全 文 ：书·综述与讲座·
白马骨属植物化学成分和生物活性的研究进展
詹传红，曲 玮，梁敬钰* (中国药科大学天然药物化学教研室 南京 210009)
摘要:白马骨属植物在我国资源极为丰富，临床常用于乙肝的治疗，其化学成分类型多样，涉及三萜、木脂素、环烯醚萜苷、醌类、黄酮类、甾体类
等，现代药理学研究表明白马骨属植物具有抗乙肝病毒、抑制细菌生长、抗肿瘤、抑制酪氨酸酶活性等多种生物活性，具有良好的研发前景。本
文综述了白马骨属植物的化学成分和药理活性研究进展，为其进一步的研究与开发奠定基础。
关键词:白马骨属;化学成分;药理活性
中图分类号:Ｒ282. 71 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2014)-02-1180-0001-05
作者简介:詹传红，女(1988，10 －)。中国药科大学天然药物化学专
业 2011 级硕士研究生。联系电话:15952052351
通讯作者:梁敬钰。E-mail:jyliang08@ 126. com
基金项目:国家“十一五重大新药创制”重大专项基金(2011ZX09307-
002-02)
Progress on chemical constituents and biological activities of the plants of
genus Serissa
ZHAN Chuan-hong，QU Wei，LIANG Jing-yu* (Department of Natural Medicinal Chemistry，China Pharma-
ceutical University，Nanjing 210009，China)
ABSTＲACT:The resources of the genus Serissa are extremely rich in China，which are commonly used in treatment
of hepatitis B. A large number of compounds have been isolated from the genus Serissa，mainly including triterpenes，
lignans，iridoid glycosides，quinones，flavonoids，sterols and so on. The plants also possess a broad spectrum of biologi-
cal activities，such as the inhibitory effect on hepatitis B virus，inhibit bacterial growth，hypoxia tolerance，antitumor，
the inhibition of tyrosinase activity. Thus，the Serissa has significant medicinal and economic importance. In this arti-
cle，we summed up the progresses on the studies of chemical constituents and biological activities in the Serissa for
further research and development.
KEY WOＲDS:Genus Serissa;Chemical constituents;Biological activities
茜草科(Ｒubiaceae)白马骨属(Serissa)植物主要分布在
我国和日本，包括白马骨(Serissa serissoides DC. )和六月雪
(S. japonica Thunb. )两个种〔1〕。二者形态、效用相近，其全草
或根可入药〔2〕，性凉、味淡、微辛，具有疏风利湿、清热解毒等
功效〔3〕。本属植物化学成分类型多样，包括三萜、木脂素、环
烯醚萜苷、醌类、黄酮、甾醇等多种类型，具有抗乙肝病毒和护
肝、抑制细菌生长、耐缺氧、抗肿瘤、增强机体免疫力、抑制酪
氨酸酶活性等多种药理作用。虽然其药理活性显著，临床应
