolata 的块根)、千金子
(续随子 E． lathyris的种子)等［3］。研究发现，大戟属植物
化学成分结构复杂、多样，除萜类 (二萜、三萜)化合物
外，芳香性化合物为其主要成分［2］，表现出抗肿瘤、抗炎、
抗氧化、抗病毒和细胞增殖等重要生物活性［4］。有关其萜
类成分及生物活性已有文献综述［5-8］。本文拟对 1990 年以
来该属植物中芳香类化学成分及生物活性研究概况进行综
述，为该属植物的进一步研究提供参考。
1 芳香类化学成分
大戟属植物所含的芳香类化学成分主要为黄酮类、鞣
质及香豆素等。近二十年来，报道了从该属植物中分离得
到的 161 个芳香化合物，化合物名称和文献来源见表 1。
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表 1 芳香化合物在大戟属植物中的分布
编号 名称 植物来源 参考文献
1 槲皮素 (quercetin)
E． armen，E． guyoniana，E． indica，E． hirta，E．
humifusa，E． lunulata
［9-16］
2 山柰酚 (kaempferol) E． armen，E． guyoniana，E． hirta ［9-10，13］
3 芦丁 (rutin)(槲皮素-3-O-芸香糖苷，quercetin-3-O-rutinoside)
E． armen，E． guyoniana，E． retusa，E． hirta，E．
ebracteolata，E． petiolata
［9-10，14，17-19］
4
山柰酚-3-O-葡萄糖苷 (kaempferol-3-O-glucoside)(紫云英苷，
astragalin)
E． guyoniana，E． petiolata，E． retusa，E． altotibetic ［10，17，19，20］
5 山柰酚-3-O-芸香糖苷 (kaempferol-3-O-rutinoside) E． guyoniana，E． ebracteolata ［10，11］
6 山柰酚-3-O-鼠李糖苷 (kaempferol-3-O-rhamnoside) E． petiolata，E． hirta ［12，19］
7 山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷酸 (kaempferol-3-O-β-D-glucuronide)E． sororia ［21］
8
山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖苷 (kaempferol 3-O-β-D-xylpyrano-
side)
E． sororia ［21］
9
槲皮素-3-O-葡萄糖苷 (quercetin-3-O-glucoside)(异槲皮苷，
isoquercitrin)
E． guyoniana，E． armen，E． petiolata，E． retusa，
E． humifusa，E． ebracteolata
［9-10，15，17-19］
10 槲皮素-3-O-鼠李糖苷 (quercetin-3-O-rhamnoside) E． petiolata，E． hirta ［19，22］
11
槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基(1→6)-β-D-半乳糖苷(quercetin-3-
O-α-L-rhamnosyl(1→6)-β-D-galactoside)
E． humifusa ［15］
12
槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷 (quercetin-3-O-β-D-galactoside)(金
丝桃苷，hyperin)
E． humifusa，E． lunulata ［15-16］
13
槲皮素-3-O-(2″，3″-二没食子酰基)-β-D-吡喃半乳糖苷(quer-
cetin-3-O-(2″，3″-digalloyl)-β-D-galactopyranoside)
E． lunulata ［16］
14
槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-
O-(2″-galloyl)-β-D-galactopyranoside)
E． lunulata ［16］
15
槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷 (quercetin-3-O-β-D-xylopyrano-
side)
E． tibetica ［23］
16
槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(quercetin-3-O-α-L-arabino-
furanoside)
E． sororia，E． tibetica ［21，23］
17
槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷
(quercetin-3-O-α-L-arabinopyranoside)
E． sikkimensis ［24］
18
槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷
(quercetin-3-O-(2″-galloyl)-α-L-arabinopyranoside)
E． sikkimensis ［24］
19
杨梅素-3-O-鼠李糖苷(myricetin-3-O-rhamnoside)(杨梅苷，
