全 文 ：北京中医药 2013年 7月 第 32卷 第 7期 Beijing Journal of Traditional Chinese Medicine，July，2013. Vol. 32,No.7
木通科（Lardizabalaceae）野木瓜属（Stauntonia
DC.）于1824年以英国医生George Staunton的名字
命名。该属植物在全世界有近 30 种，分布于亚洲
东部自印度经中南半岛至日本。我国有 23 种，主
产于长江以南各省区，主要生长于海拔300米以上
的山谷沟旁、灌丛林缘或山坡阴处的杂木林中[1]。野
木瓜属植物在药用、食用和观赏等方面具有开发
应用价值，尤其在药用方面。我国现有5种2个亚
种作药用，大部分具祛风止痛、利水消肿的功效[2]。
其中，野木瓜（S.chinensisDC.）已被2010版《中国药
典》收载[3]，国内学者对其开展了较为深入的研究与开
发，现已有野木瓜注射剂、片剂和颗粒剂等制剂面世，
尤以注射剂为主要的应用形式，在治疗三叉神经痛、
坐骨神经痛、神经性头痛、风湿关节痛等疾病方面显
示了良好的效果，且具有无耐药性、无成瘾性、不良反
应小等优点[4]。国外学者也对同属植物 S. hexaphylla
（Thunb.）Decne.（六叶野木瓜或日本野木瓜）开展了
系列研究工作[5]。
陈国栋等[6]对2006年之前国内外学者对野木瓜
属植物化学成分和生物活性的研究进行了总结，主
要以野木瓜和六叶野木瓜2种植物为主。经检索发
现，近年来人们对野木瓜的研究不断深入，同时也有
了对黄腊果（S. brachyantheraHand.-Mazz）及五指那
藤（S. obovatifoliola Hayata subsp.intermedia）的研究
报道。本文对2006年以来该属植物化学成分和药理
活性的新进展进行综述，用“野木瓜”或“Stauntonia”
进行全文检索，从CNKI数据库得到文献约1160
篇，从Scifinder数据库得到文献约130篇，约合1
290篇，对其中涉及野木瓜属植物化学成分和药理
活性的文献进行筛选、归纳和分析，为进一步研究野
木瓜属其他药用植物的药效物质基础，寻找镇痛活
性有效成分和制定质量控制方法提供参考。
1 野木瓜属植物化学成分研究
2006年以前，国内外学者从野木瓜属植物中分
离得到的化学成分有三萜苷元及苷类、木脂素类、黄
酮类、脂肪酸类、甾醇类等成分[6]，近几年的化学成分
研究除了有五环三萜类，还有酚类及其他成分。
1.1五环三萜苷元及苷类
该属植物中提取分离的五环三萜类苷元及苷类
中共有齐墩果烷型、去甲五环三萜型和羽扇豆烷型
3种类型。齐墩果烷型和去甲五环三萜型苷元及皂
苷的C3位一般有羟基或连接糖链，多为β型，少
为α型；C28位多有羧基或连接糖链。皂苷的糖链
一般由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、木糖等组成。
1.1.1 齐墩果烷型：2008年至2009年，高昊等[7-8]在
野木瓜中发现 nipponoside D、kalopanaxsaponinC、
sieboldianosideA，以及新化合物YM20、YM32-35。Wang
等 [9-10]从野木瓜中分离得到 scabiosaponin E、
sieboldianoside B、kizuta saponin K12 和新化合物
stauntosideC1。2011 年，杨芳[11]从野木瓜中分离到
3-O-α L-rhamnopyranosyl-（1→2）-α-L-arabinop
yranosyl-hederagenin（即kalopanaxsaponinA）。陈超
等[12]从黄腊果的藤茎中也分离得到oleanolicacid和
3-O-acetyloleanolicacid。近年来未发现该属植物有
新的齐墩果烷型苷元。齐墩果烷型皂苷骨架如图1
所示。
图 1 野木瓜属齐墩果烷型皂苷基本骨架
野木瓜属植物化学成分和药理活性的研究进展
卢旭然 王满元 龚慕辛 潘学强
（首都医科大学中医药学院，北京100069）
基金项目：国家科技重大专项“重大新药创制”项目（2009ZX09301－005）子课题（2009ZX09301-005-004）
