全 文 ：Science of Sericulture 蚕业科学
收稿日期:2014 － 01 － 19 接受日期:2014 － 02 － 22
资助项目:港澳台科技合作专项(No． 2013DFM30080) ，教育部重大
项目培育基金项目(No． 707048) ，广东省高校国际科技合
作创新平台项目(No． gjhz1003) ，国家农业部公益性行业
(农业)科研专项(No． 201303073-6) ，国家星火计划项目
(No． 2013GA790007)。
第一作者信息:何雪梅(1981 －) ，女，博士研究生。
E-mail:xuemeihe1981@ 126． com
通信作者信息:叶文才，教授，博士生导师。
Tel:020-85221559，E-mail:chywc@ aliyun． com
* Corresponding author． E-mail:chywc@ aliyun． com
2014，40(2) :0328 － 0338
ISSN 0257 － 4799;CN 32 － 1115 /S
E-mail:CYKE@ chinajournal． net． cn
桑属植物的化学成分及药理活性综述
何雪梅1，3 张晓琦1 王国才1 廖森泰2 邹宇晓2 孙 健3 叶文才1
(1暨南大学药学院，中药及天然药物研究所，广州 510632; 2广东农业科学院蚕业与农产品加工研究所，广州 510610; 3广西农业科学院
农产品加工研究所，南宁 530007)
摘 要 我国拥有丰富的桑属植物资源，桑树不仅是传统蚕桑产业稳定发展的重要物质基础，而且还是具有很高开发利用价
值的药用植物资源。桑属植物的叶、果、根、枝等均可入药，这些入药部位中的化合物类型丰富，主要含有异戊烯基黄酮类、
Diels-Alder型加合物、茋类、多羟基生物碱、香豆素类和三萜类等成分，具有降血压、抑菌、降血糖、抗肿瘤、抗病毒等药理活性。
充分发掘桑属植物的药用化学成分，并利用现代中药加工技术研制高效低毒的天然药物造福于人类，也有望成为蚕桑产业新
的经济增长点。
关键词 桑属植物;化学成分;药理活性
中图分类号 Q946. 91;S888 文献标识码 A 文章编号 0257 － 4799(2014)02 － 0328 － 11
A Ｒeview on Chemical Constituents and Pharmacological Activity of
Morus Species
HE Xue-Mei1，3 ZHANG Xiao-Qi1 WANG Guo-Cai1 LIAO Sen-Tai2 ZOU Yu-Xiao2 SUN Jian3
YE Wen-Cai1*
(1College of Pharmacy，Jinan University，Insititute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products，Guangzhou
510632，China;2 Institute of Sericulture and Agro-food Science and Technology，Guangdong Academy of Agricultural
Sciences，Guangzhou 510610，China;3 Institute of Agro-food Science ＆ Technology，Guangxi Academy of Agricultural
Sciences，Nanning 530007，China)
Abstract Abundant Morus species in China are not only the important material basis for steady development of tradition-
al sericulture but also the medicinal plant resources with high development and utilization value． The leaf，fruit，root and
branch of Morus species can be made into medicine． These parts for medicinal uses are rich in chemical types，inclu-
ding prenylflavonoids，Diels-Alder adducts，stibenes，polyhydroxylated alkaloids，coumarin and triterpenoids． These
chemicals have hypotensive，bacteriostatic，hypoglycemic，antineoplastic and antiviral activities etc． Exploring medicinal