myricitrin)
E． petiolata，E． hirta ［12，19］
20 杨梅素-3-O-葡萄糖苷 (myricetin-3-O-glucoside) E． petiolata，E． humifusa ［19，27］
21
山柰酚-3-O-2″-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷
(kaempferol-3-O-2″-galloyl-β-D-glucopyranoside)
E． petiolata，E． helioscopia ［19，25］
22 染料木素 (genestein) E． retusa ［17］
23 杨梅素 (myricetin) E． retusa ［17］
24 木樨草素 (luteolin) E． hirta，E． humifusa，E． altotibetic ［13，15，26］
25 乔松素 (pinocembrin) E． hirta ［13］
26 异鼠李素(isorhamnetin) E． hirta ［13］
27 芹菜素 (apigenin) E． humifusa ［15］
28
芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (apigenin-7-O-β-D-glucopyrano-
side)
E． humifusa ［15］
29
芹菜素-7-O-(6″-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷
(apigenin-7-O-(6″-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside)
E． humifusa ［15］
30 芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷 (apigenin-7-O-β-D-lutinoside) E． humifusa ［15］
31
芹菜素-7-O-β-D-呋喃芹菜糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷
(apigenin-7-O-β-D-apiofuranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside)
E． humifusa ［15］
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续表 1
编号 名称 植物来源 参考文献
32 2″，3″-O-二没食子酸紫云英苷酯 (astragalin 2，3 -O-digallate) E． humifusa ［27］
33 2″-O-没食子酸紫云英苷酯 (astragalin 2 -O-gallate) E． humifusa ［27］
34 2″-O-没食子酸槲皮苷酯 (quercitrin 2 -O-gallate) E． humifusa ［27］
35 根皮苷 (phlorizin) E． humifusa ［27］
36 苜蓿素 (tricin) E． tibetica ［23］
37
木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucopyr-
anoside)
E． humifusa ［15］
38
木樨草素-7-O-(6″-O-反式阿魏酸基)-β-D-吡喃葡萄糖苷
(luteolin-7-O-(6″-O-trans-feruloyl)-β-D-glucopyranoside)
E． humifusa ［15］
39
木樨草素-7-O-(6″-O-香豆酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷
(luteolin-7-O-(6″-O-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside)
E． humifusa ［15］
40
槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷
(quercetin-3-O-β-D-xylopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside)
E． prostrata ［28］
41 柯伊利素 (chrysoeriol) E． altotibetic ［26］
42
5，7，4＇-三羟基-3＇，5＇-二甲氧基黄酮
(5，7，4＇-trihydroxy-3＇，5＇-dimethoxy avone)
E． altotibetic ［26］
43 荭草苷 (orientin) E． altotibetic ［26］
44
1，3，7，8-四羟基蒽酮
(1，3，7，8-tetrahydroxylanthrone)
E． altotibetic ［26］
45 1，3，5，8-四羟基蒽酮 (1，3，5，8-tetrahydroxylanthrone) E． altotibetic ［26］
46
槲皮素-3-O-6-(3-羟基-3-甲基戊二酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷
(quercetin-3-O-6-(3-hydroxyl-3-methylglutaryl )-β-D-glucopyr-
anoside)
E． ebracteolata ［18］
47