用广泛，但目前对其化学成分的系统研究报道较少，药理活性
的物质基础更是鲜有报道。因此，对白马骨属植物进行深入
的化学成分和药理活性研究具有重要意义。本文综述了白马
骨属植物的化学成分和药理作用研究状况，为其进一步的研
究与开发奠定基础。
1 化学成分
白马骨属植物化学成分研究史载于 2004 年，该属植物化
学成分类型多样，涉及三萜、木脂素、环烯醚萜苷、醌类、黄酮
类、甾体类等。
1. 1 三萜类 目前从白马骨属植物中已分离到的 7 个三萜
类化合物，主要为齐墩果烷型与乌苏烷型三萜(见表 1、图
1)。
表 1 白马骨属植物中三萜类化合物
编号 化合物名称 分子式 分子量 来源 文献
1 齐墩果酸 C30H48O3 456 S. japonica 〔4〕
2 乌苏酸 C30H48O3 456 S. serissoides 〔5〕
3 3-乙酰基齐墩果酸 C32H50O4 498 S. serissoides 〔6〕
4 3-羰基熊果酸 C30H46O3 454 S. serissoides 〔6〕
5 齐墩果酮酸 C30H46O3 454 S. serissoides 〔6〕
6 科罗索酸 C30H48O4 472 S. serissoides 〔7〕
7 乌苏烷-12-烯-28-醇 C30H50O 426 S. serissoides 〔7〕
1. 2 木脂素类 目前，木脂素仅从白马骨(S. serissoides)中分
离到，主要为骈双四氢呋喃类木脂素(见表 2、图 2)。
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图 1 白马骨属植物中三萜类化合物
图 2 白马骨属植物中木脂素类化合物
1. 3 甾体类 白马骨属植物还含有多种甾体类化合物，目前
已分离并鉴定了 6 个此类化合物(见表 3、图 3)。
表 2 白马骨属植物中木脂素泪化合物
编号 化合物名称 文献
1 左旋丁香树脂酚 〔5〕
2 左旋丁香树脂酚葡萄糖苷 〔5〕
3 右旋杜仲树脂酚 〔5〕
4 (+)-松脂素 〔1〕
5 (-)丁香脂素 〔1〕
6 (+)-麦迪奥脂素 〔1〕
7 (-)-橄榄脂素 〔1〕
表 3 白马骨属植物中的甾体类化合物
编号 化合物名称 来源 文献
1 β-谷甾醇 S. japonica 〔8〕
2 豆甾醇 S. japonica 〔8〕
3 胆甾醇 S. serissoides 〔9〕
4 麦角甾-7，22，二烯-3-醇 S. serissoides 〔9〕
5 4-甲基胆甾醇 S. serissoides 〔9〕
6 胡萝卜苷 S. serissoides 〔1〕
图 3 白马骨属植物中的甾体类化合物
1. 4 环烯醚萜苷类 王敏〔5〕等 2006 年首次从白马骨
(S. serissoides)中分离到 2 个环烯醚萜苷类化合物，分别为去
乙酰车叶草酸(1)和鸡屎藤苷酸(2)，化合物结构(见图 4)。
图 4 白马骨属植物中环烯醚萜苷类化合物
1. 5 醌类 目前已从白马骨(S. serissoides)中分离到的醌类
化合物有 3 个(见表 4、图 5)。
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海峡药学 2014 年 第 26 卷 第 2 期
表 4 白马骨属植物中醌类化合物
编号 化合物名称 来源 文献
1 1，4-二羟基-6-甲基蒽醌 S. serissoides 〔10〕
2 1，3，5，7-四甲氧蒽醌 S. serissoides 〔10〕
3 2，6-二甲氧基对苯醌 S. serissoides 〔7〕
图 5 白马骨属植物中醌类化合物
1. 6 黄酮类 王敏〔5〕等首次从白马骨(S. serissoides)中分离
到了一个黄酮类化合物杜荆素，其化学结构(见图 6)。
图 6 白马骨属植物中的黄酮类化合物
1. 7 其他类 从该属植物中还分离得到 D-甘露醇〔5〕，棕搁
酸〔7〕，对羟基间甲氧基苯甲酸〔7〕，5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯
苯并呋喃〔8〕;5-乙酰基-6-羟基-2-丙酮苯并呋喃〔8〕;邻苯二甲
酸二乙酯〔8〕等化合物。