chemical components of Morus species and developing natural medicine with high efficiency and low toxicity by modern
Chinese medicine processing protocols will bring benefits to human being，and it is expected to become a new economic
growth point of sericulture．
Key words Mrous;Chemical constituent;Pharmacologi-
cal activity
桑科桑属(Morus)植物是落叶型多年生木本植物，
原产于我国中部和北部，广泛分布于亚欧大陆、
非洲、大洋洲和美洲大陆。1931 年日本学者小泉源
一将桑属植物分为 30 个种 10 个变种［1］。我国是目
前世界上拥有桑种数量最多的国家，分布的桑属植
物有 15 个种和 4 个变种，其中包括白桑(Morus alba
DOI:10.13441/j.cnki.cykx.2014.02.025
第 2 期 何雪梅等:桑属植物的化学成分及药理活性综述 329
Linn．)、鲁桑(Morus multicaulis Perr．)、瑞穗桑(Morus
mizuho Hotta．)和广东桑(Morus atropurpurea Ｒoxb．)
4个栽培种，长穗桑(Morus wittiorum Hand-Mazz．)、长
果桑(Morus laevigata Wall．)、华桑(Morus cathayana
Hemsl．)、黑桑(Morus nigra Linn．)、蒙桑(Morus mon-
golica Schneid．)、山桑(Morus bombycis Koidz．)、细
齿桑(Morus serrata Ｒoxb．)、川桑(Morus notabilis
Schneid．)、鸡桑(Morus australis Poir．)、滇桑(Morus
yunnanensis Koidz．)和唐鬼桑 (Morus nigriformis
Koidz．)11 个野生桑种，以及白桑的变种垂枝桑
(Morus alba var． pendula Dipp．)、大叶桑(Morus al-
ba var． macrophylla Loud．)、白脉桑(Morus alba var．
venose Delile．) ，蒙桑的变种鬼桑(Morus mongolica
var． diabolica Koidz．)［1 － 2］。
自古以来，桑树不仅仅叶片作为养蚕饲料，而
且桑叶、桑椹、桑根皮、桑枝还是传统中药材，其中
桑叶和桑椹可以药食两用，是天然的优质食品和药
品原料，具有重要的开发利用价值。据统计，含有
桑树药用材料的中药复方达 200 种以上［3］。桑树中
药材多采集养蚕的剩余桑叶以及作为蚕桑生产副
产物的桑椹、桑根皮、桑枝等，因此充分开发利用桑
树生物资源的药用化学成分，有望成为蚕桑产业新
的经济增长点，这也是蚕桑产业多元化发展的重要
途径之一。从 20 世纪 70 年代初开始，国内外学者
对白桑、山桑、鲁桑、蒙桑等桑种的桑树化学成分及
其药理作用开展了系统的研究，发现了许多桑属植
物特有的化学成分，并通过药理实验证明了这些化
合物是桑树药材具有降血压、抑菌、消炎、降血糖、
抗肿瘤、抗氧化及抗艾滋病病毒(HIV)等药理活性
的物质基础［4］。本文较详尽地介绍有关桑属植物
的化学成分及其药理活性的研究成果，借此为桑属
植物的药用资源研究与深度开发利用提供参考。
1 桑属植物的化学成分
1. 1 多酚类化合物
多酚类化合物是桑属植物中数量最多的一类
化合物，按照其生源合成途径可以把桑属植物的多
酚类化合物分为简单黄酮类(A 类)、茋类(B 类)、
Diels-Alder型加合物(C类、D类、E类、F类)以及黄
酮和苯并呋喃二聚体等类型。
1. 1. 1 简单黄酮类(A 类) 桑属植物所含的黄酮
类化合物含有 1 个或多个异戊烯基，有的与邻位羟
基氧化成五元、六元氧杂环。这类化合物多以黄酮
(醇)、二氢黄酮(醇)、异黄酮、查尔酮和黄烷醇类为
母核，如从桑根皮中分离到的 Morusin［5］、Sanggenon
A［6］、Morachalcone A［7］(化学结构式见图 1，具体来
源见表 1)。
1. 1. 2 茋类(B类) 主要包括二苯乙烯类、2-芳基
苯并呋喃类和茋类低聚物。从桑根皮中分离鉴定
的 2-芳基苯并呋喃类化合物，其 5、7、2、4、6位常
被异戊烯基取代，有些化合物的异戊烯基与邻位羟
基形成六元、七元杂环，如 Oxyresveratrol［8］、Mulber-
rofuran B［9］(化学结构式见图 2，具体来源见表 1)。
1. 1. 3 Diels-Alder 型加合物 Diels-Alder 型加合物
是桑属植物的特征性多酚类成分，是由异戊二烯基衍
生物与查尔酮的 α，β双键发生［4 + 2］环加成而形成
的。根据发生加合反应的化合物的种类，此类化合物