(2S)-4，5，7-三羟基黄烷酮-7-O-3″-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄
糖苷
((2S )-4，5，7-trihydroxyavanone-7-O-3″-gallery-β-D-glucopyr-
anoside)
E． aucherii ［29］
48
(2S)-7-羟基-5-甲氧基-6，8-二甲基黄烷酮
((2S)-7-hydroxy-5-methoxy-6，8-dimethylflavanone)
E． kansui ［30］
49 4，5，7-三羟基黄烷酮 (4，5，7-trihydroxyavanone) E． helioscopia ［25］
50
2，4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基查耳酮
(2，4-dihydroxy-6-methoxy-3-methylchalcone)
E． kansui ［30］
51
2，4-二羟基-6-甲氧基-3，5-二甲基查耳酮
(2，4-dihydroxy-6-methoxy-3，5-dimethylchalcone)
E． kansui ［30］
52 甘草查耳酮 A (licochalcone A) E． helioscopia ［25］
53 甘草查耳酮 B (licochalcone B) E． helioscopia ［25］
54 2，4，4-三羟基查耳酮 (2，4，4-trihydroxychalcone) E． helioscopia ［25］
55 紫锥花素 (echinatia) E． helioscopia ［25］
56 光果甘草酮 (glabrone) E． helioscopia ［25］
57 高车前素 (hispidulin) E． hirta ［22］
58 7，7-二羟基-6，8-双香豆素，7(bicoumol) E． quinquecostata ［31］
59
6-羟基-7-甲氧基香豆素 (6-hydroxy-7-methoxycoumarin)
(异东莨菪亭，isoscopoletin)
E． quinquecostata，E． hirta，
E． royleana
［13，31，32，33］
60 6，7，8-三甲氧基香豆素 (6，7，8-trimethoxycoumarin) E． quinquecostata ［32］
61 秦皮乙素 (aesculetin) E． retusa，E． petiolata ［17，19］
62 东莨菪亭 (scopoletin)
E． hirta，E． altotibetic，E． tibetica，
E． scheriana，E． Micractina
［13，20，2334，35］
63 滨蒿内酯 (scoparone) E． hirta ［13］
64
秦皮乙素-6-O-(6-O-没食子酰基)-β-D-吡喃半乳糖苷
(aesculetin-6-O-(6-O-galloyl)-β-D-galactopyranoside)
E． soongarica ［36］
65
秦皮素-8-O-(6-O-没食子酰基)-β-D-吡喃半乳糖苷
(fraxetin-8-O-(6-O-galloyl)-β-D-galactopyranoside)
E． soongarica ［36］
66 秦皮素 (fraxetin) E． soongarica ［36］
67 秦皮苷 (fraxin) E． soongarica ［36］
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续表 1
编号 名称 植物来源 参考文献
68 秦皮乙素二乙酸酯 (esculetin diacetate) E． indica ［11］
69 euphorbin-A E． hirta ［14］
70 euphorbin-B E． hirta ［14］
71 euphorbin-C E． hirta ［14］
72 euphorbin-D E． hirta ［14］
73
2，4，6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖
(2，4，6-tri-O-galloyl-β-D-glucose)
E． hirta ［37］
74
1，3，4，6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖
(1，3，4，6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose)
E． hirta，E． jolkinii，E． humifusa ［27，37，38］
75
1，2，3-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖
(1，2，3-tri-O-galloyl-β-D-glucose)
E． prostrata ［28］
76 1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖 (1-O-galloyl-β-D-glucose) E． jolkinii ［38］
77
1，6-二-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖 (1，6-di-O-galloyl-β-D-glu-
cose)
E． jolkinii ［38］
78
1，2，3，6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖
