全 文 :第 9 2卷第 4期 西南民族大学学报
, 自然科学版
oJ u nr a l o f S o u ht we
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文童编号 : l 0() 3 · 2 8 43 (2 0 0 3姆4一0 4 2今 0 5
新疆雪莲的化学成分 , 药理作用及其临床应用
赵莉 , 王晓玲
(西南民族大学少数民族药物研究所 , 成都 6 10 0 4 1)
摘 要 : 综述新疆雪莲在化学成分 、 药理学及临床方面的研究 . 通过对其多糖 、 黄酮 、 生物戚以及黄翻替 , 愈创内醋 、
挥发油 、 微量元素、 氛基酸等主要成分对应的药理作用的综述 , .介绍其在临床上作为民族药在抗炎蛾痛 、 杭早孕 、 杭
衰老及抑制疮细胞增生等方面的应用前景 .
关键词 : 新疆雪莲; 化学成分 ; 药理学; 临床
中图分类号 : 2R 8 : 2R 9 文献标识码 : A
雪莲花类药材为菊科风毛菊属 (S au s 毗a D )C 用作生药的多种植物的全草或地上部分 , 始见于藏药文献 《月王药物》 , 清代 《本草纲 目拾遗》 也有记载川 , 是西藏 , 新疆 、 青海 、 甘肃 、 云南、 四川等高原寒带地区的常用的民
族药和民间药川 . 本文所要探讨的新疆雪粼saus o a in vo l u c ar t a )即为其中一种 , 生长于新疆天山 、 昆仑山的雪线以上 . 民间以全草入药 , 性温 , 味微苦 , 入肝、 脾 、 肾三经 , 具有散寒除湿 、 活血通经 、 强筋助阳 、 抗炎 、 镇痛 、
收缩子宫等功能 , 民间用于治疗风湿性关节炎, 妇女小腹冷痛、 闭经 、 胎衣不下 , 麻疹不透、 肺寒咳嗽 、 阳萎等
症闭 . 近年来 , 在基础研究和应用开发方面不断深入 , 成为一类抗炎镇痛 , 终止早孕的新型中药品种 lj[ .
化学成分
1
.
1 从新疆雪莲中提取分离的化合物
通过对其地上药用部分的研究 , 用溶剂法和层析法对乙醇提取液的正丁醇组分 、 乙酸乙酷组分及石油醚组
分进行分离 , 得到若干个单体化合物及供药理筛选的粗提物 , 并经 IR 、 U V 、 ’ -H N M R 、 ’ 3 C . N M R 、 单晶X- 衍射 、
化学分析法及样品对照 , 确定了其中的14 个 , 所得化合物及粗提物可分为 7类 (见表 l)[ , 1.
表 1 14种化合物及粗提物的7种类型
化合物类型
糖类
黄酮类
黄酮昔类
其它昔类
木脂素类
倍半菇内酷类
生物碱
化 合 物 名 称
多糖 (8 13 )、 _精制雪莲多糖 ( s p s l) 一下一 下—芹菜素一 5 , 6 一二甲氧基黄酮芹菜素一 -6 甲氧基黄酮概皮素一 3一-o -a L 一鼠李搪昔
正丁基一旦·压毗喃果糖昔
3少。 H , l p , 13 a 一二氢去氢广木香内酣· 8 一卜-D 葡萄搪毗喃普
大苞雪莲内醋· 8一p一-D 葡萄毗喃糖昔
紫丁香昔订孟一 13艺氮芸氢汗未香丙峪一 ” 一~ 一—去氢广木香内酷4 , 10 一环外亚甲基一-8 经基一 n 一甲基愈创内酷秋水仙碱木茸雪莲碱渗脯氨酸取代的二氢去氢广木香内酷)2 挥发油成分的定性分析
对新疆雪莲药用部分的挥发油 , 通过G C一M S联用技术 , 分析鉴定出的成分中 , 主要是菇类 、 醇类 、 酮类 、
有机酸类 、 酉旨类 、 烷烯烃 、 含氮杂环以及少量的芳香烃 , 具体如下 (见表对` J .
收稿日期 : 20 02 · 12· 02
作者简介 : 赵莉 ( 195 -7 ) , 女 . 西南民族大学化学与环境保护工程学院实验师 .