可以分为以下几类。(1)查尔酮与去氢异戊二烯黄
酮的 Diels-Alder型加合物(C类) ，这类化合物又可以
分为查尔酮与异戊二烯基黄酮(醇)的加合物(如 Ku-
wanon N［10］)、查尔酮与异戊二烯基二氢黄酮(醇)的
加合物(如 Sanggenon E［11］)和查尔酮与去氢异戊二
烯查尔酮的加合物(如 Kuwanon Q［12］) ，其化学结构
式见图 3，具体来源见表 1。(2)查尔酮与去氢异戊二
烯-2-芳基苯并呋喃类的 Diels-Alder 型加合物(D
类) ，如Mulberrofuran C［13］，也可以进一步发生缩酮反
应形成复杂的加合物，如 Mulberrofuran K［14］，2 种成
分的化学结构式见图 4，具体来源见表 1。(3)查尔酮
与去氢异戊二烯二苯乙烯的 Diels-Alder 型加合物(E
类) ，如 Kuwanon P［15］(化学结构式见图 5，具体来源
见表 1)。(4)查尔酮与去氢异戊二烯苯甲醛的 Diels-
Alder型加合物(F类) ，如 Guangsangon L［16］(化学结
构式见图 5，具体来源见表 1)。
1. 1. 4 其他加合物 绝大多数 Diels-Alder 型加合
物为查尔酮与含有异戊二烯基的化合物发生［4 +
2］环加成反应的产物，除此之外还有黄酮、2-芳基苯
并呋喃、二苯乙烯等发生缩合反应形成结构复杂的
二聚体，如 Kuwanon M［17］、Mongolicin B［18］(含有 2
个黄酮)和 Dimoracin［19］(含有 2个 2-芳基苯并呋喃)
(化学结构式见图 6，具体来源见表 1)。另外，有些加
合物虽然由［4 +2］环加成反应而来，但并不是由查耳
酮或查耳酮衍生物与含异戊二烯基化合物环加合而
成，而是桂皮酸或其他化合物与含异戊二烯基的化合
物加合而成，如 Sanggenon B［11］、Mongolicin B［20］。
330 蚕 业 科 学 2014;40 (2)
图 1 从桑根皮中分离鉴定的 3 种简单黄酮类化合物(A类)［5 － 7］
Fig. 1 Three simple flavonoids (Class A)isolated from mulberry root bark［5 － 7］
表 1 桑属(Morus L．)植物中的多酚类化合物来源
Table 1 Polyphenol compounds in Morus species
类别1)
Class1)
化学名称
Chemical name
来源 Source
桑种
Species
桑树部位2)
Part2)
类别1)
Class1)
化学名称
Chemical name
来源 Source
桑种
Species
桑树部位2)
Part2)
A Cyclomorusin［5］ M． alba L． a，b
A Morusin［5］ M． alba L． a
A Compound A［5］ M． alba L． a
A Kuwanon E［5］ M． alba L． a
A Sanggenon A［6］ Morus sp． a
A 5，7-dihydroxyeoumann-7-O-β-D-glucopyranosid［6］
M． alba L． c
A Kuwanol C，D［7］ M． alba L． f
A 2，2，4，4-tetrahydroxychalcone［7］ M． alba L． f
A Morachalcone A［7］ M． alba L． f
A 5-(1″，1″-dimethyallyl)-2，4，5，7-tetrahydroxyflavone［20］ M． mongolica S． d
A Cyclomulberrin［21］ M． alba L． a，b
A Mulberrin［21］ M． alba L． a，b
A Cudraflavone B［22］ M． alba L． a
A Cudraflavone C［22］ M． alba L． a
A Morusinol［23］ M． alba L． a
A Kuwanon A，B，C［23］ M． alba L． a
A Sanggenon F［23］ Morus sp． a
A Kuwanon D［24］ M． alba L． a
A Kuwanon F［25］ M． alba L． a
A Kuwanon S，T，U［26］ M． alba L． f
A Sanggenol A，B，C，D，E［27］ M． cathayana H． a
A Sanggenol L［28］ M． mongolica S． a
A Atalantoflavone［28］ M． mongolica S． a
A Sorocein D，F［28］ M． mongolica S． a
A Sanggenon H，I，J，K［29］ Morus sp． a
A Sanggenon L，M，N［30］ Morus sp． a
A Sanggenol K［31］ M． cathayana H． a