1. 8 挥发油 冯顺卿〔3〕等采用水蒸气蒸馏法从白马骨中提
取其中挥发性成分，再通过气-质联用(GC-MS)技术对所得挥
发油进行分离鉴定，共测定了其中的 43 种成分。
表 5 白马骨挥发性化学成分鉴定结果
编号 化合物 分子式 分子量 含量
1 Cyclopropane，pentyl-(1-环丙基戊烷) C8H16 112 0. 41
2 β-Linalool(β-芳樟醇) C10H18O 154 0. 18
3 Nonanal(壬醛) C9H18O 142 0. 24
4 1-Nonanol(1-壬醇) C9H20O 144 0. 25
5 2-Nonenal，(E)-( (E)-2-壬烯醛) C9H16O 140 0. 75
6 Decanal(癸醛) C10H20O 156 0. 42
7 Bicyclo〔2，2，1〕heptan-2-one，1，7，7-trimethyl-，(1s) (1s)-(1，7，7-三甲基-双环〔2，2，1〕庚烷基-2-酮) C10H16O 152 0. 06
8 p-Menth-l-en-8-ol(对-1-烯-8-薄荷醇) C10H18O 154 0. 13
9 2-Decenal，(E-2-癸烯醛) C10H18O 154 0. 21
10 Methyl Salicylate(水杨酸甲酯) C8H8O3 152 0. 22
11 2-Furanmethanol(2-呋喃甲醇) C10H18O2 170 2. 57
12 2，4-Decadienale(2，4-癸二烯醛) C10H16O 152 0. 05
13 1H-Cyclopropa〔a〕naphthalene，1aa，2，3，3a，4，5，6，7ba-octahydro-1，1，3aa-1，1，3aa，7-tetramethyl-(1aa，2，3，3a，4，5，6，7ba-八氢-1，1，3aa-1，1，3aa，7-四甲基-1 氢-环丙烷〔a〕萘)
C15H24 204 0. 05
14 2-Undecenal(2-十一烯醛) C11H20O 168 0. 43
15 2-Undecanone，6，10-dimethyl-(6，10-二甲基-2-十一碳酮) C13H26O 198 0. 34
16 Bicyclo〔7，2，0〕undec-4-ene，4，11，11-trimethyl-8-methylene-(4，11，11-三甲基-8-亚甲基双环〔7，2，0〕十
一-4-烯)
C15H24 204 0. 48
17 1，6，10-Dodecatriene，7，11-dimethyl-3-methylene-，(Z)-( (Z)-7，11-二甲基-3-亚甲基-1，6，10-癸三烯) C15H24 204 0. 97
18 Eudesma-4〔14〕，11-diene(桉叶-4〔14〕，11-二烯) C15H24 204 0. 51
19 Trans-Geranylacetone(反-香叶基丙酮) C13H22O 194 2. 41
20 2-Heptene，2-methyl-6-p-tolyl-(2-甲基-6-对甲苯基-2-庚烯) C15H22 202 2. 00
21 Sesquiphellandrene(倍半水芹烯) C15H24 204 0. 21
22 Cadina-3，9-diene(杜松-3，9-二烯) C15H24 204 0. 60
23 1，6，10-Dodecatrien-3-ol，3，7，11-trimethyl-，(E)-( (E)-3，7，11-三甲基-1，6，10-十二碳三烯-3-醇) C15H26O 222 2. 42
24 Caryophyllene oxide(石竹烯氧化物) C15H24O 220 5. 81
25 Epicedrol(表雪松醇) C15H26O 222 0. 96
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续表 5
编号 化合物 分子式 分子量 含量
26 Cubebol(荜澄茄醇) C15H26O 222 0. 55
27 12-Oxabicyclo〔9，10〕dodeca-3，7-diene，1，5，5，8-tetramethyl-(1，5，5，8-四甲基-12-氧杂二环〔9，10〕十二