第 4 期 赵莉等 : 新疆雪莲的化学成分 、 药理作用及其临床应用 4 2 5
表2 新疆雪莲挥发油的 8种类型化合物列表
化合物类型
烷烃类
烯烃类
正十六碳烷 、 正十七碳烷
化
正十八碳烷 、 正十九碳烷 、 正二十碳烷
芳香族类
内 酷
正十五碳烯一 l 、 正十七碳烯一 1 、 十七碳二烯
异丙苯
苯丙醛
三 甲基十五烷酮 、 三甲基四氢苯并吠喃酮
月桂酸乙醋 、 十三烷酸乙醋 、 肉豆寇酸乙醋 、 十五烷酸乙醋 、 软脂酸乙醋 、 邻苯二甲酸丁酷
二 甲基乙丙基苯 、 卜甲基葱
二氢去氢广香内酉旨
类苯醛酮酷
值得注意的是 , 新疆雪莲含有致癌成分一卜甲基慈和花 .
1
.
3 微量及宏量元素测定分析
用质子激发荧光伊仪 )E sI] 分析了天山雪莲花的花蕊 、 花瓣 、 花茎 , 测出了A s 、 c a 、 c u 、 eF 、 K 、 Mn 、 bP 、
bR
、
eS
、
Z n lo 种微量元素 . 这些微量元素的存在和含量与传统功效有关 , 也为药用部位的适时采集及合理利用
提供了参考 .
1
.
4 氨基酸分析
iT u如#[] 测定并分析了苞叶雪莲花花序 、 叶和茎中的蛋白质 , 并从中得到部分氨基酸 , 有 : A sP , a 一 lA a , p一 lA a ,
G ly
,
iH s
,
L eu
,
leI
, 场 s , M et , hP e , Ser , T hr , rpT , 共 13 种 , 含人体必须氨基酸的7种
. 茎中的种类多 , 含
量高 , 比叶 、 花序应用价值大 . 新疆雪莲是高山特有种 , 其生长环境对植物体内特殊成分的形成和积累有着紧
密的联系 , 同属近缘种化学成分相似 , 这为寻找新疆雪莲适应的活性物质提供了思路 .
2 药理作用
新疆雪莲的药理作用研究 , 主要有水提物(如多糖类 、 总生物碱 、 总黄酮 ) , 纯化了的多糖(如 SP S 、 S IP 和 S )B ,
也有单体黄酮类化合物 (圳ac ek is id n , hi sP idu h n )有着明显的活性和治疗作用 . 其广布成分如芦丁 、 葬菜素和对
经基苯乙酮等化合物 , 也影响着它的功效 . 归纳起来表现在以下两大方面 :
2
.
1 药动学探讨
表3 兔体内血药浓度
时间
( h)
0
.
08 3
0
.
2 5
0
.
5
0
.
7 3
1
2
4
6
8
l 2
血药浓度 (雌 / m l)
P
.
0
X( 士 SD ) im (X 士 S功
5
.
96 9士 1 . 19 8
7
.
5 67士2 4 9 5
9
.
9 65士 3 . 0 16
10
.
7 64 士3 . 5%
11
.
56 3士5 . 40 5
13
.
16 1士3 . 59 6
17
.
156土6 . 60 1
12
.
8 62士 5 . 39 3
11
.
3 63士3 . 97 5
8 7 66士 3 . 4 60
6
.
8 68士 0 . 6 0 0
11
.
164 士3 . 0 16
17
.
156士 0 . 6 92
17
.
9 55士 3 . 17 1
17
.
156士 0 .6 92
11
.
96 2士 2
.
398
10
.
3 64士 4 5 3 8
5 4 90士 1 . 07 2
4
.
09 2士 1 . 50 2
3
.
884 士0 . 8 79
表中数据均系 5只家兔均值 .
以口服强化雪莲醋在兔体内进行药动学探讨为例 s[] . 实验应先确定最大吸收峰 , 再制作标准曲线 , 第三步
为血药浓度的测定 : 选用 2一3kg的家兔 , 雌雄兼备 , 每兔口服强化雪莲醋及对照组肌注射雪莲注射液各28m g ,
定时耳缘取血 3m l , 分离血浆 lml , 加入 1 2%三氯醋酸 lml , 混合后离心 10m in (30 转 /分 ) , 取上清液 l耐 . 进行处
理得结果 (见表3) .
再经处理 , 得到兔体内药动学参数 (见表 4) .