(1，2，3，6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose)
E． jolkinii ［38］
79
2，3，4，6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖
(2，3，4，6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose)
E． jolkinii ［38］
80
1，2，3，4，6-五-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖
(1，2，3，4，6-penta-O-galloyl-β-D-glucose)
E． jolkinii ［38］
81
3，3，4-三甲氧基-4-O-［α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6″)-β-D-吡
喃葡萄糖基］鞣花酸
(3，3，4-tri-O-methyl-4-O-［α-L-rhamnopyranosyl-(1→6″)-β-D-
gluco-pyranosyl］ellagic acid)
E． quinquecostata ［32］
82 prostratin A E． prostrata ［28］
83 prostratin B E． prostrata ［28］
84 prostratin C E． prostrata ［28］
85 特里马素Ⅰ(tellimagrandinⅠ) E． prostrata ［28］
86 特里马素Ⅱ(tellimagrandin Ⅱ) E． prostrata ［28］
87 皱褶菌素 A (rugosin A) E． prostrata ［28］
88 皱褶菌素 B (rugosin B) E． prostrata ［28］
89 皱褶菌素 D (rugosin D) E． prostrata ［28］
90 皱褶菌素 E (rugosin E) E． prostrata ［28］
91 皱褶菌素 G (rugosin G) E． prostrata ［28］
92 鞣云实素 (corilagin) E． prostrata，E． jolkinii，E． humifusa ［27，28，38］
93 老鹳草素 (geraniin) E． prostrata，E． jolkinii ［28，38］
94
3，3-二-O-甲基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
(3，3-di-O-methylellagic acid-4-O-β-D-glucopyranoside)
E． soongarica，E． royleana ［36，39］
95
3，3-二-O-甲基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃木糖苷
(3，3-di-O-methylellagic acid-4-O-β-D-xylopyranoside)
E． soongarica ［36］
96 jolkinin E． jolkinii ［38］
97 核实木素 A (putranjivain A) E． jolkinii ［38］
98 helioscopinins A E． jolkinii ［38］
99 helioscopinins B E． jolkinii ［38］
100
1，2，3，6-四-O-没食子酰基-β-D-阿洛糖
(1，2，3，6-tetra-O-galloyl-β-D-allopyranose)
E． jolkinii ［40］
101
1，2，6-三-O-没食子酰基-β-D-阿洛糖 (1，2，6-tri-O-galloyl-β-D-
allose)
E． sheriana ［41］
102
2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2，3，5，4-四羟基二苯乙烯
(2-O-β-D-glucopyranosyl-2，3，5，4-tetrahydroxystilbene)
E． armena ［42］
103
2-O-［β-D-吡喃葡萄糖基-(2″-O-没食子酰基)］-2，3，5，4-四羟
基二苯乙烯 (2-O-［β-D-glucopyranosyl-(2″-O-galloyl)］-2，3，5，
4-tetrahydroxystil-bene)
E． armena ［42］
7491
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续表 1
编号 名称 植物来源 参考文献
104
2-O-［β-D-吡喃葡萄糖基-(3″-O-没食子酰基)］-2，3，5，4-四羟
基二苯乙烯 (2-O-［β-D-glucopyranosyl-(3″-O-galloyl)］-2，3，5，
4-tetrahydroxystilbene)
E． armena ［42］
105
(+)-异落叶松树脂醇-9-O-β-D-吡喃木糖苷
((+)-isolariciresinol-9-O-β-D-xylopyranoside)
E． soongarica ［36］
106 (+)-尼艾酚 ((+)-nyasol) E． fischeriana ［34］
107
3-甲基-2，2-二羟基-4，6-二甲氧基苯乙酮
(2，2-dihydroxy-4，6-dimethoxy-3-methylacetophenone)
E． quinquecostata ［32］
108
3-甲基-2，4-二羟基-6-甲氧基-亚甲基苯乙酮
