全 文 ：原发润瘤组织的 c A M P 含 l 升高6月写 ,使 S 一 18 0实体瘤
瘤组织的 c A M P 含 t 升高 68 % 。 提示赤芍的抗痛增效
作用是否会与其能升高瘤细胞 、 瘤组织中。 A M P 水平
有某些联系值得进二步研究 。 本实验还发现 , I J “ w is
肺疙和S 一 1 80实体瘤小鼠血浆。 A M P 含量与正常C 57
B I
J
/ 6 B !〕 F I和昆明小鼠血浆 。 A M P 含量 无明显差异 。
赤芍水提物对荷启小鼠血浆 c 八M 尸水平无明显影响 。
吠喃喀酮 治疗马来丝
虫病 的初步临床观察
现 鼠蹊部淋巴结肿痛 。 治疗前后 , 血 、 尿常规 , 肝 、 肾
功能均无明显变化 , 但 少数患者治后 G P T 略离 f 正
常 , 应予 以重视 。个 别患者治后心 电图有 T 波变化 。
在所用剂量疗程条件 下, 吠喃啥酮的疗效与海群
生 相仿 。 治毕 1 天的徽丝蝴阴转率第 2 组为 90 % , 显
著高于 第 3 组的 60 % , 但后者与第 1 组 80 . 6 % 相 比 , 差
异不显 著 (尸 > 0 . 05 ) 。 治毕 8 个月随访 , 第 1 、 2 组
徽丝勒 阴转率分别为 76 . 7写与 70 纬 , 与第 3 组的5 纬
相 比 , 无 显著性差异 (尸 > 0 . 0 5 ) 。 三 组未阴转病例的
徽丝蝴减 少率在% . 1 一 98 . 5 % 之间 。
上述结果表明 , 峡喃啥酮对马来丝 虫病的疗效宵
定 , 副作用与海群生 相似 。
中国医学科学院 . 生虫病研究所
任燕芬 陈名 刚 华湘 津 王 鸣杰
国家医药管理总局上海医药工业研究所
王保钧 王颜林
黄柏果挥发油及其有效单
体香叶烯祛痰作用的研究
浙江省卫生防疫站
夏生 荣 吉林省中医 中药研究所药理组
李龙 云 叶金梅
峡喃啥酮 ( f u r a p y r i m i d o n e 、 代号 M 17 0 ) 系 19 7 8
年国家医 药管理 总局 L 海医 药工 业研究院 合成的一种
抗丝 虫新药 。 动物实验表明 , 该药具有较好的杀棉鼠
丝 虫成虫和徽丝勤的作用 , 对成虫的作用优于徽丝姗 。
小鼠 一次 口服映喃啥酮的 L D S 。为 24 3 士 3l m g / k g 。 临
床试验证 明 , 吠喃啥酮对 人体班氏丝 虫的徽丝勒和成
虫均有 一 定的作用 , 但尚未见 其对 马来丝 虫病的疗效
报道 。 据此 , 我们对 51 例 马来丝虫徽丝坳血症 患者分
组用吠喃心用进行治疗 , 并以海群生作为对照 。
方法 : 将患者分为 3 组 , 第 1 组 31 例 , 第 2 组 20
例 , 分别 用咬喃叮酮每天 15 m g / k g和 20 m g / k g , 口 服
3 次 , 连服 6 天 , 总剂 t 9 0 m g / k g和 12 0 m g / k g 。 以上
两组体重超过 50 k g者 , 服药剂 t 按 50 kg 计算药 , 。 第
3 组 20 例 , 海群生总剂 t 成人 1 . 5 9 (儿童酌减 ) , l 天
3 次分服 。
结果 : 除映喃啥用总剂 t l 2 0 m g / k g 组有 l 例于
服药第 4 天因 恶心 、 嗯吐 , 不能进食而延 期 l 剂完成
疗程外 , 余均按期足 t 完成 。 药物副作 用以发热和消
化道症状较多见 。 峡喃啥酮组的发热 (7 0 . 9 一 90 % )大
多在服完总剂 t 60 一 12 0 m g 开始出现 , 这 与海群生组
服药不久全部出现发热反应 , 有所不 同 。 伴头痛 、 头
昏 、乏 力 、 四肢酸痛等 。消化道症状 以食欲减退 ( 74 . 9 一
8 0 % )
、 恶心 、 呕 吐较多见 , 其次为腹痛 、 腹胀 、 腹泻 。