表4 兔体内药动学参数
-落叛 -一 一石一一石一 t补2 ” 全漏’ “ “ 二成石二二” 二式b己 ” ’ 城-t)’ ” 亡(L 1一-n)’ ” ’ F
im 1
.
4 9 6 0 3 4
.
6 5 0
.
63 15
.
5 1 93
.
02 0
.
2 0 0
.
30 1
P0 0刀 8 0 , 5 2 8 · 6 8 4 2 3 14 . 11 13 9乡5 3 74 0 . 3 0 1 5
由上可以得出 , 兔体内药代动力学表明: 吸收速度缓慢 , 体内作用持久 , 相对生物利用度高 .
4 2 6 西南民族大学学报 · 自然科学版 第 2 9卷
2 2 药效研究
2. 2
.
1 杭风湿镇痛作用围
新疆雪莲花总碱 (至少含 4种成分 )和乙醇提取物 , 对蛋清引起的大鼠后踩关节急性炎症有较强的对抗作用 ,
总碱降低家兔皮肤血管的通透性 , 使离体家兔血管收缩(与乙醇提取物作用相反 ) . 黄酮对大鼠蛋清性关节炎症
有明显的对抗作用和镇痛作用 , 其抗炎作用不同于总碱 , 对血管通透性无改变 , 主要是通过促进肾上腺皮质激
素合成增加而产生的 . 表明总碱 、 乙醇提取物及总黄酮均有抗动物实验性关节炎作用 .
2
·
.2 2 强心作用 1[]
新疆雪莲花总碱和醇提物对施药家兔的心 电图和抑制离体兔心率的减慢 , 这种作用与剂量有关 , 大剂量兴
奋 , 小剂量抑制 . 反复给药对兔在体心脏仍有效 , 不产生快速耐受现象 。
2
.
2
.
3 终止妊振作用 vl]
用雪莲多糖对乙烯雌酚诱发动情期组 、 动情期组 , 以及非动情期组的三级离体大鼠子宫肌条进行实验发现 :
从新疆雪莲中分离出的多糖单一组分对各性周期离体大鼠子宫抽条都有明显的兴奋作用 . 用药后 , 子宫收缩频率 、
振幅和张力都增加 , 其强度与剂量相关 . 对动情期子宫作用明显高于非动情期印< 0 . 01 ) . 这可能是由于雌激素增
加了子宫平滑肌对雪莲多糖的敏感性 . 因此 , 可以认为雪莲中所含的多糖是引起子宫平滑肌收缩的有效成分 .
.2 .2 4 杭癌作用 1[]
新疆雪莲花中的黄酮成分— 金合欢素 O~ is idn )和高丰前素 ih( sP id ul in )用体外细胞培养 3-H T dR掺入法 ,培养 12 , 24 , 36 和 48 小时 , 对腹水型肝癌和 S t : 。癌细胞的D N A合成的抑制均比 5 1即高 , 对腹水型肝癌细胞 DN A
合成的I D 50依次为 70 . 8和 116 陀 .m ’ , j ac eo s id in 对癌细胞ND A合成的抑制机制
, 可能是对DN A模板损伤型 , 芦丁
无显著作用 . 多糖 (8 13 )无此作用 , 反而能促进癌细胞的增殖 .
2
.
2
、
5 消除 自由基及杭疲劳作用川
新疆雪莲的hi sP ud il n , 用于氮蓝四哇比色法测得具有消除超氧阴离子自由基和抗N A DH过氧化酶氧化的能
力 . 同法 , 新疆雪莲花多糖 ( SI )P 能明显抑制小鼠肝匀浆硫代马比妥酸钠反应物的产生 , 并降低小鼠耗氧量 , 延
长游泳时间 ·
.2 2
.
6 解痉 、 降压和平喘作用 l1[
新疆雪莲总黄酮除能抑制离体兔肠平滑肌外 , 还可降低麻醉兔和犬的血压 , 其降压作用可部分地被普蔡洛
尔阻断 . 总碱能部分地对抗组胺引起的离体气管环收缩 .
2 2
.
7 增强机体免疫功能
取人K 56 2髓样白血病细胞和人 Riaj B u kr it 淋巴癌细胞均为常规传代培养 , 用于实验 . 采用 3H一dT R释放法 s[] ,
测定不同条件诱导的 PB M C对K 56 2和 R aj i细胞的杀伤活性 , 计算特异性杀伤率 . 得结果如下 (表 5 、 表 6) .