(2，4-dihydroxy-6-methoxyl-methylene-3-methylacetophenone)
E． ebracteolata ［43］
109
3-甲基-2，4-二羟基-6-甲氧基-亚甲基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡
萄糖苷
(2，4-dihydroxy-6-methoxyl-methylene-3-methylacetophenone-4-O-
β-D-glucopyranoside)
E． ebracteolata ［43］
110
2，4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮
(2，4-dihydroxy-6-methoxy-1-acetophenone)
E． tibetica，E． scheriana ［23，35］
111
2-羟基-4，6-二甲氧基苯乙酮 (2-hydroxy-4，6-dimethoxyacetophe-
none)
E． portulacoides，E． quinquecostata ［32，43］
112 2，4，6-三甲氧基苯乙酮 (2，4，6-trimethoxyacetophenone) E． portulacoides ［43］
113
3-甲基-2-羟基-4，6-二甲氧基苯乙酮
(2-hydroxy-4，6-dimethoxy-3-methylacetophenone)
E． portulacoides，E． quinquecostata ［32，43］
114
3-甲基-2，4，6-三甲氧基苯乙酮
(2，4，6-trimethoxy-3-methylacetophenone)
E． portulacoides ［43］
115
3-甲基-2，4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮
(2，4-dihydroxy-6-methoxy-3-methylacetophenone)
E． fischeriana，E． ebracteolata ［34，45］
116
3，3-二乙酰基-4，4-二甲氧基-2，2，6，6-四羟基二甲苯
(3，3-diacetyl-4，4-dimethoxy-2，2，6，6-tetrahydroxy diphenyl-
methane)
E． fischeriana，E． ebracteolata ［34，44，45］
117 ebracteolatain A E． decipiens ［34］
118
2，4，6-三羟基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
(2，4，6-trihydroxyacetophenone-4-O-β-D-glucopyranoside)
E． fischeriana ［29］
119
2，4，6-三羟基苯乙酮-4-O-(4＇-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷
(2，4，6-trihydroxyacetophenone-4-O-(4 ＇-galloyl)-β-D-glucopyr-
anoside)
E． aucherii ［29］
120
3-甲基-2-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-β-D-吡喃葡萄糖苷
(2-hydroxy-6-methoxy-3-methylacetophenone-4-β-D-glucopyrano-
side)
E． aucherii ［45］
121 月腺大戟苷 C (ebractelatinoside C) E． ebracteolata ［45］
122 月腺大戟苷 B (ebractelatinoside B) E． ebracteolata ［45］
123 2-羟基二氢肉桂酸 (2-hydroxydihydrocinnamic acid) E． ebracteolata ［19］
124 E-肉桂酸 (E-cinnamic acid) E． petiolata ［34］
125 对羟基苯乙基茴香酸酯 (p-hydroxyphenethyl Anisate) E． micractina ［34］
126 3，3-二甲氧基鞣花酸 (3，3-di-O-methylellagic acid) E． scheriana ［35］
127 没食子酸 (gallic acid) E． scheriana，E． tibetica，E． hirta ［13，22，23，35，37］
128 原儿茶酸 (protocatechuic acid) E． hirta ［37］
129
(-)-反式-9-乙酰基-4，9-二甲氧基-3-去甲氧基脱氢二松柏醇
((-)-trans-9-acetyl-4， 9-di-O-methyl-3-de-O-methyl-dehydrodi-
coniferyl alcohol)
E． quinquecostata ［31］
130 大黄素甲醚 (physcion) E． scheriana ［35］
131 N-丁基苯胺 (N-butylaniline) E． quinquecostata ［31］
132 3，4-二甲氧基肉桂醛 (3，4-dimethoxycinnamaldehyde) E． quinquecostata ［31］
133 香草醛 (vanillin) E． quinquecostata ［31］