A Sanggenol F － I［32］ M． cathayana H． a
A Sanggenol O［32］ M． australis P． a
A Morusignins A － D［33］ M． insignis B． a
A Morusignins E － H［34］ M． insignis B． a
A Morusignins I － L［35］ M． insignis B． a
A Leachianone G［36］ M． alba L． a
A Moralbanon E［37］ M． alba L． a
A 6，4-dimethoxy-5，7，3-trihydroxyisoflavone［37］ M． alba L． d
A Macrouroin C［38］ M． macroura M． d
A 7-methoxy-5，4-dihydroxyflavanonol［39］ M． alba L． d
A 6-methoxy-5，7，4-trihydroxyisoflavone［39］ M． alba L． d
A Mornigrol A，B，E，F，G，H［39］ M． nigra L． d
A Yunanensol A，B［40］ M． yunnanensisi K． d
A
(2S)-7-hydroxyl-8-hydroxyethyl-
4-methoxylflavan-2-O-β-
D-glucopyranoside［41］
M． wittiorum H． d
A
(2S)-7-methoxyl-8-hydroxyethyl-
4-hydroxylflavan-2-O-β-
D-glucopyranoside［41］
M． wittiorum H． d
A
(2Ｒ)-7-methoxyl-8-hydroxyethyl-
4-hydroxylflavan-2-O-β-
D-glucopyranoside［41］
M． wittiorum H． d
A 5，7，2，4-tetrahydroxy-3-methoxyflavone［42］ M． australis P． d
B Mulberroside A［8］ M． alba L． a
B Mulberrofuran B［9］ M． lhou K． a
B Mulberrofuran L［9］ M． lhou K． a
B Mulberrofuran N［14］ Morus sp． a
第 2 期 何雪梅等:桑属植物的化学成分及药理活性综述 331
续表 1 Table 1 continued
类别1)
Class1)
化学名称
Chemical name
来源 Source
桑种
Species
桑树部位2)
Part2)
类别1)
Class1)
化学名称
Chemical name
来源 Source
桑种
Species
桑树部位2)
Part2)
B Macrourin B，D［16］ M． macroura M． d
B Alboctalol［18］ M． alba L． a
B Mulberroside C［18］ M． lhou K． a
B Moracin A － D［29］ M． cathayana H． a
B Sanggenofuran A［32］ M． australis P． a
B Oxyresveratrol［36］ M． macroura M． a，e
B Oxyresveratrol-4-O-β-glucopyranoside［36］ M． macroura M． a，e
B Mornigrol C，D［40］ M． nigra L． d
B Moracin E － H［43］ M． alba L． f
B Mulberrofuran A［44］ M． alba L． a
B Mulberrofuran M［45］ M． alba L． a
B Mulberrofuran D［45］ M． australis P． a
C Kuwanon N［10］ M． lhou K． a
C Kuwanon O［10］ M． lhou K． a
C Sanggenon E［11］ Morus sp． a
C Kuwanon Q［12］ M． alba L． f
C Kuwanon H［12］ Morus sp． a
C Guangsangon C，D［16］ M． macroura M． d
C Guangsangon F，G，H，J，K，M，N，O［16］ M． macroura M． d
C Moracenin D［19］ M． nigra L． a
C Mongolicin G［20］ M． mongolica S． d
C Mongolicin D［20］ M． mongolica S． d
C Kuwanon K，L［26］ M． alba L． a
C Kuwanon J［26］ M． mongolica S． a
C Moracenin C［28］ Morus sp． a
C Mulberrofuran V － Z［28］ M． mongolica S． d