少数病人出现 轻度的 四胶麻木 。 3 例在治毕第 1 天出
一 、 祛痰作用 : 实验采用酚红法 。 黄柏果挥发油
及 香叶烯分 别以 40 。 、 80 O m g / kg 两种剂 t 给小限灌 , ,
测定呼吸 道内酚红排 泌量 , 结果与对照 组相比分 别增
加 2 2 0 、 25 8 、 2 1 4和 2 6 7 % , 差异显著 。 表 明该药均有
明显的 “ 祛痰 ” 作用 。 当切断小鼠 两侧迷走神经后灌
胃给药 40 0 m g八 g或气管内直接给药 3 . 2 m g /只 时 , 仍
能增加呼吸道内酚红排泌 t , 而预先皮 下注射阿托品
.0 s m g / kg 时 , 无论灌胃或气管内直接给药 , 呼吸 道内
酥红排泌 t 无 明显变化 。
正常小鼠以黄柏果挥发油 64 Om g / k g连续班胃7天 ,
能明显下降呼吸 道灌洗液中总蛋白含量 , 而皮下注射
阿托品 o . s m g / k g同时灌胃给药时 , 上述作用不 明显 。
对照 组 、 给药组 、 阿托品加给药组灌洗液中总蛋白含
t 分别为 7 7 5 士 32 . 8 9 ; 4 8 5 士 57 . 9和 6 0 0 士 7 7 . 5 “ g /鼠
其 中单纯给药组与对照 组相 比较有明显差 异尸< 0 . 。 , 。
清醒鸽子气管内注入印度墨汁 0 . 06 户 I/ 只 , 正常
排送速度为 1 4 . 3 士 0 . 2 2 m m /分 , 灌胃挥发油 4 0 0 m g / k g
后 6 0 、 12 0分钟 , 墨汁排送速度分别为 18 . 5 士 0 . 5 7 ; 19 . 5
士 。 . 6 m m /分 . 与给药前比较均有明显差 异 。
二 、 镇咳作用 : 实验采用氨雾法 。 挥发油或香叶
烯以 8 0 Om g / k g范胃于小 鼠 , 侧得半数动物咳嗽时间 , 与
对照 组相 比分别提高 13 8 、 13 5 % 。 表明该药有一定的
镇咳作用 。
姗 ( 3 0 4 ) 药学通报 19 82 年第 17 卷第 5 期
电刺激麻醉猫喉上 神经致咳法进一步证明 . 灌胃
挥发油 40 o m g / k g后能提高致咳阅值 。给药前致咳阅值
为 1 . 25 V , 而给药后 60 、 12 0 、 18 0分钟分别为 5 . 37 、 6 . 3
和 5 . S V , 与给药前比较有明显差异尸 < 0 . 01 。
三 、 毒性 : 黄柏果挥发油小鼠 口服 L D S 。为 6 . 68 士
0
.
65 6 9 / k g ( d = o
·
95 )
;香叶烯 L D S。 ) 4 · 8 9 / k g 。
大限亚急性毒性实验表明 , 黄柏果挥发油以 32 0 、
64 。 、 12 80 m g / k g三种剂 t 灌 胃21 天时 , 未成年大鼠平
均体重分别增长 64 、 45 、 30 . 9 幻鼠 。 表明该药给用剂
t 增大时 , 其动物体重增长速度却缓慢 。 谷丙转氮酶 、
血尿素氮 、 血常 规及心 、 肝 、 肺 、 肾组 织学检查未 见
明显改变 ,
璋牙莱苦武对 中枢
神经 系统的作用
2
. 鸽其静脉注射 S W Zo o 、 动0 0 m g / k g . 均呈现 安
静 、 眼睑欲闭或闭眼 等状 , 但过片刻后 又睁 开 , 大剂
t 组 易发生 呕吐 。
3
. 静脉注射 S w4 0 m g / k g , 能使家兔明显延 长
硫喷妥钠的睡眠时间 , 为单给20 m g / k g硫喷妥钠睡眠
时间的 18 3 . 0% ( P < 0 . 0 1 ) , 而静脉注射左旋 四氢 巴马
丁 3 0 m g / k g , 为 3 2 1 . 3写 (P < 0 . 0 0 1 ) 。
4
.