烷-3，7-二烯)
C15H24O 220 0. 83
28 Tetracyclo〔6，3，2，0(2，5)，0(1，8)〕tridecan-9-ol，4，4-dimethyl (4，4-二甲基-四环〔6，3，2，0(2，5)，0(1，8)〕十三烷-9-醇
C15H24O 220 0. 87
29 Aromadendrene oxide-(2)(香橙烯氧化物-(2)) C15H24O 220 0. 67
30 Isoaromadendrene epoxide(异香橙烯环氧化物) C15H24O 220 0. 58
31 Eudesm-7(11)-en-4-ol(桉-7(11)-烯-4-醇) C15H26O 222 1. 04
32 Tetradecanoic acid(十四碳酸) C14H28O2 228 1. 68
33 Cyclohexane，1，1，2-trimethyl-3，5-bis(1-methylethenyl)-(1，1，2-三甲基-3，5-双(1-甲基乙烯基))环己
烷)
C15H26 206 0. 48
34 Hexahydrofarnesyl acetone(六氢金合欢基丙酮) C18H36O 268 2. 29
35 7-Oxabicyclo〔4，1，0〕heptane 1-(2，3-dimethyl(-1，3-butadienyl)2，2，6-trimethyl-，(E)-( (E)-1-(2，3-二
甲基(-1，3-丁间二烯基)2，2，6-三甲基-7-氧杂二环〔4，1，0〕庚烷
C15H24O 222 0. 60
36 n-Hexadecanoic acid(十六碳酸) C16H32O2 256 41. 77
37 1，2-Benzenedicarboxylic acid，bis〔2-methylpropyl〕ester(邻苯二甲酸双 2-甲基丙酯) C16H22O4 278 1. 18
38 n-Nonadecane(十九烷) C19H40 268 0. 49
39 Ethanedione，bis(4-methylphenyl)-(双(4-甲基苯基)乙二酮) C16H14O2 238 0. 80
40 n-Heneicosane(二十一烷) C21H44 296 0. 80
41 Oleic acid(油酸) C18H34O2 282 1. 65
42 9，12-Octadecadienoic acid(Z，Z)-((Z，Z)-9，12-十八碳二烯酸) C18H32O2 280 7. 02
43 Linolenic acid，methyl ester(亚麻酸甲酯) C19H32O2 292 2. 44
2 药理作用
白马骨属植物具有清热、解毒、除湿、解表等功效，在治疗
小儿疳积、慢性肝炎、风湿性关节炎、妇科疾病等方面具有良
好作用，现代研究发现白马骨属植物具有抗乙肝病毒、抑制细
菌生长、耐缺氧、抗肿瘤、抑制酪氨酸酶等生物活性。
2. 1 抗乙肝病毒和保肝 白马骨属植物具有良好的抗乙肝
病毒和保肝的作用。刘春棋〔11〕等发现六月雪水提取物可明
显降低四氯化碳、硫代乙酰胺、扑热息痛致小鼠急性肝损伤模
型血清 ALT、AST活性，这一作用可能与白马骨属植物中含有
大量的齐墩果酸(OA)有关。经研究发现 OA 能保护 CCl4 诱
导的大鼠急慢性肝损伤，减少肝内甘油三酯蓄积〔12〕，Liu Y〔13〕
等发现 OA能显著抑制血清丙氨酸转氨酶、乳酸脱氢酶和脂
质过氧化酶活性，降低血清谷丙转氨酶水平，从而减少肝细胞
的坏死，肝组织的炎症反应和纤维化，促进肝细胞的再生。赵
骏〔14〕等认为 OA结构中存在双键、羟基、羧基活泼官能团，可
与体内毒性物质结合从而达到解毒目的。
此外，研究发现白马骨根水提取物对 HbsAg、HBeAg的抑
制作用呈一定的剂量依赖关系〔15〕。
2. 2 抑制细菌生长 白马骨属植物能显著抑制细菌生长。
六月雪水提取液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、枯
草杆菌、绿脓杆菌均有良好的抑制作用，特别对大肠杆菌、枯
草杆菌作用尤为突出〔16〕。
经研究发现白马骨属植物中的齐墩果酸为广谱抗菌素，