通信作者：龚慕辛，E-mail:gongmuxin@126.com
【关键词】 野木瓜属；化学成分；药理活性；文献综述
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DOI:10.16025/j.1674-1307.2013.07.025
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图 2 野木瓜属去甲五环三萜型苷元及苷类基本骨架
1.1.2 去甲五环三萜型：2008 年，Wei 等[13]从五指那
藤茎中得到 3β-hydroxy-30-naroleana-12，20（29）
-dien-28-oic acid、3α,24-d hydroxy-30- noroleana-
12，20（29）-dien-28-oic-acid 和新化合物 3β,21β,
24-trihydroxy-30-noroleana-12,20（29）- dien-28-oic
acid。2007至2009年间，高昊从野木瓜中分离出大
量 皂 苷 ， 有 3-O-α L-arabinop yranosyl-30-
norhederagenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）
-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl
ester、3-O-α L-rhamnopyranosyl-（1→2）-α-L-ara-
binopyranosyl-30-norhederagenin-28-O-α-L-rham
nopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopyranos yl-（1→6）
-β-D-glucopyranosylester，以及新化合物staunto-
sideA[14]、YM17-19[7]、YM21-25[15]、YM26-31[8]。2011年，杨芳[11]
从野木瓜中分离到 3-O-α L-arabinopyranosyl-
（1→3）-α-L-rham nopyranosyl-（1→2）-α-L-ara-
binopyranosyl- Akebonic acid 和 新 化 合 物
28-O-β D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyr
anosyl-30-norhederagenin、3-O-β D-xylopyranosyl-
（1→3）-α-L-rham nopyranosyl- （1→2）-α-L-
arabinopyranosyl-30-norhederagenin。2012年，王雷等
[16]从黄腊果的果皮中分离得到3-O-α L-吡喃鼠
李糖-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-降甲基
齐 墩 果 -12，20 （ 29） - 二 烯 -28- 羧 酸 和
3-O-β D-吡喃葡萄糖-（1→3）-α-L-吡喃鼠李
糖-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-降甲基齐
墩果-12,20（29）-二烯-28-羧酸。张辘辘等[17]从
黄腊果的叶中分离得到 3β,20α,24-trihydrox-
y-29-norolean-12-en-28-oic acid 24-O -β-D-glu-
copyranoside（即eupteleasaponinⅧ）。图2列出新化
合物的3种去甲五环三萜型苷元及苷的基本骨架。
1.1.3 羽扇豆烷型：2008 年，Wei 等[13]从五指那藤茎
中 得 到 lupenone、resinone、lup-20（29）-ene-3β,
16β-diol、lup-20（29）-ene-3β,28-diol（即betulin），
以 及 新 化 合 物 16β-hydroxylupane-1,20（29）
-dien-3-one 和 16β-hydroxy-2,3-seco-lup-20（29）
-ene-2,3-dioicacid，未见羽扇豆烷型皂苷。
1.2酚类成分