表 5 雪莲黄酮总贰诱导BP M c 的细胞毒效应 (od/
6一石.931伪、à沙6、ùO1n2nùù乏护靶细胞
雪莲黄酮总贰浓度(陀 /ml
4一1.9
K 562
R a j i
1 1
.
1
8
.
0 8
2 5
2 4
2 l
2 2
20 .9
1 9 3
* P < 0
.
0 5
表6 雪莲黄酮总贰与 H瓜一诱导P B M C的细胞毒效应 (% )
靶细胞 培养条件 雪莲黄酮总贰浓度 (林创m l)
培养液
I L
一
l ( 100 u / m l)
I L
一
2 (2 50口m l )
I L
·
2 ( 100 0 u /m l)
培养液
lL
一
2 ( 10 0川m l )
IL
一
2 (2 50川m l )
IL
一
2 ( 10 00田m l)
24 .4
2 7 4
2 9 9
8
.
0 8
15 9
19 5
2 8 0t
18
,
3
2 9
,
5
2 4
.
8
17 5
17
.
6
17 9
2 0
.
6
14
.
5
2 5石
26
.
5
28
`
0
2 1
.
9
2 2
`
4
K 562
R a j i
2 0
.
9
1夕. 0
18
.
2
9
.
19
1 9夕
1 0 9
2 3
24
11
1
`
1,
,内Jx23n14
.l9’了丁.920.4.261
* P < 0
.
0 5
结果表明 , 雪莲黄酮总贰可增强机体的免疫功能 , 诱导淋巴细胞的分化 , 可应用于恶性肿瘤的治疗中 .
第 4期 赵莉等 :新疆雪莲的化学成分 、 药理作用及其临床应用 2 4 7
2 .2
.
8 抑制染色体损伤 [ 0, ’ “ ]
用丝裂霉素 (C M M )C作为染色体诱变剂 , 研究雪莲黄酮总昔对M M C诱导的染色体畸变 、 微核率以及姊妹染
色体互换( S C )E 频率的影响 . 实验结果表明 , 雪莲黄酮总昔抑制丝裂霉素 (C M M )C 诱导的淋巴细胞的微核形成和
S C E频率 , 同时促进淋巴细胞 S O D活性的增加 , 是抑制染色体损伤的重要机制之一
可见 , 在影响天山雪莲药理作用的活性成分中 , 亲水性部分的黄酮 、 多糖的水煎液 、 醇提物表现了显著和
药理活性 , 是临床疗效的可靠依据 .
3 临床研究
新疆雪莲对于风湿性关节炎 、 经血不调 、 阳痰 、 跌打损伤等疾病有良好的疗效 . 现代医学己将其用于临床
研究 , 现收集几种以供参考 .
3
.
1 复方雪莲烧伤膏。 ’ , ’ 2]
感染是直接影响烧 、 烫伤 , 尤其是深 n度以上创面愈合的关键 . 深 n 度以上的烧 、 烫伤创面组织坏死 , 血液
循环受阻 , 甚至焦痴形成 , 导致全身应用抗菌药物难以使创面局部达到有效的杀菌或抑菌浓度 . 所以 , 局部应
用具有抑制或杀死病原菌的药物乃是烧 、 烫伤治疗的重要手段 . 实验研究用体外抑菌实验和对大鼠感染性 1 度
烫伤创面的动物模型 , 观察复方雪莲烧伤膏防治感染的功效 . 研究结果显示 , 复方雪莲烧伤膏的体内外抑菌实
验发现 , 对金黄色葡萄球菌、 表皮葡萄球菌 、 甲型链球菌 、 粪链球菌 、 乙链球菌 、 大肠杆菌 、 克雷伯氏菌 、 绿
脓杆菌等有一定程度的抑制作用 . 对金黄色葡萄球菌尤为敏感 , 虽然目前烧 、 烫伤创面感染的细胞不断变迁 ,
G 菌的比例明显增加 , +G感染的比例仍不小 , 而其中最主要的病原仍为金黄色葡萄球菌 . 为此采用大鼠m 度烫伤
后创面接种金黄色葡萄球菌AT C C 一2 592 3作为实验治疗模型 , 客观评价了复方雪莲烧伤膏的抗菌 、 防感染的功效 .