S W能使戊巴 比妥钠阑 下 催眠 剂 t 的小 鼠进
入睡眠 , 其 E D S 。剂 t 为 10 4 . 2 ( 74 . 6 一 1 3 3 . 8% ) m g / k g
( 9 5 % 可信限 ) 。
上述结果表明 : S W能明显抑制中枢神经 系统 , 具
有明显的镇痛和镇静作用 。 前文报道 . 该成分 尚具有
解痉作用 。 镇痛和解痉这 两种作用可 能是 S W治疗 胃
肠道疼痛的药理学基础 。 此 外 , S W 对中枢神经 系统
的镇静作用 , 也有助于 胃肠疼痛的治疗 。 临床试用 也
证实它有较好的解痉止痛及改善睡眠 的效果 。
云南省药物研究所
雷伟亚 史检桃 余 思畅
五肋 百里香挥发油抑
制关节肿胀的作用
前文 [本刊 16 ( 10 ) : 5 2 , 19 8 1 ] 已报道 , 从小儿腹痛草
( S w e r t i a p a t en
s B u r k
.
) 中分离到 一个有解痉作用
的单体成分 , 现已 证明为律牙菜苦贰 ( , w er t ia m a r盛n ,
以下简称 S W ) 。 本文报道 S W对中枢神经 系统的作 用 。
一 、 镇痛作用
1
. 小鼠热板法 : 给小鼠腹腔注射 S W 40 、 60 m g /
k g
, 可明显地提高小鼠的痛闽 , 60 分钟作用达到高峰 ,
分别为给药前 17 0 . 4% 、 22 3 . 0环 (P < 0 . 0 0 5 ) , 维持约
2 小时 。 S W60 O m g / k g的镇痛作用强度约相当于吗啡
10 m g / k g或左旋四氢巴马汀 2 0 m g / k g 。 S W 的镇痛作用
起效慢 , 但作用较持久
2
. 小鼠醋酸扭体法 : 给小鼠口服 S W 20 o , 40 m g /
k g
,
5 一 20 分钟内对小鼠 “ 扭体反应 ” 发生 的抑制率
分别为 6 ` . 9% , 9 4 . 9% ( P < 0 . 0 0 1 ) 。 口服氨基 比林
15 0 m g / k g
, 其抑制率为 8 8 . 5 % (P < 0 . 0 0 1 ) 。
二 、 镇静作 用
1
. 小鼠腹腔注射 S W 2 0 0 , 4 0 0 m g / k g 后 , 可见小
限自发活动明显减 少 , 倦伏 。 用抖动笼法也获得相似
结果 。
烟台市医学科学研究所 李世瑞 案殿梅 张学忠
中国科学院植物研究所 文光裕
五肋百里 香 ( T h刀川 u s q u f o q u e e o s r o r 。 : (、 e 一a k )
系唇形科百里香属植物 。 山东沿海 一 带民间 用 于治疗关
节炎 。 我 市多年来用其挥发油针剂治疗关节炎有 定
的疗效 。 中国科学院植物研 究所对烟台地 区的 百里 香
精油的成分进行了研究 , 查明精油主要含芳律醇 70 %
左右 , 定为芳棒醇型 。此为 国内一个 十分特殊的 类型 。
为 了弄清治疗关节炎的有效 成分 . 采用大鼠蛋清关竹
致肿模型法进行有效成 分的筛选 , 结果烟 台百里 香原
油针剂有明 显的抑肿 、 消肿作用 , 并证 实芳樟醉是 百
里香油抑肿 、 消肿的有效成分 , 其效 果与氢化 可的松
相似 。
将芳樟醉的纯 品制成 l % 的针剂 , 对 5() 例 关 节炎
患者进行治疗 , 每日注射 2 次 , 每次 Z rnl 、 经 · 个月
治疗 , 有效率为 83 . 3 %
药学通报 19 82 年第 17 卷第 5 期 ( : 1( ) 5 ) 4 9
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