2007年，杨磊等[18-19]从野木瓜中分离得到15种
酚类成分：苏式-1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-1,2,
3-丙三醇、赤式-1 （4-羟基-3,5-二甲氧7基苯
基）-1,2,3- 丙三醇、4- 羟基 -2- 甲氧基苯基
-β-D- 葡萄糖苷、4- 羟基 -2,6- 二甲氧基苯基
-β-D-葡萄糖苷、1,2-O-[2-（4-羟基-3,5-二甲氧
基苯基）-1-（羟甲基）-1,2-乙二基]-β-D-葡萄糖、
1,2 O- [2-（3,4- 二羟基苯基）-1,2- 乙二基]-6-
[（2E）-3-（3,4-二羟基苯基）-2-丙烯酸酯]-β-D-
葡萄糖、2-（3,4-二羟基苯基）乙基,6-（4-羟基-3-
甲氧基苯甲酸酯）-β-D-葡萄糖苷、4-羟基-3-甲
氧基苯基-2-O-[5-O-（4-羟基-3-甲氧基苯甲酰
基）-β-D-呋喃芹糖]-β-D-葡萄糖苷、2-（4-羟
基苯基）-乙基-（6-O-咖啡酰基）-β-D-葡萄糖
苷、6- [（2E）-3-（3,4-二羟基苯基）-2-丙烯酸酯]
-β-D-葡萄糖苷、和2-（3,4-二羟基苯基）乙基3-
（4-羟基-3-甲氧基苯基）-N-[2-（4-羟基苯基）乙
基]-（2E）-2-丙烯酰胺，以及新化合物1,2-O-[2-
（4- 羟基 -3- 甲氧基苯基）-1- 羟甲基 -1,2- 乙二
基]-β-D-葡萄糖、甲基苯基-2-O-[5-O-（4-羟基
-3-甲氧苯甲酰基）-β D-呋喃芹糖]-β-D-葡萄
糖苷、野木瓜酚苷A（StauntophenosideA）、野木瓜酚
苷B（StauntophenosideB）。2011年，杨芳[11]从野木瓜
中得到新的酚性化合物2-methoxy-4-[（1S,2S）-1,2,
3-tr hydroxypropyl]phenyl1-O-β-D- {6-O-[（4-hy
droxy-5-methoxy）benzoyl]}-glucopyra-noside。
1.3 其他成分
2011年，陈超等[12]从黄腊果藤茎中分离出肌醇
和正丁基-β-D-吡喃果糖苷。2012年，王雷等[16]从
黄腊果果皮中分离得到3-羟基-2-甲基-4-吡喃
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北京中医药 2013年 7月 第 32卷 第 7期 Beijing Journal of Traditional Chinese Medicine，July，2013. Vol. 32,No.7
酮、芥子醛、2-甲基-4-吡喃酮-3-O-β-D-吡喃
葡 萄 糖 苷 、3,5- 二 甲 氧 基 -4- 羟 基 苯 甲 酸
-7-O-β D-葡萄糖苷、胡萝卜苷、β-谷甾醇，张
辘辘等[17]从黄腊果叶中得到牡荆素、山奈酚、芹菜素
-7-O-β D-新橙皮糖苷等黄酮类成分。
2 野木瓜属植物药理活性及作用机制研究
2006年以前，野木瓜属植物的药理活性研究主
要集中在野木瓜上，并以野木瓜注射液为主，主要有
镇痛抗炎、放射增敏和驱虫作用[6]。近年来，人们对野
木瓜注射液（多为广东和平制药厂生产）的镇痛机制进
行了深入研究，发现该属植物还具有抗肿瘤、抗病毒、
神经细胞生长促进和抗氧化的药理活性。
2.1镇痛作用及其机制研究
野木瓜相关制剂有显著的镇痛抗炎作用[6]，镇痛
作用尤为明显。近年来研究人员主要致力于野木瓜
镇痛机制的探讨。2006年，陈素等[20]研究发现，野木
瓜注射液除了影响髓鞘和轴突膜结构外，还通过调
控初级感觉神经元电压门控性钠通道，影响痛觉信
息中枢传入产生镇痛作用。2009年，李旭等[21]采用计
算机模拟的方法证明了野木瓜注射液可能通过影响
钠离子通道的激活过程，阻滞初级感觉神经元动作
电位，干预痛觉信息的传导，从而产生镇痛作用。
2010年，刘向明等[22]证明了野木瓜注射液可以在外
周水平上阻滞痛觉信息的传导，认为可能是镇痛作
用的原因之一。
2.2抗肿瘤作用
叶文博等[23]通过研究发现野木瓜皂苷提取物对
HL60细胞的增殖有明显的双向调节作用，低浓度有
促进HL60细胞增殖的作用，浓度增大后则改变为
抑制作用，浓度越大抑制作用越强。韩宁宁等[24]发现