C Sanggenol M［28］ M． mongolica S． a
C Sanggenol J［32］ M． cathayana H． a
C Australisine A［42］ M． australis P． d
C Cathayanon E［42］ M． cathayana H． d
C Austrafuran A － C［42］ M． australis P． d
C Sanggenon Q［43］ M． mongolica S． a
C Kuwanon Ｒ，V［45］ M． nigra L． a
C Kuwanon G［46］ M． alba L． a
C Kuwanon I［47］ M． alba L． a
C Kuwanon W［48］ M． lhou K． a
C Sanggenon C［49］ Morus sp． a
C Sanggenon D［50］ Morus sp． a
C Sanggenon G［51］ Morus sp． a
C Sanggenon O［52］ Morus sp． a
C Sanggenon P［53］ M． cathayana H． a
C Sanggenon Ｒ，S，T［54］ Morus sp． a
C Cathayanon A，B［55］ M． cathayana H． a
C Wittifuran A － E［56］ M． wittiorum H． d
C Wittiorumin A － X［56］ M． wittiorum H． d
D Yunanensin A － E，G［8］ M． yunnanensisi K． d
D Mulberrofuran C［13］ M． bombycis K． a
D Mulberrofuran K，O［14］ Morus sp． a
D Guangsangon A，E，I［16］ M． macroura M． d
D Mongolicin A，C，F［20］ M． mongolica S． d
D Mulberrofuran U［28］ M． mongolica S． a
D Mulberrofuran T［34］ M． mongolica S． a
D Australisine B，C［42］ M． australis P． d
D Albafuran C［45］ M． nigra L． a
D Albanol B［45］ M． nigra L． a
D Mulberrofuran E［45］ M． nigra L． a
D Chalcomoracin［57］ M． nigra L． a
D Mulberrofuran F，G［55］ M． lhou K． a
D Wittiorumin F［56］ M． wittiorum H． d
D Mulberrofuran J［58］ M． lhou K． a
D Mulberrofuran H［59］ Morus sp． a
D Mulberrofuran I［60］ M． bombycis K． a
D Mulberrofuran P，Q［61］ M． alba L． a
E Kuwanon P［15］ M． lhou K． a
E Guangsangon B［16］ M． macroura M． d
E Cathayanon C，D［42］ M． cathayana H． d
E Kuwanol E［48］ M． nigra L． a
E Kuwanon X［58］ M． lhou K． a
E Kuwanon Y，Z［62］ M． alba L． a
E Kuwanol A，B［63］ M． bombycis K． a
F Guangsangon L［16］ M． macroura M． d
1)A—简单黄酮类(A类) ，B—茋类(B 类) ，C—Diels-Alder 型加合物(C 类) ，D—Diels-Alder 型加合物(D 类) ，E—Diels-Alder 型加合物(E
类) ，F—Diels-Alder型加合物(F类)。2)a—桑根皮，b—桑枝，c—桑叶，d—桑茎皮，e—桑椹，f—桑树愈伤组织。
1)A—Simple flavonoids (Class A) ，B—Stibenes (Class B) ，C—Diels-Alder adducts (Class C) ，D—Diels-Alder adducts (Class D) ，E—Diels-
Alder adducts (Class E) ，F—Diels-Alder adducts (Class F)． 2)a—Mulberry root bark，b—Mulberry branch，c—Mulberry leaf，d—Mulberry bark，
e—Mulberry fruit，f—Mulberry callus．
332 蚕 业 科 学 2014;40 (2)
图 2 从桑根皮中分离鉴定的 2 种芪类化合物(B类)［8 － 9］