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第 36 卷 第 9 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
September 2014
Vol． 36 No． 9
续表 1
编号 名称 植物来源 参考文献
134
3-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3，5-二甲氧基)-苯基-2(E)-丙烯醇
(3-(4-O-β-D-glucopyranosyloxy-3，5-dimethoxy)-phenyl-2E-pro-
penol)
E． soongarica ［36］
135
3-O-没食子酰苯甲-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡
萄糖苷
(3-O-galloyl-benzyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-gluco-
pyran-oside)
E． helioscopia ［46］
136
(1Ｒ，5Ｒ)-5-(6-羧甲基)-3Z-戊基-β-D-(6-O-对羟基苯甲酰)-
吡喃葡萄糖苷 ((1Ｒ，5Ｒ)-5-(6-carboxylmethyl)-3Z-pentyl-β-
D-(6-O-p-hydroxy-benzoyl)-glucopyranoside)
E． hirta ［47］
137 邻苯二甲酸二异丁酯 (diisobutyl-O-phthalate) E． hirta ［22］
138 邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯 (diethylhexyl phthalate) E． hirta ［22］
139 tibeticoside A E． hirta ［48］
140 euphorbinoside E． humifusa ［27］
141 脱氢胡黄连酸二甲酯 (dimethyl dehydropicrorhizate) E． humifusa ［27］
142 甲基紫丁香苷 (methylsyringin) E． humifusa ［27］
143 甲基松柏苷 (methylconiferin) E． humifusa ［27］
144 紫丁香苷 (syringin) E． humifusa ［27］
145 sphaerophyside SC E． humifusa ［27］
146 短叶苏木酚酸 (brevifolin carboxylic acid) E． humifusa ［27］
147 短叶苏木酚酸甲酯 (methyl brevifolin carboxylate) E． humifusa ［27］
148 苯甲基-β-D-呋喃核糖 (benzyl β-D-ribofuranoside) E． humifusa ［27］
149
3-O-没食子酰基-4-表莽草酸甲酯
(methyl 4-epi-shikimate-3-O-gallate)
E． tibetica ［23］
150 3-O-没食子酰基-莽草酸 (3-O-galloyl-shikimic acid) E． tibetica ［23］
151 没食子酸乙酯 (ethyl gallate) E． tibetica，E． sikkimensis ［23，39］
152 没食子酸甲酯 (methyl gallate) E． tibetica，E． pekinensis，E． tibetica ［23，27，49］
153 鞣花酸 (ellagic acid) E． pekinensis ［49］
154 阿魏酸二十八醇酯 (octacosyl ferulate) E． scheriana，E． pekinensis ［35，50］
155 3-羟基苯乙醇 (3-hydroxyphenyl alcohol) E． tibetica ［23］
156
1-(3-羟基)-苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
(1-(3-hydroxy)-phenylethyl-O-β-D-glucopyranoside)
E． tibetica ［23］
157
2-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-葡萄糖苷
(4-O-glycosy-oxy-2-hydroxy-6-methoxyacetophenone)
E． tibetica，
E． fischeriana，E． decipiens
［23，34，44］
158 紫草酸 B (lithospermic acid B) E． pekinensis ［51］
159
2，4-二羟基-3-甲酰基-6-甲氧基苯乙酮
(2，4-dihydroxy-6-methoxy-3-formyl-1-acetophenone)
E． fischeriana ［52］
160 对羟基苯甲醛 (p-hydroxybenzaldehyde) E． sikkimensi ［24］
161 3-羟基苯乙醇 (3-hydroxybenzeneethano) E． sikkimensi ［24］
1. 1 黄酮类 从大戟属植物中分离得到的黄酮共有 57
个 (化合物 1 ～ 57)，包括黄酮苷及其苷元、查尔酮，
其中黄酮苷元有山柰酚、槲皮素、杨梅素、木犀草素、
芹菜素和乔松素，糖部分主要有葡萄糖、鼠李糖、芸香
糖和半乳糖，糖主要连接在黄酮苷元的 3、7、8 位，以
3 位居多。
1. 2 香豆素类 大戟属植物中分离得到了 11 个香豆素类