特别是对伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌作用比氯霉素强〔12〕。曾
范利〔17〕等发现齐墩果酸对结核分支杆菌 H37Ｒv和 H37Ｒa均
具有良好的体外抗菌活性，且在所测药物浓度范围内对正常
细胞无细胞毒性。
2. 3 耐缺氧 宓静英〔18〕等研究发现六月雪水提取物能显著
延长小鼠在缺氧条件下的生存时间及断头小鼠的喘息时间，
同时能明显改善全身性缺氧时所致的心肌缺氧，表明六月雪
具有耐缺氧作用。
2. 4 增强机体免疫力 白马骨属植物对强身健体、防病抗
衰，增强机体免疫力有一定的功效。朱秋萍〔19〕等用称重法测
定小鼠的体重和脾脏、胸腺重量，结果显示六月雪水提取物可
明显提高小鼠的食欲、促进生长发育、增加胸腺重量、提高胸
腺指数，且此作用呈剂量依赖性。
2. 5 抗肿瘤 白马骨属植物具有显著地抗肿瘤活性。韦金
育〔20〕等采用体外抗肿瘤药物筛选噻唑蓝比色法(MTT)法，分
别测定了六月雪提取原液(浸膏配成 20%的溶液，g·mL-1)
及其稀释 10 倍、100 倍和 1000 倍时的溶液对肿瘤细胞的杀伤
作用，结果显示，它们的肿瘤细胞杀伤率分别为 85. 30%、
56. 63%、48. 35%、16. 94%。
齐墩果酸是白马骨属植物主要的化学成分之一，研究表
明齐墩果酸能抑制肿瘤生长并能降低放疗对小鼠造血组织的
损伤〔21〕;张东方〔22〕等发现齐墩果酸不仅能明显抑制 PGCL3
人肺癌细胞增殖还能抗 PGCL3 细胞侵袭及诱导 PGCL3 细胞
凋亡;Ohigashi H〔23〕等发现齐墩果酸能抑制 12-氧代-十四烷
基大戟二萜醇-13-乙酯(TPA)诱导的 Epastein-Barr 病毒
(EBV)对人淋巴细胞株 Ｒaji 细胞的活化。因此，齐墩果酸可
能为白马骨属植物抗肿瘤的物质基础。
2. 6 抑制酪氨酸酶活性 酪氨酸酶是黑素生物合成途径中
的主要限速酶，大多数能使皮肤脱色的物质都通过抑制该酶
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海峡药学 2014 年 第 26 卷 第 2 期
活性来阻滞皮肤黑素生成〔24〕，酪氨酸酶活性增高会产生黄褐
斑等色素沉着性疾病〔25〕。雷铁池〔24〕等将六月雪乙醇提取物
用 0. 2mol·L-1、pH 6. 8 的磷酸缓冲液稀释后与蘑菇酪氨酸酶
1mL(100 个单位)混合，孵育，测定酪氨酸酶活性抑制率，结
果发现六月雪的乙醇提取物对酪氨酸酶的活性抑制呈剂量依
赖性。
2. 7 急性毒性和致突变性 刘敏〔16〕等用小鼠以口服给药测
定最大耐受量(MTD)来测定六月雪的急性毒性，发现该物质
的最大耐受量大于 40g·kg-1，说明六月雪属于低毒或无毒物
质。夏勇〔26〕等采用急性经口毒性试验，发现六月雪无急性毒
性;三项诱变实验，平板渗入法 Ames 试验、小鼠骨髓细胞微
核试验和小鼠精子畸形试验均显阴性，且三项诱变实验的阳
性对照组均得出阳性结果，说明六月雪对基因、染色体、生殖
细胞无诱变损害作用。
3 小结与展望
白马骨属植物化学成分多样，药理活性显著，临床应用广
泛，具有广阔的开发前景。但目前研究尚不够深入:①白马骨
属植物化学成分研究相对较少，至今分离得到的化合物不足
30 个，还有广阔的研究空间。②目前，对其药理作用的研究
多集中于保肝、抗菌消炎方面，其它活性研究较少，且多为复
方和与粗提物研究，缺乏对有效部位和单体化合物的系统药
理学研究，更缺乏药物作用机制的研究。③白马骨属只有白
马骨和六月雪两种植物，两者化学成分及其形态相似，市场上
普遍认为两种药用植物可以混用，但是缺乏科学依据，所以有
必要对二者的药理学和临床学研究进行论证，并建立两者主
要活性成分或指标性成分的 HPLC 定量分析标准，进一步建
立其特征指纹图谱，为规范市场管理和保证药材质量提供科
学依据。因此，对白马骨属植物进行深入研究，特别是对其有
效活性成分开发，进一步阐明其药理活性及其物质基础，建立
和完善质量标准，对白马骨属植物的深入研发具有重大意义。
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