Fig. 2 Two stibenes (Class B)isolated from mulberry root bark［8 － 9］
图 3 从桑根皮中分离鉴定的 3 种查尔酮与去氢异戊二烯黄酮的 Diels-Alder型加合物(C类)［10 － 12］
Fig. 3 Three Diels-Alder adducts with chalcone and dehydroprenyl-flavonoids (Class C)isolated from mulberry root bark［10 － 12］
图 4 从桑根皮中分离鉴定的 2 种查尔酮与去氢异戊二烯-2-芳基苯并呋喃类的 Diels-Alder型加合物(D类)［13 － 14］
Fig. 4 Two Diels-Alder adducts with chalcone and dehydroprenyl-2-arylcoumarone (Class D)isolated from mulberry root bark［13 － 14］
图 5 从桑根皮中分离鉴定的查尔酮与去氢异戊二烯二苯乙烯(A)和与去氢异戊二烯苯甲醛(B)的
Diels-Alder型加合物(E、F类)［15 － 16］
Fig. 5 Two Diels-Alder adducts with chalcone and dehydroprenyl-stilbene (Class E) (A) ，dehydroprenyl-
benzaldehyde (Class F) (B)isolated from mulberry root bark［15 － 16］
第 2 期 何雪梅等:桑属植物的化学成分及药理活性综述 333
图 6 从桑根皮中分离鉴定的黄酮和苯并呋喃二聚体化合物［17，19］
Fig. 6 Dimer compounds composed of flavonoids and coumarones seperated from mulberry root bark［17，19］
1. 2 多羟基生物碱类化合物
多羟基生物碱及其苷类化合物多集中在桑根
皮和桑叶的水溶性组分，由于其具有与糖类相似的
多羟基结构，故也被称作氮糖类化合物。Asano N
研究小组从桑属植物的桑根皮中分离到多种多羟
基生物碱类成分，按结构将其分为 3 类，分别为吡咯
类、哌啶类和去甲托品烷类。
1. 2. 1 吡咯类多羟基生物碱 包括 1，4-dideoxy-1，
4-imino-D-arabinitol［64］(化学结构式见图 7)、1，4-
dideoxy-1，4-imino-D-ribitol［65］、N-carbamoylethyl-1，4-
dideoxy-1，4-imino-D-arabinitol［66］ 和 4-dideoxy-1，4-
imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol［67］。
图 7 从桑根皮中分离鉴定的多羟基生物碱类化合物［64，68 － 69］
Fig. 7 Polyhydroxylated alkaloids isolated from mulberry root bark［64，68 － 69］
1. 2. 2 哌啶类多羟基生物碱 这类成分有 1-脱氧
野尻霉素(DNJ)［68］(化学结构式见图 7)、4-O-β-D-
glucopyranosyl-fagomine［58］、N-Me-DNJ［65］、Fagomine、
2-O-α-D-galacopyransyl-1-deoxynojirimycins、6-O-α-D-
galacopyransyl-1-deoxynojirimycins、2-O-α-D-glucopyr-
ansyl-1-deoxynojirimycins、3-O-α-D-glucopyransyl-1-
deoxynojirimycin、4-O-α-D-glucopyransyl-1-deoxyno-
jirimycins、2-O-β-D-glucopyransyl-1-deoxynojirimycins、
3-O-β-D-glucopyransyl-1-deoxynojirimycins、4-O-β-D-
glucopyransyl-1-deoxynojirimycins、6-O-β-D-glucopyra-
nsyl-1-deoxynojirimycins［66］和 3-epi-fagomine［67］。
1. 2. 3 去甲托品烷类多羟基生物碱 有以下几种
成分:Calystegin B2
［68］，Calystegin C1
［69］(化学结构式
见 图 7) ，2α，3β-dihydroxynortropane，2β，3β-di-
hydroxynortro-pane，2α，3β，6exo-trihydroxynortropane，
2α，3β，4α-trihydroxynortropane，3β，6exo-dihydroxyno-
rtropane［67］，3β，6β-dihydroxynortropane［70］，4-O-α-D-