各种野木瓜苷类提取物（70%乙醇超声振荡提取，正
丁醇萃取，再经硅胶柱层析、反相柱层析和HPLC制
备柱进行提取、分离和纯化）对慢性粒细胞白血病细
胞系K562细胞株的增殖具有抑制作用，其中野木瓜
苷粗提物的抑制率最高，反相柱产物其次，高压液相制
备产物最低，结果表明随着提取的深入和成分的分离，
野木瓜苷提取物对K562细胞增殖的抑制率越来越
低，推断这可能与各种成分之间的协同作用有关。
2.3抗病毒活性
Wei等[13]测试了从五指那藤提取物（乙醇︰水=
3︰1，浸提48h，2次）中的乙酸乙酯萃取部位分离
得到的14种三萜类化合物的抗HIV蛋白酶活性。以
齐墩果酸为阳性对照（IC50=24.8μg/mL），发现其中
10种化合物（浓度为100μg/mL）抑制率大于50%。
2.4神经细胞生长促进和抗氧化作用
张秀璋等[25]在体外培养的受损神经细胞中加入
野木瓜注射液，利用MTT法测定神经细胞的活性，
结果表明，浓度高于500mg/L时，野木瓜注射液对
细胞有伤害作用，但是在50~300mg/L之间，野木瓜
注射液可通过提高神经细胞内超氧化物歧化酶
（SOD）活力，增加脊髓神经元突起长度和数目，提高
细胞存活率，对缺血缺氧的脊髓神经元有一定的保
护和修复作用。
周丽娜等[26]研究了野木瓜注射液对小鼠皮层神
经细胞的抗氧化保护作用，发现浓度在25~300mg/L
时，野木瓜注射液均能抑制神经细胞的氧化损伤，神
经细胞SOD活力上升，细胞外液乳酸脱氢酶（LDH）
活力降低，浓度为100mg/L时效果最显著。与阳性
对照甘露醇相比，野木瓜注射液有较高的羟自由基
清除率。同年，周丽娜等[27]又研究了野木瓜注射液及
其提取物（简称AI，70%乙醇超声振荡提取，正丁醇
萃取物）对氧化损伤脊髓神经元的保护和对未损伤
脊髓神经元生长的影响。结果发现当浓度为
100~200mg/L时，野木瓜注射液能显著促进离体培
养的小鼠脊髓神经元氧化受损的修复，神经元存活
率得到显著的提高，胞内SOD活力显著增加，LDH
漏出量明显减少，同时胞内Ca2+超载显著被抑制；未
受损的脊髓神经元在200mg/L野木瓜注射液作用
下LDH漏出量显著减少，细胞存活率明显提高；AI3
能显著提高氧化受损脊髓神经元的存活率。
3 小结
近几年，野木瓜属药用植物的开发前景渐被认
可，虽然目前的研究仍以野木瓜为主，但该属其他植
物如黄蜡果和五指那藤也已被关注，而我国药用的
西南野木瓜（S. cavalerieana Gagnep）、羊瓜藤（S.
duclouxii Gagnep）、钝药野木瓜（S. leucanthaDielsex
Wu）、尾叶那藤 （S. obovatifoliola Hayata subsp.
urophylla）尚未有研究报道。该属化学成分种类繁
多，有三萜类、木脂素类、黄酮类和酚类等，主要为三
萜皂苷类成分，尤以齐墩果烷型和去甲五环三萜型
化合物居多；药理活性除镇痛抗炎外，尚有抗肿瘤、
抗氧化、放射增敏和驱虫等多方面的作用。目前，除
野木瓜以外，该属其他药用植物的药理作用报道并
不多，发现与野木瓜有类似药理作用的植物进而扩
大药源是今后的研究方向之一。同时由于该属植物
含有多种化学成分，推测随着研究进一步深入，有可
能发现其他的药理作用，如降血糖、降血脂等。此外，
尽管野木瓜醇提物中富含皂苷类成分的正丁醇部位
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被认为是镇痛的主要有效部位，但是皂苷种类繁多，
每种成分含量少，迄今尚未明确哪些成分是镇痛抗
炎的主要活性成分，也限制了质量标准的制定。总
之，该属多数植物全面系统的化学成分研究仍不多
见，化学成分与药理研究结合不够紧密，导致药效物
质基础尚不明确，质量标准有待提高。因此，野木瓜
属植物的化学成分、药理及药效物质基础有待进一
步深入研究。
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作者简介：卢旭然，女，26岁，硕士研究生。研究
方向：中药药效物质基础。
龚慕辛，女，45岁，博士，教授。研究方向：中药
制剂工艺与质量标准。
（收稿日期：2013-02-01）
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