化合物 (化合物 58 ～ 68)，基本全是简单香豆素，其取代
基主要在 C-6 位和 C-7 位，少数出现在 C-8 位，取代基以
羟基和甲氧基居多，少数为糖基、没食子酰基和乙酰基。
1. 3 鞣质 鞣质在大戟属植物中大量存在。目前，从该属
植物中分离得到了 33 个鞣质类化合物 (化合物 69 ～ 101)，
分为没食子鞣质和鞣花鞣质两类。
1. 4 其他芳香化合物 除黄酮、香豆素、鞣质外，大戟属
植物中分离得到的芳香化合物还有乙酰苯衍生物、多酚类、
芳香酸及其衍生物等几类。化合物 3，3-二乙酰基-4，4-二
甲氧基-2，2，6，6-四羟基二甲苯 (116)［34，44-45］，ebracteola-
tain A (117)［34］是从大戟属植物中分离得到的比较少见的
芳香二聚体。此外，还有少量文献报道了从大戟属植物中
分离得到的木脂素、芳香醛、芳胺和醌等。
9491
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Vol． 36 No． 9
2 生物活性
2. 1 抗肿瘤活性 2009 年，张宁等发现化合物 3-甲基-
2，4-二羟基-6-甲氧基-亚甲基苯乙酮 (108)对人体宫颈癌
细胞 Hela-60 有很好的抑制作用，其 IC50值为 0. 95 × 10
－1
μg /mL;化合物 3-甲基-2，4-二羟基-6-甲氧基-亚甲基苯乙
酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (109)能很好地抑制人体肺癌
细胞 A-549 和人体乳腺癌细胞 MCF-7 增殖，其 IC50值分别
为 8. 79 × 10 －1 μg /mL和 3. 46 × 10 －1μg /mL ［43］。2006 年，
Kou等从 E． jolkini Bioss． 中分离得到的一个能抑制人体乳
腺癌细胞 (MCF-7)增殖的鞣质 putranjivain A (97)［53］。
2012 年，杨大松等研究发现从 E． tibetica 中分离得到的化
合物苜蓿素 (36)，没食子酸 (127)，2，4-二羟基-6-甲氧
基苯乙酮 (110)，2-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-葡萄糖苷
(157)对人体肺癌细胞 A-549 有一定的抑制作用［23］。
2. 2 抗氧化活性 2009 年，Hossein 等用 DPPH 对从 E．
petiolata中得到的 10 个单体化合物:芦丁 (3)，紫云英苷
(4)，山柰酚-3-O-鼠李糖苷 (6)，山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖
苷酸 (7)，山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖苷 (8)，槲皮素-3-O-
(2″，3″-二没食子酰基)-β-D-吡喃半乳糖苷 (13)，槲皮素
-3-O-(2-没食子酰基)-β-D-吡喃半乳糖苷 (14)，槲皮素
-3-O-β-D-吡喃木糖苷 (15)，秦皮乙素 (61)，3-(2-羟基
苯基)丙酸 (123)进行了体外抗氧化活性评价。他们用某
一化合物可降低 50%的 DPPH自由基在 517 nm处的吸光度
时对应的浓度 (ＲC50值)进行表征，实验发现上述十个化
合物的 ＲC50值分别为 25. 4、358. 2、414. 4、25. 9、37. 9、
34. 8、32. 7、20. 8、69. 1、663. 8 μmol /L［19］。
2. 3 抗乙肝病毒 2010 年，田英等从 E． humifusa 中分离
出 5 个具有抗乙肝病毒活性的黄酮类化合物:芹菜素-7-O-
β-D-吡喃葡萄糖苷 (28)，芹菜素-7-O-(6″-O-没食子酰基)-
β-D-吡喃葡萄糖苷 (29)，木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖
苷 (37)，木樨草素-7-O-(6″-O-反式阿魏酸基)-β-D-吡喃
葡萄糖苷 (38)，木樨草素-7-O-(6″-O-香豆酰)-β-D-吡喃
葡萄糖苷 (39)。实验表明，化合物 29 的抗乙肝病毒活性
最好，在 80 μg /mL非细胞毒性浓度下，对乙型肝炎表面抗
原 HbsAg分泌和乙型肝炎 e抗原 HbeAg分泌的抑制率分别
为 82. 2%和 65. 6%。同时，实验也发现没食子酰基在保持
抗乙肝病毒活性中起重要作用［15］。
2. 4 抗炎作用 2009 年，Kim 等从 E． sheriana 中分离得
到一个具有抗炎作用的鞣质:1，2，6-三-O-没食子酰基-β-D-
阿洛糖 (101)，首次报道了该化合物能够抑制巨噬细胞中
内毒素诱导的 NO生成［41］。2010 年，Park等从 E． jolkini中
分离得到 1，2，3，6-四-O-没食子酰基-β-D-阿洛糖 (100)，
它对脂多糖诱导的炎性反应具有抑制作用［40］。2014 年，
Luyen等从 E． humifusa 中分离得到九个具有抗炎活性的单
体化合物:鞣云实素 (92)，甲基紫丁香苷 (142)，甲基
松柏 苷 (143)，紫 丁 香 苷 (144)， sphaerophyside SC
(145) ，短叶苏木酚酸 (146)，短叶苏木酚酸甲酯 (147)，
1-苯甲基-β-D-呋喃核糖 (148)，没食子酸甲酯 (152)，能
够抑制炎性反应介质 NO 和肿瘤坏死因子 (TNF-α)的
产生［27］。
2. 5 止泻作用 1993 年，Galvez 等发现从 E． hirta 中分离