galactopyranosyl-calystegin B2
［71］。
1. 3 香豆素类化合物
在桑根皮、桑叶和桑枝中发现的香豆素类多以
简单香豆素化合物为主，如 Bergapten(化学结构式
见图 8)、Copoletin［62］、Umbelliferon、Skimming［5］、
Scoplin、Scopoletin、Esculetin［72］、5，7-dihyfroxycouma-
rin［73］等。
334 蚕 业 科 学 2014;40 (2)
1. 4 三萜类化合物
从桑叶中分离到的三萜类化合物主要有齐墩
果烷型、羽扇豆烷型以及乌苏烷型 3 种三萜母核，
如 β-amyrin acetate［8］(化学结构式见图 8)、Betulin-
ic、Ursolicacid［59］等。二萜类化合物有 Phytol［72］，
四萜类化合物主要有 β-胡萝卜素、叶黄素和 Deox-
ylutein［72］等类胡萝卜素。
1. 5 其他成分
桑属植物中还有木脂素、甾体类、有机酸类等
成分，如 DadaholA［72］、Daucosterol和咖啡酸［63］等。
图 8 从桑叶中分离鉴定的香豆素类(A)和三萜类化合物(B)［8，62］
Fig. 8 Coumarin (A)and triterpene (B)isolated from mulberry leaf［8，62］
2 桑属植物化学成分的药理活性
2. 1 降血压活性
对桑属植物的降血压活性研究报道较多，其物
质基础为多酚类化合物。
研究表明桑白皮的降血压作用源于根皮中存
在的 Sanggenon C、D，Kuwanon G、H，Mulberrofuran
C、F、G，Morusenin A、B，Moracenin D等成分，这些成
分的降血压机制可能与抑制 cAMP磷酸二酯酶活性
有关［74］。酚性化合物及其衍生物对抗牛心肌环磷
酰胺磷酸二酯酶的体外抑制活性试验显示，
Morusin，Cyclomorusin，Oxydihydromorusin，Kuwanon
D、E，Morachalcone A，Sanggenon A、B 及其衍生物都
有较强的生物活性和降血压作用［75］。桑白皮中的
多种黄酮类化合物对大鼠血小板花生四烯酸的脂
氧化酶和环氧化酶代谢途径有抑制作用，其中 Ku-
wanon G、H，Sanggenon C，Mulberrofuran A、Q 通过抑
制环氧化酶活性抑制前列腺素(PG)、血栓素 A2、B2
及 HTT的合成，同时可通过增强脂氧化酶活性促进
12-羟基花生四烯酸的形成［66］，具有预防和治疗高
血压及血栓症的功效。此外，Kuwanon G、H，
Sanggenon C，Mulberrofuran A、Q，Mulberrofuran J 也
具有治疗早期动脉粥样硬化的功效［76］。口服桑根
皮或桑枝皮的煎剂有降血压效果，推测其降血压成
分为乙酰胆碱样物质［77］。
2. 2 抑菌活性
桑属植物入药具有较好的抑菌活性，黄酮类化
合物是其抑菌活性的主要物质基础。从桑根皮中
分离出多种具有抗菌活性的组分，主要有 Kuwanon
I、J、L，Sanggenon B等［28］。桑白皮中的 Moracine 对
金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌和伤寒杆菌有较强的抑
制作用［4］;Kuwanol A，Mulberrofuran C、D、G，Sanggnon
G等能抑制牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingi-
val)、龋齿放线菌(Actinomyce sodontolyticus)、伴放线
放线杆菌(Actinobacillus actinomycetemcomitans)、变
形链球菌(Mutans streptococci)、远缘链球菌(Strepto-
coccus sobrinus)及 MＲSA等细菌，其中 Mulberrofuran
G对牙龈卟啉单胞菌的抑制率高于十六烷基氯化吡
啶嗡［78］。
Kuwanon G对导致龋齿的变异链球菌(Stepto-
coccus mutans)有抑制作用，最低抑菌浓度(MIC)为
8 μg /mL，当质量浓度达到 20 μg /mL时能完全抑制
该菌的生长。此外，Kuwanon G 对导致龋齿的另外
几个菌种也有较显著的抑制作用，如血链球菌
(Streptococcus sanguis)和导致牙周炎的龈拟杆菌
(Bacteroidesgingivalis)等［79］。通过肉汤培养基微稀
释法，以 4 种细菌和 2 种真菌为靶标菌测定异戊烯
基黄酮类化合物的最低抑菌浓度，结果显示 Ku-
第 2 期 何雪梅等:桑属植物的化学成分及药理活性综述 335
wanon C、Muberrofuran G、Albanol B 等都有较强的抑
菌活性，而 Sanggenon B、D 仅对革兰阳性细菌有抑
制作用［80］。
2. 3 降血糖活性