3
.
2 雪莲通脉口服液 [ , 3 ]
该口服液是乌鲁木齐市中医院多年临床经验的基础上 , 根据中医理论及现代药效学研究而研制出的新药 ,
由新疆雪莲 、 肉从蓉及二十几味药材组成 , 具有增强机体活力 、 降低血液粘度 、 改善微循环 、 提高机体免疫功
能等作用 , 对治疗脑动脉硬化及缺血性中风具有独特疗效 .
3
·
3 雪莲通脉丸 l[’ ]
冠心病多发于老年及老年前期的患者 , 以肾虚 、 气虚血癖为主要特点 . 新疆乌鲁木齐市中医院 , 通过对临
床 51 例老年及老年前期患者的治疗观察发现 : 雪莲通脉丸可有效降低患者的全血粘度 、 血浆粘度及红细胞压积 ,
全面改善心悸、 气短 、 乏力、 腰膝酸软 、 头晕等临床症状 , 改善心肌供血状态 , 控制心律失常 .
3
·
4 复方雪莲胶囊 [` , , , 6 1 `
复方雪莲胶囊对治疗痹症有良好的疗效 . 在其临床实验的观察中 , 得出以下对比数据 (表 7 一8) .
表7 治疗组与对照组不同病种的治疗结果
例数 好转 未愈 有效率(% ) 例数 好转 未愈 有效率 (% )
退行性骨关节病 36 3 3 3 9 1石7 2 7 18 9 66石7
风湿性关节痛 5 1 4 8 3 94 . 12 32 2 3 9 7 1. 88
类风湿性关节火 15 11 4 7 3 3 3 7 2 5 2 8 . 57
合 计 二 192二 92 … 坦 -一 9旦ZQ 一 - 丛生 -一卫一一四二一一止主匕一一中医证型与疗效关系分析赵例
11262ō产64哎」,J
,.11,臼汽谷Onà产伟Jl且2,曰风寒湿痹
气滞血癖
痰癖互结
阳虚精亏
由上可知 , 该药不仅利于散寒除痹 , 亦有助于益阳和血 . 临床用于风寒湿痹型和阳虚精亏型痹症效果尤佳 ,
3
.
5 天山雪莲酒【’ 7 , , 8 ]
用渗辘法提取 : 称取不同部位 (须根 、 茎叶 、 花果 )雪莲 2鲍 , 相应 p H (5 . 7一9 . 0 )70 % 乙醇溶液30 m l浸润 1 5m in ,
分批均匀一致 、 松紧适度地装入渗流筒 , 然后补加同pH同浓度乙醇 220 m l( 乙醇沿过药柱高 3 o m为宜 ) , 浸渍 7h2 . 分
别用适宜流速 (2 , 1 , 4 , 0 . s m lm/ in) 渗渡 , 取初渡液 , 即为质优天山雪莲酒 . 另外 , 还有雪莲鹿茸酒 、 雪莲蚁王
西南民族大学学报 · 自然科学版
4 2 8
第 2 9卷
酒 〔` 8 ], 这三种酒都适用于风湿 、 类风湿关节炎
、 肩周炎 、 寒湿性腰腿痛 , 妇女产后风湿等症 . 临床实践证明 ,
雪莲类酒有抗风湿作用 , 能调理生理功能
, 有助于促进人体健康及延缓衰老 , 是良好的保健类药酒
J
·
U 三习 沪二` , J 如 石刁 J 1 1浅
用浸渍法和渗辘法制备的雪连汪盯准锐 !油沐用 了坦叮_件缨)尹苍月竺 l刀 、 二今讼史置附集写金女落笔了,为 ’ 、 ` -紊乱综合症等 t `” · 此外 , 雪莲注射液对治打俪头涌有显者汀双几’生早性华严、 卫冲严少二翌奥岁劣万二菜雪莲注射液阵 ,的疗效肯定 , 使用简便 , 价格低廉 , _ _ 给竺还件丹尸p ,酬牛三资型罗重恐失~ 几逃叨分丛 工可靠 , 无任何毒副作用 . 在临床上有着十分广阔的应用前景 , 有符进一步阴分及和利用 L一 ` ·
4 结论囊蒸撰粼滩…彝蒸翠粼
高山植物天然活性研究应用新途径 ·
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