得到的槲皮素 (1)具有止泻活性，在由蓖麻油和前列腺素
E-2 引发的老鼠腹泻中，产生止泻作用的剂量为 50
mg /kg［54］。
2. 6 细胞增殖作用 2005 年，Nishimura 等发现从 E．
lunulata中分离得到的槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基 (1→6)-β-
D-半乳糖苷 (11)，金丝桃苷 (12)对胰岛素依赖型鼠造
血细胞株 BAF具有增殖作用。另外，他们还发现对于白细
胞介素-10 依赖型鼠造血细胞株 BAF而言，槲皮素 (1)和
没食子酸 (127)比化合物 11 和 12 表现出更高的增殖
活性［16］。
2. 7 酶诱导作用 2002 年，苏保宁等从 E． quinquecostata
的茎中分离得到了 3，4-二甲氧基肉桂醛 (132)，该化合物
在小鼠肝癌细胞 Hepalclc7 中能很好地诱导醌还原酶，相应
的 CD值 (达到双倍诱导作用时的浓度)为 9. 5 μg /mL［31］。
2. 8 酶抑制作用 2014 年，Luyen 等发现从 E． humifusa
中分离得到的黄酮化合物杨梅素-3-O-葡萄糖苷 (20)和
2″-O-没食子酸槲皮苷酯(34)对可溶性环氧化物水解酶
(sEH)有显著的抑制作用，其 IC50值分别为 (17. 23 ±
0. 84)μmol /L和 (18. 64 ± 1. 83)μmol /L ［27］。
2. 9 抗血管生成活性 2012 年，杨大松等通过斑马鱼模
型研究发现从 E． tibetica 中分离得到的化合物东莨菪亭
(62)，2，4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮 (110)，没食子酸乙酯
(151)，没食子酸甲酯 (152)能阻止胚胎体节间血管的
生长［23］。
3 结语
大戟属植物种类繁多，遍布世界各地。黄酮、鞣质、
香豆素等是大戟属植物中主要的芳香性成分。槲皮素、芦
丁、黄芪苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷等是大戟属植物中广泛
存在的黄酮类单体化合物。大戟属植物的生物活性十分广
泛，包括多药耐药活性、DNA损伤作用、抗病毒活性、止
泻作用、解热镇痛作用、促肿瘤活性等［2］，本文仅列举了
大戟属植物中分离得到的芳香化合物的生物活性。通过本
文的综述发现，大戟属植物芳香类成分的生物活性主要有
抗肿瘤作用、抗病毒、抗氧化作用等。大戟属植物的化学
成分和生物活性研究为该属植物作为传统中草药使用提供
了理论依据。随着研究的继续深入，越来越多的活性成分
将在经过结构修饰优化后走向临床试验，成为人类与各种
疾病抗争的潜在药物。由于具有丰富而独特的生物活性，
大戟属植物在新药研发方面具有良好的开发前景。
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静电纺丝技术在药物传递系统中应用的研究进展
王艳宏， 姜继宗， 李 洋， 赵永伟
(黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室、黑龙江省中药及天然药物药效物质
基础研究重点实验室，黑龙江 哈尔滨 150040)
收稿日期:2013-07-12
基金项目:黑龙江省省属本科高校战略后备人才出国研修资助项目 (060038);黑龙江中医药大学 “优秀创新人才支持计划”
(051207)
作者简介:王艳宏 (1972—)，女，教授，硕士生导师，主要从事中药性味理论和中药制剂现代化研究。Tel:(0451)87266893，
E-mail:wang． yanhong@ 163． com
摘要:静电纺丝是一种简单、高效的制备微米及纳米尺度纤维的技术。由于具有较高的表面积-体积比、多孔性和可
调的多孔性等特点，静电纺丝制备的纳米纤维在药物传递系统、组织工程支架、创伤敷料等领域具有良好的应用前
景。本文就静电纺丝的原理、过程和类型，载体和溶剂、影响静电纺丝的各种参数、性质表征及其在药物传递系统中
的应用等方面内容进行综述。
关键词:静电纺丝;纳米纤维;药物传递系统;载体;溶剂;参数;性质表征
中图分类号:Ｒ944 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2014)09-1952-07
doi:10. 3969 / j． issn． 1001-1528. 2014. 09. 037
静电纺丝 (Electrospinning)是聚合物溶液或熔体在高
压电场作用下，电场力克服聚合物液滴表面张力形成喷射
流，之后溶剂挥发或熔体冷却，纤维固化，形成无纺布状
排列的细纤维 (从纳米到微米)的纺丝方法［1］。其应用最
早可追溯到 1897 年，专利最早形成于 1934 年［2］。由于静
电纺丝纤维直径小，比表面积大，具有孔隙结构，可生物
降解型聚合物所制备的电纺纤维还具有可生物降解性等特
点，所以被广泛应用于药物传输、组织工程、创伤敷料等
领域。其中静电纺丝纤维作为载药体系的优点是:可以通
过调节药物释放速率而实现快速释放、延迟释放、缓慢释
放或脉冲释放等目的;还可以通过改变载药纤维的孔隙率
和亲水性等以改善药物溶出性能，从而提高药物的生物利
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2014 年 9 月
第 36 卷 第 9 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
September 2014
Vol． 36 No． 9