桑属植物入药具有较好的降血糖活性，其物质
基础是多羟基生物碱、黄酮类化合物和糖蛋白。唐
本钦等［81］测试从桑叶中分离到的 18 种化合物对糖
苷酶的抑制活性，发现以 DNJ 为代表的多羟基生物
碱均具有较好的降血糖作用。Chen 等［82］的实验结
果表明多羟基生物碱能显著降低血糖水平，以 GAL-
DNJ、Fagomine的作用较强，其中 Fagomine还可以显
著促进体外胰岛素的释放。桑叶总黄酮能通过抑制
蔗糖酶活性显著降低餐后血糖浓度，将桑叶总黄酮加
入外源蛋白糖基化体系中，实验组小鼠的糖基化蛋白
含量低于对照组，表明桑叶总黄酮可以通过抑制蛋白
质糖基化减缓糖尿病并发症的发生［66］。口服 70%
桑白皮乙醇提取物 MＲBF-3［600 mg /(kg·d) ］10 d
就能显著降低蔗糖酶水平，同时显著升高体内胰岛
素水平，其主要活性物质为 Moran A［83］。Moran A
是一种糖蛋白，对四氧喃咤诱发的高血糖小鼠有剂
量依赖性降血糖效果。
2. 4 抗肿瘤作用
桑属植物中的黄酮类化合物具有抗肿瘤作用。
其中，Morusin、Mulberrofuran G，Kuwanon G、M 和
Sanggenon D 均可抑制十四烷酰佛波醇乙酸醋
(TPA)与细胞受体的结合;Kuwanon H，Saggenon A、
D对促癌因子杀鱼菌素诱导产生的蛋白激酶 C 有
剂量依赖性抑制作用，对促癌因子鸟氨酸脱酞酶
(ODC)的活性也有抑制作用;在 7，12-二甲基苯蒽
(DMBA)和杀鱼菌素二期致癌实验中，Morusin 对小
鼠皮肤致癌启动因子有抑制作用［74］，且 Morusin 无
细胞毒性，有望用作癌症预防药物。
2. 5 抗病毒作用
桑属植物中的化合物 Kuwanon H、Morusin 和
Morusin-4-O-glucose具有抗爱滋病病毒(HIV)的作
用［84 － 86］。HIV借助外膜糖蛋白 Gp120 附着于 T 辅
助细胞的 CD4 细胞受体上，通过细胞融合形成合胞
体启动感染环。由于 DNJ是 α-葡糖苷酶抑制剂，可
干扰 Gp120 N-侧链多聚糖结构的形成，从而阻断
Gpl20 与 CD4 之间的结合，减少或阻止合胞体形成，
减弱 HIV的感染力。体外实验还证明，当 DNJ的浓
度达到 2. 0 mmol /L时，HIV对 C8166 细胞株的感染
力下降 90%。此外，0. 1 mg /mL N-甲基-DNJ也可阻
止 HIV感染细胞的病变，但质量浓度高于 0. 3 mg /
mL则会对细胞产生毒性，这也是其选择性抗病毒
活性应用的缺陷［87］。
2. 6 其它活性作用
桑属植物的黄酮类、Diels-Alder 型加合物等药
用成分还有抗炎、利尿、抑制黑色素产生等
作用［88 － 89］。
3 讨论
随着中药现代化进程的推进，从自然界寻找高
效低毒的先导化合物成为药物化学研究的热点，中
药材中蕴含着无数结构新颖的化学成分，是发现活
性先导化合物的宝库。桑树是一种宝贵的药用植
物资源，叶、果、根皮和枝均可入药，是传统的中药
材。自上世纪 70 年代以来，国内外学者对桑属植物
的化学成分和药理活性展开了细致而深入的研究，
发现了许多结构新颖的化合物，如 Diels-Alder 型加
合物、多羟基生物碱类化合物等，其中以 DNJ 为先
导化合物，经结构修饰研制而成的米格列醇和乙格
列醇已成为治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物。继续深
入系统地分离桑树化学成分，寻找桑属植物中新的
活性成分，为研制新的天然药剂提供先导化合物，
将是未来桑树资源高值化综合开发利用的重要研
究方向之一。
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366 － 367
·书 讯·
《柞蚕分子生物学与遗传学研究》
沈阳农业大学柞蚕研究所长期致力于柞蚕的基础生物学研究工作，先后承担并完成了
该领域多项国家及省(部)级科研项目，取得了一系列科研成果。
近期，沈阳农业大学刘彦群副教授倾力编辑出版了《柞蚕分子生物学与遗传学研究》一
书，汇集了该研究团队自 2001 年至 2011 年所取得的研究成果，以期科研工作者更加关注柞
蚕分子生物学与遗传学研究，推动柞蚕基础科学研究的进程。
该书由辽宁科学技术出版社出版，共包括 4 个部分。第 1 部分的主题是放养柞蚕的起
源与传播，主要是基于文献学的重建。第 2 部分的主题是柞蚕的遗传关系分析，收集了基
于分子标记技术分析柞蚕品种间的遗传关系和遗传结构的研究成果。第 3 部分的主题是
柞蚕(野蚕)的线粒体基因与基因组，包括柞蚕(野蚕)的线粒体基因组序列测定、比较基因
组学和进化分析等。第 4 部分收集了柞蚕功能基因克隆与分析方面的研究论文。
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联系人:刘彦群 电话:13194243968 E-mail:liuyanqun@ syau． edu． cn